Рецептурный
КОРИНФАР ТАБ. 10МГ №100 купить в Харькове Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

КОРИНФАР ТАБ. 10МГ №100 купить в Харькове

Артикул: 11787
Производитель: ТЕВА
Выберите нужную аптеку:
Производитель: ТЕВА
ATC: C08CA05
Международное название: Nifedipine
Действующие вещество: тка мiстить 10 мг нiфедипiну
Применение: Хронічна стабільна стенокардія;- вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала, варіантна стенокардія).- есенціальна гіпертензія.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

КОРИНФАР®

(CORINFAR®)

 

Склад:

діюча речовина: нiфедипiн;

1 таблетка мiстить 10 мг нiфедипiну;

допоміжні речовини: лактози моногiдрат, крохмаль картопляний, целюлоза мiкрокристалiчна, повiдон, магнiю стеарат, гiпромелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), тальк.

 

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: жовтого кольору, двоякоопуклі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними непошкодженими краями та однакові на вигляд.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні антагонiсти кальцiю з переважним впливом на судини. Код АТX С08С А05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ніфедипін є антагоністом кальцію, що пригнічує приплив кальцію до клітин міокарда, гладеньких м’язів коронарної артерії та периферичних капілярів. Ніфедипін розширює коронарні артерії та зменшує м’язовий тонус коронарних артерій, тим самим збільшуючи приплив кисню. Водночас він зменшує загальний периферичний опір судин (постнавантаження), тим самим розвантажуючи серце. Послаблюючи роботу серця, він зменшує потребу в кисні. Нормалізація артеріального тиску відбувається через розширення системних артерій та артеріол, а також завдяки зменшенню загального периферичного опору судин.

Особливо на початковому етапі лікування частота серцебиття та обсяг серця можуть зрости через активацію рефлексу барорецепторів. При довгостроковому лікуванні ніфедипіном частота серцебиття та обсяг серця повертаються до передтерапевтичних значень.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийому ніфедипін швидко та майже повністю всмоктується. Всмоктування ніфедипіну становить 50-60 %.

Вивільнення ніфедипіну з таблеток пролонгованої дії відбувається повільніше і досягає максимальної концентрації у сироватці крові через 2-4 години після прийому; його дія триває 10-12 годин.

Розподіл

Ніфедипін зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном, на 94-99 %. Дослідження на тваринах продемонстрували, що вивільнений ніфедипін розподіляється по всіх органах і тканинах. Концентрація у серцевому м’язі була вищою, ніж у скелетних м’язах. Ні ніфедипін, ні його метаболіти не накопичуються у тканинах.

Метаболізм

Ніфедипін майже повністю метаболізується у печінці за допомогою цитохромного P450 ізоензиму CYP3A4. Метаболіти є фармакологічно неактивними. У пацієнтів із порушеною функцією печінки метаболізм дещо уповільнений.

Виведення

80 % метаболітів виводиться із сечею, решта – з фекаліями. Лише незначна кількість ніфедипіну у незміненому вигляді виводиться із сечею. Період напіввиведення після перорального прийому таблетки пролонгованої дії становить 8-10 годин; він може бути дещо подовженим у пацієнтів із нирковою недостатністю.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування артеріальної гіпертензії.

Лікування стенокардії (головним чином вазоспастичної та хронічної стабільної стенокардії).

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до ніфедипіну або до будь-якого іншого компонента препарату;

– кардіогенний шок;

– супутній прийом рифампіцину (через неможливість досягти ефективних рівнів ніфедипіну у плазмі крові внаслідок індукції ферментів);

– нестабільна стенокардія;

– гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнів);

– аортальний стеноз високого ступеня;

− ілеостома або колостома.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що впливають на ефективність ніфедипіну.

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, що розташована в слизовій оболонці кишечнику та печінці. Через це препарати, що інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» (після перорального застосування) або кліренс ніфедипіну.

При застосуванні ніфедипіну разом з нижченаведеними препаратами слід брати до уваги ступінь і тривалість взаємодії.

Рифампіцин

Рифампіцин значно індукує систему цитохрому Р450 3А4. При одночасному застосуванні з рифампіцином біодоступність ніфедипіну значно знижується і таким чином його ефективність послаблюється. Зважаючи на це, застосування комбінації ніфедипіну з рифампіцином протипоказане.

При одночасному застосуванні нижченаведених слабких або помірних інгібіторів системи цитохрому Р450 3А4 необхідно контролювати артеріальний тиск і у разі необхідності, слід розглянути питання щодо зниження дози ніфедипіну.

Макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин)

Жодних досліджень взаємодії ніфедипіну та макролідних антибіотиків не проводилося. Певні макролідні антибіотики інгібують опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм інших препаратів. Зважаючи на це, не можна виключити імовірність збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові при одночасному застосуванні обох препаратів.

