ТЕЛФАСТ ТАБ. 30МГ №10 купить в Ирпене Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ТЕЛФАСТ ТАБ. 30МГ №10 купить в Ирпене

Артикул: 18137
Производитель: САНОФИ-АВЕНТИС
Нет в продаже
Производитель: САНОФИ-АВЕНТИС
ATC: R06AX26
Международное название: Fexofenadine
Действующие вещество: фексофенадіну - 30.0 мг
Применение: Симптоми, пов'язані з сезонним алергічним ринітом та шкіряними проявами хронічної ідиопатичної пурпури у дітей віком 6 - 11 років включно.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТЕЛФАСТ® 30 мг

(TELFAST® 30mg)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна назва: fexofenadine;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, стандартно опуклі таблетки персикового кольору з гравіруванням “03” на одному боці та “е” – на іншому;

склад: 1 таблетка містить 30 мг фексофенадину гідрохлориду (еквівалентно фексофенадину 28 мг);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований кукурудзяний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, вода очищена, гідроксипропіл метилцелюлоза Е-15, гідроксипропілметилцелюлоза Е-5, повідон, титану діоксид (Е 171), кремній колоїдний безводний, макрогол 400; заліза оксиду рожева суміш, заліза оксиду жовта суміш.

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС RО6A Х26.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Фексофенадину гідрохлорид, основний активний метаболіт терфенадину, являє собою протигістамінний препарат, що діє як селективний периферійний антагоніст H1-рецептора. Обидва енантіомери фексофенадину гідрохлориду характеризуються практично однаковою антигістамінною дією. Фексофенадину гідрохлорид призводить до зменшення бронхоспазму, спричиненого дією антигену, у сенсибілізованих морських свинок і зменшує вивільнення гістаміну із перитонеальних тучних клітин у щурів.

Пухирі і почервоніння. Дослідження пухирів і почервонінь на шкірі дорослої людини внаслідок алергічної реакції на екзоалерген (гістамін) після прийому фексофенадину гідрохлориду в дозах 20 і 40 мг один і два рази на добу показали, що антигістамінна дія виявляється через 1 год з моменту прийому, досягає максимальної дії впродовж 2-3 год і зберігає її протягом 12 год Ознак звикання до препарату протягом 28 днів приймання не спостерігалось. Клінічна значущість цих спостережень залишається невизначеною.

Вивчення пухирів і почервонінь на шкірі як виду алергічної реакції на екзоалерген (гістамін) у дітей віком 7-12 років показали, що внаслідок однократного прийому фексофенадину гідрохлориду в дозах 30 чи 60 мг антигістамінна дія виявляється через 1 год з моменту прийому і досягає максимального ефекту через 3 год. Пригнічення більше, як на 49% розростання зони, ураженої пухирями, і пригнічення більше, як на 74% зони почервоніння зберігалось протягом 8 год від моменту прийому фексофенадину в дозах 30 і 60 мг.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні показники фексофенадину гідрохлориду у суб’єктів дослідження з сезонним алергічним ринітом і хронічною кропив`янкою відповідали фармакокінетичним характеристикам здорових осіб.

Абсорбція.

Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктувався після однократного перорального прийому здоровими добровольцями чоловічої статі двох капсул по 60 мг, середній час до досягнення максимальної концентрації речовини в плазмі крові становив 2.6 год з моменту прийому дози. Середня максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Cmax) у здорових суб’єктів після прийому однієї капсули, що містить 60 мг фексофенадину, становила 131 нг/мл. Після однократного перорального прийому здоровими суб’єктами дослідження чоловічої статі 60 і 180 мг препарату середній показник Cmax досяг 142 і 494 нг/мл відповідно. Препарат у таблетках є біоеквівалентним препарату у капсулах, якщо їх дози однакові. Фармакокінетика фексофенадину гідрохлориду є лінійною для пероральних доз, при яких загальна добова доза не перевищує 240 мг (120 мг двічі на добу). Прийом капсули, що містить 60 мг фексофенадину, разом з яблучним пюре не має значного впливу на фармакокінетику фексофенадину у дорослих. Прийом таблеток фексофенадину по 180 мг одночасно із вживанням жирних страв призводить до зменшення середньої площі під фармакокінетичною кривою (ППФК) і максимальної концентрації фексофенадину в плазмі крові (Cmax) на 21 і 20% відповідно.

Розподіл.

Фексофенадину гідрохлорид на 60-70% зв’язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном і альфа-1-кислим глікопротеїном.

