Рецептурный
АЗИ-АТОР ТАБ. П/ПЛЕН.ОБОЛ.БЛИСТЕР №30 купить в Киеве Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

АЗИ-АТОР ТАБ. П/ПЛЕН.ОБОЛ.БЛИСТЕР №30 купить в Киеве

Артикул: 24606
Производитель: АНАНТА МЕДИКЕАР ЛТД
Нет в продаже
Производитель: АНАНТА МЕДИКЕАР ЛТД
ATC: C10B
Международное название: Atorvastatin and ezetimibe
Действующие вещество: аторвастатину кальцію в перерахуванні на аторвастатин 10 мг та езетимібу 10 мг

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АЗІ-АТОР

(AZI-ATOR)

 

Склад:

діючі речовини: аторвастатин, езетиміб;

1 таблетка містить аторвастатину кальцію в перерахуванні на аторвастатин 10 мг та езетимібу 10 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбонат; лактоза моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; полісорбат 80; натрію кроскармелоза; гідроксипропілцелюлоза; магнію стеарат; кросповідон; натрію лаурилсульфат; гіпромелоза; поліетиленгліколь-6000; титану діоксид (Е 171); тальк; барвник «Жовтий захід» (Е 110).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби, комбінації. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази у комбінації з іншими гіполіпідемічними засобами. Аторвастатин та езетиміб. Код АТС С10B.

Клінічні характеристики.

Показання.

Як доповнення до дієти з метою зниження підвищеного рівня загального холестерину, холестерину ліпопротеїдів низької щільності (Х-ЛНЩ), аполіпопротеїну В і тригліцеридів з метою збільшення холестерину ліпопротеїнів високої щільності (Х-ЛВЩ) у хворих з первинною гіперхолестеринемією, комбінованою (змішаною) гіперліпідемією та гетерозиготною і гомозиготною родинною гіперхолестеринемією у тих випадках, коли дієта й інші немедикаментозні методи не забезпечують очікуваного ефекту.

Як допоміжну терапію до дієти для зниження підвищених рівнів сітостеролу і кампестеролу у хворих з гомозиготною родинною сітостеролемією.

Як допоміжну терапію у хворих на цукровий діабет ІІ типу, для зниження ризику серцево-судинних захворювань.

Азі-Атор рекомендується пацієнтам у тих випадках, коли монотерапія аторвастатином не надає бажаного ефекту.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Активні захворювання печінки або персистуюче підвищення активності трансаміназ невстановленого ґенезу, що втричі перевищує норму.

Вагітність.

Імовірне зачаття дитини внаслідок недостатніх заходів запобігання вагітності.

Період годування груддю.

Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози. Азі-Атор застосовують із самого початку гіполіпідемічної терапії або додають до монопрепаратів аторвастатину при їх недостатній ефективності.

Перед початком терапії Азі-Атором слід визначити рівень гіперхолестеринемії на тлі відповідної дієти, призначити фізичні вправи та заходи, спрямовані на зменшення маси тіла у пацієнтів з ожирінням, і провести лікування інших захворювань. Протягом лікування препаратом Азі-Атор пацієнтам слід дотримуватися стандартної дієти з низьким вмістом холестерину.

Препарат призначають у дозі 1 таблетка 1 раз на добу щоденно, в будь-який період дня, незалежно від приймання їжі. Початкова і підтримуюча дози можуть бути індивідуалізовані відповідно до вихідного рівня Х-ЛНЩ, завдань терапії і її ефективності. Через 2 - 4 тижні від початку лікування та/або корекції дози Азі-Атору слід визначити ліпідограму і відповідно до неї скоригувати дозу. Корекція дози може проводитися з інтервалом 4 тижні і більше.

Максимальна добова доза езетимібу становить 10 мг, що відповідає 1 таблетці Азі-Атору. За необхідності підвищення добової дози аторвастатину призначають відповідні монопрепарати або інші комбінації аторвастатину й езетимібу з потрібним вмістом активних речовин.

Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. В більшості випадків достатньо призначити по 1 таблетці 1 раз на добу. Результат лікування стає помітним через 2 тижні, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні. Позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого застосування.

