Рецептурный
КОРИНФАР УНО ТАБ. 40МГ №50 купить в Киеве Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

КОРИНФАР УНО ТАБ. 40МГ №50 купить в Киеве

Артикул: 11827
Производитель: ТЕВА
Выберите нужную аптеку:
Производитель: ТЕВА
ATC: C08CA05
Международное название: Nifedipine
Действующие вещество: тка мiстить 40 мг нiфедипiну
Применение: - Есенцiальна гiпертензія; - ішемічна хвороба серця (хронiчна стабiльна стенокардiя, вазоспастична стенокардiя).

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

КОРИНФАР® УНО 40

(CORINFAR® UNO 40)

 

Склад:

діюча речовина: нiфедипiн;

1 таблетка мiстить 40 мг нiфедипiну;

допоміжні речовини: целюлоза мiкрокристалiчна, целюлоза, лактози моногідрат, магнiю стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол, тальк, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: червоно-коричневі круглі двоопуклі таблетки діаметром 7 мм, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні антагонiсти кальцiю з переважаючим впливом на судини. Код АТX С08С А05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ніфедипін є антагоністом кальцію, типу 1,4-дигідропіридину. Антагоністи кальцію зменшують надходження іонів кальцію через «повільні» канали кальцію всередину клітин. Ніфедипін діє головним чином на гладкі м'язи коронарних артерій та периферичних судин, практично не здійснює впливу на міокард при застосуванні у терапевтичних дозах.

Ніфедипін забезпечує зниження периферичного судинного опору та сприяє розширенню коронарних артерій, що призводить до покращання кровообігу.

На початку проведення терапії з застосуванням антагоністів кальцію може спостерігатися рефлекторне підвищення частоти серцевих скорочень та збільшення серцевого викиду. Однак цього недостатньо для компенсації розширення судин.

У випадках довготривалої терапії з застосуванням ніфедипіну первинне збільшення серцевого викиду повертається до попередніх показників. Значно виражене зниження артеріального тиску на тлі застосування ніфедипіну може cпостерігатися у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування натще ніфедипін швидко та майже повністю всмоктується. Ніфедипін має ефект «першого проходження» через печінку, системна біологічна доступність препарату у разі перорального прийому становить 50-70 %. Максимальна концентрація ніфедипіну у плазмі крові та сироватці крові досягається приблизно через 30-85 хвилин – у разі прийому препарату у формі таблеток пролонгованої дії. 95-98 % ніфедипіну зв'язується з протеїнами плазми (альбуміном). Середній показник об'єму розподілу ніфедипіну (Vss) становить 0,77-1,12 л/кг. Після перорального застосування ніфедипін майже повністю метаболізується у печінці, в основному за рахунок окисних процесів, метаболіти неактивні.

Ніфедипін виводиться з організму головним чином нирками у вигляді метаболітів і лише 5-15 % – жовчю у фекаліях. Тільки слідові кількості незміненої речовини (менше 0,1 %) виявлялись у сечі.

Тривалість періоду напіввиведення становить від 1,7 до 3,4 години.

Накопичення лікарського засобу в організмі при проведенні довготривалого лікування терапевтичними дозами не було описано. При зниженій функції печінки спостерігається чітке подовження періоду напіввиведення активної речовини і зменшення загального плазматичного кліренсу. При необхідності у таких випадках слід зменшити дозу препарату.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Есенцiальна гiпертензія.

 

Протипоказання.

− Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату;

− кардіогенний шок;

− аортальний стеноз високого ступеня;

− нестабільна стенокардiя;

− гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнiв);

− супутній прийом рифампіцину (через неможливість досягти ефективних рівнів ніфедипіну у плазмі крові внаслідок індукції ферментів);

− ілеостома або колостома.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, які впливають на ефективність ніфедипіну

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, тому препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» (після перорального застосування) або кліренс ніфедипіну.

При застосуванні ніфедипіну разом з нижченаведеними препаратами слід брати до уваги ступінь і тривалість взаємодії.

Рифампіцин

Рифампіцин значно індукує систему цитохрому Р450 3А4. При одночасному застосуванні з рифампіцином біодоступність ніфедипіну значно знижується, і таким чином його ефективність послаблюється. Зважаючи на це, застосування комбінації ніфедипіну з рифампіцином протипоказане.

При одночасному застосуванні нижченаведених слабих або помірних інгібіторів системи цитохрому Р450 3А4 необхідно контролювати артеріальний тиск і, у разі необхідності, слід розглянути питання про зниження дози ніфедипіну.

Макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин)

Жодних досліджень взаємодії ніфедипіну та макролідних антибіотиків не проводилося. Деякі макролідні антибіотики інгібують опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм інших препаратів. Зважаючи на це, не можна виключити імовірність збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові при одночасному застосуванні обох препаратів.

Азитроміцин, який структурно схожий на представників класу макролідних антибіотиків, не інгібує CYP3А4.

