Рецептурный
ЛИНКОЦИН КАПС. 500МГ №20 купить в Славутиче Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ЛИНКОЦИН КАПС. 500МГ №20 купить в Славутиче

Артикул: 31318
Производитель: ПФАЙЗЕР
Нет в продаже
Производитель: ПФАЙЗЕР
ATC: J01FF02
Международное название: Lincomycin
Действующие вещество: лінкоміцину гідрохлорид у перерахуванні на лінкоміцин – 500 мг
Применение: Пневмонія, гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин, бешихове запалення, отити, інші інфекції, спричинені чутливими до препа рату мікроорганізмами.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЛІНКОЦИН

(LINCOCIN®)

 

Склад:

діюча речовина: лінкоміцину гідрохлорид;

1 капсула містить лінкоміцину гідрохлорид у перерахуванні на лінкоміцин – 500 мг;

допоміжні речовини: тальк; лактоза, моногідрат; магнію стеарат; індиготин (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин.

 

Лікарська форма. Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: непрозорі капсули розміру «0» з кришкою синього та корпусом блакитного кольору та маркуванням «P&U 500» на кришці та копусі, що містять порошок білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТХ J01F F02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Чутливість

Залежно від чутливості збудника та концентрації антибіотика лінкоміцин може проявляти як бактерицидну, так і бактеріостатичну дію.

У таблиці нижче наведені значення MIC (мінімальна інгібіторна концентрація), отримані з літературних джерел. Поширеність резистентності може змінюватися з часом та залежно від регіону.

Мікроорганізм

Значення МІС (мг/л)

Staphylococcus aureus

0,5-2

Streptococcus pyogenes

0,05-1

Streptococcus pneumoniae

0,1-1

(Enterococcus faecalis*

2-резистентний (MIC > 64 мг/л)*)

(Haemophilus influenzae*

4-16*)

(Neisseria spp. *

8-64*)

Escherichia coli

резистентний (MIC > 64 мг/л)

Klebsiella pneumoniae

резистентний (MIC > 64 мг/л)

Pseudomonas aeruginosa

резистентний (MIC > 64 мг/л)

Bacteroides fragilis

2-4

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

* - лінкоміцин неактивний проти H. influenzae, ентерококів та видів роду Neisseria (див. розділ «Показання»).

In vitro спостерігали феномен перехресної резистентності за дисоційованим типом між кліндаміцином та лінкоміцином з одного боку та антибіотиками макролідної групи (еритроміцин, кларитроміцин, азитроміцин) – з іншого. Між лінкоміцином та кліндаміцином має місце абсолютна перехресна резистентність. У дослідженнях in vitro або in vivo не спостерігався швидкий розвиток резистентності. У стафілококів резистентність до лінкоміцину або кліндаміцину in vitro розвивається поступово. Дослідження свідчать про відсутність спільних антигенних властивостей у лінкоміцину та пеніцилінів.

Фармакокінетика.

Всмоктування

У таблиці 1 наведено середні рівні препарату у сироватці крові, визначені у період від 0 до 8 годин після застосування.

Таблиця 1.

Середні концентрації лінкоміцину у сироватці крові (дорослі, разові дози)

 

Спосіб застосування та доза

 

Кількість пацієнтів

Година (мкг/мл)

 

1

2

3

4

6

8

Перорально

Тверда капсула 500 мг

 

74

 

 

2,2

 

 

3,1

 

2,2

 

1,4

При пероральному прийомі натще всмоктується 25-30 % препарату. При пероральному прийомі 500 мг препарату пікові рівні концентрації становлять приблизно 3 мкг/мл та досягаються через 2-4 години після застосування препарату. Якщо препарат приймати з їжею, цей показник зменшується приблизно на 50 %. Після перорального прийому терапевтична концентрація препарату у крові зберігається протягом 6-8 годин для найбільш чутливих грампозитивних збудників.

Розподіл

Результати опублікованих досліджень свідчать, що зв'язування препарату з білками плазми крові має насичувальний характер. Тобто відсоток зв'язаного препарату знижується зі зростанням концентрації препарату у сироватці крові.

Концентрація препарату у крові плода, перитонеальній та плевральній рідинах може сягати 25-50 % від концентрації у крові, у грудному молоці – від 50 % до 100 %, у кістковій тканині – приблизно 40 %, а у м'яких тканинах – 75 % від концентрації у крові.

