Рецептурный
БЕТАЛОК ЗОК ТАБ. 50МГ №30 купить в Ирпене Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

БЕТАЛОК ЗОК ТАБ. 50МГ №30 купить в Ирпене

Артикул: 11567
Производитель: АСТРА ЗЕНЕКА
Нет в продаже
Производитель: АСТРА ЗЕНЕКА
ATC: C07AB02
Международное название: Metoprolol
Действующие вещество: 47,5 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 50 мг метопрололу тартрату
Применение: Артеріальна гіпертензія, стенокардія, порушення серцевого ритму, інфаркт міокарда; профілактика мігрені; допоміжний засіб при гіпертиреозі.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

Беталок Зок

(Betaloc®Zok)

 

Склад:

діюча речовина: метопрололу сукцинат;

1 таблетка містить: 23,75 мг або 47,5 мг, або 95 мг метопрололу сукцинату, що відповідає 25 мг, або 50 мг, або 100 мг метопрололу тартрату;

допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, макрогол, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, титану діоксид (E 171).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з уповільненим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості:

25 мг:біла або майже біла, овальна, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою таблетка, з рискоюна обох бокахта гравіруванням на одному боці;

50 мг:біла або майже біла, кругла,двоопукла,вкрита плівковою оболонкою таблетка, з рискою на одному боці та гравіруванням на другому боці;

100 мг:біла або майже біла,кругла, двоопукла, вкрита плівковою оболонкою таблетка, з рискою на одному боці та гравіруванням на другому боці.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТХ С07А В02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Метопролол – селективний блокатор бета1-адренорецепторів. Метопролол впливає на бета1-рецептори серця у нижчих дозах, ніж потрібно для впливу на бета2-рецептори периферичних судин та бронхів. Селективність Беталок Зок є дозозалежною, оскільки максимальна концентрація у плазмі крові при застосуванні лікарської форми з уповільненим вивільненням значно нижча ніж при прийомі такої ж самої дози у формі звичайної таблетки. Більш високий ступінь бета1-селективності досягається завдяки дозуванню у лікарській формі Зок.

Метопролол не має бета-стимулюючого ефекту і виявляє незначний мембраностимулювальний ефект. Блокатори бета-рецепторів чинять негативний інотропний та хронотропний ефект.

Лікування метопрололом зменшує дію катехоламінів на серце при фізичному і психоемоційному навантаженні та призводить до зменшення частоти серцевих скорочень, серцевого викиду, а також знижує підвищений артеріальний тиск. У стресових ситуаціях, що супроводжуються підвищеним вивільненням адреналіну з надниркових залоз, метопролол не перешкоджає нормальному фізіологічному розширенню судин. У терапевтичних дозах метопролол менше впливає на м’язи бронхів, ніж неселективні бета-блокатори. Ця властивість забезпечує умови для лікування пацієнтів з бронхіальною астмою або іншими вираженими обструктивними захворюваннями легень метопрололом у поєднанні зі стимуляторами бета2-рецепторів. Метопролол меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну і вуглеводний обмін, ніж неселективні бета-блокатори, отже, він може бути також призначений пацієнтам з цукровим діабетом. Метопролол менше впливає на серцево-судинну реакцію в умовах гіпоглікемії, наприклад, тахікардію, і повернення рівня цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж у разі застосування неселективних блокаторів бета-рецепторів.

При артеріальній гіпертензії Беталок Зоксуттєво знижує артеріальний тиск протягом більше 24 годин, як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи, а також під час фізичного навантаження. На початку лікування метопрололом спостерігається підвищення периферичних судин. Проте при тривалому лікуванні зниження артеріального тиску може відбуватися шляхом зменшення загального периферичного опору судин на тлі незміненого серцевого викиду.

