Рецептурный
ГЛЮКОВАНС ТАБ. 500МГ/2,5МГ №30 купить в Киеве Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентов ЗАПРЕЩЕНО.

ГЛЮКОВАНС ТАБ. 500МГ/2,5МГ №30 купить в Киеве

Артикул: 10016
Производитель: МЕРК САНТЕ С.А.С.
Выберите нужную аптеку:
(выбрать другой город)
Производитель: МЕРК САНТЕ С.А.С.
ATC: A10BD02
Международное название: Metformin and sulfonamides
Действующие вещество: метформіну гідрохлориду-500 мг і глібенкламіду-2,5 мг
Применение: Цукровий діабет II типу у дорослих: як препарат другої лінії при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ і попередньої терапії метформіном або глібенкламідом; для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном і глібенкламідом) у хвори

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діючі речовини:

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, по 500 мг/2,5 мг містить метформіну гідрохлориду-500 мг і глібенкламіду-2,5 мг;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, повідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;

плівкова оболонка: опадрай ОY-L-24808: лактоза, моногідрат; гіпромелоза 15 сР; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь; заліза оксид жовтий (Е 172); заліза оксид червоний (Е 172); заліза оксид чорний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: продовгуватої форми двоопуклі таблетки світло-оранжевого кольору, вкриті плівковою оболонкою з гравіюванням «2,5» з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Комбінація пероральних гіпоглікемізуючих засобів.

Код АТХ А10В D02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метформін – бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози у плазмі крові як натще, так і після прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.

Метформін діє трьома шляхами:

  • призводить до зниження продукування глюкози у печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
  • покращує чутливість до інсуліну у м’язах, що призводить до поліпшення периферичного захоплення та утилізації глюкози;
  • затримує всмоктування глюкози у кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну здібність усіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на глікемію, метформін проявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів. Цей ефект був доведений при застосуванні терапевтичних дозувань у контрольованих середньо- або довготривалих клінічних дослідженнях: метформін знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

У ході проведених на даний час клінічних досліджень даного позитивного ефекту на метаболізм ліпідів під час сумісного застосування метформіну та глібенкламіду виявлено не було.

Глібенкламід – похідне сульфонілсечовини другого покоління із середнім періодом напіввиведення. Стимулює продукування інсуліну підшлунковою залозою, що спричиняє різке зниження рівня глюкози в крові. Ця дія залежить від наявності β-клітин (островки Лангерганца), що функціонують.

Стимуляція секреції інсуліну глібенкламідом у відповідь на прийом їжі має важливе значення. Застосування глібенкламіду пацієнтам із цукровим діабетом спричиняє збільшення секреції інсуліну, стимульованого прийомом їжі. Підвищена секреція інсуліну та С-пептиду зберігається щонайменше після 6 місяців лікування.

Метформін і глібенкламід мають різні механізми дії, але їх дії є комплементарними. Глібенкламід стимулює підшлункову залозу до секреції інсуліну, а метформін знижує резистентність клітин до інсуліну, тобто підвищує чутливість периферичних тканин (скелетні мʼязи) та тканин печінки до інсуліну.

Результати контрольованих подвійних сліпих клінічних досліджень з референтними препаратами для лікування цукрового діабету 2 типу, який адекватно не контролюється монотерапією метформіном або глібенкламідом у поєднанні з дієтою та фізичними вправами, показали, що застосування комбінованої терапії мало комплексний вплив на регулювання рівня глюкози.

Діти. Протягом активно контрольованого подвійного сліпого клінічного дослідження, що тривало протягом 26 тижнів, з участю 167 пацієнтів віком від 9 до 16 років із цукровим діабетом 2 типу, у яких не відбувався адекватний контроль при дієті та режимі фізичних вправ, з або без перорального гіпоглікемізуючого лікування, застосування фіксованої комбінації метформіну гідрохлориду у дозі 250 мг та глібенкламіду в дозі 1,25 мг не вказали на більшу ефективність у зниженні рівня глікозильованого гемоглобіну (HbA1c) від базового. Тому не слід застосовувати препарат Глюкованс дітям.

Фармакокінетика.

По відношенню до комбінації.

Біодоступність метформіну і глібенкламіду в комбінації є такою ж, коли одночасно приймати 1 таблетку метформіну та 1 таблетку глібенкламіду. Біодоступність метформіну в комбінації не залежить від прийому їжі. Біодоступність глібенкламіду в комбінації не залежить від прийому їжі, проте швидкість поглинання глібенкламіду збільшується при прийомі їжі.

По відношенню до метформіну.

Всмоктування. Після перорального прийому дози метформіну Cmax (максимальна концентрація у плазмі крові) досягається за 2,5 години, tmax (час досягнення максимальної концентрації). Абсолютна біодоступність метформіну таблеток 500 мг або 850 мг становить близько 50–60 % у здорових добровольців. Після перорального застосування метформін, що не всмоктався, у кількості 20–30 % виводиться з фекаліями.

Після перорального застосування абсорбція метформіну є насичуваною і неповною. Припускається, що фармакокінетика абсорбції метформіну є нелінійною. При застосуванні рекомендованих доз метформіну і режимів дозування стабільні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 24-48 годин і становлять менше 1 мкг/мл. Під час контрольованих клінічних досліджень максимальні рівні метформіну у плазмі крові (Сmах) не перевищували 5 мкг/мл навіть при застосуванні максимальних доз.

