Рецептурный
ХИКОНЦИЛ ПОР. Д/СУСП. 250МГ/5МЛ 100МЛ купить в Житомире Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ХИКОНЦИЛ ПОР. Д/СУСП. 250МГ/5МЛ 100МЛ купить в Житомире

Артикул: 13448
Производитель: КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО
Нет в продаже
Производитель: КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО
ATC: J01CA04
Международное название: Amoxicillin
Действующие вещество: тової суспензії для перорального застосування (1 мірна ложка) містять 250 мг амоксициліну у вигляді амоксициліну тригідрату
Применение: Інфекції середнього вуха, носа, горла та нижніх відділів дихальних шляхів, сечовидільних шляхів, статевих органів, шлунково-кишкового тракту, шкіри та м'яких тканин, бореліоз Лайма та гонорея.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

Хіконцил

(Hiconcil®)

 

Склад:

діюча речовина: amoxicillin;

5 мл готової суспензії для перорального застосування (1 мірна ложка) містять 250 мг амоксициліну у вигляді амоксициліну тригідрату;

допоміжні речовини: кремнію діоксид, натрію бензоат (Е 211), натрію цитрат, кислота лимонна безводна, тальк, гуарова камедь, аспартам (Е 951), ароматизатор лимонний порошкоподібний, ароматизатор персиково-абрикосовий порошкоподібний, ароматизатор апельсиновий порошкоподібний.

 

Лікарська форма. Порошок для приготування суспензії для перорального застосування.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до злегка жовтуватого кольору з фруктовим ароматом; приготовлена суспензія – від білого до злегка жовтуватого кольору з фруктовим ароматом.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектра дії. Код АТХ J01C A04.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амоксицилін пригнічує останню фазу утворення стінки бактеріальних клітин шляхом інгібування дії транспептидаз, ферментів, які беруть участь у синтезі пептидоглікану, важливої складової частини бактеріальної стінки. Бактерії продукують декілька типів пеніцилін-зв’язуючих білків (ПЗБ). Пеніцилінові антибіотики пригнічують дію однієї чи більше транспептидаз. Синтез неправильного пептиглікану призводить до розвитку дефектної клітинної стінки, яка є осмотично нестабільною. За цим настає загибель бактеріальної клітини. Пеніциліни, імовірно, беруть участь у порушенні бактеріальної стінки також шляхом пригнічення дії інгібітору муреїгідролази, ферменту, що асоціюється з поділом клітин. Таким чином, амоксицилін є бактерицидним антибіотиком. Час, за який концентрація антибіотика досягає мінімальної інгібіторної концентрації (T > MIК), є дуже важливим фактором для успішного лікування бактеріальних інфекцій за допомогою беталактамних антибіотиків. Для кращого клінічного ефекту амоксициліну було встановлено, що цей час становить приблизно 40 % інтервалу дозування.

Амоксицилін активний стосовно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Порівняно з пеніциліном до амоксициліну менш чутливі Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia та Streptococcus agalactiae, однак він більш ефективний проти ентерококів та Listeria monocytogenes. Дія амоксициліну на грампозитивні анаеробні мікроорганізми та Neisseria spp. є такою ж, як пеніциліну.

Чутливі до амоксициліну тільки ті штами бактерій, що не продукують беталактамазу, більшість стафілококів нечутлива до амоксициліну. Штами Нaemophilus influenzaе, Нaemophilus parainfluenzaе, E. coli, Salmonella spp. та Shigella spp., які не продукують беталактамазу, є чутливими до амоксициліну. Більшість інших грамнегативних мікроорганізмів є стійкими до амоксициліну.

Таблиця 1. Мікроорганізми чутливі до амоксициліну*

Грампозитивні бактерії

Грамнегативні бактерії

Streptococcus pneumoniae

Haemophilus influenzae

Streptococcus pyogenes

Escherichia coli

Streptococcus viridans

Proteus mirabilis

Streptococcus agalactiae

Salmonella spp.

Staphylococcus aureus

Shigella spp.

Enterococcus faecalis

Neisseria spp.

Bacillus anthracis

Bordetella pertussis

Listeria monocytogenes

Brucella spp.

Corynebacterium spp.

Vibrio cholerae

Clostridium spp.

Pasteurella septica

 

Helicobacter pylori

*Штами, що не продукують беталактамази.

Для визначення мікроорганізмів, чутливих до амоксициліну, можна використовувати метод розведення. У процесі оцінки чутливості використовується ампіциліну порошок для всіх мікроорганізмів крім Streptococcus pneumoniae, для якого є обов'язковим використання амоксициліну порошка.

Таблиця 2. Інтерпретація результатів визначення чутливості мікроорганізмів до амоксициліну

Бактерії

МІК

(мг/мл)

чутливі

МІК

(мг/мл)

проміжна чутливість

МІК

(мг/мл)

нечутливі

Enterococcus spp.

≤ 8

 

≥ 16

Staphylococcus spp.*

≤ 0,25

 

≥ 0,5

Streptococcus spp.

(крім S. рneumoniaе)

≤ 0,25

0,5-4

≥ 8

Streptococcus рneumoniaе

≤ 0,5

1

≥ 2

Enterobacteriaceae

≤ 8

16

≥ 32

Haemophilus influenzae

≤ 1

2

≥ 4

*Нечутливі до метициліну Staphylococcі є також нечутливими до амоксициліну.

Стійкі до амоксициліну мікроорганізми

Розвиток нечутливості

Нечутливість бактерій до певних антибіотиків може бути їх специфічною властивістю, але також може набуватися в результаті мутацій або передачі плазмід.

