Рецептурный
ФОРКСИГА ТАБ. 10МГ №30 купить в Славутиче Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентов ЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

ФОРКСИГА ТАБ. 10МГ №30 купить в Славутиче

Артикул: 72657
Производитель: АСТРА ЗЕНЕКА
Акция: Терапiя Плюс 
Нет в продаже
Производитель: АСТРА ЗЕНЕКА
ATC: A10BX09
Международное название: Dapagliflozin
Действующие вещество: 12,30 мг дапагліфлозину пропандіолу моногідрату у перерахуванні на дапагліфлозин 10 мг

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: дапагліфлозин;

1 таблетка містить 6,15 або 12,30 мг дапагліфлозину пропандіолу моногідрату у перерахуванні на дапагліфлозин 5 або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, кросповідон, кремнію діоксид, магнію стеарат, опадрай ІІ жовтий.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Препарати, що застосовують при цукровому діабеті. Інші препарати, що знижують рівень глюкози в крові, за винятком препаратів інсуліну. Код АТС A10B X09.

Показання

Цукровий діабет 2 типу.

Монотерапія

Коли дієта і фізичні вправи не забезпечують достатній глікемічний контроль у пацієнтів, для яких застосування метформіну вважається неможливим через непереносимість препарату.

Додаткова комбінована терапія

У поєднанні з іншими цукрознижувальними лікарськими засобами, включаючи інсулін, коли ці препарати разом з дієтою та фізичними вправами не забезпечують достатній глікемічний контроль.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

Спосіб застосування та дози

Дозування

Монотерапія та додаткова комбінована терапія

Рекомендована доза дапагліфлозину становить 10 мг один раз на добу для монотерапії та додаткової комбінованої терапії у поєднанні з іншими цукрознижувальними лікарськими засобами, включаючи інсулін. При застосуванні дапагліфлозину в комбінації з інсуліном або засобами, що посилюють секрецію інсуліну, такими як сульфонілсечовина, з метою зниження ризику розвитку гіпоглікемії слід розглянути можливість застосування низьких доз інсуліну або засобів, що посилюють секрецію інсуліну (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).

Особливі популяції

Порушення функції нирок

Ефективність застосування дапагліфлозину залежить від функції нирок. Ефективність препарату знижується у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок і, ймовірно, відсутня у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок. Препарат Форксіга не рекомендується для застосування пацієнтам з порушеннями ниркової функції помірного і тяжкого ступенів (пацієнтам з кліренсом креатиніну [КК] < 60 мл/хв або розрахованою швидкістю клубочкової фільтрації [рШКФ] < 60 мл/хв/1,73 м2; див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції», «Фармакологічні властивості»).

Пацієнтам з легким порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з легким або помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки препарат рекомендується у початковій дозі 5 мг. Якщо препарат добре переноситься, дозу можна збільшити до 10 мг (див. розділи «Особливості застосування» і «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку (≥ 65 років)

Загалом, коригування дози препарату у зв'язку з віком пацієнта не потрібне. Призначаючи препарат, слід враховувати функцію нирок і ризик розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини (див. розділи «Особливості застосування» і «Фармакокінетика»). Через обмежений терапевтичний досвід застосування препарату пацієнтам віком понад 75 років розпочинати лікування дапагліфлозином таких пацієнтів не рекомендується.

Спосіб застосування

Препарат Форксіга можна приймати внутрішньо один раз на добу в будь-який час доби незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Даних щодо застосування дапагліфлозину вагітним жінкам немає. Дослідження на тваринах виявили токсичний вплив препарату на нирки у ході їх розвитку в період часу, що відповідає другому і третьому триместру вагітності у людини. Таким чином, застосування дапагліфлозину не рекомендується під час другого та третього триместрів вагітності.

При встановленні факту вагітності лікування дапагліфлозином слід припинити.

Годування груддю

На сьогоднішній день залишається невідомим, чи виділяється дапагліфлозин та/або його метаболіти у грудне молоко людини. Фармакодинамічні/токсикологічні дослідження виявили екскрецію дапагліфлозину/метаболітів у молоко, а також фармакологічно-опосередковані ефекти у потомства під час грудного вигодовування. Ризик для новонароджених/немовлят не може бути виключений. Дапагліфлозин не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність

Вплив дапагліфлозину на фертильність у людини не вивчався. У самців і самок тварин застосування дапагліфлозину не впливало на фертильність при застосуванні препарату в будь-якій досліджуваній дозі.

Діти

Безпека та ефективність дапагліфлозину для дітей (віком до 18 років) на цей час ще не встановлені. Дані відсутні.

