РЕЦЕПТУРНЫЙ
РОЗУКАРД ТАБ. 10МГ №30 купить в Славутиче Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентов ЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

РОЗУКАРД ТАБ. 10МГ №30 купить в Славутиче

Артикул: 47877
Бренд: ЗЕНТИВА
Выбрать аптеку:
(выбрать другой город)
Производитель: ЗЕНТИВА
ATC: C10AA07
Международное название: Rosuvastatin
Содержание: розувастатину (у формі розувастатину кальцієвої солі) 10 мг

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: розувастатин;

1 таблетка містить розувастатину (у формі розувастатину кальцієвої солі) 10 мг, або 20 мг, або 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид червоний (E 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-рожевого кольору з розподільчою рискою;

таблетки по 20 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, рожевого кольору;

таблетки по 40 мг: овальні двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, темно-рожевого кольору.

Фармакотерапевтична група

Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.

Код АТХ С10А А07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Розувастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А у мевалонат, попередник холестерину. Основним місцем дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ).

Розувастатин збільшує число печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ.

Розувастатин зменшує підвищену кількість холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), дещо збільшує кількість холестерину-ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ). Він зменшує кількість аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-ЛПнеВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та дещо підвищує рівень аполіпопротеїну А-І (АпоА-І), зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-ЛПнеВЩ/ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-І.

Терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії розувастатином, через 2 тижні лікування ефект досягається 90 % максимально можливого ефекту. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні і після цього постійно триває.

Фармакокінетика.

Всмоктування та розподіл

Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається приблизно через 5 годин після прийому внутрішньо. Біодоступність становить приблизно 20 %. Розувастатин накопичується у печінці. Об’єм його розподілу становить приблизно 134 л. Майже 90 % розувастатину зв’язується з білками плазми, в основному з альбуміном.

Метаболізм

Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (приблизно 10 %). Розувастатин є непрофільним субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому Р450. Головним ізоферментом, що бере участь у метаболізмі розувастатину, є CYP2C9. Ферменти CYP2C19, CYP3A4 та CYP2D6 беруть менш активну участь у метаболізмі. Головними виявленими метаболітами розувастатину є N-дисметил та лактонові метаболіти. N-дисметил приблизно на 50 % менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти фармакологічно неактивні.

Виведення

Приблизно 90 % дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з фекаліями (включаючи абсорбований та неабсорбований розувастатин). Інша частина виводиться з сечею. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 19 годин. Період напіввиведення не змінюється при збільшенні дози. Середній геометричний кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт варіації 21,7 %). Як і у випадку інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у процесі печінкового захоплення розувастатину бере участь переносник холестерину, який виконує важливу роль у печінковій елімінації розувастатину.

Лінійність

Системна експозиція розувастатину збільшується пропорційно до дози. При прийомі декількох добових доз фармакокінетичні параметри не змінюються.

Особливі популяції хворих

Вік та стать

Відсутній клінічно значущий вплив віку та статі на фармакокінетику розувастатину у дорослих.

Етнічні групи

У представників народів Азії (японців, китайців, філіппінців, в’єтнамців і корейців) ППК (площа під кривою «концентрація-час») та Cmax є приблизно у 2 рази більшими, ніж у представників європеоїдної раси. В індусів спостерігалося збільшення медіани ППК та Cmax у 1,3 раза. Популяційний фармакокінетичний аналіз виявив, що клінічно значущих відмінностей у фармакокінетичних параметрах між представниками європеоїдної та негроїдної раси немає.

Хворі з нирковою недостатністю

У пацієнтів із легкими або помірними порушеннями функції нирок рівень концентрації розувастатину та N-дисметилу у плазмі крові істотно не змінюється. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) концентрація розувастатину у плазмі крові у 3 рази вища, а концентрація N-дисметилу у 9 разів вища, ніж у здорових добровольців. Концентрація розувастатину у плазмі пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була приблизно на 50 % вищою, ніж у здорових добровольців.

