Рецептурный
ЗИВОКС Р-Р Д/ИНФ. 2МГ/МЛ 300МЛ У СИСТ. №1 купить в Киеве Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ЗИВОКС Р-Р Д/ИНФ. 2МГ/МЛ 300МЛ У СИСТ. №1 купить в Киеве

Артикул: 30542
Производитель: ПФАЙЗЕР
Нет в продаже
Производитель: ПФАЙЗЕР
ATC: J01XX08
Международное название: Linezolid
Действующие вещество: лінезолiду 2 мг
Применение: Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: позагоспітальна пневмонія, госпітальна пневмонія, інфекції шкіри і м'яких тканин, інфекції, спричинені Enteroccocus faecalis та faecium, резистентними до ванкоміцину.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ"Я УКРАЇНИ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЗИВОКС

(ZYVOXÒ)

 

 

Склад:

діюча речовина: linezolid;

1 мл розчину містить 2 мг лінезолiду;

допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, кислота лимонна безводна, глюкози, моногідрат, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий розчин без видимих часток від безбарвного до жовтого кольору.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01X X08.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Зивокс ― це антибактеріальний препарат.

Під час рандомізованого, перехресного, контрольованого за допомогою препарату порівняння і плацебо ретельного дослідження інтервалу QT з участю 40 здорових добровольців препарат Зивокс застосовували однократно у дозі 600 мг шляхом 1-годинної внутрішньовенної інфузії, однократно у дозі 1 200 мг шляхом 1-годинної внутрішньовенної інфузії, а також вводили плацебо і одноразову пероральну дозу препарату порівняння. При введенні препарату Зивокс у дозах 600 мг і 1200 мг не виявлено значного його впливу на інтервал QTc при максимальній концентрації препарату у плазмі крові та в будь-який інший час.

Фармакокінетика.

Середні показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих після однократного і багатократного перорального і внутрішньовенного застосування препарату подані в таблиці 1.

 

 

 

 

 

 

Таблиця 1.

Середнє (стандартне відхилення) показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих

 

 

Доза лінезоліду

Cmax

мкг/мл

Cmin

мкг/мл

Tmax

год

AUC *

мкг•год/мл

t1/2

год

CL

мл/хв

Таблетки по 400 мг

одноразова доза †

 

 

кожні 12 годин

 

8,10

(1,83)

 

11,00

(4,37)

 

---

 

 

3,08

(2,25)

 

1,52

(1,01)

 

1,12

(0,47)

 

55,10

(25,00)

 

73,40

(33,50)

 

5,20

(1,50)

 

4,69

(1,70)

 

146

(67)

 

110

(49)

Таблетки по 600 мг

одноразова доза

 

 

кожні 12 годин

 

12,70

(3,96)

 

21,20

(5,78)

 

---

 

 

6,15

(2,94)

 

1,28

(0,66)

 

1,03

(0,62)

 

91,40

(39,30)

 

138,00

(42,10)

 

4,26

(1,65)

 

5,40

(2,06)

 

127

(48)

 

80

(29)

600 мг, внутрішньовенна ін’єкція ‡

одноразова доза

 

 

кожні 12 годин

 

12,90

(1,60)

 

15,10

(2,52)

 

---

 

 

3,68

(2,36)

 

0,50

(0,10)

 

0,51

(0,03)

 

80,20

(33,30)

 

89,70

(31,00)

 

4,40

(2,40)

 

4,80

(1,70)

 

138

(39)

 

123

(40)

600 мг, оральна суспензія

одноразова доза

 

11,00

(2,76)

 

---

 

0,97

(0,88)

 

80,80

(35,10)

 

4,60

(1,71)

 

141

(45)

 

* AUC для одноразової дози = AUC0-¥; для багаторазової дози = AUC0-t.

† Дані, нормалізовані до дози 375 мг.

‡ Дані, нормалізовані до дози 625 мг, внутрішньовенна доза вводилася за допомогою інфузії тривалістю 0,5 год.

Cmax – максимальна концентрація препарату у плазмі крові; Cmin – мінімальна концентрація препарату у плазмі крові; Tmax – час до досягнення Cmax; AUC – площа під кривою «концентрація-час»; t1/2 – період напіввиведення; CL – системний кліренс.

Абсорбція

Лінезолід інтенсивно всмоктується після застосування перорально. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1–2 години після застосування, а абсолютна біодоступність препарату становить близько 100 %. Тому лінезолід можна застосовувати перорально або внутрішньовенно без корекції дози.

Лінезолід можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час до досягнення максимальної концентрації збільшується з 1,5 до 2,2 години, і Cmax знижується приблизно на 17 % при застосуванні лінезоліду з їжею з високим вмістом жирів. Проте загальна експозиція, яка оцінюється за AUC0-¥, подібна в обох випадках.

Розподіл

Дослідження фармакокінетики показали, що лінезолід швидко розподіляється у тканинах з доброю перфузією. Приблизно 31 % лінезоліду зв’язується з білками плазми крові, і це не залежить від концентрації препарату. Об’єм розподілу лінезоліду в рівноважному стані у здорових дорослих добровольців становить в середньому 40–50 л.

Концентрації лінезоліду визначалися в різних рідинах за участю обмеженої кількості учасників у дослідженнях фази 1 після багатократного введення лінезоліду. Відношення концентрації лінезоліду в слині до концентрації у плазмі крові становило 1,2:1, а відношення концентрації лінезоліду в поті до концентрації у плазмі крові ― 0,55:1.

Метаболізм

Лінезолід переважно метаболізується шляхом окислення морфолінового кільця з утворенням двох неактивних похідних карбонової кислоти з розімкненим кільцем: метаболіту аміноетоксіоцтової кислоти (А) і метаболіту гідроксіетилгліцину (В). Передбачається, що метаболіт А утворюється ферментативним шляхом, тоді як утворення метаболіту В опосередковується неферментативним механізмом, що включає хімічне окислення в умовах in vitro. Дослідження in vitro продемонстрували, що лінезолід мінімально метаболізується з можливою участю у цьому процесі системи цитохрому людини Р450. Проте метаболічні шляхи для лінезоліду до кінця не вивчені.

Виведення

Ненирковий кліренс становить приблизно 65 % від загального кліренсу лінезоліду. У рівноважному стані приблизно 30 % дози препарату виявляється в сечі у вигляді лінезоліду, 40 % ― у вигляді метаболіту В і 10 % ― у вигляді метаболіту А. Середній нирковий кліренс лінезоліду становить 40 мл/хв, що вказує на канальцеву реабсорбцію. Лінезолід в калі практично не визначається, тоді як приблизно 6 % дози препарату виявляється в калі у вигляді метаболіту В і 3 % ― у вигляді метаболіту А.

Незначна нелінійність кліренсу спостерігалася при підвищенні дози лінезоліду, що, очевидно, є наслідком нижчого ниркового і нениркового кліренсу цього препарату при його вищих концентраціях. Проте ця різниця у кліренсі була незначна і не впливала на уявний період напіввиведення.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних грампозитивних мікроорганізмів, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:

- госпітальна пневмонія;

Нет аналогов