Інгібітори анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавір)

Дослідження взаємодії ніфедипіну та певних інгібіторів анти-ВІЛ-протеази не проводилось. Відомо, що препарати цього класу інгібують систему цитохрому Р450 3А4. Крім того, препарати цього класу інгібують in vitro опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну. При застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити значного збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні та зниження швидкості виведення з організму.

Азольні протигрибкові засоби (наприклад, кетоконазол)

Формального клінічного дослідження, що вивчає імовірність взаємодії ніфедипіну та певних азольних протигрибкових засобів, ще не проводилось. Відомо, що препарати цього класу інгібують систему цитохрому Р450 3А4. При пероральному застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити значного збільшення системної біодоступності ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні.

Флуоксетин

Дослідження взаємодії ніфедипіну та флуоксетину не проводилось. Відомо, що флуоксетин інгібує in vitro опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну. При одночасному застосуванні обох препаратів не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Нефазодон

Дослідження взаємодії ніфедипіну та нефазодону не проводилось. Відомо, що нефазодон інгібує in vitro опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм інших препаратів. При одночасному застосуванні обох препаратів не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Хінупристин/дальфопристин

Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину і ніфедипіну може призводити до збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Вальпроєва кислота

Дослідження взаємодії ніфедипіну та вальпроєвої кислоти не проводилось. Відомо, що вальпроєва кислота збільшує концентрації в плазмі крові структурно подібного блокатора кальцієвих каналів німодипіну внаслідок інгібування ферментів, зважаючи на це, не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові та збільшення ефективності.

Циметидин

Унаслідок інгібування цитохрому Р450 3А4 циметидин підвищує концентрації ніфедипіну у плазмі крові та може посилювати антигіпертензивний ефект.

Трициклічні антидепресанти, судинорозширювальні засоби

У разі комбінації ніфедипіну з трициклічними антидепресантами, судинорозширювальними засобами відбувається можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Додаткові дослідження

Цизаприд

Одночасне застосування цизаприду і ніфедипіну може призводити до збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Протиепілептичні засоби, які індукують систему цитохрому Р450 3А4, такі як фенітоїн, карбамазепін і фенобарбітал

Фенітоїн індукує систему цитохрому Р450 3А4. При одночасному застосуванні з фенітоїном біодоступність ніфедипіну знижується, а ефективність послаблюється. При одночасному застосуванні обох препаратів необхідно контролювати клінічну відповідь на терапію ніфедипіном і, у разі необхідності, розглянути питання про підвищення дози ніфедипіну. У разі підвищення дози ніфедипіну під час одночасного застосування обох препаратів, при відміні фенітоїну слід розглянути питання про зниження дози ніфедипіну.

Формально клінічних досліджень для вивчення імовірності потенційної взаємодії ніфедипіну та карбамазепіну або фенобарбіталу не проводилось. Відомо, що обидва препарати знижують концентрації у плазмі крові структурно подібного блокатора кальцієвих каналів німодипіну внаслідок індукції ферментів. Зважаючи на це, не можна виключити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові та зменшення ефективності.

Дилтіазем послаблює розкладання ніфедипіну, що може зумовлювати зменшення дози.

Ефект ніфедипіну на інші препарати

Антигіпертензивні препарати

Ніфедипін може збільшувати антигіпертензивний ефект антигіпертензивних препаратів, що застосовують одночасно, таких як:

діуретики;

β-блокатори;

інгібітори АПФ;

антагоністи АТ-1 рецепторів;

інші кальцієві антагоністи;

α-адренергічні блокатори;

інгібітори ФДE5;

α-метилдопа;

магнію сульфат.

При одночасному застосуванні ніфедипіну з β-блокаторами потрібен ретельний моніторинг пацієнта, оскільки відомі поодинокі випадки загострення серцевої недостатності.

Дигоксин, теофілін спричиняють зростання плазмових рівнів дигоксину та теофіліну (розглядають симптоми передозування дигоксину, після визначення рівня дигоксину може знадобитися зменшення дози глікозиду).

Хінідин

При одночасному застосуванні ніфедипіну та хінідину в окремих випадках спостерігалося зниження рівня хінідину, а при відміні ніфедипіну – різке збільшення концентрації хінідину у плазмі крові. Зважаючи на це, при одночасному застосуванні або відміні ніфедипіну рекомендується проводити моніторинг концентрації хінідину у плазмі крові, а у разі необхідності − відкоригувати дозу хінідину. Деякі автори повідомляли про збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові при одночасному застосуванні обох препаратів, проте інші автори не відзначали зміни фармакокінетики ніфедипіну.

Зважаючи на це, слід ретельно контролювати артеріальний тиск при включенні хінидину у схему терапії ніфедипіном. У разі необхідності слід зменшити дозу ніфедипіну.

Такролімус

Відомо, що такролімус метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4. Опубліковані дані вказують на те, що в окремих випадках дозу такролімусу при одночасному застосуванні з ніфедипіном можна зменшити. При одночасному застосуванні обох препаратів слід проводити моніторинг концентрації такролімусу у плазмі крові, та у разі необхідності слід розглянути питання про зниження дози такролімусу.

