РЕЦЕПТУРНЫЙ
ДУГЛИМАКС ТАБ. 500МГ/1МГ №60 купить в Киеве Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентов ЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

ДУГЛИМАКС ТАБ. 500МГ/1МГ №60 купить в Киеве

Артикул: 72811
Бренд: КУСУМ ФАРМ
Выбрать аптеку:
(выбрать другой город)
Производитель: КУСУМ ФАРМ
ATC: A10BD02
Международное название: Metformin and sulfonamides
Содержание: метформіну гідрохлориду (пролонгованої дії) 500 мг та глімепіриду 1 мг

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діючі речовини: metformin hydrochloride, glimepiride;

1 таблетка містить метформіну гідрохлориду (пролонгованої дії) 500 мг та глімепіриду 1 мг або метформіну гідрохлориду (пролонгованої дії) 500 мг та глімепіриду 2 мг;

допоміжні речовини (таблетки 500 мг/1 мг): натрію карбоксиметилцелюлоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, заліза оксид червоний (Е 172);

допоміжні речовини (таблетки 500 мг/2 мг): натрію карбоксиметилцелюлоза, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, Pigment Blend РВ-51323 зелений.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Антидіабетичні препарати. Комбінація пероральних гіпоглікемізуючих препаратів. Код АТС А10В D02.

Показання

Як доповнення до дієти та фізичних вправ для хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет ІІ типу:

  • якщо монотерапія препаратами сульфонілсечовини або метформіном не забезпечує належного рівня глікемічного контролю;
  • при заміні комбінованої терапії препаратами сульфонілсечовини та метформіном.

Протипоказання

  • Інсулінзалежний цукровий діабет І типу (наприклад діабет з кетонемією в анамнезі), діабетична кетонемія, діабетична кома та прекома, гострий або хронічний метаболічний ацидоз.
  • Підвищена чутливість до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу цього препарату, сульфонілсечовини, сульфаніламідів або бігуаніду.
  • Тяжкі порушення функції печінки або перебування на гемодіалізі (поки що немає досвіду застосування препарату). У випадку тяжких розладів функції печінки та нирок для досягнення належного контролю за рівнем цукру в крові пацієнта необхідно перевести на інсулін.
  • Схильність до розвитку молочнокислого ацидозу, випадки молочнокислого ацидозу в анамнезі, хвороба нирок або порушення ниркової функції (про що свідчить, наприклад, зростання рівня креатиніну в плазмі ≥ 1,5 мг/дл у чоловіків та ≥ 1,4 мг/дл у жінок або зниження кліренсу креатиніну), що також може бути спричинено такими станами, як серцево-судинний колапс (шок), гострий інфаркт міокарда та септицемія.
  • Внутрішньовенне введення рентгеноконтрастних засобів, що містять йод, оскільки такі препарати можуть спричинити гостре порушення функції нирок (прийом препарату Дуглимакс® слід тимчасово припинити) (див. розділ «Особливості застосування»).
  • Тяжкі інфекції, стани до та після хірургічних втручань, тяжка травма.
  • Недоїдання, голодування або виснаження пацієнта, або також гіпофункція гіпофіза чи надниркових залоз у пацієнта.
  • Порушення функції печінки, тяжке порушення легеневої функції та інші стани, які, ймовірно, можуть супроводжуватися виникненням гіпоксемії, надмірне вживання алкоголю, дегідратація, шлунково-кишкові розлади, у тому числі пронос і блювання.
  • Застійна серцева недостатність, що потребує медикаментозного лікування; нещодавно перенесений інфаркт міокарда, тяжке порушення кровообігу або утруднене дихання.
  • Порушення функції нирок.

Спосіб застосування та дози

Дозу протидіабетичних препаратів потрібно підбирати індивідуально з урахуванням рівня цукру у крові пацієнта.

Стартову дозу цього препарату рекомендується призначати у вигляді найнижчої ефективної дози у зазначених нижче клінічних ситуаціях.

Для пацієнтів, у яких діабет не контролюється при монотерапії сульфаніламідами або метформіном, звичайна стартова доза цього препарату становить 500/1 мг мг, яку призначають 1 раз на добу та яку можна відкоригувати залежно від супутньої терапії іншим цукрознижувальним засобом або відповідно до рівня глікемії пацієнта. При переведенні з препаратів сульфонілсечовини, що мають тривалий період напіввиведення (наприклад з хлорпропаміду), за пацієнтом слід ретельно спостерігати, оскільки можливе виникнення гіпоглікемії у результаті посилення ефекту препаратів.