Особливості застосування

Загальні

Препарат Форксіга не слід застосовувати пацієнтам з цукровим діабетом 1 типу або для лікування діабетичного кетоацидозу.

Застосування пацієнтам з порушенням функції нирок

Ефективність застосування дапагліфлозину залежить від функції нирок. Ефективність препарату знижується у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок і, ймовірно, відсутня у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У більшості пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (пацієнтів з КК < 60 мл/хв або рШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2), які отримували дапагліфлозин, спостерігалися небажані реакції у вигляді збільшення рівнів креатиніну, фосфору, паратиреоїдного гормону (ПТГ) і появи артеріальної гіпотензії. Препарат Форксіга не рекомендується для застосування пацієнтам з порушеннями ниркової функції помірного і тяжкого ступенів (пацієнтам з КК < 60 мл/хв або рШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2). Застосування препарату Форксіга не вивчалося у пацієнтів з тяжким порушення ниркової функції (КК < 30 мл/хв або рШКФ < 30 мл/хв/1,73 м2) або термінальною стадією ниркової хвороби (ESRD).

Моніторинг ниркової функції рекомендується у таких випадках:

  • перед початком лікування дапагліфлозином і принаймні один раз на рік після початку лікування (див. розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Фармакодинаміка»);
  • перед початком застосування супутніх лікарських засобів, які можуть погіршити ниркову функцію, а також періодично після початку застосування препаратів;
  • у випадку такої ниркової функції, що наближається до порушення ниркової функції помірного ступеня тяжкості принаймні від 2 до 4 разів на рік. У випадку, якщо показники ниркової функції опускаються нижче рівнів КК < 60 мл/хв або рШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2, застосування дапагліфлозину слід припинити.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки

Досвід застосування препарату в клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з порушенням функції печінки обмежений. Експозиція дапагліфлозину збільшується у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакодинаміка»).

Застосування пацієнтам з ризиком розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини, артеріальної гіпотензії та/або електролітного дисбалансу

Завдяки своєму механізму дії дапагліфлозин збільшує рівень діурезу, що супроводжується помірним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»), що може бути більш виражено у пацієнтів з дуже високими рівнями глюкози в крові.

Дапагліфлозин не рекомендується для застосування пацієнтам, які отримують петльові діуретини, або пацієнтам зі зменшенням об’єму міжклітинної рідини, наприклад у зв’язку з гострими захворюваннями (такими як захворювання шлунково-кишкового тракту).

Слід дотримуватися обережності пацієнтам, для яких падіння артеріального тиску, викликане застосуванням дапагліфлозину, може становити небезпеку, наприклад пацієнтам із встановленим серцево-судинним захворюванням, пацієнтам з артеріальною гіпотензією в анамнезі, які приймають антигіпертензивні лікарські засоби, або пацієнтам літнього віку.

Пацієнтам, які отримують дапагліфлозин і мають супутні захворювання, що можуть призвести до розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини, рекомендується проводити ретельний моніторинг ступеня зменшення об’єму міжклітинної рідини (наприклад, фізичне обстеження, вимірювання артеріального тиску, лабораторні аналізи, включаючи рівень гематокриту) та рівнів електролітів. Пацієнтам, у яких розвивається реакція зменшення об’єму міжклітинної рідини, рекомендується тимчасове припинення лікування дапагліфлозином до того часу, поки не буде усунений вплив виснаження на стан пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»).

Інфекції сечовивідних шляхів

Розвиток інфекцій сечовивідних шляхів частіше спостерігався у випадку застосування дапагліфлозину в дозі 10 мг в порівнянні з плацебо в об’єднаному аналізі тривалістю до 24 тижнів (див. розділ «Побічні реакції»). Пієлонефрит був нечастим явищем і спостерігався з такою ж частотою, як і в контрольній групі пацієнтів. Екскреція глюкози з сечею може бути пов’язана з підвищеним ризиком розвитку інфекції сечовивідних шляхів; таким чином, при лікуванні пієлонефриту або уросепсису може бути доцільним тимчасове припинення застосування дапагліфлозину.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку частіше мають порушення ниркової функції та/або проходять лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, що можуть викликати зміни ниркової функції, такими як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ-1) та блокатори рецепторів ангіотензину-ІІ типу 1 (БРА). Для пацієнтів літнього віку надаються ті ж самі рекомендації стосовно ниркової функції, як і для всіх пацієнтів (див. розділи «Спосіб застосування», «Особливості застосування», «Побічні реакції» і «Фармакокінетика»).