При одночасному прийомі вінкристину спостерігається ослаблення виведення вінкристину, зменшення дози; цефалоспоринів – збільшення рівнів цефалоспорину у плазмі крові.

Інші види взаємодій

Грейпфрутовий сік

Грейпфрутовий сік інгібує систему цитохрому Р450 3А4. Вживання грейпфрутового соку при застосуванні ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату у плазмі крові та збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниженні кліренсу. Внаслідок цього може посилюватися антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати упродовж принаймні 3 днів після останнього вживання соку.

Зважаючи на це, при терапії ніфедипіном слід уникати вживання грейпфрутів/грейпфрутового соку.

Застосування ніфедипіну може призвести до отримання хибно-позитивних результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванілілмигдалевої кислоти у сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

 

 

Особливості застосування.

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), вираженій серцевій недостатності препарат слід застосовувати з обережністю.

Дані щодо безпеки та ефективності застосування препарату на підставі добре контрольованих досліджень з участю вагітних жінок відсутні.

Дослідження на тваринах показали низку ембріотоксичних, плацентотоксичних та фетотоксичних ефектів при введенні під час та після періоду органогенезу.

На підставі наявних клінічних доказів специфічний пренатальний ризик не був встановлений. Хоча повідомлялося про підвищення частоти випадків перинатальної асфіксії, пологів шляхом кесаревого розтину, а також передчасних пологів та внутрішньоутробної затримки росту. Остаточно не з'ясовано, чи є ці повідомлення наслідком наявності гіпертензії, її терапії або специфічного ефекту препарату.

Наявної інформації недостатньо, щоб виключити серйозні побічні ефекти на плід або новонароджених дітей. Зважаючи на це, будь-яке застосування препарату під час вагітності після 20-го тижня потребує дуже ретельної оцінки співвідношення ризику та користі від лікування, і питання про терапію препаратом повинно розглядатися тільки у випадку, коли альтернативне лікування не показане або виявилося неефективним.

При застосуванні ніфедипіну одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату потрібен ретельний моніторинг артеріального тиску через можливість значного зниження артеріального тиску, що може зашкодити матері та плоду.

Як і у випадку з іншими матеріалами, що не деформуються, необхідно бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам з наявним сильним звуженням шлунково-кишкового тракту через можливість виникнення обструкційних симптомів. Дуже рідко можуть виникати безоари, які можуть потребувати хірургічного втручання.

У поодиноких випадках були описані обструкційні симптоми при відсутності в анамнезі порушень з боку шлунково-кишкового тракту.

Препарат не можна застосовувати пацієнтам з ілеостомою (після проктоколектомії).

Застосування препарату може призвести до отримання хибно-позитивних результатів при рентгенівському дослідженні із використанням барієвого контрастного засобу (наприклад, дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Пацієнти з порушеннями функцій печінки потребують ретельного моніторингу, а у тяжких випадках – зниження дози.

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, через це препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» або кліренс ніфедипіну.

До препаратів, які є слабкими або помірними інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4 і можуть призводити до збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові, належать, наприклад:

макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин),

інгібітори анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавір),

азольні антимікотики (наприклад, кетоконазол),

антидепресанти нефазодон та флуоксетин,

хінупристин/дальфопристин,

вальпроєва кислота,

циметидин.

При супутньому застосуванні препарату з цими препаратами необхідно контролювати артеріальний тиск і, у разі необхідності, розглянути питання про зниження дози ніфедипіну.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення. Якщо спроби запліднення in vitro виявляються неуспішними, при відсутності інших пояснень, антагоністи кальцію, наприклад, ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

Препарат не слід застосовувати, якщо можливий зв'язок між попереднім застосуванням ніфедипіну та ішемічним болем. У пацієнтів зі стенокардією напади можуть виникати частіше, а їх тривалість та інтенсивність можуть збільшуватись, особливо на початку лікування.

Лікарські засоби з діючою речовиною ніфедипін не застосовувати пацієнтам з гострим нападом стабільної стенокардії.

Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної артеріальної гіпертензії або гіповолемії, оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

Застосування ніфедипіну хворим на цукровий діабет може потребувати корекції лікування.

Пацієнтам, які страждають від таких рідкісних спадкових хвороб як непереносимість галактози, дефіцит лактази або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід призначати Коринфар® Уно 40.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування ніфедипіну протипоказане у період вагітності до 20-го тижня.

Застосування ніфедипіну у період вагітності після 20-го тижня потребує ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, питання про терапію препаратом слід розглядати тільки у випадку, коли альтернативне лікування не показане або виявилося неефективним. Дані досліджень застосування препарату вагітним жінкам відсутні.

Дослідження на тваринах показали ембріотоксичність, фетотоксичність та тератогенність препарату.

При застосуванні препарату одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату

Нет аналогов