Гомозиготна родинна гіперхолестеринемія. Лікування починають із дози 1 таблетка 1 раз на добу. Оскільки в більшості випадків у пацієнтів з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією результат досягається застосуванням 80 мг аторвастатину 1 раз на добу (що забезпечує зниження рівня Х-ЛНЩ понад 15 % (18 - 45 %)), може виникнути потреба у додатковому призначенні препаратів аторвастатину.

Застосування при нирковій недостатності. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину чи зменшення рівня Х-ЛНЩ у плазмі. Отже, немає потреби в корекції дози.

Застосування літнім пацієнтам. Різниці в безпеці, ефективності чи досягненні мети в лікуванні гіперхолестеринемії у літніх пацієнтів та пацієнтів інших вікових груп немає.

Побічні реакції. Найчастішими побічними реакціями є запори, метеоризм, диспепсія, біль у животі, нудота, головний біль, втомлюваність. Найчастіші (≥ 2 %) побічні реакції (надається прописом) і < 2 % були такими:

загальні розлади: біль у грудній клітці, набряк обличчя, гарячка, астенія, ригідність м’язів шиї, слабкість, реакції фоточутливості, генералізовані набряки;

з боку нервової системи: безсоння, запаморочення, парестезія, сонливість, амнезія, порушення сну, зниження лібідо, емоціональна лабільність, порушення координації, периферична нейропатія, парестезія, кривошия, параліч лицьового нерва, гіперкінезія, депресія, гіпестезія, артеріальна гіпертензія;

з боку травного тракту: гастроентерит, порушення функції печінки, коліти, блювання, гастрит, сухість у роті, геморагії прямої кишки, езофагіт, глосит, виразки ротової порожнини, анорексія, підвищений апетит, стоматит, хейліт, виразки дванадцятипалої кишки, дисфагія, ентерит, мелена, кровоточивість ясен, виразки шлунка, тенезми, виразковий стоматит, гепатит, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція, свербіж, контактний дерматит, сухість шкіри, підвищена пітливість , акне, кропив’янка, екзема, себорея, виразки шкіри, висипання;

з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артрит, міопатія, міалгія, міозит, судоми м’язів; бурсити, тендосиновіїти, міастенія, контрактура сухожиль;

з боку сечовидільної та репродуктивної систем: інфекції сечовидільної системи, гематурія, альбумінурія, часте сечовипускання, цистит, дизурія, камені в нирках, ніктурія, епідидиміт, мастопатія, геморагії піхви, маткова кровотеча, збільшення молочних залоз, метрорагія, нефрит, нетримання сечі, затримка сечі, імпотенція, порушення еякуляції;

з боку органів чуття: амбліопія, шум у вухах, сухість очей, порушення рефракції, катаракта, крововиливи в око, глухота, глаукома, паросмія, втрата смаку, спотворення смаку;

з боку дихальної системи: бронхіт, риніт, пневмонія, диспное, астма, носова кровотеча;

з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, вазодилатація, синкопальні стани, мігрень, постуральна гіпотензія, флебіт, аритмія, напад стенокардії, артеріальна гіпотензія;

з боку обміну речовин, метаболізму: периферичні набряки, гіперглікемія, зростання рівня креатинфосфокінази, подагра, збільшення маси тіла, гіпоглікемія;

з боку системи крові та лімфатичної системи: екхімози, анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія, петехії.

У постмаркетинговому періоді виникали такі побічні ефекти: тромбоцитопенія; алергічні реакції (включаючи анафілаксію); ангіоневротичний набряк, збільшення маси тіла; гіпестезія, амнезія, запаморочення, дзвін у вухах; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, бульозні висипання, кропив’янка; рабдоміоліз, розрив сухожиль, артралгія, біль у спині; біль у грудній клітці, периферичні набряки, нездужання, втомлюваність.

 

Передозування.

Симптоми: міопатія, рабдоміоліз, порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея.