При переведенні з комбінованої терапії окремими таблетованими препаратами: звичайна стартова доза – це доза глімепіриду та метформіну, яку вже приймають.

За необхідності дозу можна збільшити до 3 таблеток на добу, найбільшої рекомендованої добової дози із розрахунку 6 мг глімепіриду на добу, беручи до уваги терапію, що застосовується, ефективність або переносимість препарату. У зв’язку із цим необхідно ретельно контролювати рівень цукру у крові.

Добова доза глімепіриду, що перевищує 6 мг, є більш ефективною лише для невеликої кількості пацієнтів.

Препарат слід приймати 1 раз на добу перед або під час сніданку або першого основного прийому їжі.

Помилки у застосуванні препарату, наприклад пропуск прийому чергової дози, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози.

Таблетку слід ковтати цілою, не розламуючи та не розжовуючи її.

Побічні реакції

Виходячи з досвіду застосування препарату Дуглимакс® та даних про інші похідні сульфонілсечовини, необхідно враховувати можливість виникнення таких побічних дій препарату.

Молочнокислий ацидоз: див. розділ «Особливості застосування».

Гіпоглікемія: див. розділ «Особливості застосування».

Порушення з боку органів зору: під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною рівня цукру в крові.

Порушення з боку травного тракту: симптоми з боку травного тракту, у тому числі діарея, нудота, блювання, здуття шлунка, метеоризм та анорексія, належать до найпоширеніших реакцій на цей препарат і зустрічаються приблизно на 30 % частіше у хворих, які приймають метформін, ніж у хворих, які приймають плацебо, зокрема на початку терапії із застосуванням цього препарату. Зазвичай ці симптоми минають самостійно. Інколи може виникати необхідність у зниженні дози. Оскільки симптоми з боку травного тракту на початку лікування залежать від дози, їх виразність може бути меншою під час поступового підвищення дози, якщо приймати препарат разом з їжею. Оскільки значна діарея та/або блювання можуть спричинити дегідратацію та екстраниркову азотемію, за таких обставин препарат слід тимчасово відмінити. Для пацієнтів, стан яких було стабілізовано за допомогою препарату, неспецифічні симптоми з боку травного тракту слід пов’язувати не з терапією, а з інтеркурентним захворюванням та лактатним ацидозом.

Порушення з боку нервової системи: приблизно 3 % пацієнтів можуть скаржитись на неприємний або металевий присмак у роті на початковому етапі лікування препаратом, але зазвичай він минає самостійно.

Підвищена чутливість: іноді – алергічні або псевдоалергічні реакції (наприклад свербіж, кропив’янка або висипи). Такі реакції майже завжди бувають помірними, але можуть прогресувати, супроводжуючись задишкою та падінням артеріального тиску, аж до виникнення шоку. При виникненні кропив’янки слід негайно звернутися до лікаря.

З боку системи крові: можуть спостерігатися зміни в картині крові; рідко – тромбоцитопенія; у виняткових випадках – лейкопенія, гемолітична анемія або еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз або панцитопенія. Потрібен ретельний контроль за станом хворого, оскільки під час лікування препаратами сульфонілсечовини були зареєстровані випадки апластичної анемії та панцитопенії. При виникненні цих явищ прийом препарату слід припинити та розпочати відповідне лікування.

Спостерігалося безсимптомне зниження рівня вітаміну В12 у сироватці крові (рівень фолієвої кислоти в сироватці істотно не знижувався). Незважаючи на це, під час прийому препарату була зареєстрована тільки мегалобластна анемія, збільшення частоти випадків невропатії не спостерігалося. Отже, необхідно ретельно контролювати рівень вітаміну В12 у сироватці крові або періодично додатково вводити парентерально вітамін В12.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: в окремих випадках можливе підвищення активності печінкових ферментів та порушення функції печінки (холестаз і жовтяниця), а також гепатит, який може прогресувати до печінкової недостатності.

Інші: в окремих випадках можуть спостерігатися алергічний васкуліт, гіперчутливість шкіри до дії світла та зниження рівня натрію в сироватці крові.

