Рецептурный
БИСЕПТОЛ СУСПЕНЗИЯ 80МЛ купить в Житомире Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

БИСЕПТОЛ СУСПЕНЗИЯ 80МЛ купить в Житомире

Артикул: 13822
Производитель: МЕДАНА ФАРМА ТЕРПОЛЬ ГРУП АО
Выберите нужную аптеку:
Производитель: МЕДАНА ФАРМА ТЕРПОЛЬ ГРУП АО
ATC: J01EE01
Международное название: Sulfamethoxazole and trimethoprim
Действующие вещество: спензії містять сульфаметоксазолу 200 мг, триметоприму 40 мг
Применение: Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, бронхопневмонія, пневмонії, в тому числі пневмоцистні; синусит, середній отит; інфекції сечових шляхів і нирок (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, простатит, м’який шанкр); інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратиф, бактеріальна дизентерія, холера (в доповнення до відновлення рідини й електролітів), діарея мандрівників, спричинена ентеротоксичними штамами Escherichia coli; інші бактеріальні інфекції (можливе лікування в комбінації з іншими антибіотиками), наприклад, нокардіоз.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

БІСЕПТОЛ

(BISEPTOL)

 

Склад:

діючі речовини: sulfamethoxazole, trimethoprim;

5 мл суспензії містять сульфаметоксазолу 200 мг, триметоприму 40 мг.

допоміжні речовини: поліетиленгліколь (макрогол) гідроксистеарат, натрію кармелоза, алюмінію-магнію силікат, кислоти лимонної моногідрат, натрію гідрофосфат додекагідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), мальтит рідкий, сахарин натрію, ароматизатор суничний (ароматичні речовини, пропіленгліколь), пропіленгліколь, вода очищена.

 

Лікарська форма. Суспензія оральна.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або світло-кремового кольору з суничним запахом.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування; комбінація сульфаніламідів і триметоприму та його похідних. Код АТХ J01E E01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Антибактеріальна дія ко-тримоксазолу in vitro поширюється як на грампозитивні, так і на грамнегативні збудники, у тому числі на нижчезазначені мікроорганізми, хоча чутливість може залежати від географічної зони.

Звичайно чутливі збудники (МІК 90 ≤ 2 мг/л [триметоприм]; ≤ 38 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Moraxella catarrhalis.

Грамнегативні палички: Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, інші Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, інші Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, інші Serratia spp., Yersinia enterocolitica, інші Yersinia spp., Vibrio cholerae.

Різноманітні грамнегативні палички: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

На основі клінічного досвіду такі збудники також вважаються чутливими: Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii,Cyclospora cayetanensis.

Частково чутливі збудники (МІК 90 = 4 мг/л [триметоприм]; = 76 мг/л [сульфаметоксазол])

Коки: Staphylococcus aureus (метицилінчутливі та метицилінрезистентні), Staphylococcus spp. (коагулазонегативні), Streptococcus pneumoniae (чутливий до пеніциліну, резистентний до пеніциліну).

Грамнегативні палички: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамазо-негативний), Haemophilus ducreyi, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, інші Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (раніше Xanthomonas maltophilia).

Різноманітні грамнегативні палички: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (особливо A. baumanii), Aeromonas hydrophila.

Резистентні збудники (МІК 90 ≥ 8 мг/л [триметоприм]; ≥ 152 мг/л [сульфаметоксазол])

Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Shigella spp., Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides, інші виключно анаеробні збудники.

При застосуванні Бісептолу на емпіричній основі необхідно зважати на місцеву поширеність резистентності до ко-тримоксазолу серед бактерій, що спричиняють інфекцію, з приводу якої проводиться лікування.

При інфекціях, спричинених помірно чутливими збудниками, слід провести тести на чутливість для виключення резистентності.