Лікування. Специфічного лікування передозування Азі-Атором немає. В разі передозування необхідно зробити промивання шлунка та призначити активоване вугілля, проводити симптоматичну та підтримуючу терапію, корекцію кислотно-лужної рівноваги, електролітного балансу та усунення симптомів інтоксикації.

У разі виникнення міопатії з подальшим рабдоміолізом препарат відміняють і призначають діуретики та натрію карбонат. Рабдоміоліз може спричинити каліємію, корекцію якої проводять внутрішньовенною інфузією кальцію хлориду або кальцію глюконату, глюкози з інсуліном, застосуванням іонообмінних смол.

Оскільки аторвастатин зв’язується з білками плазми, гемодіаліз не дає суттєвого зменшення концентрації аторвастатину в плазмі.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Азі-Атор протипоказаний у період вагітності. Жінки дітородного віку повинні застосовувати відповідні контрацептивні заходи. Азі-Атор може бути призначений жінкам дітородного віку лише тоді, коли вони категорично відкидають це протипоказання і добре поінформовані про можливий ризик для плода. Якщо під час лікування препаратом пацієнтка вирішить завагітніти, вона повинна припинити прийом препарату не пізніше ніж за місяць до запланованої вагітності.

Азі-Атор протипоказаний у період годування груддю. Не відомо, чи виділяється препарат у грудне молоко. Оскільки існує потенційний ризик для немовлят, що отримують грудне молоко, під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти. Препарат протипоказаний дітям.

Особливості застосування. До призначення терапії Азі-Атором необхідно спробувати контролювати гіперхолестеринемію за допомогою відповідної дієти, вправ, зниження маси тіла у пацієнтів із надмірною масою тіла та лікування фонової соматичної патології.

Вплив на печінку. Як і при лікуванні іншими гіполіпідемічними засобами цього класу, після терапії Азі-Атором спостерігали помірне (більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми) підвищення сироваткової активності печінкових трансаміназ. Підвищення активності трансаміназ зазвичай не супроводжується жовтяницею або іншими клінічними проявами. При тимчасовій або повній відміні Азі-Атору активність трансаміназ поверталася до вихідного рівня; більшість пацієнтів продовжували застосування препарату в знижених дозах без будь-яких несприятливих наслідків.

До початку застосування, через 6 і 12 тижнів після початку застосування препарату або після збільшення дози, а також регулярно протягом усього курсу лікування необхідно контролювати показники функції печінки. Функцію печінки треба досліджувати також при появі клінічних ознак ураження печінки. У випадку підвищення активності трансаміназ їх активність необхідно контролювати до нормалізації. Якщо підвищення активності АсАТ і АлАТ більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми зберігається, рекомендується зниження дози або відміна препарату.

Азі-Атор слід призначати з обережністю пацієнтам, які вживають алкоголь і/або мають захворювання печінки в анамнезі. Хвороби печінки в активній фазі чи підвищення активності трансаміназ із незрозумілих причин є протипоказанням для призначення Азі-Атору.

Вплив на скелетні м’язи. У хворих, які одержували Азі-Атор, спостерігалися міалгії. Діагноз міопатії (біль і слабкість у м’язах у поєднанні з підвищенням активності креатинфосфокінази (КФК) більш ніж у 10 разів порівняно з верхньою межею норми) слід припускати у хворих із поширеними міалгіями, болючістю або слабкістю м’язів і/або вираженим підвищенням активності КФК.

Терапію Азі-Атором слід припинити у випадку вираженого підвищення активності КФК або за наявності підтвердженої або передбачуваної міопатії. Ризик міопатії при лікуванні іншими препаратами цього класу підвищувався при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, еритроміцину, нікотинової кислоти або азольних протигрибкових препаратів. Велика кількість з цих препаратів інгібує метаболізм, опосередкований ізоферментом CYP3A системи цитохрому Р450 і/або транспорт лікарських засобів. Аторвастатин біотрансформується під дією CYP3A. За необхідності одночасного призначення Азі-Атору з циклоспорином необхідно контролювати концентрацію останнього.

