РЕЦЕПТУРНЫЙ
ЗИВОКС ТАБ. 600МГ №10 Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

ЗИВОКС ТАБ. 600МГ №10

Артикул: 19465
Бренд: ПФАЙЗЕР
Нет в продаже
Производитель: ПФАЙЗЕР
ATC: J01XX08
Международное название: Linezolid
Содержание: 600 мг лінезолiду
Применение: Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: позагоспітальна пневмонія, госпітальна пневмонія, інфекції шкіри і м'яких тканин, інфекції, спричинені Enteroccocus faecalis та faecium, резистентними до ванкоміцину.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.
МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ"Я УКРАЇНИ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЗИВОКС

(ZYVOXÒ)

 

 

Склад:

діюча речовина: linezolid;

1 таблетка містить 600 мг лінезолiду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, вода очищена, Opadry White YS-1-18202-A, віск карнаубський, Opacode Red S-1-15118, спирт ізопропіловий або спирт S.D.3A.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору таблетки із написом «ZYVOX 600 mg» червоним чорнилом.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01X X08.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Зивокс – це антибактеріальний препарат.

У рандомізованому, перехресному, контрольованому за допомогою препарату порівняння і плацебо, ретельному дослідженні інтервалу QT з участю 40 здорових добровольців препарат Зивокс застосовували однократно у дозі 600 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, однократно у дозі 1 200 мг за допомогою 1-годинної в/в інфузії, а також вводили плацебо і одноразову пероральну дозу препарату порівняння. При введенні препарату Зивокс у дозах 600 мг і 1200 мг не виявлено значного його впливу на інтервал QTc при максимальній концентрації препарату у плазмі крові та в будь-який інший час.

Фармакокінетика.

Середні показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих після однократного і багатократного перорального і внутрішньовенного застосування препарату подані в Таблиці 1.

 

 

 

Таблиця 1. Середнє (стандартне відхилення) показники фармакокінетики лінезоліду у дорослих

 

 

Доза лінезоліду

Cmax

мкг/мл

Cmin

мкг/мл

Tmax

год

AUC *

мкг•год/мл

t1/2

год

CL

мл/хв

Таблетки по

400 мг

одноразова доза †

 

 

кожні 12 годин

 

8,1

(1,83)

 

11

(4,37)

 

---

 

 

3,08

(2,25)

 

1,52

(1,01)

 

1,12

(0,47)

 

55,1

(25)

 

73,4

(33,5)

 

5,2

(1,5)

 

4,69

(1,7)

 

146

(67)

 

110

(49)

Таблетки по

600 мг

одноразова доза

 

 

кожні 12 годин

 

12,7

(3,96)

 

21,2

(5,78)

 

---

 

 

6,15

(2,94)

 

1,28

(0,66)

 

1,03

(0,62)

 

91,4

(39,3)

 

138

(42,1)

 

4,26

(1,65)

 

5,4

(2,06)

 

127

(48)

 

80

(29)

600 мг, в/в ін’єкція ‡

одноразова доза

 

 

кожні 12 годин

 

12,9

(1,6)

 

15,1

(2,52)

 

---

 

 

3,68

(2,36)

 

0,5

(0,1)

 

0,51

(0,03)

 

80,2

(33,3)

 

89,7

(31)

 

4,4

(2,4)

 

4,8

(1,7)

 

138

(39)

 

123

(40)

600 мг, оральна суспензія

одноразова доза

 

11

(2,76)

 

---

 

0,97

(0,88)

 

80,8

(35,1)

 

4,6

(1,71)

 

141

(45)

* AUC для одноразової дози = AUC0-¥; для багаторазової дози = AUC0-t

† Дані, нормалізовані до дози 375 мг

‡ Дані, нормалізовані до дози 625 мг, внутрішньовенну дозу вводили за допомогою інфузії, тривалістю 0,5 год.

Cmax = максимальна концентрація препарату у плазмі крові; Cmin = мінімальна концентрація препарату у плазмі крові; Tmax = час до досягнення Cmax; AUC = площа під кривою «концентрація-час»; t1/2 = період напіввиведення; CL = системний кліренс.

Абсорбція

Лінезолід інтенсивно всмоктується після застосування перорально. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після застосування, а абсолютна біодоступність препарату становить близько 100 %. Тому лінезолід можна застосовувати перорально або внутрішньовенно без корекції дози.

Лінезолід можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Час до досягнення максимальної концентрації збільшується з 1,5 до 2,2 години, і Cmax знижується приблизно на 17 % при застосуванні лінезоліду з їжею з високим вмістом жирів. Проте загальна експозиція, яка оцінюється за AUC0-¥, подібна в обох випадках.

Розподіл

Дослідження фармакокінетики показали, що лінезолід швидко розподіляється у тканинах з доброю перфузією. Приблизно 31 % лінезоліду зв’язується з білками плазми крові, і це не залежить від концентрації препарату. Об’єм розподілу лінезоліду в рівноважному стані у здорових дорослих добровольців становить у середньому 40-50 л.

Концентрації лінезоліду визначалися в різних рідинах на обмеженій кількості учасників у дослідженнях фази 1 з участю добровольців після багатократного введення лінезоліду. Відношення концентрації лінезоліду в слині до концентрації у плазмі крові становило 1,2:1, а відношення концентрації лінезоліду в поті до концентрації у плазмі крові – 0,55:1.

Метаболізм

Лінезолід переважно метаболізується за допомогою окислення морфолінового кільця з утворенням двох неактивних похідних карбонової кислоти з розімкненим кільцем: метаболіту аміноетоксиоцтової кислоти (А) і метаболіту гідроксиетилгліцину (В). Передбачається, що метаболіт А утворюється ферментативним шляхом, тоді як утворення метаболіту В опосередкується неферментативним механізмом, що включає хімічне окислення в умовах in vitro. Дослідження in vitro продемонстрували, що лінезолід мінімально метаболізується з можливою участю у цьому процесі системи цитохрому людини Р450. Проте метаболічні шляхи для лінезоліду до кінця не вивчені.

Виведення

Ненирковий кліренс становить приблизно 65 % від загального кліренсу лінезоліду. У рівноважному стані приблизно 30 % дози препарату виявляється в сечі у вигляді лінезоліду, 40 % – у вигляді метаболіту В і 10 % – у вигляді метаболіту А. Середній нирковий кліренс лінезоліду становить 40 мл/хв, що вказує на чисту канальцеву реабсорбцію. Лінезолід у калі практично не визначається, тоді як приблизно 6 % дози препарату виявляється в калі у вигляді метаболіту В і 3 % – у вигляді метаболіту А.

Незначна нелінійність кліренсу спостерігалася при підвищенні дози лінезоліду, що, очевидно, є наслідком нижчого ниркового і нениркового кліренсу цього препарату при його вищих концентраціях. Проте ця різниця у кліренсі була незначна і не впливала на уявний період напіввиведення.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних або аеробних грампозитивних мікроорганізмів, включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як:

- нозокоміальна пневмонія;

Нет аналогов