Чутливість до ко-тримоксазолу можна визначати за допомогою стандартних методів, таких як метод дисків або метод розведення, рекомендованих Інститутом клінічних та лабораторних стандартів (ІКЛС). ІКЛС рекомендує використовувати нижчезазначені критерії чутливості:

 

Метод дисків, діаметр зони

пригнічення росту (мм)

Метод розведення,**

МІК (мг/мл) ТМ + СМЗ

Чутливі

³ 16

£ 2 + £ 38

Частково чутливі

11-15

4 + 76

Стійкі

£ 10

³ 8 + ³ 152

Диск: 1,25 мкг триметоприму і 23,75 мкг сульфаметоксазолу.

** триметоприм (ТМ) і сульфаметоксазол (СМЗ) у співвідношенні 1 до 19.

Розвиток резистентності, перехресна резистентність.

Резистентність до ко-тримоксазолу під час лікування розвивається лише у рідкісних випадках. Між усіма сульфаніламідами існує перехресна резистентність; перехресна резистентність до хімічно неспоріднених антибіотиків у результаті набуття резистентності до ко-тримоксазолу не розвивається.

Синергізм, антагонізм.

Спостерігається виражений синергізм між сульфаметоксазолом та триметопримом. Цей синергізм у більшості випадків проявляється навіть за наявності резистентності до одного з двох компонентів препарату.

Фармакокінетика.

За клінічно значущими фармакокінетичними властивостями триметоприм та сульфаметоксазол є значною мірою подібними.

Всмоктування.

Після перорального прийому триметоприму та сульфаметоксазолу ці препарати швидко і майже повністю всмоктуються (біодоступність 80-100 %) у верхніх відділах травного тракту. Після одноразового прийому дози 160 мг триметоприму + 800 мг сульфаметоксазолу максимальна плазмова концентрація 1,5-3 мг/л для триметоприму та 40-80 мг/л для сульфаметоксазолу досягається протягом 1-4 годин. Якщо прийом повторюється кожні 12 годин, то рівноважна плазмова концентрація сульфаметоксазолу і триметоприму у більшості випадків на 50-100 % вища, ніж після одноразового перорального прийому. Рівень у плазмі крові пропорційний дозі. Вплив їжі на кінетику діючих речовин Бісептолу не вивчався. Коли суспензію триметоприму приймають після їди, абсорбція менша, ніж за умови прийому натще, хоча швидкість всмоктування під дією звичайної їжі не зазнає змін.

Розподіл.

Об’єм розподілу триметоприму і сульфаметоксазолу становить приблизно 1,2-1,5 л/кг та 0,15-0,36 л/кг відповідно.

При вищезгаданих концентраціях 42-46 % триметоприму і 66 % сульфаметоксазолу зв’язуються з білками плазми крові.

Дослідження на тваринах та за участю людей показали, що ко-тримоксазол добре проникає у тканини. Значна кількість триметоприму і незначна кількість сульфаметоксазолу переходить з кровообігу в інтерстиціальну рідину та інші позасудинні рідини організму. Концентрація триметоприму і сульфаметоксазолу може бути підвищеною у запалених тканинах.

Триметоприм і сульфаметоксазол були виявлені у плаценті плода, крові пуповини, амніотичній рідині та тканинах плода (печінці, легенях), що підтверджує проникнення цих речовин через плацентарний бар’єр. Як правило, концентрація триметоприму близька за значенням до концентрації у кровообігу матері, тоді як рівень сульфаметоксазолу у плода нижчий.

Обидві речовини проникають у грудне молоко. Концентрація у грудному молоці близька за значенням (триметоприм) або нижча (сульфаметоксазол) порівняно з концентрацією препарату у плазмі крові матері.

Метаболізм.

Близько 50-70 % дози триметоприму і 10-30 % сульфаметоксазолу виводиться із сечею у незміненому вигляді. Основні метаболіти триметоприму – 1- і 3-оксиди і 3’- і 4’-гідроксипохідні; деякі з метаболітів є активними. Сульфаметоксазол метаболізується у печінці переважно шляхом N4-ацетилювання і меншою мірою шляхом глюкуронізації; його метаболіти неактивні.