Азитроміцин, що структурно схожий на представників класу макролідних антибіотиків, не інгібує CYP3А4.

Інгібітори анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавір)

Клінічного дослідження, що вивчає імовірність взаємодії ніфедипіну та певних інгібіторів анти-ВІЛ протеази, ще не проводилося. Відомо, що препарати цього класу інгібують систему цитохрому Р450 3А4. Крім того, препарати цього класу інгібують in vitro опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну. При застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити значного збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні та зниження швидкості виведення з організму.

Азольні антимікотики (наприклад, кетоконазол)

Формального клінічного дослідження, що вивчає імовірність взаємодії ніфедипіну та певних азольних антимікотиків, ще не проводилося. Відомо, що препарати цього класу інгібують систему цитохрому Р450 3А4. При пероральному застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити значного збільшення системної біодоступності ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні.

Флуоксетин

Клінічного дослідження, що вивчає імовірність взаємодії ніфедипіну та флуоксетину, ще не проводилося. Відомо, що флуоксетин інгібує in vitro опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну. При одночасному застосуванні обох препаратів не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові.

Нефазодон

Клінічного дослідження, що вивчає імовірність взаємодії ніфедипіну та нефазодону, ще не проводилося. Відомо, що нефазодон інгібує in vitro опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм інших препаратів. При одночасному застосуванні обох препаратів не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Хінупристин/дальфопристин

Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину і ніфедипіну може призводити до збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Вальпроєва кислота

Формального клінічного дослідження, що вивчає імовірність взаємодії ніфедипіну та вальпроєвої кислоти, ще не проводилося. Відомо, що вальпроєва кислота збільшує концентрації у плазмі крові структурно подібного блокатора кальцієвих каналів німодипіну внаслідок інгібування ферментів, зважаючи на це, не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові та збільшення ефективності.

Циметидин, ранітидин

Внаслідок інгібування цитохрому Р450 3А4 циметидин/ранітидин підвищує концентрації ніфедипіну у плазмі крові та може посилювати антигіпертензивний ефект. Циметидин діє на цитохромний ізоензим CYP3A4 як інгібітор. Ніфедипін слід з обережністю призначати пацієнтам, які вже приймають циметидин, і його дозування потрібно збільшувати більш поступово.

Додаткові дослідження

Цизаприд

Одночасне застосування цизаприду і ніфедипіну може призводити до збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Протиепілептичні засоби, що індукують систему цитохрому Р450 3А4, такі як фенітоїн, карбамазепін і фенобарбітал

Фенітоїн індукує систему цитохрому Р450 3А4. При одночасному застосуванні з фенітоїном біодоступність ніфедипіну знижується, а ефективність послаблюється. При одночасному застосуванні обох препаратів необхідно контролювати клінічну відповідь на терапію ніфедипіном і у разі необхідності розглянути питання щодо підвищення дози ніфедипіну. У разі підвищення дози ніфедипіну під час одночасного застосування обох препаратів при відміні фенітоїну слід розглянути питання щодо зниження дози ніфедипіну.

Формально клінічних досліджень для вивчення імовірності потенційної взаємодії ніфедипіну та карбамазепіну або фенобарбіталу не проводилося. Відомо, що обидва препарати знижують концентрації у плазмі крові структурно подібного блокатора кальцієвих каналів ніфедипіну внаслідок індукції ферментів. Зважаючи на це, не можна виключити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові та зменшення ефективності.

Дилтіазем послаблює розкладання ніфедипіну, що може зумовлювати зменшення дози.

Ефект ніфедипіну на інші препарати

Антигіпертензивні препарати

Ніфедипін може збільшувати гіпертензивний ефект антигіпертензивних препаратів, що застосовуються одночасно, таких як:

діуретики;

β-блокатори;

інгібітори АПФ;

антагоністи АТ-1 рецепторів;

інші кальцієві антагоністи;

α-адренергічні блокатори;

інгібітори ФДE5;

α-метилдопа;

магнію сульфат.

При одночасному застосуванні гліцерилтринітрату та ізосорбіду з пролонгованою дією слід брати до уваги синергічний ефект ніфедипіну.

Супутній прийом ніфедипіну та трициклічних антидепресантів може призвести до збільшення концентрацій цих препаратів у сироватці крові та посилення антигіпертензивної дії ніфедипіну.

У пацієнтів, які лікуються ніфедипіном, фентаніл може викликати артеріальну гіпотензію. Слід утриматися від прийому ніфедипіну щонайменше протягом 36 годин до планової операції з використанням анестезії на основі фентанілу.

Ніфедипін може призвести до токсичної дії сульфату магнію, що є причиною нервово-м’язової блокади. Одночасний прийом ніфедипіну та сульфату магнію не рекомендується через те, що він є небезпечним і може загрожувати життю пацієнта.