Призначаючи Азі-Атор у комбінації з фібратами, еритроміцином, імуносупресантами, азольними протигрибковими препаратами або нікотиновою кислотою у гіполіпідемічних дозах, слід ретельно зважити очікувану користь і ризик лікування та регулярно спостерігати за хворими з метою виявлення болю та слабкості у м’язах, особливо протягом перших місяців лікування і в період підвищення дози будь-якого з компонентів препарату. У таких ситуаціях можна рекомендувати періодичне визначення активності КФК, хоча таке моніторування не дозволяє запобігти розвитку тяжкої міопатії.

Азі-Атор може зумовити підвищення активності КФК. При застосуванні препарату описані випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю, спричиненою міоглобінурією. Лікування препаратом слід тимчасово припинити або цілком відміняти при появі ознак можливої міопатії або наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності на тлі рабдоміолізу (наприклад, гостра тяжка інфекція , артеріальна гіпотензія, серйозне оперативне втручання, травма, метаболічні, ендокринні й електролітні порушення і неконтрольовані судоми).

Пацієнтів слід попередити про те, що їм необхідно негайно звернутися до лікаря при появі незрозумілого болю та слабкості у м’язах, особливо якщо ці симптоми супроводжуються загальним нездужанням.

Нетривале припинення прийому Азі-Атору не несе безпосередньої загрози. Якщо лікування припинили на більш тривалий проміжок часу, може прогресувати судинне захворювання через накопичення жирів у стінках судин (атеросклероз) і може виникнути ризик рецидиву серцево-судинного захворювання.

Препарат містить лактозу, що треба враховувати хворим зі спадковою непереносимістю лактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає повідомлень про вплив препарату на здатність керувати автомобілем і використовувати технічні пристрої, але слід враховувати ймовірність неврологічних розладів і побічних реакцій з боку органів чуття.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ризик виникнення міопатії під час лікування аторвастатином і подібними до нього препаратами збільшується при одночасному застосуванні циклоспорину, фіброєвої кислоти та її похідних, еритроміцину, протигрибкових препаратів групи азолів і ніацину.

Езетиміб не впливає на обмін препаратів, обмін яких пов’язаний із ферментами групи цитохрому Р450. Езетиміб не впливає на фармакокінетику дапсону, декстраметорфану, дигоксину, гліпізиду, толбутаміну, мідозаламу. Циметидин не впливає на біодоступність езетимібу.

Антациди. Одночасне застосування Азі-Атору і суспензії пероральних антацидів, яка містить гідроксиди алюмінію і магнію, зменшує концентрацію аторвастатину в плазмі приблизно на 35 %, однак це не впливало на зменшення рівня Х-ЛНЩ. Антациди не суттєво знижують рівень езетимібу, але не впливають на його біодоступність.

Антипірин. Оскільки аторвастатин не змінює фармакокінетику антипірину, взаємодія між іншими препаратами, що метаболізуються за допомогою цього ж цитохрому (такими як терфенадин, толбутамід, тріазолам, пероральні контрацептиви), є малоймовірною.

Холестипол. Концентрація аторвастатину в плазмі зменшується на 25 % при одночасному застосуванні холестиполу. Однак гіполіпопротеїновий ефект був більш виражений при одночасному застосуванні Азі-Атору і холестиполу, ніж при застосуванні одного з цих препаратів.

Дигоксин. При тривалому застосуванні дигоксину та одночасному застосуванні Азі-Атору рівень дигоксину в плазмі не змінювався. Проте концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20 % при одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину на добу. Слід належним чином контролювати стан пацієнтів, які отримують дигоксин.

Еритроміцин/кларитроміцин. Одночасне застосування Азі-Атору та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг двічі на добу), які інгібують цитохром Р450 3А4, супроводжувалося підвищенням рівня аторвастатину в плазмі (див. «Особливості застосування. Вплив на скелетні м’язи»).

Азитроміцин. Одночасне застосування Азі-Атору (1 таблетка щоденно) і азитроміцину (500 мг щоденно) не змінювало концентрацію аторвастатину в плазмі.

Терфенадин. Одночасне застосування Азі-Атору і терфенадину не спричиняло суттєвих змін фармакокінетики терфенадину.