Виведення.

За умови нормальної функції нирок періоди напіввиведення обох компонентів є дуже близькими за значенням (у середньому 10 годин для триметоприму і 11 годин для сульфаметоксазолу).

Загальний рівень кліренсу становить близько 100 мл/хв для триметоприму і 20 мл/хв для сульфаметоксазолу.

Період напіввиведення триметоприму у дітей приблизно дорівнює половині періоду напіввиведення у дорослих, тоді як відповідних суттєвих відмінностей відносно сульфаметоксазолу не спостерігається.

Обидві речовини та їхні метаболіти виводяться переважно нирками як шляхом клубочкової фільтрації, так і за рахунок канальцевої секреції. Концентрація триметоприму і сульфаметоксазолу в сечі є приблизно у 100 та у 5 разів вищою, ніж відповідна концентрація у плазмі крові.

Рівень ниркового кліренсу становить 20-80 мл/хв для триметоприму і 1-5 мл/хв для сульфаметоксазолу.

Обидві речовини виявлені у калі у незначній кількості.

Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів.

У пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів із порушенням функції нирок періоди напіввиведення обох компонентів препарату збільшуються, що зумовлює необхідність у відповідній корекції дози.

Незважаючи на те, що кінетика, особливо триметоприму, у пацієнтів із порушенням функції печінки не зазнає суттєвих змін, показана обережність при застосуванні Бісептолу у високих дозах при тяжкому порушенні функції печінки. Визначення рівня препарату у крові та корекція дози необхідні при застосуванні гемодіалізу.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до ко-тримоксазолу мікроорганізмами, а саме:

інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекції вуха: загострення хронічного бронхіту, бронхоектази, пневмонія (у тому числі пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii), синусит, середній отит;

інфекції сечостатевої системи: гострий та хронічний цистит, пієлонефрит, уретрит, простатит;

інфекції травного тракту, включаючи тифозну та паратифозну гарячку (у тому числі лікування хронічних носіїв) та холеру (як доповнення до відновлення рідини та електролітів);

інші бактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: гострий бруцельоз, нокардіоз, актиноміцетома (за винятком спричиненої справжніми грибками), південноамериканський бластомікоз (Paracoccidioides brasiliensis).

При остеомієліті – як препарат останньої лінії (наприклад, якщо протипоказаний ванкоміцин), якщо доведено чутливість мультирезистентних збудників до ко-тримоксазолу.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючих речовин, до сульфонамідів або триметоприму, або до будь-якої з допоміжних речовин.

Виражене паренхіматозне захворювання печінки.

Тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 15 мл/хв), якщо немає можливості періодично визначати концентрацію триметоприму і сульфаметоксазолу у плазмі крові.

Мегалобластна анемія, зумовлена дефіцитом фолатів.

Імунна тромбоцитопенія, спричинена застосуванням триметоприму та/або сульфонамідів.

Гематологічні порушення.

Комбінація з дофетилідом.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Підвищення рівня дигоксину у крові може розвиватися при одночасному лікуванні ко-тримоксазолом, особливо у пацієнтів літнього віку.

Ко-тримоксазол може пригнічувати печінковий метаболізм фенітоїну. Після застосування ко-тримоксазолу у звичайних клінічних дозах спостерігалося збільшення періоду напіввиведення фенітоїну на 39 % та зменшення швидкості метаболічного кліренсу на 27 %. При одночасному прийомі обох препаратів слід зважати на ймовірність небажаного посилення ефекту фенітоїну. Необхідний ретельний нагляд за такими пацієнтами, слід контролювати рівень фенітоїну в плазмі крові.

Ефективність трициклічних антидепресантів може знижуватися при одночасному застосуванні ко-тримоксазолу.

