Рецептурный
БИПРОЛОЛ ТАБ. 5МГ №30 купить в Славутиче Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

БИПРОЛОЛ ТАБ. 5МГ №30 купить в Славутиче

Артикул: 29626
Производитель: БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ, Г.
Выберите нужную аптеку:
Производитель: БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ, Г.
ATC: C07AB07
Международное название: Bisoprolol
Действующие вещество: 5 мг бісопрололу фумарату (у перерахуванні на 100 % безводну речовину)
Применение: Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стенокардія напруження, інфаркт міокарда (вторинна профілактика); порушення ритму: синусова тахірдія, екстрасистолії; тиреотоксикоз.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

БІПРОЛОЛ

(BIPROLOL)

 

 

Склад:

діюча речовина: бісопрололу фумарат;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату (у перерахуванні на 100 % безводну речовину);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172) (у складі таблетки з дозуванням 10 мг), лактози моногідрат, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг: таблетки круглої форми, світло-жовтого кольору з вкрапленнями, з двоопуклою поверхнею, з рискою;

таблетки 10 мг: таблетки круглої форми, від бежевого до бежевого з оранжевим відтінком кольору, з вкрапленнями, з двоопуклою поверхнею, з рискою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів. Бісопролол. Код АТХ С07А В07.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Селективний β1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить внутрішньої симпатоміметичної активності і не має клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень (ЧСС) і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.

Чинить гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмуванню секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При тривалому застосуванні бісопрололу знижується, в першу чергу, підвищений периферичний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки в поодиноких випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози. При одноразовому застосуванні дія зберігається протягом 24 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктуваність. Після прийому внутрішньо препарат добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 % і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 1-3 години після прийому їжі. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення. Ефект «першого проходження» через печінку виражений незначною мірою (менше 10 %). У печінці біотрансформується близько 50 % дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98 % виводиться з організму нирками, 50 % − в незміненому вигляді, останнє – у вигляді метаболітів, приблизно 2 % дози – через кишечник. Період напіввиведення становить 10-12 годин.

Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Артеріальна гіпертензія;

ішемічна хвороба серця (стенокардія);

хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату;

гостра серцева недостатність або серцева недостатність у фазі декомпенсації, що потребує внутрішньовенної інотропної терапії;

кардіогенний шок;

AV-блокада II та III ступеня (за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму);

синдром слабкості синусового вузла;

виражена синоатріальна блокада;

симптоматична брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв до початку лікування);

симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);

тяжкі форми порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;

тяжкі форми бронхіальної астми або хронічних обструктивних захворювань легень;

метаболічний ацидоз;

нелікована феохромоцитома.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації.

Флоктафенін: β-блокатори можуть перешкоджати компенсаторним серцево-судинним реакціям, пов’язаним з гіпотонією або шоком, що можуть бути спричинені прийомом флоктафеніну.

Сультоприд: існує підвищений ризик шлуночкової аритмії.

Нерекомендовані комбінації.

При всіх показаннях.

Антагоністи кальцію типу верапамілу та меншою мірою типу дилтіазему: зростає негативний вплив на інотропну функцію міокарда, АV-провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які приймають β-блокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та АV-блокади.

 

 

 

Антигіпертензивні препарати центральної дії (наприклад, клонидін, гуанфацин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): можливі погіршення симптомів серцевої недостатності, значне зниження ЧСС, серцевого викиду, вазодилатація. При швидкій відміні комбінованої терапії підвищується ризик «рикошетної гіпертензії». Для зниження ризику цього ускладнення β-адреноблокатор слід відмінити за кілька днів до припинення лікування препаратом вищезазначеної групи. Якщо препарат даної групи потрібно замінити на β-адреноблокатор, останній слід призначати не раніше, ніж через декілька днів після припинення терапії цим препаратом.

При лікуванні серцевої недостатності.

Антиаритмічні препарати I класу (наприклад, дизопірамід, хінідин, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): підвищення негативного впливу на АV-провідність та інотропну функцію міокарда.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

При лікуванні артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

Антиаритмічні препарати I класу (наприклад, дизопірамід, хінідин, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): підвищення негативного впливу на АV-провідність та інотропну функцію міокарда.

При всіх показаннях.

Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін): підвищується ризик артеріальної гіпотензії. Не можна виключити ризик подальшого погіршення насосної функції шлуночків у пацієнтів з латентною серцевою недостатністю, прискорення або посилення серцевої недостатності.

Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон): можливе потенціювання впливу на АV-провідність та негативний інотропний ефект (пригнічення компенсаторних симпатичних реакцій).

Інші β-блокатори, в т.ч. місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): посилення системних ефектів бісопрололу.

Парасимпатоміметичні препарати, в т.ч. інгібітори холінестерази (такрин): можливе збільшення часу АV-провідності та підвищення ризику брадикардії.

Інсулін та пероральні протидіабетичні препарати: підвищення гіпоглікемічної дії цих препаратів. Блокада β-адренорецепторів може маскувати ознаки гіпоглікемії. Подібна взаємодія більш імовірна при застосуванні неселективних β-блокаторів.

Засоби для загальної анестезії: збільшується ризик пригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій.

Серцеві глікозиди: зниження ЧСС, подовження АV-провідності.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): зниження антигіпертензивного ефекту бісопрололу.

β-симпатоміметичні агенти (ізопреналін, добутамін, орциприналін): комбінація з бісопрололом може зменшити ефекти обох препаратів.

Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): комбінація з бісопрололом проявляє асоційовані з α-адренорецепторами вазоконстрикторні ефекти, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення симптомів переміжної кульгавості. Подібна взаємодія більш імовірна для неселективних β-блокаторів. При лікуванні алергічних реакцій можуть бути необхідні більш високі дози адреналіну.

Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини, інші антигіпертензивні препарати або препарати з антигіпертензивними властивостями: посилення ризику артеріальної гіпотензії.

Моксисиліт: можливий розвиток серйозної постуральної гіпотензії.

Баклофен, аміфостин: підвищення антигіпертензивної активності бісопрололу.

 

 

 

 

Комбінації, які слід брати до уваги.

Мефлохін: підвищений ризик розвитку брадикардії.

Інгібітори МАО (крім інгібіторів МАО-В): підвищення гіпотензивного ефекту β-блокаторів, а також існує ризик гіпертонічного кризу.

Похідні ерготаміну (у т.ч. ерготамінвмісні засоби від мігрені): загострення порушень периферичного кровообігу.

Рифампіцин: можливе незначне скорочення періоду напіввиведення бісопрололу завдяки індукції печінкових ферментів. Зазвичай корекція дозування останнього не потрібна.

Кортикостероїди: зниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію.

Бісопролол не впливає на протромбіновий час у пацієнтів, які приймають стабільні дози варфарину.

Ефект препарату може посилюватись при одночасному застосуванні з алкоголем.

 

Особливості застосування.

Лікування Біпрололом, як правило, є тривалим та потребує регулярного лікарського нагляду.

Не можна припиняти лікування раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому «відміни», що проявляється загостренням хвороби, тому курс лікування повинен закінчуватися плавно, з поступовим зниженням дози, під наглядом лікаря, з урахуванням індивідуальних реакцій пацієнта. Ініціювання та припинення лікування бісопрололом вимагає регулярного моніторингу.

На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування бісопрололом хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами:

інсулінозалежний цукровий діабет (тип I);

тяжкі порушення функції нирок;

тяжкі порушення функції печінки;

рестриктивна кардіоміопатія;

вроджені пороки серця;

гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця;

інфаркт міокарда впродовж останніх 3 місяців.

Для всіх показань.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам:

з цукровим діабетом зі значними коливаннями рівня цукру в крові. Бісопролол може маскувати симптоми гіпоглікемії (наприклад, тахікардію, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення);

при дотриманні суворої дієти;

при AV-блокаді І ступеня, при вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметала);

зі стабільним перебігом хронічної серцевої недостатності. Препарат слід призначати за умови компенсації клінічного стану та можливості адекватного медичного нагляду. Лікування бісопрололом даної патології слід розпочинати з фази титрування: починати з мінімальної дози, дотримуючись ретельного титрування доз. У випадку розвитку непереносимості або при прогресуванні симптомів серцевої недостатності (виражена артеріальна гіпотензія, гострий набряк легень) під час підвищення дози рекомендується, в першу чергу, знизити дозу або припинити прийом препарату;

з хронічними обструктивними захворюваннями легенів, бронхіальною астмою (в т.ч. в анамнезі). Перед початком лікування препаратом рекомендується провести дослідження функції зовнішнього дихання; слід одночасно проводити бронходилатаційну терапію; у деяких випадках на фоні прийому препарату через підвищення тонусу дихальних шляхів можливе застосування більш високих доз β2-симпатоміметиків;

під час десенсибілізаційної специфічної імунотерапії (СІТ). Препарат може підвищувати чутливість до алергенів і вираженість анафілактичних реакцій. При лікуванні анафілаксії адреналін слід призначати з обережністю, оскільки він може не чинити звичайного позитивного ефекту. Альтернативою застосуванню високих доз адреналіну є інтенсивні підтримуючі заходи, зокрема введення рідин і застосування β-агоністів (парентеральне введення сальбутамолу або ізопротеренолу) для усунення бронхоспазму або норадреналіну для усунення артеріальної гіпотензії;

з оклюзійними захворюваннями периферичних артерій (можливе посилення скарг, особливо на початку терапії). При тяжких формах цих захворювань препарат протипоказаний;

при загальній анастезії. У пацієнтів, яким проводиться загальна анестезія, застосування β-блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда під час введення в наркоз, інтубації та післяопераційного періоду. На даний час рекомендується підтримуюча терапія β-блокаторами впродовж периопераційного періоду. Перед хірургічним втручанням слід обов’язково попередити анестезіолога про прийом бісопрололу, оскільки анестезіолог повинен врахувати можливість взаємодій з іншими лікарськими засобами, які можуть призвести до брадиаритмії, рефлекторної тахікардії та до зниження можливостей рефлекторної компенсації втрати крові, різкого зниження артеріального тиску. У разі необхідності відміни бісопрололу до оперативного втручання дозу слід знижувати поступово, припинивши прийом препарату за 48 годин до початку загальної анестезії.

Пацієнтам з феохромоцитомою не слід застосовувати препарат, якщо попередньо не досягнута ефективна α-адреноблокада.

Пацієнтам з міастенією, з псоріазом (в т.ч. в сімейному анамнезі), з депресією (в т.ч. в анамнезі) призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Застосування бісопрололу при тиреотоксикозі може маскувати адренергічні симптоми захворювання.

Комбіноване застосування бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапамілу або дилтіазему, з антиаритмічними препаратами I класу, а також з антигіпертензивними препаратами центральної дії зазвичай не рекомендується (детально в розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат дає позитивний результат при антидопінговому контролі.

Пацієнтам з порушеннями толерантності до вуглеводів, такими як вроджена галактоземія, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, лактазна недостатність, не показане застосування препарату через вміст у ньому лактози.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив на перебіг вагітності та/або розвиток плода/новонародженого.

Нет аналогов