Метаболізм.

Приблизно 5% загальної дози фексофенадину гідрохлориду піддається печінковому метаболізму.

Виведення.

Середній період напіввиведення фексофенадину після прийому препарату здоровими досліджуваними в дозі 60 мг двічі на добу становить 14.4 год.

Дослідження балансу речовини у людини продемонструвало, що майже 80% і 11% дози фексофенадину гідрохлориду [трансмембранний білок 14C] виявляється у фекаліях й сечі відповідно. З огляду на те, що показник абсолютної біодоступності фексофенадину гідрохлориду досі не визначений, поки що невідомо, чи є поява речовини у фекаліях наслідком неповної первинної адсорбції або результатом її виділення з жовчю.

Особливі популяції.

Фармакокінетичні показники препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки чи нирок і пацієнтів похилого віку, отримані після однократного прийому фексофенадину гідрохлориду у дозі 80 мг, порівнювалися з показниками, отриманими для здорових суб’єктів під час окремого дослідження з ідентичною моделлю.

Порушення функції нирок. У пацієнтів із легкою /помірною (кліренс креатиніну 41-80 мл/хв) і тяжкою нирковою недостатністю пікові концентрації фексофенадину в плазмі крові становили відповідно на 87% і 111% більше, а середні періоди напіввиведення були відповідно на 59% і 72% довше, ніж у здорових суб’єктів. Пікові концентрації препарату в плазмі крові досліджуваних, що знаходилися на діалізі (кліренс креатиніну ≤ 10 мл/хв) були на 82% вищі, а середні періоди напіввиведення на 31% довше, ніж у здорових. Враховуючи збільшення біодоступності і тривалості періоду напіввиведення, рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів із зниженою функцією нирок становить 60 мг один раз на добу. Рекомендована початкова доза фексофенадину для пацієнтів дитячого віку із зниженням функції нирок становить 30 мг один раз на добу – для дітей віком 2-11 років.

Порушення функції печінки. Фармакокінетичні показники фексофенадину у пацієнтів із захворюваннями печінки значною мірою не відрізнялися від фармакокінетичних параметрів, що спостерігались у здорових досліджуваних.

Суб’єкти дослідження похилого віку. Пікові рівні фексофенадину в плазмі крові досліджуваних похилого віку (≥ 65 років) були на 99% вище, ніж ті, що спостерігалися у молодших осіб. Середні періоди напіввиведення фексофенадину переважно збігались із цими показниками у молодших осіб.

Суб’єкти дослідження дитячого віку. Популяційний фармакокінетичний аналіз проводився на основі даних 77 пацієнтів дитячого віку (6 місяців-12 років) з алергічним ринітом і даних 136 дорослих пацієнтів. Показники індивідуального кліренсу фексофенадину при пероральному введенні були в середньому на 44% і 36% нижчими в групах дітей віком 6-12 років (14 суб’єктів) і 2-5 років (21 суб’єкт), відповідно, порівняно з параметрами, що спостерігалися в групі дорослих досліджуваних.

Прийом 15 мг фексофенадину гідрохлориду пацієнтами дитячого віку від 6 місяців до 2 років і 30 мг дітьми віком 2-11 років має такий саме вплив на організм, що і той, котрий спостерігається у дорослих суб’єктів дослідження при прийомі дози 60 мг.

Вплив статевої приналежності. Ряд досліджень не виявив клінічно значущих розбіжностей у фармакокінетичних показниках фексофенадину гідрохлориду у суб’єктів дослідження різної статі.

Вплив на коригований інтервал Q-T (QTC). Введення фексофенадину гідрохлориду собакам (перорально 30 мг/кг препарату двічі на добу протягом 5 днів) і кролям ( внутрішньовенно 10 мг/кг препарату протягом більше 1 год) не спричиняло подовження коригованого інтервалу Q-T (QTC). Рівень вмісту фексофенадину в плазмі крові собак майже у 9 разів перевищував терапевтичні концентрації препарату в плазмі крові дорослих пацієнтів, які перорально отримували максимально рекомендовану для людини щодобову дозу 180 мг. Рівень вмісту фексофенадину в плазмі крові піддослідних кролів приблизно в 20 разів перевищував терапевтичні концентрації препарату в плазмі крові дорослих пацієнтів, які перорально отримували максимально рекомендовану для людини щодобову дозу 180 мг. Фексофенадин в концентраціях 1 х 10-5 моль/л не впливав на кальцієвий струм у каналах, на калієвий струм затриманого випрямлення чи на тривалість потенціалу дії у міоцитах морських свинок, а також на калієвий струм затриманого випрямлення у кардіоміоцитах, клонованих з клітин серця людини.

