Рецептурный
ТАКСТАМ ПОР. Д/ИН. 1000МГ/500МГ ФЛ. №1 купить в Харькове Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ТАКСТАМ ПОР. Д/ИН. 1000МГ/500МГ ФЛ. №1 купить в Харькове

Артикул: 37159
Производитель: ОРХИД ХЕЛТХКЕР ИНДИЯ
Нет в продаже
Производитель: ОРХИД ХЕЛТХКЕР ИНДИЯ
ATC: J01DD
Международное название: Comb drug
Действующие вещество: цефотаксиму натрію у перерахуванні на цефотаксим 1000 мг та сульбактаму натрію у перерахуванні на сульбактам 500 мг
Применение: Інфекції дихальних шляхів, сечостатевої системи, шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів, центральної нервової системи (включаючи менінгіт, за винятком лістеріозного), септицемія, бактеріємія, інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт).

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТАКСТАМ®

(TAXTAM)

 

Cклад:

діючі речовини: cefotaxime, sulbactam;

1 флакон містить цефотаксиму натрію у перерахуванні на цефотаксим 500 мг або 1000 мг та сульбактаму натрію у перерахуванні на сульбактам 250 мг або 500 мг.

 

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: від білого до білого із жовтуватим відтінком кольору порошок, при додаванні до порошку стерильної води для ін'єкцій отримуємо прозорий блідо-жовтий або ледь жовтуватий розчин.

 

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини III покоління. Код АТХ J01D D.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. ТАКСТАМ® – комбінація цефотаксиму з інгібітором бета-лактамаз сульбактамом.

Бактерицидним компонентом препарату є цефотаксим натрію – напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії, який належить до групи цефалоспоринів III покоління для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Механізм дії обумовлений ацетилюванням мембранозв’язаних транспептидаз і порушенням перехресної зшивки пептидогліканів, необхідної для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.

Сульбактам натрію – похідне основного ядра пеніциліну. Є необоротним інгібітором бета-лактамаз і призначений тільки для парентерального застосування. За хімічною структурою являє собою натрію пеніцилінат сульфон. Сульбактам не виявляє клінічно

значущої антибактеріальної активності (виняток становлять Acinetobacter і Neisseriaceae). У ході біохімічних досліджень з використанням бактеріальних систем, що не містять клітин, було показано, що він є необоротним інгібітором більшості основних бета-лактамаз, які продукуються мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків. Здатність сульбактаму попереджати руйнування пеніцилінів і цефалоспоринів стійкими мікроорганізмами була підтверджена в ході досліджень з використанням резистентних штамів, відносно яких сульбактам мав виражений синергізм з пеніцилінами і цефалоспоринами. Сульбактам також зв’язується з деякими пеніцилінзв’язуючими білками, тому ТАКСТАМ® часто чинить вираженішу дію на чутливі штами, ніж один цефотаксим.

Комбінація цефотаксиму та сульбактаму є активною проти всіх мікроорганізмів, чутливих до цефотаксиму. Крім того, при застосуванні зазначеної комбінації спостерігається синергізм дії її компонентів (зниження мінімальних концентрацій комбінації, що пригнічують мікроорганізми приблизно в 4 рази порівняно з такими концентраціями для кожного компонента окремо).

Клінічно важливим є поява в лікарському засобі ТАКСТАМ® (цефотаксим/сульбактам) активності по відношенню до аеробних грамнегативних бактерій – Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa.

ТАКСТАМ® активний in vitro відносно широкого спектра клінічно значимих мікроорганізмів:

чутливі (аеробні грамнегативні бактерії) – Acinetobacter spp., Acinetobacter baumannii . Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінстійкі штами), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp.(включаючи Klebsiella pneumoniae), Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи і до бета-лактамази позитивні і негативні штами), Neisseria meningitidis, Proteus spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus inconstant

(група В), Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (включаючи Salmonella typhi), Serratia species, Serratia marcescens.

Примітка : багато штамів вищезгаданих організмів, які у своєму роді є стійкими до інших антибіотиків, наприклад, до пеніцилінів, цефалоспоринів і аміноглікозидів, чутливі до препарату ТАКСТАМ®;

чутливі (аеробні грампозитивні бактерії) – Enterococcus spp., Staphylococcus aureus

(включаючи бета-лактамази позитивні і негативні штами; стафілококи, стійкі до метициліну/оксациліну також будуть стійкі до цефотаксиму натрію); Staphylococcus epidermis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичних стрептококів групи A);

чутливі (анаеробні грампозитивні бактерії) – Bacteroides spp.(включаючи Bacteroides

fragilis), Clostridium spp. (виняток становлять стійкі штами Clostridium difficile);

стійкі (аеробні грампозитивні бактерії) – Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (стафілококи, які стійкі до метициліну/оксациліну також будуть стійкими до препарату ТАКСТАМ®);

стійкі (аеробні грамнегативні бактерії) – Pseudomonas cepacia;

стійкі (анаеробні грампозитивні бактерії) – Clostridium difficile, Staphylococcus aureus

(стафілококи, стійкі до метициліну/оксациліну), Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами епідермального стафілокока).

Препарат неактивний відносно Chlamydia, Mycoplasma spp.; Legionella pneumophilia..

При ацетилюванні в організмі ТАКСТАМ® (діюча речовина цефотаксим) утворює головний метаболіт - дезацетилцефотаксим, який є більш мікробіологічно активним щодо аеробних грампозитивних бактерії, ніж цефазолін або цефокситин. Попередні результати вказують, що антибактеріальна активність препарату ТАКСТАМ® (діюча речовина цефотаксим) і дезацетилцефотаксиму в умовах in vitro діє синергічно відносно цефотаксим чутливого Staphylococcus aureus і Enterobacterіaceae.

