Рецептурный
ХИПОТЕЛ ТАБ. 40МГ №28 купить в Ирпене Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ХИПОТЕЛ ТАБ. 40МГ №28 купить в Ирпене

Артикул: 72061
Производитель: КУСУМ ФАРМ
Нет в продаже
Производитель: КУСУМ ФАРМ
ATC: C09CA07
Международное название: Telmisartan
Действующие вещество: телміcартану 40 мг

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ХІПОТЕЛ

(HYPOTEL®)

 

Склад:

діюча речовина: telmisartan;

1 таблетка містить телміcартану 20 мг, 40 мг або 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, меглюмін, маніт (E 421), кросповідон, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору круглі двоопуклі таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТХ С09С А07.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Телміcартан є специфічним та ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ1). Телміcартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування на рецепторах субтипу АТ1, що є відповідальними за активність ангіотензину II. Телміcартан не має будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ1-рецептор. Телміcартан селективно зв’язує АТ1-рецептор. Зв’язування є довготривалим. Телміcартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомий ефект їх можливого «надстимулювання» ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телміcартан знижує рівні альдостерону у плазмі крові. Телміcартан не інгібує ренін у плазмі людини, не блокує iонні канали. Телміcартан не інгібує ангіотензинперетворюючий ензим (кініназа II), ензим, що також руйнує брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжуючих побічних ефектів.

 

 

 

У людини телміcартан у дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, який спричинюється ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Всмоктування телміcартану швидке, хоча адсорбовані кількості розрізняються. Середня абсолютна біодоступність телміcартану становить близько 50 %. Коли телмісартан застосовують під час їди, зниження площі під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) для телміcартану варіює приблизно від 6 % (40 мг) до 19 % (160 мг). Через 3 години після введення концентрація у плазмі крові однакова, незалежно від того, приймається телміcартан натще або з їжею.

Лінійність/нелінійність. Вважається, що невелике зниження AUC не спричиняє зниження терапевтичної ефективності. Немає лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. Сmax і меншою мірою AUC збільшується диспропорційно при дозах вище 40 мг.

Розподіл. Телміcартан активно зв’язується з протеїнами плазми (> 99,5 %), головним чином з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середнє значення об’єму розподілу (Vss) становить приблизно 500 л.

Метаболізм. Телміcартан метаболізується шляхом кон’югації до глюкуроніду вихідної сполуки. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена.

Виведення. Телміcартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетикою з термінальним періодом напіввиведення > 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) і меншою мірою AUC зростають непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телміcартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були вищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального введення телміcартан майже повністю виводиться з калом, в основному як незмінена сполука. Кумулятивна ниркова екскреція становить < 1 % дози. Загальний кліренс плазми (Сltot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Діти. Результати досліджень фармакокінетики у дітей загалом відповідають даним, отриманим для дорослих, та підтверджують нелінійність телмісартану, зокрема, для Cmax.

Стать. Концентрації у плазмі крові Сmax та AUC у жінок приблизно в 3 та 2 рази відповідно вищі, ніж у чоловіків.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телміcартану не відрізняється у людей літнього віку і віком до 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірним до середнього та тяжким ступенем ниркової недостатності спостерігалося збільшення в 2 рази концентрації у плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, спостерігалася низька концентрація в плазмі крові. Телміcартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у суб’єктів з нирковою недостатністю та не може бути виведений діалізом. У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Попередження серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності на серцево-судинні хвороби у пацієнтів з:

маніфестним атеротромботичним серцево-судинним захворюванням (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі);

цукровим діабетом ІІ типу із задокументованим ураженням органів-мішеней.

 

Протипоказання.

- Гіперчутливість до складових препарату;

- вагітні жінки та жінки репродуктивного віку, які, можливо, вагітні (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);

- обструктивні біліарні порушення;

- тяжкі порушення функції печінки.

Одночасне застосування телмісартану та аліскірену пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).

Комбінація телмісартану та аліскірену протипоказана для пацієнтів з цукровим діабетом та порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) та не рекомендується для інших пацієнтів (див. розділ «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Дигоксин.

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відзначалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину у плазмі крові (на 49 %) та мінімальні концентрації (на 20 %). На початку прийому у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівнів дигоксину для їх підтримання у межах терапевтичного діапазону.

Як і з іншими препаратами, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик може збільшитись у разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Випадки гіперкаліємії залежать від пов’язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає у разі наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, є менш ризикованою за умови чіткого дотримування запобіжних заходів при застосуванні.

Супутнє застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки. Такі антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, як телмісартан, пом’якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть спричинити значне зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, їх необхідно приймати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці.

Літій. Відомі випадки оборотного зростання концентрації літію в сироватці та підвищення токсичності під час супутнього прийому літію з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту та антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включно з телмісартаном. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, під час супутнього застосування слід уважно контролювати рівень літію в сироватці.

Супутнє застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (наприклад хворі із зневодненням організму або пацієнти літнього віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що гальмують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо людям літнього віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно перевіряти функцію нирок.