У дорослих та дітей не спостерігалося клінічно значущих ознак подовженого інтервалу Q-Т, пов`язаного із застосуванням фексофенадину.

 

Показання для застосування.

Сезонні алергічні риніти

Для полегшення симптомів, пов’язаних з сезонними алергічними ринітами (чхання, ринорея, свербіж у носі/горлі/піднебінні, печіння/почервоніння очей або сльозотеча з очей) у дорослих і дітей від 6 років і старше.

Хронічна ідіопатична кропив’янка

Для лікування неускладнених проявів на шкірі при хронічній ідіопатичній кропив’янці у дітей від 6 років і старше.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі і діти віком від 12 років і старше. Рекомендована доза Телфаст® 30 мг становить 60 мг двічі на добу або 180 мг 1 раз на добу, запивається водою. Доза 60 мг 1 раз на добу призначається у якості початкової дози пацієнтам із порушенням функції нирок.

 

Діти віком від 6 до 11 років. Рекомендована доза Телфасту® 30 мг становить 30 мг двічі на добу, запивається водою. Доза 30 мг 1 раз на добу призначається у якості початкової дози пацієнтам дитячого віку з порушенням функції нирок.

 

Побічна дія.

Сезонні алергічні риніти

Розвиток небажаних явищ, включаючи сонливість, не залежить від режиму дозування, оскільки побічні прояви спостерігались в усіх підгрупах, визначених за віком, статевою і расовою приналежністю.

Таблиця 1

Небажані явища у суб’єктів дослідження віком від 12 років і старше, зафіксовані в ході плацебоконтрольованих клінічних досліджень дії препарату при лікуванні сезонних алергічних ринітів у Сполучених Штатах

 

Відсоток проявів небажаних явищ, що більше 1% при дворазовому режимі дозування фексофенадину

 

Небажані явища

Фексофенадин у дозі 60 мг двічі на добу (n=679)

Плацебо двічі на добу (n=671)

Грипоподібний синдром

2.5%

1.5%

Нудота

1.6%

1.5%

Болісні менструації (дисменорея)

1.5%

0.3%

Сонливість

1.3%

0.9%

Розлад травлення (диспепсія)

1.3%

0.6%

Втома

1.3%

0.9%

 

Відсоток проявів небажаних явищ, що переважає 2% при одноразовому режимі дозування фексофенадину

 

Небажані явища

Фексофенадин у дозі 180 мг раз на добу (n=283)

Плацебо (n=293)

Головний біль

10.6%

7.5%

Ураження верхніх дихальних шляхів

3.2%

3.1%

Біль у спині

2.8%

1.4%

 

Показники частоти і кількості лабораторних відхилень приблизно збігались в групах фексофенадину і плацебо.

 

Пацієнти дитячого віку. Таблиця 2 містить перелік найбільш типових небажаних явищ, відмінних від випадків у групі плацебо, які спостерігались у більше, як 2% від загальної кількості суб’єктів із сезонним алергічним ринітом віком від 6 місяців до 11 років, які брали участь у плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях у Сполучених Штатах і Канаді на основі таблеток фексофенадину гідрохлориду у дозі 30 мг двічі на добу.

 

Таблиця 2

Відсоток небажаних явищ, що більше 2%, у суб’єктів дослідження віком від 6 до 11 років, зафіксованих в ході плацебоконтрольованих клінічних досліджень дії препарату при лікуванні сезонних алергічних ринітів у Сполучених Штатах і Канаді

 

Небажані явища

Фексофенадин у дозі 30 мг двічі на добу (n=209)

Плацебо (n=229)

Головний біль

7.2%

6.6%

Випадкове травмування

2.9%

1.3%

Кашель

3.8%

1.3%

Жар

2.4%

0.9%

Біль

2.4%

0.4%

Середній отит

2.4%

0.0%

Грипоподібний синдром

4.3%

1.7%

 

Хронічна ідіопатична кропив’янка.

Види небажаних явищ, зафіксовані під час плацебоконтрольованих досліджень за участі суб’єктів віком від 12 років і старше, хворих на хронічну ідіопатичну кропив’янку, збігаються з випадками, що спостерігались під час плацебоконтрольованих досліджень хв

Нет аналогов