У 4-тижневому дослідженні з участю 144 пацієнтів віком від 6 до 16 років з есенціальною артеріальною гіпертензією Беталок Зок у дозах 1 і 2 мг/кг знижував відкоригований відносно плацебо систолічний артеріальний тиск на 4-6 мм рт.ст. Діастолічний артеріальний тиск показав відкориговане відносно плацебо зниження показників на 5 мм рт.ст. при застосуванні більш високих доз препарату, а також дозозалежне зниження показників тиску при застосуванні препарату в дозах 0,2, 1 і 2 мг/кг. Варті уваги відмінності між віком, показниками шкали Таннера (шкала фізичного розвитку підлітків) або расою не виявлені.

Метопролол знижує ризик серцево-судинних летальних наслідків у чоловіків з помірною/тяжкою артеріальною гіпертензією. Порушення з боку електролітного балансу не спостерігалися.

Ефект при хронічній серцевій недостатності: у дослідженні MERIT-HF (дослідженні виживаності, в якому приймав участь 3991 пацієнт з хронічною серцевою недостатністю (клас II-IVNYHA) та зниженою фракцією викиду (≤ 40)),Беталок Зок показав підвищення показників виживаності та зменшення кількості випадків госпіталізації. При тривалому лікуванні пацієнти досягали загального покращення симптомів (за класами Нью-Йоркської Асоціації серця та шкалою загальної оцінки лікування).

Крім того, було показано, що лікування препаратом Беталок Зок збільшує фракцію викиду та зменшує кінцевий систолічний і кінцевий діастолічний об’єми лівого шлуночка.

При тахіаритмії ефект підвищеної симпатолітичної активності блокується, і це призводить до більш низької частоти серцевих скорочень, перш за все за рахунок зниження автоматичної функції в клітинах водія ритму, а також за рахунок подовженого часу суправентрикулярної провідності. Метопролол знижує ризик повторного інфаркту та летального наслідку, особливо раптового після інфаркту міокарда.

Фармакокінетика.

Таблетка Беталок Зок з уповільненним вивільненням складається з мікрокапсул, що містять гранули метопрололу сукцинату, і кожна капсула є окремою одиницею вмісту. Кожна капсула вкрита полімерною мембраною, яка контролює швидкість вивільнення препарату. Таблетка швидко руйнується при контакті з рідиною, і після цього капсули розподіляються по значній поверхні травного тракту. Вивільнення не залежить від рН навколишньої рідини і триває майже з постійною швидкістю протягом 20 годин. Ця форма дозування препарату забезпечує рівномірну концентрацію метопрололу сукцинатуу плазмі крові та тривалість дії протягом 24 годин.

Беталок Зок повністю всмоктується після перорального прийому, і речовина абсорбується вздовж усього травного тракту, а також у товстій кишці. Біодоступність препарату Беталок Зок становить 30-40%. Метопролол метаболізується у печінці, переважно за допомогоюCYP2D6. Були визначені три основних метаболіти, хоча жоден із них не має клінічно значущого бета-блокуючого ефекту. Приблизно 5% метопрололу виводиться у незміненому вигляді через нирки, решта дози виводиться у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика метопрололу у дітей і підлітків (6-17 років) нагадує фармакокінетику у дорослих. Кліренс при пероральному прийомі метопрололу (CL/F) збільшується з лінійною залежністю відносно маси тіла.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія.

Стенокардія.

Стабільна симптоматична хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка.

Попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.

Серцеві аритмії, включаючи суправентрикулярну тахікардію, зниження частоти скорочення шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистол.

Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються серцебиттям.

Профілактика мігрені.

 

Протипоказання.

Кардіогенний шок. Синдром слабкості синусового вузла. Атріовентрикулярна блокада І та ІІ ступеня. Серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія); тривала або періодична інотропна терапія, спрямована на стимулювання бета-рецепторів. Симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія. Нелікована феохромоцитома.

Метаболічний ацидоз.

Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень < 45 уд/хв., P-Qінтервалі> 0,24 c, систолічному артеріальному тиску<100 мм рт.ст., серцевій блокаді І ступеня, або/та тяжкій серцевій недостатності. У випадку наявності симптомів серцевої недостатності стан пацієнтів з повторюваними показниками артеріального тиску нижче 100 мм рт.ст. у положенні лежачи перед початком лікування необхідно повторно оцінити. Серйозне захворювання периферичних судин із загрозою гангрени. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших бета-блокаторів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метопролол є субстратом ферменту CYP2D6. На концентрацію метопрололу у плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують CYP2D6, наприклад, є хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може бути необхідно зменшити дози Беталок Зок.

Слід уникати одночасного прийому препарату Беталоку Зокз наступними лікарськими засобами

Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (досліджено для пентобарбіталу) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту.

Пропафенон: у чотирьох пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, після прийому пропафенону концентрації метопрололу у плазмі крові збільшувалися у 2-5 разів, а у двох пацієнтів виникли побічні ефекти, типові для метопрололу. Взаємодія була підтверджена у восьми здорових добровольців. Ця взаємодія, можливо, пояснюється тим, що пропафенон, подібно до хінідину, пригнічує метаболізм метапрололу через систему цитохрому P450 2D6. Результат такої комбінації, імовірно, непередбачуваний, оскільки пропафенон також має бета-блокуючі властивості.

Верапаміл: у комбінації з бета-блокаторами (описано для атенололу, пропранололу та піндололу) верапаміл може спричинити розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску. Верапаміл та бета-блокатори мають адитивну інгібіторну дію на атріовентрикулярну провідність та функцію синусного вузла.

Одночасне застосування препарату Беталок Зокз наступними препаратами може потребувати корегування доз

Аміодарон: повідомлення про клінічні випадки підтверджує те, що у пацієнтів, які приймають аміодарон, може розвинутися виражена синусова брадикардія у разі одночасного застосування препарату з метопрололом. Аміодарон має надзвичайно тривалий період напіввиведення (приблизно 50 діб), це означає, що взаємодія може виникати протягом тривалого часу після відміни цього препарату.

Антиаритмічні препарати класу I: антиаритмічні засоби I класу та бета-блокатори мають адитивну негативну інотропну дію, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати застосування цієї комбінації при синдромі слабкості синусового вузла та порушенні атріовентрикулярної провідності. Така взаємодія найкраще описана для дизопіраміду.

Нестероїдні протизапальні/протиревматичні препарати (НПЗП): показано, що НПЗП протидіють антигіпертензивній дії бета-блокаторів. Головним чином, вивчали індометацин. Імовірно, що ця взаємодія не відбувається з суліндаком. Дослідження негативної взаємодії було проведено з диклофенаком.

Глікозиди наперстянки: одночасний прийом глікозидів наперстянки і блокаторів бета-рецепторів може збільшувати час артріовентрикулярної провідності та спричинити брадикардію.

Дифенгідрамін: дифенгідрамін зменшує (у 2,5 раза) кліренс метопрололу до альфа-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти метопрололу посилюються.

Дилтіазем: дилтіазем та блокатори β-рецепторів мають адитивну інгібуючу дію на антріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. При лікуванні дилтіаземом спостерігалася (повідомлення про випадки) виражена брадикардія.

Епінефрин: після введення епінефрину (адреналіну) пацієнтам, які застосовували неселективні блокатори бета-рецепторів (включаючи піндолол та пропранолол), розвивалася виражена артеріальна гіпертензія та брадикардія (приблизно

10 повідомлень). Крім того, було зроблено припущення, що епінефрин, який знаходиться в анестетиках місцевої дії, може спровокувати розвиток цих реакцій у випадку внутрішньосудинного введення препарату. Ризик, імовірно, є меншим у випадку застосування з кардіоселективними блокаторами бета-рецепторів.

