Рецептурный
НИФЕКАРД XL ТАБ. 30МГ №30 купить в Броварах Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

НИФЕКАРД XL ТАБ. 30МГ №30 купить в Броварах

Артикул: 29646
Производитель: САНДОЗ д.д.
Нет в продаже
Производитель: САНДОЗ д.д.
ATC: C08CA05
Международное название: Nifedipine
Действующие вещество: ніфедипіну 30 мг//
Применение: Лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця, хронічної стабільної стенокардії (стенокардії напруження).

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НІФЕКАРД® XL

(NIFECARD® XL)

 

Склад:

діюча речовина: нiфедипiн;

1 таблетка містить ніфедипіну 30 мг або 60 мг;

допоміжні речовини: повідон, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза, Людипрес® (суміш лактози моногідрату, повідону і кросповідону), тальк, магнію стеарат, гіпромелози фталат, триетилцитрат, гідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь (макрогол 400), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 30 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричнювато-жовтого кольору, з маркуванням «NDP 30» з одного боку;

таблетки по 60 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричнювато-жовтого кольору, з маркуванням «NDP 60» з одного боку.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТХ С08С А05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ніфедипін є антагоністом кальцію 1,4-дигідропіридинового типу. Антагоністи кальцію зменшують надходження іонів кальцію через «повільні» кальцієві канали всередину клітин. Ніфедипін діє головним чином на гладкі м’язи коронарних та периферичних артерій, що знаходяться під тиском. Цей ефект призводить до розширення судин та нормалізації артеріального тиску. У терапевтичних дозах ніфедипін практично не проявляє безпосереднього впливу на міокард.

Ніфедипін сприяє розширенню коронарних артерій та зниженню периферичного судинного опору, що призводить до покращення кровообігу.

На початку проведення терапії із застосуванням антагоністів кальцію можливе рефлекторне підвищення частоти серцевих скорочень та хвилинного об’єму. Однак цього підвищення недостатньо для компенсації розширення судин.

У разі довготривалої терапії із застосуванням ніфедипіну частота серцевих скорочень та хвилинний об’єм повертаються до попередніх значень.

Значно виражене зниження артеріального тиску при застосуванні ніфедипіну спостерігається у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування ніфедипін майже повністю абсорбується. Біодоступність ніфедипіну становить приблизно 86 %. 92-98 % ніфедипіну зв’язується з білками плазми крові. Ніфекард® XL забезпечує контрольоване збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові за рахунок його поступового вивільнення. Концентрація активного інгредієнта досягає стабільних значень через 6 годин після прийому першої дози і підтримується з незначними коливаннями протягом 24 годин.

Ніфедипін майже повністю метаболізується у печінці, в основному за рахунок окисних процесів, метаболіти неактивні.

Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові – від 2до 5годин (традиційні лікарські форми). 60-80 % прийнятої дози виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, приблизно 15 % екскретується з жовчю і фекаліями.

При порушенні функції нирок не відзначалося суттєвих змін у фармакокінетиці діючої речовини.

При порушенні функції печінки загальний кліренс знижується. У разі необхідності у тяжких випадках слід зменшити дозу препарату.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування есенціальної артеріальної гіпертензії.

 

Протипоказання.

− Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату;

− кардіогенний шок;

− супутній прийом рифампіцину (через неможливість досягти ефективних рівнів ніфедипіну у плазмі крові внаслідок індукції ферментів);

− нестабільна стенокардiя;

− гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнiв);

− аортальний стеноз високого ступеня;

− ілеостома або колостома.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, які впливають на ефективність ніфедипіну.

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, тому препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати швидкість метаболізму або кліренс ніфедипіну. При застосуванні ніфедипіну разом з нижченаведеними препаратами слід враховувати ступінь і тривалість взаємодії.

Рифампіцин. Рифампіцин значно індукує систему цитохрому Р450 3А4. При одночасному застосуванні з рифампіцином біодоступність ніфедипіну значно знижується, і таким чином його ефективність послаблюється. Зважаючи на це, застосування комбінації ніфедипіну з рифампіцином протипоказане.

При одночасному застосуванні нижченаведених слабких або помірних інгібіторів системи цитохрому Р450 3А4 необхідно контролювати артеріальний тиск і у разі необхідності слід розглянути питання про зниження дози ніфедипіну.

Макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин). Певні макролідні антибіотики інгібують опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм інших препаратів. Зважаючи на це, не можна виключити імовірність збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові при одночасному застосуванні обох препаратів.

Азитроміцин, який належить до класу макролідних антибіотиків, не інгібує CYP3А4.

Інгібітори анти-ВІЛ-протеази (наприклад, ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір). Відомо, що препарати цього класу інгібують систему цитохрому Р450 3А4. При застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити значного збільшення його концентрації у плазмі крові внаслідок зниження метаболізму при «першому проходженні» та зниження швидкості виведення з організму.

Азольні антимікотики (наприклад, кетоконазол). Відомо, що препарати цього класу інгібують систему цитохрому Р450 3А4. При пероральному застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити значного збільшення системної біодоступності ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при «першому проходженні».