У разі виникнення вищезазначених побічних реакцій, інших небажаних реакцій або неочікуваних змін пацієнти повинні негайно повідомити про це свого лікаря. Певні побічні реакції, в тому числі тяжка гіпоглікемія, особливі гематологічні зміни, тяжкі алергічні та псевдоалергічні реакції та печінкова недостатність можуть становити загрозу життю при певних захворюваннях, і у разі виникнення таких реакцій пацієнти повинні негайно повідомити про це свого лікаря та припинити прийом препарату до подальших інструкцій лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дуглимакс® не можна приймати під час вагітності через існуючий ризик шкідливого впливу на дитину. Вагітні та пацієнтки, які планують вагітність, повинні повідомляти про це свого лікаря. Таких хворих необхідно перевести на інсулін.

Щоб уникнути потрапляння препарату Дуглимакс® разом із грудним молоком матері в організм дитини, його не слід приймати жінкам у період годування груддю. Якщо це необхідно, хвора повинна застосовувати інсулін або повністю відмовитися від годування груддю.

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Глімепірид – це речовина, що має гіпоглікемічну активність при пероральному застосуванні та належить до групи похідних сульфонілсечовини. Його можна застосовувати при інсуліннезалежному цукровому діабеті.

Вплив глімепіриду реалізується шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози. Як і інші похідні сульфонілсечовини, він підвищує чутливість β-клітин підшлункової залози до фізіологічної стимуляції глюкозою. Крім того, глімепірид, як і інші похідні сульфонілсечовини, ймовірно, чинить виражену позапанкреатичну дію.

Вивільнення інсуліну.

Сульфонілсечовина регулює секрецію інсуліну, закриваючи АТФ-чутливі калієві канали на мембрані β-клітини. Таке закриття призводить до деполяризації клітинної мембрани, внаслідок чого відкриваються кальцієві канали і до клітини входить велика кількість кальцію.

Це стимулює вивільнення інсуліну шляхом екзоцитозу.

Глімепірид з високою спорідненістю приєднується до білка на мембрані β-клітин, зв’язаного з АТФ-чутливим калієвим каналом, але не в тому місці, до якого зазвичай приєднується сульфонілсечовина.

Позапанкреатична активність.

Позапанкреатична дія полягає, зокрема, у підвищенні чутливості периферичних тканин до інсуліну та зменшенні захоплення інсуліну печінкою.

Перенесення глюкози з крові до периферичних м’язової та жирової тканин відбувається через спеціальні транспортні протеїни, локалізовані на клітинній мембрані. Саме транспортування глюкози до цих тканин є етапом, який лімітує швидкість засвоєння глюкози. Глімепірид дуже швидко збільшує кількість активних переносників глюкози на плазматичній мембрані м’язових та жирових клітин, стимулюючи тим самим захоплення глюкози.

Глімепірид підвищує активність фосфоліпази С, специфічної до глікозил-фосфатидилінозитолу, і з цим може бути пов’язане посилення ліпогенезу та глікогенезу, що спостерігаються в ізольованих жирових і м’язових клітинах під дією цього засобу.

Глімепірид перешкоджає утворенню глюкози в печінці, збільшуючи внутрішньоклітинну концентрацію фруктозо-2,6-дифосфату, який, у свою чергу, інгібує глюконеогенез.

Метформін

Метформін є бігуанідом з гіпоглікемічною дією, що проявляється у зниженні як базального рівня глюкози в плазмі, так і її рівня в плазмі після прийому їжі. Він не стимулює секреції інсуліну, отже, не призводить до розвитку гіпоглікемії.

Метформін може діяти за допомогою трьох механізмів:

  • зменшуючи вироблення глюкози печінкою шляхом інгібування глюконеогенезу й глікогенолізу;
  • у м’язах – шляхом збільшення чутливості до інсуліну, поліпшення периферичного захоплення й утилізації глюкози;
  • затримуючи абсорбцію глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу.

Метформін підвищує транспортну здатність специфічних мембранних переносників глюкози (GLUT-1 і GLUT-4).

У людей, незалежно від рівня глюкози в крові, метформін впливає на метаболізм ліпідів. Це було показано при застосуванні препарату в терапевтичних дозах під час контрольованих середньо- чи довготривалих клінічних досліджень: метформін знижує загальний рівень холестерину, ЛПНЩ (ліпопротеїни низької щільності) і тригліцеридів.

Фармакокінетика.

Глімепірид

Абсорбція.

Біодоступність глімепіриду після перорального прийому є повною. Прийом їжі істотно не впливає на абсорбцію, лише дещо знижує її швидкість. Cmax досягається приблизно через 2,5 години після перорального застосування (в середньому 0,3 мкг/мл за декілька прийомів добових доз 4 мг). Між дозою та Cmax і AUC існує лінійна залежність.

Розподіл.