Фенілпропаноламін: фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може призводити до патологічного збільшення діастолічного артеріального тиску у здорових добровольців. Пропранолол загалом протидіє підвищенню артеріального тиску фенілпропаноламіном. Проте блокатори бета-рецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропраноламіну. У двох випадках було описано гіпертензивний криз під час лікування тільки фенілпропаноламіном.

Хінідин: хінідин інгібує метаболізм метопрололу у так званих швидких метаболізаторів (більше 90% у Швеції) зі значним підвищенням рівнів у плазмі крові та, внаслідок цього, посиленням блокади бета-рецепторів. Відповідна взаємодія може спостерігатися з іншими бета-блокаторами, що метаболізуються тим самим ферментом (цитохром P450 2D6).

Клонідин: бета-блокатори можуть потенціювати гіпертензивну реакцію при раптовій відміні клонідину. У випадку, коли необхідно відмінити супутню терапію клонідином, бета-блокатор слід відмінити за декілька днів до відміни клонідину.

Рифампіцин: рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його рівнів у плазмі крові.

Пацієнти, які отримують одночасно з метопрололом інші бета-блокатори (наприклад, очні краплі) або інгібітори моноаміноксидази (МАО), повинні знаходитися під ретельним спостереженням. Призначення інгаляційних анестетиків пацієнтам, які отримують лікування блокаторами бета-рецепторів, посилює кардіодепресивний ефект. У пацієнтів, які отримують бета-блокатори, може виникнути необхідність у повторному коригуванні дози пероральних протидіабетичних засобів. Концентрація метопрололу у плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вводити циметидин або гідралазин.

Концентрація метопрололу у плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вживати алкоголь.

Пацієнти, які отримують одночасно з метопрололом блокатори симпатичних гангліїв, повинні знаходитися під ретельним спостереженням.

Метопролол може порушувати елімінацію лідокаїну.

Необхідно з обережністю призначати метопролол пацієнтам, які застосовують стимулятори бета2-рецепторів та бета1-рецепторів, а також дигідропіридини.

Може виникнути потреба у додатковій корекції дози інсуліну в пацієнтів, які отримують бета-блокатори.

Слід виявляти обережність у разі одночасного застосування метопрололу з ерготаміном.

Потрібно з обережністю комбінувати метопролол з іншими препаратами із антигіпертензивним ефектом.

 

Особливості застосування.

Пацієнтам, які отримують лікування бета-блокаторами, не слід вводити внутрішньовенно верапаміл.

Метопролол може призводитидо порушення периферичного артеріального кровообігу, такі як переміжна кульгавість. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, з серйозними гострими станами та пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки, слід приділяти особливу увагу.

У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота і тяжкість нападів стенокардії може збільшитися внаслідок опосередкованого альфа-рецепторами звуження коронарних судин. Тому таким пацієнтам не слід призначати неселективні бета-блокатори. Селективні бета1-блокатори слід застосовувати з обережністю.

При лікуванні хворих з бронхіальною астмою або з іншими обструктивними захворюваннями легень слід одночасно призначити адекватну бронхолітичну терапію. Можливо, буде необхідним збільшення дози стимуляторів бета2-рецепторів.

Під час лікування метопрололом ризик впливу на метаболізм вуглеводів або ризик виникнення прихованої гіпоглікемії менший, ніж при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

Дуже рідко стан пацієнтів з порушенням атріовентрикулярної провідності середнього ступеня тяжкості може погіршитися (можливо, до атріовентрикулярної блокади).

Терапія бета-блокаторами може погіршувати ефективність лікування анафілактичної реакції. Лікування адреналіном у звичайних дозах не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.

Хворим на феохромоцитому при лікуванні Беталок Зок необхідно одночасно призначити альфа-блокатор.