Серед пацієнтів віком ≥ 65 років, які отримували лікування дапагліфлозином, частіше ніж у групі плацебо спостерігалися небажані реакції, пов’язані з порушенням функції нирок або нирковою недостатністю. Найбільш частою небажаною реакцією, про яку повідомлялося і яка була пов’язана з нирковою функцією, було підвищення рівнів креатиніну в сироватці крові; більшість з цих реакцій були минущими і оборотними (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти літнього віку мають більший ризик розвитку зменшення об’єму міжклітинної рідини, а також частіше отримують лікування діуретиками. У пацієнтів віком ≥ 65 років, які отримували лікування дапагліфлозином, частіше спостерігалися небажані реакції, пов’язані з розвитком зменшення об’єму міжклітинної рідини (див. розділ «Побічні реакції»).

Терапевтичний досвід застосування препарату пацієнтами віком понад 75 років обмежений, тому розпочинати лікування дапагліфлозином в цій популяції не рекомендується (див. розділи «Спосіб застосування» і «Фармакодинаміка»).

Серцева недостатність

Досвід застосування препарату у пацієнтів з I-II класом серцевої недостатності за класифікацією NYHA обмежений, а досвід застосування дапагліфлозину в рамках клінічних досліджень у пацієнтів з III-IV класом серцевої недостатності за класифікацією NYHA відсутній.

Застосування пацієнтам, які отримували лікування піоглітазоном

Хоча причинно-наслідковий зв’язок між застосуванням дапагліфлозину і розвитком раку сечового міхура є малоймовірним (див. розділ «Побічні реакції»), як запобіжний захід дапагліфлозин не рекомендується для застосування пацієнтам, які одночасно приймають піоглітазон. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про незначний ризик розвитку раку сечового міхура у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримували лікування піоглітазоном.

Підвищений рівень гематокриту

При лікуванні дапагліфлозином спостерігалися випадки підвищених рівнів гематокриту (див. розділ «Побічні реакції»), тому дотримання обережності при застосуванні препарату пацієнтам з уже підвищеними рівнями гематокриту є виправданим.

Комбінації препаратів, які не вивчалися

Застосування дапагліфлозину не вивчалося в поєднанні з інгібіторами дипептидилпептидази-4 (ДПП-4) або аналогами глюкагон-подібного пептиду-1 (ГПП-1).

Оцінка лабораторних аналізів сечі

Через механізм дії препарату пацієнти, які отримують препарат Форксіга, матимуть позитивні результати аналізу глюкози в сечі.

Лактоза

Таблетки містять лактозу безводну (1 таблетка по 5 мг містить 25 мг лактози, по 10 мг містить 50 мг лактози). Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, лактазною недостатністю Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат Форксіга може не впливати або незначно впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Пацієнтів слід попередити про ризик розвитку гіпоглікемії під час застосування дапагліфлозину в поєднанні з сульфонілсечовиною або інсуліном.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фармакодинамічні взаємодії

Діуретики

Застосування дапагліфлозину може збільшити діуретичний ефект тіазидних і петльових діуретиків, а також може збільшити ризик розвитку дегідратації та артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування»).

Інсулін та засоби, що посилюють секрецію інсуліну

Інсулін та засоби, що посилюють секрецію інсуліну, такі як препарати сульфонілсечовини, викликають розвиток гіпоглікемії. Таким чином, для зниження ризику розвитку гіпоглікемії при застосуванні в комбінації з дапагліфлозином може бути доцільним застосування більш низьких доз інсуліну або засобів, що посилюють секрецію інсуліну (див. розділ «Спосіб застосування та дози» і «Побічні реакції»).

Фармакокінетичні взаємодії

Метаболізм дапагліфлозину проходить в основному шляхом кон’югації з глюкуронідом, опосередкованої УДФ-глюкуронілтрансферазою 1А9 (UGT1A9).

У ході проведення досліджень в умовах in vitro дапагліфлозин не пригнічував ізоферменти цитохрому P450 (CYP): 1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 - та не індукував CYP1A2, CYP2B6 або CYP3A4. Таким чином, не передбачається, що дапагліфлозин змінюватиме метаболічний кліренс одночасно застосовуваних лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами.

Вплив інших лікарських засобів на дапагліфлозин

Дослідження з вивчення взаємодії, проведені за участю здорових добровольців з використанням в основному однієї дози препарату, свідчать про те, що фармакокінетика дапагліфлозину не змінюється під дією метформіну, піоглітазону, ситагліптину, глімепіриду, воглібозу, гідрохлортіазиду, буметаніду, валсартану або симвастатину.

Після одночасного застосування дапагліфлозину з рифампіцином (індуктором різних активних переносників та ферментів, що метаболізують лікарські засоби) спостерігалося зниження на 22% системної експозиції (АUC) дапагліфлозину, але без клінічно значущої дії на добову екскрецію глюкози з сечею. Коригування дози не рекомендується. Клінічно значущого ефекту при застосуванні препарату з іншими індукторами (наприклад, карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом) не очікується.