Інтраконазол. Одночасне застосування Азі-Атору (20 - 40 мг аторвастатину) та ітраконазолу (200 мг) призводить до підвищення рівня аторвастатину в крові.

Дилтіазему гідрохлорид. Одночасне застосування Азі-Атору та дилтіазему (240 мг) призводить до підвищення рівня аторвастатину в плазмі крові.

Пероральні контрацептиви. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етанілестрадіол, збільшують AUC цих двох препаратів приблизно на 30 і 20 %. Цей ефект слід враховувати при виборі контрацептиву для жінок, які приймають аторвастатин.

Варфарин і циметидин. Не виявлено суттєвих ефектів взаємодії між цими препаратами і Азі-Атором.

Амлодипін. При одночасному застосуванні Азі-Атору (80 мг аторвастатину) і 10 мг амлодипіну не виявлено змін фармакокінетики аторвастатину.

Інгібітори протеаз. Одночасне застосування Азі-Атору та інгібіторів протеаз, які пригнічують дію цитохрому Р450 3А4 (таких як ритонавір або саквінавір), супроводжується підвищенням концентрації аторвастатину в плазмі.

Індуктори цитохрому Р450 3А4. Одночасне застосування Азі-Атору з індукторами цитохрому Р450 3А4 (ефіваренц, рифампіцин) може призвести до перемінних знижень концентрації в плазмі аторвастатину. Внаслідок подвійного механізму взаємодії рифампіцину рекомендується одночасне застосування аторвастатину та рифампіцину, пізніше застосування аторвастатину після застосування рифампіцину пов’язане з визначеним зниженням концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Інша супутня терапія. Під час клінічних досліджень Азі-Атор застосовували одночасно з антигіпертензивними засобами й естрогензамінними препаратами без суттєвих ефектів взаємодії. При взаємодії з циметидином рівень аторвастатину не змінювався. Взаємодія зі специфічними агентами не вивчалася.

Грейпфрутовий сік призводить до пригнічення цитохрому Р450 3А4 і може призводити до підвищення концентрації аторвастатину, особливо при надлишковому вживанні грейпфрутового соку (>1,2 л на добу). 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аторвастатин – селективний конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонову кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Аторвастатин знижує рівень холестерину і ліпопротеїдів у плазмі крові за рахунок пригнічення 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А редуктази і синтезу холестерину в печінці, а також збільшення числа рецепторів ліпопротеїдів низької щільності на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ліпопротеїдів низької щільності. Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпротеїну В (Апо-В) і тригліцеридів, спричиняє підвищення рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності та аполіпопротеїну А. Ці результати реєструються у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією і змішаною гіперліпідемією, включаючи хворих з інсулінозалежним цукровим діабетом.

Езетиміб відноситься до класу препаратів з гіполіпідемічною дією, що селективно знижує абсорбцію холестерину і вільних рослинних жирів у кишечнику. Молекулярною мішенню для езетимібу є переносник стеролу білок Niemann-Pick C1-Like 1(NPC1L1), який відповідає за засвоєння у кишечнику холестерину і фітостеринів. Езетиміб локалізується на щітковій облямівці тонкої кишки і знижує абсорбцію холестерину, що призводить до зниження доставки холестерину з тонкого кишечника у печінку; статини зменшують синтез холестерину в печінці, а цей єдиний механізм забезпечує додаткову редукцію холестерину. Езетиміб інгібірує абсорбцію / 14С/-холестерину, не впливаючи на абсорбцію тригліцеридів, жирних кислот, жовчних кислот, прогестерону, етилестрадіолу або жиророзчинних вітамінів А та Д. Езетиміб у комбінації з аторвастатином значно зменшує рівень загального холестерину (загальний-Х), ЛПНЩ-Х, Апо-В і тригліцеридів (ТГ), а також підвищує рівень ЛПВЩ-Х у пацієнтів з гіперхолестеринемією.

Фармакокінетика. Аторвастатин швидко всмоктується після внутрішнього прийому; максимальна концентр

Нет аналогов