 

 

Флуоксетин. Флуоксетин інгібує in vitro опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну. При одночасному застосуванні обох препаратів не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Нефазодон. Нефазодон інгібує in vitro опосередкований системою цитохрому Р450 3А4 метаболізм інших препаратів. При одночасному застосуванні обох препаратів не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Хінупристин/дальфопристин. Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину і ніфедипіну може призводити до збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Вальпроєва кислота. Вальпроєва кислота збільшує концентрацію у плазмі крові німодипіну, структурно подібного до ніфедипіну блокатора кальцієвих каналів. Зважаючи на це, не можна виключити збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Циметидин/ранітидин. Внаслідок інгібування цитохрому Р450 3А4 циметидин/ранітидин підвищує концентрації ніфедипіну у плазмі крові та може посилювати антигіпертензивний ефект.

Трициклічні антидепресанти, судинорозширювальні засоби. У разі комбінації ніфедипіну з трициклічними антидепресантами, судинорозширювальними засобами відбувається можливе посилення гіпотензивного ефекту.

Додаткові дослідження.

Цизаприд. Одночасне застосування цизаприду і ніфедипіну може призводити до збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові.

Протиепілептичні засоби, які індукують систему цитохрому Р450 3А4, такі як фенітоїн, карбамазепін і фенобарбітал. Фенітоїн індукує систему цитохрому Р450 3А4. При одночасному застосуванні з фенітоїном біодоступність ніфедипіну знижується, а ефективність дії послаблюється. При одночасному застосуванні обох препаратів необхідно контролювати клінічну відповідь на терапію ніфедипіном і, у разі необхідності, розглянути питання про підвищення дози ніфедипіну. У разі підвищення дози ніфедипіну під час одночасного застосування обох препаратів, при відміні фенітоїну слід розглянути питання про зниження дози ніфедипіну.

Карбамазепін і фенобарбітал знижують концентрацію у плазмі крові німодипіну, структурно подібного до ніфедипіну блокатора кальцієвих каналів. Зважаючи на це, не можна виключити зниження концентрації ніфедипіну у плазмі крові та зменшення ефективності його дії.

Дилтіазем послаблює біотрансформацію ніфедипіну, що може зумовлювати зменшення дози.

Вплив ніфедипіну на інші препарати.

Антигіпертензивні препарати. Ніфедипін може збільшувати антигіпертензивний ефект діуретиків, β-блокаторів, АПФ-інгібіторів, антагоністів АТ1-рецепторів ангіотензину ІІ та інших кальцієвих антагоністів, α-адренергічних блокаторів, ФДE5-інгібіторів, α-метилдопи, магнію сульфату.

При одночасному застосуванні гліцерилтринітрату та ізосорбіду з пролонгованою дією слід брати до уваги синергічний ефект ніфедипіну.

У пацієнтів, які лікуються ніфедипіном, фентаніл може спричинити артеріальну гіпотензію. Слід утриматися від прийому ніфедипіну щонайменше протягом 36 годин до планової операції із застосуванням анестезії на основі фентанілу.

Ніфедипін може призвести до токсичної дії сульфату магнію, що є причиною нервово-м’язової блокади. Одночасний прийом ніфедипіну та сульфату магнію не рекомендується, оскільки він є небезпечним і може загрожувати життю пацієнта.

У пацієнтів, які приймають антикоагулянти на основі кумарину, після додавання ніфедипіну спостерігалося подовження протромбінового часу. Значущість цієї взаємодії не досліджувалася повною мірою.

Ніфедипін може змінити бронхіальну реактивність на метахолін. Перед неспецифічним бронхопровокаційним тестом із застосуванням метахоліну ніфедипін необхідно відмінити (у разі можливості).

При одночасному застосуванні ніфедипіну з β-блокаторами необхідний ретельний моніторинг стану пацієнта, оскільки відомі поодинокі випадки загострення серцевої недостатності.

Дигоксин, теофілін. При одночасному застосуванні ніфедипіну з теофіліном або дигоксином може зрости їх концентрація у сироватці крові. Рекомендується контролювати концентрацію теофіліну або дигоксину в сироватці крові та у разі необхідності відкоригувати дозу.

Хінідин. При одночасному застосуванні ніфедипіну та хінідину в окремих випадках спостерігалося зниження рівня хінідину, а при відміні ніфедипіну – раптове збільшення концентрації хінідину у плазмі крові. Зважаючи на це, при одночасному застосуванні або відміні ніфедипіну рекомендується проводити моніторинг концентрації хінідину у плазмі крові, а у разі необхідності – відкоригувати дозу хінідину. Були повідомлення про збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові при одночасному застосуванні обох препаратів, тому слід ретельно контролювати артеріальний тиск при включенні хінідину у схему терапії ніфедипіном та зменшити дозу ніфедипіну у разі необхідності.

Такролімус. Відомо, що такролімус метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4. При одночасному застосуванні обох препаратів слід проводити моніторинг концентрації такролімусу у плазмі крові і у разі необхідності слід розглянути питання про зниження дози такролімусу.

Цефалоспорини. При сумісному застосуванні підвищується рівень цефалоспоринів у плазмі крові.