Водночас лінкоміцин повільно проникає у спинномозковий ліквор (1-18 % від концентрації у крові). При менінгіті спостерігали зростання рівнів препарату до приблизно 40 % від концентрації у крові.

Виведення

Відносно більша частина метаболізму препарату відбувається переважно у печінці. Нормальний час напіввиведення препарату з сироватки крові становить 5,4 + 1 години. При порушеннях функції печінки та/або нирок цей час може збільшуватися, тому пацієнтам із порушеннями функцій печінки та/або нирок слід розглянути можливість зниження частоти прийому лінкоміцину.

Після разового перорального прийому 500 мг виведення мікробіологічно активної форми з сечею становить від 1 % до 31 % (у середньому 4 %), а з калом до 33 %.

Враховуючи, що концентрація препарату у жовчі може у 10 разів перевищувати рівні препарату у крові, виведення з жовчю, без сумніву, є важливим шляхом екскреції препарату з організму при пероральному прийомі. Залишки препарату виводяться у вигляді неактивних з мікробіологічної точки зору метаболітів. Процедури гемодіалізу та перитонеального діалізу не впливають на виведення лінкоміцину з крові.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лінкоміцин показаний для лікування серйозних інфекцій, спричинених чутливими до лінкоміцину штамами грампозитивних аеробних мікроорганізмів, таких як стрептококи, пневмококи та стафілококи, або чутливими до препарату анаеробними бактеріями:

Інфекції верхніх дихальних шляхів: хронічний синусит, спричинений анаеробними штамами. Лінкоміцин можна застосовувати для лікування окремих випадків гнійного середнього отиту або у вигляді засобу для додаткової терапії разом з антибіотиком, що ефективно діє проти аеробних грамнегативних збудників. Інфекції, спричинені H. influenzae, не є показанням до застосування препарату (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, включаючи інфекційні загострення хронічного бронхіту та інфекційну пневмонію.

Серйозні інфекції шкіри і м'яких тканин, спричинені чутливими мікроорганізмами, у випадках, коли призначення антибіотиків пеніцилінової групи не показане.

Інфекції кісток та суглобів, у тому числі остеомієліт та септичний артрит.

Септицемія та ендокардит. В окремих випадках септицемії та/або ендокардиту через чутливість збудників до лінкоміцину спостерігалася виражена відповідь на лікування лінкоміцином. Проте для лікування таких інфекцій часто надають перевагу застосуванню бактерицидних препаратів.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента капсул, або до кліндаміцину. Менінгіт.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Можливе посилення ефекту препаратів класу блокаторів нервово-м'язової передачі (див. розділ «Особливості застосування»).

Одночасний пероральний прийом каоліново-пектинових сумішей уповільнює поглинання лінкоміцину на 90 %. Тому для уникнення подібної взаємодії ці суміші слід приймати щонайменше за 2 години до або через 3-4 години після прийому лінкоміцину.

In vitro спостерігалися антагоністичні взаємодії між лінкоміцином та еритроміцином, а також макролідними сполуками, хімічна структура яких споріднена з еритроміцином. Через можливе клінічне значення описаної взаємодії ці два лікарські препарати не слід призначати одночасно.

Лінкоміцин може впливати на результати визначення рівнів лужної фосфатази крові. Внаслідок цього результати аналізу можуть демонструвати помилкове підвищення рівнів ферменту.

Повідомлялося про перехресні випадки резистентності між лінкоміцином та кліндаміцином.

 

Особливості застосування.

Необхідно провести мікробіологічні дослідження з метою визначення збудників та їхньої чутливості до лінкоміцину.

Було продемонстровано ефективність застосування лінкоміцину для лікування стафілококових інфекцій, резистентних до інших антибіотиків та чутливих до лінкоміцину. Були виявлені штами стафілококів, резистентних до лінкоміцину, тому у поєднанні з терапією Лінкоцином необхідно проводити бактеріологічні посіви та дослідження чутливості збудників. У випадку застосування макролідів можлива часткова, але не повна, перехресна резистентність. У разі наявності показань, лікарський засіб можна застосовувати одночасно з іншими антибактеріальними препаратами.

