Рецептурный
ЗИВОКС ТАБ. 600МГ №10 купить в Ирпене Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ЗИВОКС ТАБ. 600МГ №10 купить в Ирпене

Артикул: 19465
Производитель: ПФАЙЗЕР
Нет в продаже
Производитель: ПФАЙЗЕР
ATC: J01XX08
Международное название: Linezolid
Действующие вещество: 600 мг лінезолiду
Применение: Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: позагоспітальна пневмонія, госпітальна пневмонія, інфекції шкіри і м'яких тканин, інфекції, спричинені Enteroccocus faecalis та faecium, резистентними до ванкоміцину.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ"Я УКРАЇНИ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЗИВОКС

(ZYVOXÒ)

 

 

Склад:

діюча речовина: linezolid;

1 таблетка містить 600 мг лінезолiду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, вода очищена, Opadry White YS-1-18202-A, віск карнаубський, Opacode Red S-1-15118, спирт ізопропіловий або спирт S.D.3A.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору таблетки із написом «ZYVOX 600 mg» червоним чорнилом.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01X X08.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Зивокс – це антибактеріальний препарат.

У рандомізованому, перехресному, контрольованому за допомогою препарату порівняння і плацебо, ретельному дослідженні інтервалу QT з участю 40 здорових добровольців препарат Зивокс застосовували однократно у дозі 600 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, однократно у дозі 1 200 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, а також вводили плацебо і одноразову пероральну дозу препарату порівняння. При введенні препарату Зивокс у дозах 600 мг і 1200 мг не виявлено значного його впливу на інтервал QTc при максимальній концентрації препарату у плазмі крові та в будь-який інший час.

Фармакокінетика.

Середні показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих після однократного і багатократного перорального і внутрішньовенного застосування препарату подані в Таблиці 1.

 

 

 

Таблиця 1. Середнє (стандартне відхилення) показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих

 

 

Доза лінезоліду

Cmax

мкг/мл

Cmin

мкг/мл

Tmax

год

AUC *

мкг•год/мл

t1/2

год

CL

мл/хв

Таблетки по

400 мг

одноразова доза †

 

 

кожні 12 годин

 

8,1

(1,83)

 

11

(4,37)

 

---

 

 

3,08

(2,25)

 

1,52

(1,01)

 

1,12

(0,47)

 

55,1

(25)

 

73,4

(33,5)

 

5,2

(1,5)

 

4,69

(1,7)

 

146

(67)

 

110

(49)

Таблетки по

600 мг

одноразова доза

 

 

кожні 12 годин

 

12,7

(3,96)

 

21,2

(5,78)

 

---

 

 

6,15

(2,94)

 

1,28

(0,66)

 

1,03

(0,62)

 

91,4

(39,3)

 

138

(42,1)

 

4,26

(1,65)

 

5,4

(2,06)

 

127

(48)

 

80

(29)

600 мг, в/в ін’єкція ‡

одноразова доза

 

 

кожні 12 годин

 

12,9

(1,6)

 

15,1

(2,52)

 

---

 

 

3,68

(2,36)

 

0,5

(0,1)

 

0,51

(0,03)

 

80,2

(33,3)

 

89,7

(31)

 

4,4

(2,4)

 

4,8

(1,7)

 

138

(39)

 

123

(40)

600 мг, оральна суспензія

одноразова доза

 

11

(2,76)

 

---

 

0,97

(0,88)

 

80,8

(35,1)

 

4,6

(1,71)

 

141

(45)

* AUC для одноразової дози = AUC0-¥; для багаторазової дози = AUC0-t

† Дані, нормалізовані до дози 375 мг

‡ Дані, нормалізовані до дози 625 мг, внутрішньовенну дозу вводили за допомогою інфузії, тривалістю 0,5 год.

Cmax = максимальна концентрація препарату у плазмі крові; Cmin = мінімальна концентрація препарату у плазмі крові; Tmax = час до досягнення Cmax; AUC = площа під кривою «концентрація-час»; t1/2 = період напіввиведення; CL = системний кліренс.

Абсорбція

Лінезолід інтенсивно всмоктується після застосування перорально. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після застосування, а абсолютна біодоступність препарату становить близько 100 %. Тому лінезолід можна застосовувати перорально або внутрішньовенно без корекції дози.

Лінезолід можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час до досягнення максимальної концентрації збільшується з 1,5 до 2,2 години, і Cmax знижується приблизно на 17 % при застосуванні лінезоліду з їжею з високим вмістом жирів. Проте загальна експозиція, яка оцінюється за AUC0-¥, подібна в обох випадках.

Розподіл

Дослідження фармакокінетики показали, що лінезолід швидко розподіляється у тканинах з доброю перфузією. Приблизно 31 % лінезоліду зв’язується з білками плазми крові, і це не залежить від концентрації препарату. Об’єм розподілу лінезоліду в рівноважному стані у здорових дорослих добровольців становить у середньому 40-50 л.

Концентрації лінезоліду визначалися в різних рідинах на обмеженій кількості учасників у дослідженнях фази 1 з участю добровольців після багатократного введення лінезоліду. Відношення концентрації лінезоліду в слині до концентрації у плазмі крові становило 1,2:1, а відношення концентрації лінезоліду в поті до концентрації у плазмі крові – 0,55:1.

Метаболізм

Лінезолід переважно метаболізується за допомогою окислення морфолінового кільця з утворенням двох неактивних похідних карбонової кислоти з розімкненим кільцем: метаболіту аміноетоксиоцтової кислоти (А) і метаболіту гідроксиетилгліцину (В). Передбачається, що метаболіт А утворюється ферментативним шляхом, тоді як утворення метаболіту В опосередкується неферментативним механізмом, що включає хімічне окислення в умовах in vitro. Дослідження in vitro продемонстрували, що лінезолід мінімально метаболізується з можливою участю у цьому процесі системи цитохрому людини Р450. Проте метаболічні шляхи для лінезоліду до кінця не вивчені.

Виведення

Ненирковий кліренс становить приблизно 65 % від загального кліренсу лінезоліду. У рівноважному стані приблизно 30 % дози препарату виявляється в сечі у вигляді лінезоліду, 40 % – у вигляді метаболіту В і 10 % – у вигляді метаболіту А. Середній нирковий кліренс лінезоліду становить 40 мл/хв, що вказує на чисту канальцеву реабсорбцію. Лінезолід у калі практично не визначається, тоді як приблизно 6 % дози препарату виявляється в калі у вигляді метаболіту В і 3 % – у вигляді метаболіту А.

Незначна нелінійність кліренсу спостерігалася при підвищенні дози лінезоліду, що, очевидно, є наслідком нижчого ниркового і нениркового кліренсу цього препарату при його вищих концентраціях. Проте ця різниця у кліренсі була незначна і не впливала на уявний період напіввиведення.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних грампозитивних мікроорганізмів, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:

- нозокоміальна пневмонія;

Нет аналогов