Вінкристин. Зменшується екскреція вінкристину, тому при сумісному застосуванні з ніфедипіном дозу вінкристину необхідно зменшити.

Інші види взаємодій.

Грейпфрутовий сік інгібує систему цитохрому Р450 3А4. Вживання грейпфрутового соку при застосуванні ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату у плазмі крові і збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниження кліренсу. Внаслідок цього може посилюватися антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати упродовж принаймні 3 днів після останнього вживання соку. Зважаючи на це, при терапії ніфедипіном слід уникати вживання грейпфрутів/грейпфрутового соку.

Застосування ніфедипіну може призвести до отримання хибно-підвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванілілмигдалевої кислоти в сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

 

Особливості застосування.

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), вираженій серцевій недостатності препарат слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з порушеною функцією печінки потребують ретельного моніторингу, а у тяжких випадках – зниження дози.

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, через це препарати, які інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» або кліренс ніфедипіну.

До препаратів, які є слабкими або помірними інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4 і можуть призводити до збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові, належать:

макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин);

інгібітори анти-ВІЛ протеази (наприклад, ритонавір);

азольні антимікотики (наприклад, кетоконазол);

антидепресанти (нефазодон та флуоксетин);

хінупристин/дальфопристин;

вальпроєва кислота;

циметидин.

При супутньому застосуванні ніфедипіну з цими препаратами необхідно контролювати артеріальний тиск та у разі необхідності розглянути питання щодо зниження дози ніфедипіну.

Необхідна обережність при застосуванні препарату пацієнтам з наявним сильним звуженням шлунково-кишкового тракту через можливість виникнення обструкційних симптомів. Дуже рідко можуть виникати безоари, які можуть потребувати хірургічного втручання.

У поодиноких випадках були описані обструкційні симптоми при відсутності в анамнезі порушень з боку шлунково-кишкового тракту.

Препарат не можна застосовувати пацієнтам з ілеостомою (після проктоколектомії).

Застосування препарату може призвести до отримання хибно-позитивних результатів при рентгенівському дослідженні із використанням барієвого контрастного засобу (наприклад, дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Препарат не слід застосовувати, якщо можливий зв’язок між попереднім застосуванням ніфедипіну та ішемічним болем. У пацієнтів зі стенокардією напади можуть виникати частіше, а їхня тривалість та інтенсивність може збільшуватися, особливо на початку лікування.

Лікарські засоби з діючою речовиною ніфедипін не слід застосовувати пацієнтам з гострим нападом стабільної стенокардії.

Застосування ніфедипіну хворим на цукровий діабет може потребувати корекції лікування.

Слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної артеріальної гіпертензії або гіповолемії, оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Грейпфрутовий сік гальмує метаболізм ніфедипіну, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі крові.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування ніфедипіну протипоказане у період вагітності (до 20-го тижня).

Застосування ніфедипіну у період вагітності після 20-го тижня потребує ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, питання про терапію препаратом слід розглядати тільки у разі, коли всі інші тактики лікування або не показані, або виявилися неефективними. Результати відповідних і добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам відсутні.

Дослідження на тваринах показали ембріотоксичність, фетотоксичність та тератогенність препарату.

При застосуванні препарату одночасно з внутрішньовенним введенням магнію сульфату необхідний ретельний моніторинг артеріального тиску через можливість його значного зниження, що може зашкодити матері та плоду.

Ніфедипін проникає у грудне молоко, тому годування груддю при застосуванні препарату слід припинити.

В окремих експериментах щодо запліднення in vitro було виявлено, що антагоністи кальцію, зокрема ніфедипін, можуть призводити до оборотних біохімічних змін у сперматозоїдах, що може погіршити їх функцію. У разі невдалих спроб запліднення в умовах in vitro при відсутності інших причин антагоністи кальцію, такі як ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Проведення терапії із застосуванням ніфедипіну вимагає постійного медичного нагляду. Внаслідок індивідуальної реакції організму на препарат здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами, виконання дій, що потребують положення тіла без опори, порушується. Більшою мірою ці застереження стосуються початку терапії, періоду збільшення дози препарату, переходу на інший препарат.

 

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування слід визначати індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання та реакції пацієнта на застосоване лікування.

Звичайна початкова та підтримуюча доза препарату становить 30 мг ніфедипіну 1 раз на добу. Залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції пацієнта дозу ніфедипіну можна поступово збільшити до 60 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування визначає лікар.

Таблетки слід приймати в один і той самий час, незалежно від вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянкою води). Рекомендується уникати вживання грейпфрутового соку разом з препаратом.

Таблетки не можна подрібнювати або розжовувати.

Супутне застосування препарату з інгібіторами або індукторами системи цитохрому Р450 3А4 може зумовити необхідність адаптувати дозу ніфедипіну або відмінити прийом препарату.

Терапію із застосуванням препарату слід припиняти поступово, особливо у випадках прийому препарату у високих дозах.

Додаткова інформація щодо окремих груп пацієнтів.

Пацієнтам літнього віку може знадобитися корекція дози ніфедипіну.

Пацієнти з

Нет аналогов