Дані контрольованих клінічних досліджень з ефективності та безпеки застосування препарату у пацієнтів зі тяжкою стабільною симптоматичною серцевою недостатністю (клас IV за NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лише лікарі зі спеціальними навичками та досвідом (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти з симптоматичною серцевою недостатністю, що супроводжується гострим інфарктом міокарда та нестабільною стенокардією, були виключені із дослідження, в якому встановлювали можливість застосування препарату при серцевій недостатності. Отже, ефективність та безпека лікування гострого інфаркту міокарда, що супроводжується серцевою недостатністю, не має документального підтвердження. Протипоказано застосовувати Беталок Зок при нестабільній, некомпенсованій серцевій недостатності.

Раптова відміна бета-блокаторів є небезпечною, особливо у пацієнтів групи високого ризику, та може погіршувати хронічну серцеву недостатність, а також підвищувати ризик розвитку інфаркту міокарда та раптового летального наслідку. Тому припиняти лікування препаратом Беталок Зок з будь-яких причин необхідно, по можливості, поступово, протягом не менше 2 тижнів, коли доза препарату на кожному етапі зменшується вдвічі до останньої дози 12,5 мг(половина таблетки 25 мг). Останню дозу слід приймати протягом принаймні 4-х діб до повної відміни препарату. У випадку поновлення симптомів рекомендується сповільнити зниження дози.

У разі хірургічного втручання необхідно попередити анестезіолога, що пацієнт приймає БеталокЗок.Пацієнтам, яким має бути проведено хірургічне втручання, припиняти лікування бета-блокаторами не рекомендується. Якщо відміна метопрололу вважається необхідною, то вона, по можливості, повинна відбуватися не менше ніж за 48 годин до загальної анестезії. Термінового ініціювання застосування високих доз метопрололу в пацієнтів, які перенесли несерцеві хірургічні втручання, слід уникати, оскільки це пов’язано з розвитком брадикардії, артеріальної гіпотензії та інсульту, включаючи летальні наслідки у пацієнтів із серцево-судинними факторами ризику.

Однак, у деяких пацієнтів є бажаним використання бета-блокаторів як премедикації. У таких випадках необхідно обирати анестетик з незначним негативним інотропним ефектом з метою мінімізації ризику пригнічення діяльності міокарду.

Слід ретельно контролювати гемодинамічний статус у пацієнтів із підозрюваним або визначеним інфарктом міокарду.

Застосування метопрололу може спричинити погіршення менш тяжких порушень периферичного кровообігу.

У пацієнтів із серцевою недостатністю в анамнезі або з бідним серцевим резервом слід враховувати потребу в супутній терапії діуретиками.

Застосування метопрололу може привести до розвитку брадикардії у пацієнтів.

Слід з обережністю призначати метопролол пацієнтам із серцевою блокадою І ступеня.

Метопролол може маскувати ранні симптоми гострої гіпоглікемії при тахікардії, а також симптоми тиреотоксикозу.

Слід приділяти серйозну увагу пацієнтам із псоріазом.

При застосуванні метопрололу у пацієнтів із лабільним та цукровим діабетом І типу може виникнути потреба у корекції гіпоглікемічої дози.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Беталок Зок не слід застосовувати у період вагітності та годування груддю, якщо лікар не вважає, що користь переважає можливу шкоду для плода/дитини. Бета-блокатори зменшують плацентарний кровотік, що може привести до внутрішньоутробної загибелі плода, незрілості та передчасних пологів.

 

Годування груддю

Грудне вигодовування не рекомендується. Кількість метопрололу, що потрапляє з грудним молоком, не повинна привести до значних бета-блокуючих ефектів у новонароджених, якщо мати застосовує звичайні терапевтичні дози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування препаратом Беталок Зок може виникнути запаморочення та стомлюваність. Пацієнтів, діяльність яких пов’язана з напруженням уваги, а саме: керування автомобілем та роботі з механізмами, слід попередити про можливість виникнення таких ефектів.

Спосіб застосування та дози.

Беталок Зок застосовувати1 раз на добу, бажано зранку. Таблетки з уповільненим вивільненням можна ділити, але їх не слід розжовувати або кришити. Таблетки слід запити щонайменше 0,5 склянки рідини. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату.

Нет аналогов