Після одночасного застосування дапагліфлозину з мефенамовою кислотою (інгібітором UGT1A9) спостерігалося збільшення на 55 % системної експозиції дапагліфлозину, але без клінічно значущої дії на добову екскрецію глюкози з сечею. Коригування дози не рекомендується.

Вплив дапагліфлозину на інші лікарські засоби

В дослідженнях з вивчення взаємодії, проведених за участю здорових добровольців з використанням в основному однієї дози препарату, дапагліфлозин не змінював фармакокінетику метформіну, піоглітазону, ситагліптину, глімепіриду, гідрохлортіазиду, буметаніду, валсартану, дигоксину (субстрату P-gp) і варфарину (S‑варфарину, субстрату CYP2C19) або антикоагулянтні ефекти варфарину, що оцінювалися за допомогою МНВ [міжнародного нормалізованого відношення]. Поєднання разової дози дапагліфлозину 20 мг та симвастатину (субстрату CYP3A4) призводило до збільшення на 19% AUC симвастатину і збільшення на 31% AUC симвастатинової кислоти. Збільшення експозиції симвастатину і симвастатинової кислоти не вважається клінічно значущим.

Інші взаємодії

Вплив паління, дієти, продуктів рослинного походження та вживання алкоголю на фармакокінетику дапагліфлозину не вивчався.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Дапагліфлозин – високопотужний (Kі: 0,55 нМ), селективний та зворотний інгібітор натрій-глюкозного котранспортера 2 типу (SGLT2).

SGLT2 селективно експресується в нирках з відсутністю експресії в інших тканинах. SGLT2 є основним переносником, що відповідає за реабсорбцію глюкози з клубочкового фільтрату назад в кругообіг. Незважаючи на наявність гіперглікемії при цукровому діабеті 2 типу, реабсорбція відфільтрованої глюкози триває. Дапагліфлозин поліпшує рівні глюкози натще та після прийому їжі в плазмі крові за допомогою зменшення реабсорбції глюкози в нирках, що призводить до виведення глюкози із сечею. Це виведення глюкози (глюкуретичний ефект) спостерігається після першої дози препарату, триває протягом 24-годинного інтервалу дозування та зберігається протягом лікування. Кількість глюкози, виведеної нирками за допомогою цього механізму, залежить від концентрації глюкози в крові та показника ШКФ. Дапагліфлозин не порушує нормальне продукування ендогенної глюкози у відповідь на гіпоглікемію. Дапагліфлозин діє незалежно від секреції та дії інсуліну. В клінічних дослідженнях препарату Форксіга спостерігається поліпшення функції бета-клітин (бета-клітини НОМА).

Виведення глюкози із сечею (глюкурез), індуковане дапагліфлозином, асоційовано з втратою калорій та зниженням маси тіла. Пригнічення спільного транспортування глюкози та натрію дапагліфлозином також асоціюється з незначним діурезом і тимчасовим виділенням натрію із сечею, що не було пов'язано зі змінами концентрацій натрію в сироватці крові.

Дапагліфлозин не пригнічує інші переносники глюкози, що є важливим для транспортування глюкози в периферичні тканини, та в > 1400 разів більш селективний відносно SGLT2 порівняно з SGLT1, головного переносника в кишечнику, що відповідає за абсорбцію глюкози.

Фармакодинамічні ефекти

У здорових учасників дослідження та пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу після застосування дапагліфлозину спостерігалося збільшення кількості глюкози, виведеної із сечею. Приблизно 70 г глюкози на добу виводилося із сечею (що відповідає 280 ккал/добу) при застосуванні дапагліфлозину в дозі 10 мг на добу пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу протягом 12 тижнів.

Така екскреція глюкози із сечею при застосуванні дапагліфлозину також призводить до осмотичного діурезу та збільшення об’єму сечі у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Збільшення об’єму сечі у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу досягає приблизно 375 мл на добу.

Екскреція сечової кислоти із сечею також тимчасово була підвищена (протягом 3-7 днів) і супроводжувалася стійким зменшенням концентрації сечової кислоти в сироватці крові.

Клінічна ефективність і безпека

Було проведено одинадцять подвійних замаскованих, рандомізованих, контрольованих клінічних досліджень за участю 5693 учасників з цукровим діабетом 2 типу для оцінки ефективності та безпеки препарату Форксіга; тривалість періоду лікування становила від 24 до 102 тижнів. Середня тривалість захворювання цукровим діабетом варіювалася від 1,4 до 16,9 року.

Глікемічний контроль

Нет аналогов