З метою зниження швидкості виникнення резистентних до лікарського засобу бактерій та збереження ефективності Лінкоцину та інших антибактеріальних препаратів Лінкоцин слід застосовувати лише для лікування чи профілактики інфекцій, які доведено або з дуже високою ймовірністю спричинені чутливими бактеріями. У випадках, коли наявна інформація про результати бактеріологічних посівів та визначення чутливості, її необхідно враховувати під час вибору або зміни антибактеріальної терапії. При відсутності таких даних на емпіричний вибір терапії можуть вплинути місцеві епідеміологічні дані та місцеві особливості характеристик чутливості.

Застосування лінкоміцину не показане для лікування незначних бактеріальних інфекцій та вірусних інфекцій. Призначення Лінкоцину у разі відсутності підтвердженої або підозрюваної з високою ймовірністю бактеріальної інфекції навряд чи буде корисним для пацієнта та підвищує ризик виникнення бактерій із резистентністю до лікарського препарату.

Через ризик розвитку псевдомембранозного коліту перед прийняттям рішення щодо застосування лінкоміцину лікар має проаналізувати природу інфекції та оцінити придатність менш токсичних альтернативних препаратів (наприклад, еритроміцину).

Про виникнення діареї, пов'язаної з C. difficile, повідомлялося при застосуванні майже усіх антибактеріальних засобів, включаючи лінкоміцин. Тяжкість проявів може бути від помірної діареї до коліту з летальним наслідком. Застосування антибактеріальних препаратів впливає на нормальну флору кишечнику та призводить до підвищеного росту С. difficile, що продукують токсини А та В. Пов'язана з C. difficile діарея може проявлятися у легкій формі з водянистими рідкими випорожненнями, але також може прогресувати до тяжкої стійкої діареї, лейкоцитозу, гарячки, сильних абдомінальних спазмів, слизу або крові у випорожненнях. У випадках псевдомембранозного коліту легкого ступеня тяжкості зазвичай достатньо припинити прийом препарату. При ступенях тяжкості від середньої до тяжкої слід проводити лікування із введенням розчинів, електролітів, білків та призначення антибактеріальних засобів, ефективних проти Clostridium difficile при коліті.

Одразу після встановлення первинного діагнозу псевдомембранозний коліт слід розпочати лікування. Діагноз зазвичай встановлюють, виходячи з клінічної симптоматики, але для підтвердження діагнозу також можуть бути використані дані ендоскопії або визначення C.difficile та його токсинів у випорожненнях пацієнта.

При відсутності лікування у пацієнта може розвинутися потенційно летальний перитоніт, шок та токсичний мегаколон.

Діарея, асоційована з C. difficile, частіше розвивається та має більш тяжкий перебіг в ослаблених пацієнтів та пацієнтів літнього віку. Причиною підвищеної захворюваності та летальності також можуть виступати штами C. difficile, здатні до збільшеної продукції токсинів.

Можливість виникнення діареї, пов'язаної з C. difficile, необхідно враховувати у пацієнтів із діареєю, що розвинулася після застосування антибіотиків. Необхідно провести ретельний аналіз анамнезу, оскільки розвиток діареї, пов'язаної з C. difficile, описували навіть через 2 місяці після завершення антибактеріальної терапії.

Лінкоміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких в анамнезі є захворювання шлунково-кишкового тракту, в особливості – коліт.

Лінкоміцин не можна застосовувати для лікування менінгіту, оскільки рівні препарату у спинномозковому лікворі недостатні.

Під час довготривалого лікування слід контролювати функцію печінки та нирок, а також проводити аналізи крові.

Застосування Лінкоцину може призводити до надмірного росту нечутливих організмів, зокрема дріжджових грибків. У разі виникнення суперінфекцій слід вживати відповідних заходів, показаних відповідно до клінічної ситуації. Якщо лікування Лінкоцином потребують пацієнти з вже існуючими грибковими інфекціями, необхідно одночасно проводити протигрибкову терапію.

Лінкоцин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з анамнезом, обтяженим бронхіальною астмою або вираженими алергіями.

Призначені хірургічні процедури слід проводити у поєднанні з антибіотикотерапією.

Показано, що лінкоміцин здатен блокувати нервово-м'язову передачу імпульсів, і тому може посилювати дію інших нервово-м'язових блокаторів. Таким чином, лінкоміцин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів, які приймають препарати цього класу.

Лінкоміцин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з атопією.

Нет аналогов