Є дані про те, що комбінований прийом телмісартану та раміприлу призводить до збільшення в 2,5 раза AUC0-24 та Cmax раміприлу та раміприлату. Клінічна значущість цього спостереження невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петльовий діуретик) і гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до втрати об’єму та ризику гіпотензії, якщо почати лікування телмісартаном.

Слід узяти до уваги при супутньому застосуванні.

Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних засобів.

На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть підсилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включно з телмісартаном. Крім того, ортостатична гіпотензія може бути погіршена алкоголем, барбітуратами, наркотиками та антидепресантами.

Кортикостероїди (системне застосування). Зниження антигіпертензивної дії.

 

Особливості застосування.

Печінкова недостатність. Хіпотел не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних протоків та печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У таких хворих можна очікувати зменшення печінкового кліренсу телмісартану.

Хіпотел слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю від помірного до середнього ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з білатеральним стенозом ренальної артерії або стенозом артерії єдиної нирки лікують препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки. Коли Хіпотел призначають пацієнтам із порушеною нирковою функцією, рекомендується періодичний моніторинг рівня калію та креатиніну в сироватці крові. Не існує досвіду застосування телмісартану пацієнтам з нещодавною трансплантацією нирки.

Зниження внутрішньосудинного об’єму рідини. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози Хіпотелу, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом та/або рівнем натрію, що виникає внаслідок терапії діуретиками, обмеження солі, що надходить з їжею, діареї або блювання. Перед прийомом Хіпотелу необхідно коригувати такі стани, особливо зниження внутрішньосудинного об’єму та/або рівня натрію.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

Застосування телмісартану в комбінації з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Як наслідок гальмування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у більш чутливих пацієнтів спостерігалися артеріальна гіпотензія, синкопе, гіперкаліємія та зміни функції нирок (у т. ч. гостра ниркова недостатність), особливо якщо в комбіновану терапію входили лікарські засоби, що впливають на цю систему. Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад застосування телмісартану з іншими блокаторами ренін-ангіотензин-альдостеронової системи) не рекомендується. При необхідності одночасного застосування рекомендовано ретельний моніторинг функції нирок.

Інші стани, що потребують стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом телмісартану з іншими медичними препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, був пов’язаний з гострою артеріальною гіпотензією, гіперазотемією, олігурією, зрідка – з гострою нирковою недостатністю (див. розділ «Побічні реакції»).

Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом у цілому не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому призначення телміcартану їм не рекомендується.

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і стосовно інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам, у яких діагностовано стеноз аорти, мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.

Діабетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або антидіабетичними лікарськими засобами.

Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпоглікемія. Слід розглянути необхідність відповідного контролю рівня глюкози в крові у таких пацієнтів. За показань може бути потрібна корекція дозування інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, з супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним, і тому вони можуть бути недіагностованими. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.

Гіперкаліємія. Протягом усього прийому лікарських засобів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може виникнути гіперкаліємія.

У людей літнього віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю, діабетом, у хворих, які паралельно лікуються іншими лікарськими засобами, що можуть спричинити підвищення рівня калію, та/або у хворих із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального наслідку.

Перед розглядом питання про супутнє застосування лікарських засобів, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, необхідно зважити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, на які необхідно звернути увагу:

- Цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (понад 70 років).

- Комбінована терапія з одним чи кількома іншими препаратами, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, та/або калієвими добавками. До препаратів або терапевтичних груп лікарських засобів, які можуть спровокувати гіперкаліємію, належать замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм.

- Супутні захворювання, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад гостра ішемія кінцівок, гострий некроз скелетних м’язів, обширна травма).

Хворим групи ризику необхідно проходити ретельний контроль сироваткової концентрації калію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, телмісартан є явно менш ефективним для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється більшим поширенням низьких ренінових станів у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Інші. Як і при застосуванні будь-яких інших антигіпертензивних засобів, значне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічною серцево-судинною хворобою може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ не слід застосовувати вагітним жінкам або жінкам, які, можливо, вагітні (див. розділ «Протипоказання»). Якщо підтверджується вагітність під час лікування цим препаратом, його застосування необхідно негайно припинити та у разі необхідності розпочати альтернативне лікування.

Повідомлялося про летальні випадки плода та новонароджених, маловоддя, гіпотензію у плода та новонароджених, ниркову недостатність, гіперкаліємію, гіпоплазію черепа, контрактуру кінцівок/ церебральні, черепно-лицьові деформації/пульмонарну дисплазію, можливо, спричинені маловоддям у вагітних пацієнток, які застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ у ІІ чи ІІІ триместрі вагітності.

Пацієнтки, які отримують антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та планують вагітність, повинні перейти на антигіпертензивні лікарські засоби, які мають встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності.

 

Годування груддю.

Через відсутність інформації щодо застосування телмісартану у період годування груддю Хіпотел не рекомендований для застосування. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженого або недоношеної дитини.

Фертильність.

Нет аналогов