Глімепірид має дуже низький об’єм розподілу (приблизно 8,8 літра), який приблизно дорівнює об’єму розподілу альбуміну, має високий ступінь зв’язування з білками крові (>99 %) та низький кліренс (приблизно 48 мл/хв).

У тварин глімепірид екскретується в молоко. Глімепірид може проходити через плаценту. Проникнення через гематоенцефалічний бар’єр незначне.

Біотрансформація та елімінація.

Середній час напіввиведення, що залежить від концентрації в сироватці крові за умов прийому багаторазових доз, становить 5-8 годин. Після отримання високих доз спостерігалися дещо довші періоди напіввиведення.

Після одноразової дози міченого радіоактивною міткою глімепіриду 58 % виявлялося в сечі, а 35% – у фекаліях. У незміненому стані речовина до сечі не потрапляє. Із сечею та фекаліями виходять два метаболіти, найімовірніше – продукти метаболізму в печінці (основний фермент, що забезпечує біотрансформацію, – цитохром P2C9): гідроксипохідний та карбоксипохідний. Після перорального прийому глімепіриду кінцеві періоди напіввиведення цих метаболітів становили 3-6 годин та 5-6 годин відповідно.

Порівняння показало відсутність істотних відмінностей у фармакокінетиці після прийому одноразової та багаторазових доз, варіабельність результатів для одного індивіда була дуже низькою. Значної кумуляції не спостерігалося.

Фармакокінетика була подібною у чоловіків та жінок, а також у молодих і літніх (віком від 65 років) пацієнтів. Для пацієнтів з низьким кліренсом креатиніну спостерігалася тенденція до зростання кліренсу та зменшення середніх сироваткових концентрацій глімепіриду, причиною чого є, найімовірніше, більш швидка його елімінація внаслідок гіршого зв’язування з білками. Виведення двох метаболітів нирками зменшувалося. Додаткового ризику акумуляції препарату в таких пацієнтів загалом не було.

У п’яти пацієнтів, які не мали цукрового діабету, після операції на жовчній протоці фармакокінетика була подібною до такої у здорових добровольців.

Метформін

Абсорбція.

Після перорального прийому метформіну час досягнення максимальної плазмової концентрації (tmax)становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність метформіну при застосуванні дози

500 мг перорально для здорових добровольців становить приблизно 50-60 %. Після перорального застосування неабсорбована фракція, що виявлялася у фекаліях, становила

20-30 %.

Абсорбція метформіну після перорального застосування насичувана і неповна. Було зроблено припущення, що фармакокінетика абсорбції метформіну має лінійний характер. За звичайних доз і схем прийому метформіну рівноважна плазмова концентрація досягається через 24-48 годин і зазвичай становить не більше 1 мкг/мл. Під час контрольованих клінічних досліджень Cmax метформіну в плазмі крові не перевищувала 4 мкг/мл, навіть при застосуванні найвищих доз.

Споживання їжі зменшує ступінь і дещо подовжує час абсорбції метформіну. Після прийому дози 850 мг разом з їжею спостерігалося зниження Cmax у плазмі крові на 40 %, зменшення AUC на 25 % і подовження tmax на 35 хв. Клінічна значущість таких змін невідома.

Розподіл.

Зв’язування з білками крові незначне. Метформін розподіляється в еритроцитах. Cmax у крові менша, ніж Cmax у плазмі та досягається приблизно за той самий час. Червоні кров’яні тільця є, ймовірно, вторинним депо розподілу. Середнє значення Vd коливається у межах 63 – 276 л.

Біотрансформація та елімінація.

Метформін виводиться у незміненому стані з сечею. Ніяких метаболітів у людей виявлено не було.

Ренальний кліренс метформіну становить > 400 мл/хв, що свідчить про те, що метформін виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому дози внутрішньо граничний період напіввиведення становить приблизно 6,5 години. Якщо функція нирок погіршена, ренальний кліренс зменшується пропорційно до кліренсу креатиніну, внаслідок чого період напіввиведення подовжується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі крові.

Основні фізико-хімічні властивості

Дуглимакс® (500 мг/ 1 мг): двошарові, капсулоподібної форми, двоопуклі таблетки з одного боку рожевого кольору, з іншого – білого, гладенькі з обох боків; допускається мармуровість;

Дуглимакс® (500 мг/ 2 мг): двошарові, капсулоподібної форми, двоопуклі таблетки з одного боку зеленого кольору, з іншого – білого, гладенькі з обох боків; допускається мармуровість.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 15 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження

Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.

Нет аналогов