Механізми, за допомогою яких бактерії розвивають стійкість:

- Гідроліз антибіотика за допомогою беталактамаз,

- Нездатність антибіотиків досягти ПЗБ,

- Зміна ПЗБ за умови, що неможливо зв’язати пеніциліни.

Найбільш частим і найбільш важливим способом відключення пеніциліну є беталактамази, які гідролізують циклічний амідний зв’язок у беталактамному кільці. Існує багато беталактамаз, які класифіковані на декілька груп з точки зору їх здатності зв’язуватися з беталактамними антибіотиками і з точки зору вмісту амінокислот. Грампозитивні бактерії продукують беталактамази в своєму оточенні, але з грамнегативними бактеріями беталактамази залишаються в периплазматичній області. Бактеріальна здатність продукувати беталактамази найчастіше можлива завдяки плазмідам, які дуже легко переходять з однієї бактеріальної клітини до іншої і таким чином переносять нечутливість від одного штаму бактерій до іншого.

Механізм розвитку резистентності S.pneumoniae до беталактамних антибіотиків полягає у зміні ще одного білка, з яким антибіотик інакше зв’язується. Змінений білок втрачає здатність зв’язуватися з декількома антибіотиками, а не тільки з пеніциліном. Якщо кілька зв’язуючих білків змінені, штами розглядаються як дуже нечутливі.

У відповідних дозах амоксицилін є найбільш ефективним оральним беталактамним антибіотиком для лікування неінвазійних інфекцій, спричинених помірно чутливими і нечутливими Streptococcus рneumoniaе.

Фармакокінетика.

Амоксицилін залишається стабільним у кислому середовищі шлункового соку, отже, тонкого кишечнику досягає вся доза. Приблизно 90 % прийнятої дози всмоктується в тонкому кишечнику.

Максимальний рівень концентрації у плазмі крові досягається через 1-2 години після перорального прийому дозування 250 мг у кількості 5 мг/мл і дозування 500 мг у здорових добровольців у кількості 10 мг/мл.

Період напіввиведення становить 60-90 хвилин у здорових добровольців. У пацієнтів з гострим порушенням функцій нирок період напіввиведення подовжується до 7 годин.

Мінімальні концентрації амоксициліну у плазмі після застосування разової дози (500 мг) визначаються ще через 8 годин після прийому. Після застосування амоксициліну в стандартному дозуванні від 40 до 45 мг/кг/добу, розділеному на два прийоми, виміряні концентрації в рідині середнього вуха були від 1 до 6 мкг/мл. Після застосування амоксициліну в дозуванні від 70 до 90 мг/кг/добу, розділеному на два прийоми, виміряні концентрації амоксициліну в рідині середнього вуха були вище і становили від 3 до 8 мкг/мл через три години.

Амоксицилін не акумулюється в організмі.

Об’єм розподілу амоксициліну становить 0,3 л/кг маси тіла.

15-25 % амоксициліну зв’язуються з білками плазми.

Амоксицилін добре проникає у тканини та рідини організму. Максимальні концентрації в рідинах організму досягаються через 1 годину після досягнення максимальної концентрації у плазмі. Терапевтичні концентрації визначаються в легенях, печінці, лімфатичних залозах, матці, яєчниках, слизових оболонках носових пазух. Проникає в ексудат середнього вуха.

Концентрація амоксициліну вища у гнійному ексудаті, ніж у слизовому секреті дихальних шляхів. Амоксицилін також знаходять у плевральній і перитонеальній рідині, слині і сльозах.

У жовчі концентрація амоксициліну в 10 разів вища, ніж у плазмі крові. У разі блокади жовчних протоків амоксицилін проникає у жовч у мінімальній кількості.

Амоксицилін слабко проникає в мозок і ліквор. Проникнення покращується при запаленні мембран головного мозку. Не проникає у простату.

Амоксицилін проникає через плацентарний бар’єр та попадає в кровообіг плода. У спорідненій крові та амніотичній рідині можна знайти приблизно 50 % концентрації амоксициліну в сироватці матері.

Амоксицилін проникає у грудне молоко в мінімальній кількості.

Амоксицилін виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. 50-70 % прийнятої дози виводиться в незмінному стані з сечею. Після застосування дози 250 мг було знайдено концентрації 0,3 г/л – 1,3 г/л.

Пробенецид уповільнює ниркову екскрецію.

10-20 % амоксициліну метаболізується. Беталактамне кільце метаболізується до пеніцилінової кислоти, яка виділяється з сечею.

Мінімальна кількість виводиться з жовчю. Після застосування дози 3 г середні концентрації, знайдені в жовчі, становили 19 мкг/мл. Супутнє застосування пробенециду підвищує рівень амоксициліну в жовчі. Печінково-кишкова циркуляція амоксициліну мінімальна.

Найвища концентрація амоксициліну в грудному молоці через 5 годин після застосування дози 1 г перорально становила 0,81 мкг/мл.

Лише тяжкі порушення функцій нирок впливають на фармакокінетику амоксициліну настільки, що вимагається корекція дози.

Кліренс креатиніну

мл/с (мл/хв.)

1,33-0,83

(80-50)

1,33-0,83

(50-10)

˂ 0,16

(˂ 10)

Доза амоксициліну

250 мг – 500 мг

8 годин

8-12 годин

12-24 годин

При перитонеальному діалізі коригування дози не вимагається.

При гемодіалізі видаляється 85 % амоксициліну, тому необхідну дозу дають при завершенні гемодіалізу.

Фармакокінетика амоксициліну у дітей віком від 2 років практично така сама, як і у дорослих. У дітей віком 1-2 роки абсорбція амоксициліну дещо швидша.

У новонароджених амоксицилін виводит

Нет аналогов