Фармакокінетика. Результати проведених клінічних досліджень із застосуванням фіксованої комбінації цефотаксиму натрію і сульбактаму натрію або із застосуванням обох компонентів окремо свідчать, що вони суттєво не впливають на фармакокінетику один одного.

 

 

Абсорбція. Одноразове внутрішньом’язове введення препарату ТАКСТАМ®

(500 мг або 1000 мг цефотаксиму та 250 мг або 500 мг сульбактаму) у здорових добровольців з нормальною функцією нирок зумовлює пікову концентрацію у плазмі, яка виявляється через 30 хв і дорівнює приблизно:

- Cmax цефотаксиму – 11,7 мкг/мл для дози 500 мг і 20,5 мкг/мл для дози 1000 мг;

- Cmax сульбактаму – 3 мкг/мл для дози 500 мг.

Період напіввиведення (T1/2) цефотаксиму і сульбактаму становить 1 год.

Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення препарату ТАКСТАМ® (500 мг, 1000 мг або 2000 мг цефотаксиму та 250 мг, 500 мг або 1000 мг сульбактаму) пікова концентрація в плазмі становить:

- Сmax цефотаксиму відповідно 38,9, 101,7 і 214,4 мкг/мл;

- Сmax сульбактаму після дози 1000 мг – 62,9 мкг/мл.

Період напіввиведення цефотаксиму та сульбактаму не змінюється.

Біологічна доступність сульбактаму після внутрішньовенного введення така ж сама, як після внутрішньом’язового.

Розподіл. У дорослих після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму і 0,5 г сульбактаму максимальна концентрація в плазмі виявляється через 0,5 год становить від 0,22 до 0,29 л/кг для цефотаксиму і сульбактаму відповідно.

Зв'язування цефотаксиму з білками плазми крові становить від 13 до 38 %, сульбактаму – приблизно 38 %.

Цефотаксим ацетилюється в організмі і утворює два неактивних метаболіти –

дезацетилцефотаксимлактони (M2 і M3) і один активний – дезацетилцефотаксим.

Сульбактам, цефотаксим і дезацетилцефотаксим легко проникають в рідини і тканини організму, але в центральну нервову систему при відсутності запального процесу цефотаксим проникає слабко. ТАКСТАМ® досягає терапевтичних концентрацій у спинномозковій рідині, особливо при менінгіті. Високі концентрації препарату виявляються у мокротинні, бронхіальному секреті, перитонеальній, асцитичній рідині, нирках, жовчі, серці, кістках, слизовій оболонці, синусах.

Цефотаксим легко проникає через плацентарний бар’єр, потрапляє у грудне молоко в незначній кількості. У ході досліджень через 2 - 3 години після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму мікробіологічна активність у молоці дорівнює 0,25 – 0,52 мкг/мл.

При повторному застосуванні значущих змін фармакокінетичних параметрів обох компонентів препарту ТАКСТАМ® не відзначено, період напіввиведення не змінюється, у пацієнтів з нормальною функцією нирок кумуляції препарату у плазмі крові та сечі не відбувається.

Даних про наявність якої-небудь фармакокінетичної взаємодії між сульбактамом і цефотаксимом при введенні препарату ТАКСТАМ® немає.

Метаболізм. Приблизно 60 % внутрішньовенної дози цефотаксиму і 75 – 85 % сульбактаму виводяться із сечею в незміненому стані протягом 6 годин, після чого подальша екскрекція з сечею незначна.

Цефотаксим частково піддається метаболізму в печінці, причому один із метаболітів – дезацетилцефотаксим – має власну бактерицидну активність.

Виведення. Період напіввиведення (T1/2) цефотаксиму і сульбактаму у здорових добровольців становить 1 – 1,2 години. Приблизно 90 % введеної дози препарату виводиться із сечею: 40 – 60 % цефотаксиму – у незміненому стані; 20 % – у вигляді активних метаболітів, частково виводиться з жовчю; 75 - 85 % сульбактаму виводиться із сечею в незміненому стані.

Літні пацієнти. Період напіввиведення цефотаксиму і сульбактаму збільшується до

2,5 години у пацієнтів віком понад 80 років.

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів антибіотикотерапії при порушенні функції нирок у літніх пацієнтів слід після проведення розрахунків показника рівня кліренсу креатиніну в сироватці (нижче 10 мл/хв) максимальну добову дозу препарату знизити до 2250 мг (доза цефотаксиму/сульбактаму на одне введення на основі одиниці дози 500 мг/250 мг кожні 8 годин).

Дорослі пацієнти з порушенням функції нирок. Об’єм розподілу не змінюється, а період напіввиведення цефотаксиму не перевищує 2,5 години навіть на останніх стадіях ниркової недостатності.

Діти, у т.ч. немовлята і недоношених новонароджених. Дослідження щодо застосування препарату ТАКСТАМ® (комбінації цефотаксиму і сульбактаму) не проводились.

У дітей рівень цефотаксиму в плазмі і об’єм розподілу такі ж, як і у дорослих, які застосовують таку ж дозу препарату в мг/кг. Період напіввиведення цефотаксиму становить від 0,75 до 1,5 години. У немовлят і недоношених новонароджених рівень цефотаксиму в плазмі і об’єм розподілу такий, як і у дітей більш старшого віку. Середній період напіввиведення цефотаксиму становить від 1,4 до 6,4 години.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекції, спричиненні чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів; інфекції сечостатевої системи; септицемія, бактеріємія;

інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт); інфекції шкіри і м'яких тканин;

інфекції кісток та суглобів; інфекції центральної нервової системи (включаючи менінгіт, за винятком лістерозного).

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

 

Нет аналогов