У пацієнтів, які приймають антикоагулянти на основі кумарину, після додавання ніфедипіну спостерігалося подовження протромбінового часу. Значущість цієї взаємодії не досліджувалася повною мірою.

Ніфедипін може змінити бронхіальну реактивність на метахолін. Перед неспецифічним бронхопровокаційним тестом із застосуванням метахоліну ніфедипін необхідно відмінити (при можливості).

При одночасному застосуванні ніфедипіну з β-блокаторами потрібен ретельний моніторинг стану пацієнта, оскільки відомі поодинокі випадки загострення серцевої недостатності.

Дигоксин, теофілін

Під час одночасного прийому ніфедипіну з теофіліном або дигоксином може зрости концентрація теофіліну або дигоксину у сироватці крові. Рекомендується контролювати концентрацію теофіліну або дигоксину у сироватці крові і при необхідності відкоригувати дозу.

Хінідин

При одночасному застосуванні ніфедипіну та хінідину в окремих випадках спостерігалося зниження рівня хінідину, а при відміні ніфедипіну – різке збільшення концентрації хінідину у плазмі крові. Зважаючи на це, при одночасному застосуванні або відміні ніфедипіну рекомендується проводити моніторинг концентрації хінідину у плазмі крові, а у разі необхідності − відкоригувати дозу хінідину. Повідомлялося про збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові при одночасному застосуванні обох препаратів, проте зміни фармакокінетики ніфедипіну не відзначалося.

Зважаючи на це, слід ретельно контролювати артеріальний тиск при включенні хінидину в схему терапії ніфедипіном. У разі необхідності слід зменшити дозу ніфедипіну.

Такролімус

Відомо, що такролімус метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4. Опубліковані дані вказують на те, що в окремих випадках дозу такролімусу при одночасному застосуванні з ніфедипіном можна зменшити. При одночасному застосуванні обох препаратів слід проводити моніторинг концентрації такролімусу у плазмі крові, і у разі необхідності слід розглянути питання щодо зниження дози такролімусу.

При одночасному прийомі вінкристину – спостерігається ослаблення виведення вінкристину, зменшення дози; цефалоспоринів – збільшення рівнів цефалоспорину у плазмі крові.

Інші види взаємодій

Грейпфрутовий сік

Грейпфрутовий сік інгібує систему цитохрому Р450 3А4. Вживання грейпфрутового соку при застосуванні ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату у плазмі крові і збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниженні кліренсу. Внаслідок цього може посилюватися антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати упродовж принаймні 3 днів після останнього вживання соку.

Зважаючи на це, при терапії ніфедипіном слід уникати вживання грейпфрутів/грейпфрутового соку.

Застосування ніфедипіну може призвести до отримання хибно-підвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванілілмигдалевої кислоти у сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

 

Особливості застосування.

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), вираженій серцевій недостатності препарат слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з порушеною функцією печінки потребують ретельного моніторингу, а у тяжких випадках – зниження дози.

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, через це, препарати, що інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» або кліренс ніфедипіну.

До препаратів, що є слабкими або помірними інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4 і можуть призводити до збільшення концентрації ніфедипіну в плазмі крові, належать, наприклад:

макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин),

інгібітори анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавір),

азольні антимікотики (наприклад, кетоконазол),

антидепресанти (нефазодон та флуоксетин),

хінупристин/дальфопристин,

вальпроєва кислота,

циметидин.

При супутньому застосуванні ніфедипіну з цими препаратами необхідно контролювати артеріальний тиск та у разі необхідності розглянути питання щодо зниження дози ніфедипіну.

Як і у випадку з іншими матеріалами, що не деформуються, необхідно бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам з наявним сильним звуженням шлунково-кишкового тракту через можливість виникнення обструкційних симптомів. Дуже рідко можуть виникати безоари, що можуть потребувати хірургічного втручання.

У поодиноких випадках були описані обструкційні симптоми при відсутності в анамнезі порушень з боку шлунково-кишкового тракту.

Препарат не можна застосовувати пацієнтам зі здухвинно-кишковим резервуаром (ілеостомою після проктоколектомії).

Застосування препарату може призвести до отримання хибно-позитивних результатів при рентгенівському дослідженні із використанням барієвого контрастного засобу (наприклад, дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Препарат не слід застосовувати, якщо можливий зв’язок між попереднім застосуванням ніфедипіну та ішемічним болем. У пацієнтів зі стенокардією напади можуть виникати частіше, а їх тривалість та інтенсивність можуть збільшуватись, особливо на початку лікування.

Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної артеріальної гіпертензії або гіповолемії, оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення. У разі, якщо спроби запліднення in vitro виявляються неуспішними, за відсутності інших пояснень антагоністи кальцію, зокрема ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

Пацієнтам із такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози не слід при

Нет аналогов