Хворі з печінковою недостатністю

Серед хворих із різними ступенями печінкової недостатності не виявлено збільшення періоду напіввиведення розувастатину, якщо бал за Чайлдом-П’ю у них був 7 та нижче. Однак у двох пацієнтів з балами 8 та 9 за Чайлдом-П’ю спостерігалося подовження періоду напіввиведення щонайменше у 2 рази. Досвід застосування розувастатину пацієнтам із балом вище 9 за Чайлдом-П’ю відсутній.

Показання

Лікування гіперхолестеринемії

Дорослим, підліткам та дітям віком від 10 років із первинною гіперхолестеринемією (типу ІІа, у тому числі із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією) або змішаною дисліпідемією (типу IІb) як доповнення до дієти, коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (наприклад фізичних вправ, зниження маси тіла) є недостатнім.

При гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та інших ліпідознижуючих засобів лікування (наприклад аферезу ЛПНЩ) або у випадках, коли таке лікування є недоречним.

Профілактика серцево-судинних порушень

Запобігання значним серцево-судинним порушенням у пацієнтів, яким, за оцінками, загрожує високий ризик першого випадку серцево-судинного порушення, як доповнення до корекції інших факторів ризику.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до розувастатину або до будь-якої допоміжної речовини;
  • захворювання печінки в активній фазі, в тому числі стійке підвищення рівня сироваткових трансаміназ невідомої етіології та підвищення рівня будь-якої трансамінази більш ніж у 3 рази вище верхньої межі норми (ВМН);
  • тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
  • міопатія;
  • одночасний прийом циклоспорину;
  • період вагітності або годування груддю. Протипоказаний жінкам репродуктивного віку, які не застосовують відповідних засобів контрацепції.

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам із факторами, що сприяють розвитку міопатії/ рабдоміолізу. До таких факторів належать:

  • помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);
  • гіпотиреоз;
  • наявність в індивідуальному або сімейному анамнезі спадкових м’язових захворювань;
  • наявність в анамнезі міотоксичності, спричиненої іншими інгібіторами ГМГ-КоА- редуктази або фібратами;
  • зловживання алкоголем;
  • ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі крові;
  • належність до монголоїдної раси;
  • супутнє застосування фібратів.

Спосіб застосування та дози

Перед початком лікування пацієнта потрібно перевести на стандартну дієту, що знижує рівень холестерину, якої він повинен дотримуватися і під час усього лікування. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від мети терапії та відповіді хворого на лікування, керуючись чинними рекомендаціями.

Розувастатин можна приймати у будь-який час дня незалежно від прийому їжі.

Лікування гіперхолестеринемії

Рекомендована початкова доза для пацієнтів, які раніше не отримували лікування статинами або яких переводять із прийому іншого інгібітору ГМГ-КоА-редуктази, становить 5 або 10 мг на добу. Дозу 5 мг можна отримати, розділивши таблетку 10 мг навпіл вздовж лінії розламу.

При виборі початкової дози слід брати до уваги рівень холестерину та ризик серцево-судинних ускладнень у конкретного пацієнта, а також потенційний ризик розвитку побічних реакцій (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). При необхідності дозу можна збільшувати до наступного рівня не раніше ніж через 4 тижні. Оскільки при лікуванні дозою 40 мг, порівняно з нижчими дозами, ризик розвитку побічних реакцій є вищим (див. розділ «Побічні реакції»), доведення дози до максимального рівня 40 мг можливе тільки через 4 тижні лікування і лише у хворих на тяжку гіперхолестеринемію з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів із сімейною гіперхолестеринемією), в яких не було досягнуто бажаного результату при застосуванні 20 мг та які перебуватимуть під ретельним медичним наглядом. На початку прийому дози 40 мг рекомендується спостереження спеціалістів.

Профілактика серцево-судинних порушень

Рекомендована добова доза препарату становить 20 мг. Пацієнтам із гіперхолестеринемією необхідно проводити стандартне визначення рівня ліпідів та дотримуватися рекомендацій із дозування для лікування гіперхолестеринемії.

Застосування пацієнтам літнього віку

Для хворих віком понад 70 років рекомендується початкова доза 5 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Інша корекція дози у зв’язку з віком не потрібна.