Сульфаніламіди, в тому числі сульфаметоксазол, можуть витісняти метотрексат з точок зв’язування з білками плазми крові і погіршувати нирковий транспорт метотрексату, підвищуючи таким чином концентрацію вільного метотрексату і посилюючи його дію.

Ко-тримоксазол може впливати на потребу в пероральних антидіабетичних засобах.

Подібно до інших антибіотиків, Бісептол може знижувати ефективність пероральних контрацептивів. Тому пацієнткам необхідно радити вживати додаткових протизаплідних заходів під час лікування Бісептолом.

При одночасному прийомі індометацину та ко-тримоксазолу може підвищуватися рівень сульфаметоксазолу в крові.

У пацієнтів літнього віку, які одночасно приймали деякі діуретики, переважно тіазидного ряду, спостерігалася підвищена частота випадків тромбоцитопенії з пурпурою.

Повідомлялося, що ко-тримоксазол може подовжувати протромбіновий час у пацієнтів, які приймають антикогулянт варфарин (cульфаметоксазол може витісняти варфарин із зʼєднання з альбумінами плазми). На цю взаємодію слід зважати при застосуванні Бісептолу у пацієнтів, які вже приймають антикоагулянти. У таких випадках необхідно регулярно перевіряти протромбіновий час і контролювати час згортання крові у пацієнтів.

У пацієнтів, які приймали ко-тримоксазол та циклоспорин після трансплантації нирки, спостерігалось оборотне погіршення функції нирок, визначене за підвищенням рівнів сироваткового креатиніну. Вважається, що ця взаємодія зумовлена триметопримом.

Повідомлялося про випадки панцитопенії у пацієнтів, які приймали комбінацію триметоприму та метотрексату (див. розділ «Особливості застосування»). Триметоприму притаманна низька афінність до людської дигідрофолатредуктази, при цьому він здатний потенціювати побічну дію метотрексату, що призводить до небажаної гематологічної взаємодії з метотрексатом, зокрема при наявності інших факторів ризику, таких як літній вік, гіпоальбумінемія, порушення функції нирок та зменшення резерву кісткового мозку. Ці небажані побічні реакції можуть виникати, зокрема, при застосуванні високих доз метотрексату.

Таким пацієнтам необхідно призначати фолієву кислоту або фолінат кальцію, щоб протидіяти впливу на гемопоез (невідкладне лікування).

Окремі повідомлення свідчать, що у пацієнтів, які приймають піриметамінвмісні препарати з метою профілактики малярії у дозах, що перевищують 25 мг піриметаміну на тиждень, при одночасному прийомі ко-тримоксазолу може розвиватися мегалобластна анемія.

Повідомлялося про випадки токсичного делірію після одночасного прийому Бісептолу та амантадину.

Існує підтвердження того, що триметоприм може взаємодіяти з дофетилідом за рахунок гальмування ниркової транспортної системи. При одночасному прийомі триметоприму в дозі 160 мг у комбінації з сульфаметоксазолом у дозі 800 мг 2 рази на добу та дофетилідом у дозі 500 мкг 2 рази на добу протягом 4 днів спостерігалося збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) дофетиліду на 103 % і максимальної плазмової концентрації (Cmax) на 93 %. Дофетилід може спричиняти серйозні шлуночкові аритмії, асоційовані з подовженням інтервалу QT, у тому числі двонаправлену шлуночкову тахікардію (піруетного типу), що прямо залежать від плазмової концентрації дофетиліду. Одночасний прийом дофетиліду і триметоприму протипоказаний.

Слід дотримуватися обережності у пацієнтів, що приймають інші препарати, які можуть спричинити гіперкаліємію.

Вплив на лабораторні показники.

Бісептол, а саме триметоприм, що входить до його складу, може вплинути на результати визначення концентрації метотрексату в сироватці крові, проведеного методом конкуре

Нет аналогов