Розподіл. Звʼязування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижча, ніж у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити, ймовірніше за все, представляють другу камеру розподілу. Середній обʼєм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63–276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться у незмінному вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввивидення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно до кліренсу креатиніну і тому період напіввивидення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну у плазмі крові.

По відношенню до глібенкламіду.

Всмоктування. Після перорального застосування глібенкламід дуже швидко всмоктується (> 95 %). Час досягнення максимальної концентрації – 4 години.

Розподіл. Глібенкламід активно зв’язується з білками плазми (99 %), що може впливати на взаємодію з деякими лікарськими засобами.

Метаболізм. Глібенкламід повністю метаболізується у печінці з утворенням двох метаболітів. Печінкова недостатність знижує метаболізм глібенкламіду та значно уповільнює його виведення.

Виведення. Глібенкламід виводиться у формі метаболітів із жовчю (60 %) та із сечею (40 %). Повне виведення наступає через 45-72 години. Кінцевий період напіввиведення – 4-11 годин.

Виведення метаболітів із жовчю збільшується у хворих із нирковою недостатністю, залежно від ступеня порушення функції нирок, якщо кліренс креатиніну становить 30 мл/хв. Тому якщо кліренс креатиніну становить більше 30 мл/хв, ниркова недостатність не впливає на виведення глібенкламіду.

Діти. Фармакокінетика глібенкламіду та метформіну у дітей не відрізнялась від такої у здорових дорослих добровольців із такою самою масою тіла та статтю.

Показання

Лікування цукрового діабету 2 типу у дорослих, для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном і глібенкламідом) у пацієнтів зі стабільним і добре контрольованим рівнем глікемії.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду, до інших компонентів препарату або до інших препаратів сульфонілсечовини, до сульфонамідів;
  • у випадку цукрового діабету, коли вимагається лікування інсуліном: цукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний цукровий діабет), повна вторинна неефективність терапії глібенкламідом при цукровому діабеті 2 типу, ацидоз, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома або кома, стан після резекції підшлункової залози;
  • ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв);
  • гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
  • гості та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок;
  • печінкова недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм;
  • порфірія;
  • період вагітності та годування груддю;
  • сумісне застосування з бозентаном;
  • сумісна терапія з міконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Передозування

Передозування може призвести до розвитку гіпоглікемії, оскільки препарат містить сульфонілсечовину (див. розділ «Особливості застосування»). Значне передозування метформіном або наявність супутніх факторів ризику можуть призвести до розвитку лактоацидозу (див. розділ «Особливості застосування»). Лактоацидоз є невідкладним станом і його слід лікувати у стаціонарі. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Плазмовий кліренс глібенкламіду може бути тривалим у пацієнтів із захворюваннями печінки.

За рахунок щільного зв’язку з білками глібенкламід не виводиться під час гемодіалізу.

Побічні реакції

Найчастішими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми у більшості випадків минають самостійно. Для попередження виникнення зазначених побічних явищ рекомендується повільне збільшення дозування та застосовування добової дози препарату у 2-3 прийоми. Можливий розвиток короткочасних порушень зору на початку лікування у зв’язку зі зниженням рівня глікемії.

Повідомлялося про розвиток наступних побічних реакцій при застосуванні препарату Глюкованс. Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

З боку крові та лімфатичної системи.

Зворотні реакції, що зникають після припинення лікування.

Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дуже рідко: агранулоцитоз, гемолітична анемія, аплазія кісткового мозку, панцитопенія.

Обмін речовин.

Гіпоглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

Нечасто: гостра печінкова порфірія, порфірія шкіри.

Дуже рідко: лактоацидоз (див. розділ «Особливості застосування»).

При тривалому застосуванні метформіну може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові. Рекомендується враховувати таку етіологію, якщо у пацієнта наявна мегалобластна анемія.

Дисульфірам-подібна реакція при вживанні алкоголю.

З боку нервової системи.

Часто: порушення смаку.

З боку органів зору.

Короткочасні розлади зору можуть виникати на початку лікування у зв’язку зі зниженням рівня глікемії.

З боку травного тракту.

Дуже часто: розлади з боку травної системи, включаючи нудоту, блювання, діарею, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травної системи рекомендується повільне збільшення дозування та застосовування препарату 2–3 рази на добу.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Перехресна реактивність до сульфонілсечовини або її похідних.

Рідко: шкірні реакції, включаючи свербіж, кропив’янку, макулопапульозний висип.

Дуже рідко: шкірний або вісцеральний алергічний васкуліт, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, фотосенсибілізація, кропив’янка, що призводить до розвитку шоку, еритема.

З боку печінки.

Дуже рідко: порушення показників функції печінки або гепатити, що потребують зупинки лікування.

Дослідження.

Нечасто: помірне підвищення рівня сечовини і креатиніну у сироватці крові.

Дуже рідко: гіпонатріємія.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка

По 15 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

По 20 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Мерк Санте, Франція/Merck Sante, France.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

2 рю дю Прессуар Вер, 45400 Семуа, Франція/2 rue du Pressoir Vert, 45400 Semoy, France.

Нет аналогов