Застосування дітям

Звичайна доза препарату для дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5-20 мг 1 раз на добу перорально. Для досягення терапевтичного ефекту дозу необхідно належним чином титрувати. Безпека та ефективність доз, що перевищують 20 мг, у цій популяції не вивчали. Таблетки по 40 мг не застосовувати дітям.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок

Для пацієнтів із нирковою недостатністю легкого ступеня корекція дози не потрібна. Пацієнтам із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну < 60 мл/хв) слід розпочинати лікування з дози 5 мг на добу. Доза 40 мг протипоказана хворим із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості. Розувастатин у будь-яких дозах протипоказаний хворим на ниркову недостатність тяжкого ступеня (див. розділи «Протипоказання» та «Фармакологічні властивості»).

Дозування для пацієнтів із порушенням функції печінки

У пацієнтів із балом 7 і нижче за шкалою Чайлда-П’ю збільшення системної експозиції розувастатину не спостерігалось. Однак у пацієнтів із 8 і 9 балами за Чайлда-П’ю системна експозиція збільшувалася (див. розділ «Фармакологічні властивості»). У цих пацієнтів слід проводити дослідження функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»). Досвід застосування препарату пацієнтам із печінковою недостатністю з балом, вищим 9 за Чайлд-П’ю, відсутній. Розувастатин протипоказаний пацієнтам із захворюваннями печінки в активній стадії (див. розділ «Протипоказання»).

Раса

У пацієнтів монголоїдної раси спостерігалася підвищена системна експозиція препарату. Рекомендована початкова доза для таких пацієнтів становить 5 мг. Застосування дози 40 мг протипоказане, а максимальна добова доза становить 20 мг.

Дозування для пацієнтів зі схильністю до розвитку міопатії

Рекомендована початкова доза для пацієнтів зі схильністю до розвитку міопатії становить 5 мг.

Доза 40 мг протипоказана деяким із таких пацієнтів. Максимально добова доза становить 20 мг.

Генетичний поліморфізм

Генотипи SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC та ABCG2 (BCRP) c.421AA, порівняно з генотипами SLCO1B1 c.521TT та ABCG2 c.421CC, асоційовані з підвищенням експозиції (AUC) розувастатину. Для пацієнтів з генотипами c.521CC або c.421AA максимальна рекомендована добова доза розувастатину становить 20 мг.

Розувастатин є субстратом для різних транспортних білків (наприклад OATP1B1 та BCRP). Ризик міопатії (включаючи рабдоміоліз) підвищується при одночасному прийомі розувастатину разом з певними лікарськими засобами, здатними підвищувати концентрації розувастатину у плазмі крові через взаємодію з цими транспортними білками (наприклад циклоспорин та деякі інгібітори протеази, включаючи комбінації ритонавіру з атаназавіром, лопінавіром та/або типранавіром). У разі можливості необхідно розглянути альтернативне лікування і, якщо необхідно, тимчасово припинити лікування розувастатином. У ситуаціях, коли одночасного введення цих лікарських засобів разом із розувастатином уникнути неможливо, слід зважувати всі переваги та ризики супутнього лікування та ретельно підбирати дозу розувастатину.

Діти.

Не рекомендовано застосовувати розувастатин дітям віком до 10 років.

Вплив розувастатину на лінійний ріст (зріст), масу тіла, ІМТ (індекс маси тіла) та розвиток вторинних статевих ознак за шкалою Таннера у дітей віком 10-17 років оцінювали лише протягом одного року. Після 52 тижнів застосування досліджуваного препарату будь-якого впливу на зріст, масу тіла, ІМТ або статевий розвиток виявлено не було.

Передозування

Специфічного лікування передозування немає. Лікування має бути симптоматичним, у разі необхідності слід вживати підтримувальних заходів. Потрібно проводити моніторинг функції печінки та рівнів КФК. Користь гемодіалізу є малоймовірною.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

№ 30 (10хЗ), № 90 (10х9): по 10 таблеток у блістері; по 3 або по 9 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Зентіва».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка

Нет аналогов