Рецептурный
ТЕВАЛУКАСТ ТАБ. ЖЕВ. 5МГ №28 купить в Житомире Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ТЕВАЛУКАСТ ТАБ. ЖЕВ. 5МГ №28 купить в Житомире

Артикул: 72655
Производитель: ТЕВА
Нет в продаже
Производитель: ТЕВА
ATC: R03DC03
Международное название: Montelukast
Действующие вещество: монтелукасту 5 мг у вигляді монтелукасту натрію

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ТЕВАЛУКАСТ

(TEVALUKAST)

 

Склад:

діюча речовина: montelukast sodium;

1 таблетка жувальна містить монтелукасту 4 мг або 5 мг у вигляді монтелукасту натрію;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, заліза оксид червоний (Е 172), ароматизатор вишневий РНS-143671, аспартам (Е 951), натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки жувальні.

 

Фармакотерапевтична група.

Протиастматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код ATC R03D C03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Жувальні таблетки Тевалукаст 4 мг рекомендовані для дітей віком від 2 до 5 років;

жувальні таблетки Тевалукаст 5 мг рекомендовані для дітей віком від 6 до 14 років:

як додаткове лікування бронхіальної астми у пацієнтів з персистуючою астмою від легкого до помірного ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою β-агоністів короткострокової дії, що застосовуються, при необхідності;

як альтернативний спосіб лікування по відношенню до низьких доз інгаляційних кортикостероїдів у пацієнтів з персистуючою астмою легкого ступеня, в яких не було нещодавно серйозних нападів астми, що потребують перорального прийому кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, у яких виявлено непереносимість інгаляційних кортикостероїдних препаратів;

профілактично перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу.

 

Протипоказання.

- Гіперчутливість до монтелукасту або до будь-якого компонента препарату;

- дитячий вік до 2-х років.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати дітям під наглядом дорослих.

 

 

 

Діти віком від 2 до 5 років.

Рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка по 4 мг на добу, ввечері. Тевалукаст приймають за годину до або через 2 години після їди. Для пацієнтів цієї групи індивідуальний підбір дози не потрібен.

Діти віком від 6 до 14 років.

Рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка по 5 мг на добу, ввечері. Тевалукаст приймають за годину до або через 2 години після їди. Для пацієнтів цієї групи індивідуальний підбір дози не потрібен.

Для пацієнтів старше 15 років рекомендується застосовувати Тевалукаст, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг.

Загальні рекомендації:

Терапевтичний ефект Тевалукасту на показники контролю астми відбувається впродовж 1 доби. Пацієнтам рекомендується продовжувати застосовувати Тевалукаст, навіть якщо їх астма під контролем, так само як під час її загострення.

Регулювання дози не потрібно для пацієнтів з нирковою недостатністю або легким чи середнім ступенем порушення функції печінки.

Альтернативна терапія низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів у пацієнтів з персистуючою астмою легкого ступеня:

Тевалукаст не рекомендується як монотерапія пацієнтам із середнім ступенем персистуючої астми. Застосування монтелукасту як альтернативного лікування низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів у дітей з персистуючою астмою легкого ступеня рекомендується тільки пацієнтам, у яких не було нещодавно серйозних нападів астми, що потребувала перорального прийому кортикостероїдів, та у яких виявлено непереносимість інгаляційних кортикостероїдних препаратів. Персистуюча астма легкого ступеня – це астма із симптомами частіше одного разу на тиждень, але менш ніж один раз на добу, нічні напади більше двох нападів у місяць, але менш ніж один раз на тиждень, нормальне функціонування легенів залишається між нападами.

Якщо задовільний контроль астми не досягнутий після лікування (зазвичай впродовж одного місяця), треба розглянути необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, що базується на поетапній системі лікування астми. Контроль астми у пацієнтів необхідно періодично оцінювати.

Профілактичне запобігання астми, спричиненої фізичним навантаженням

У дітей бронхоспазм, спричинений фізичним навантаженням, може бути домінантним показником персистуючої астми, що потребує лікування інгаляційними кортикостероїдними препаратами. Пацієнтів необхідно оцінювати після 2-4 тижнів лікування з Тевалукастом. Якщо задовільної відповіді на терапію не досягнуто, треба розглянути додаткову терапію.

Лікування з Тевалукастом відносно інших терапій астми.

Коли лікування з монтелукастом використовується як допоміжна терапія до інгаляційних кортикостероїдів, Тевалукаст не можна різко замінювати на інгаляційні кортикостероїди.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень:

поширені (> 1/100):

з боку центральної нервової системи: головний біль;

загальні: відчуття спраги;

з боку травного тракту: абдомінальний біль.

Наступні побічні реакції були зафіксовані у постмаркетинговому періоді:

інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів;

з боку кровотворної системи: підвищена тенденція до кровотечі;

з боку імунної системи: гіперчутливість, включаючи анафілаксію, еозинофільну інфільтрацію печінки;

психічні розлади: у дуже рідкісних випадках − порушення сну, включаючи нічні кошмари, галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, психомоторна гіперактивність (дратівливість, неспокій, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, тремор), депресія, суїцидальні думки та поведінка (спроби суїциду);

з боку центральної нервової системи: млявість і запаморочення, парестезія/гіпоестезія, напади;

з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття;

з боку дихальної системи: епістаксис;

з боку травного тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання;

з боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ), холестатичний гепатит;

з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив'янка, свербіж, висипання, вузликова еритема;

з боку кістково-м'язової системи і сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми;

загальні порушення: астенія/втома, відчуття дискомфорту, набряк.

Дуже рідкісні (< 1/10000): під час лікування монтелукастом хворих астмою описано виникнення синдрому Чарг-Страуса (СЧС).

 

Передозування.

Спеціальної інформації щодо лікування передозування монтелукасту немає.

У дослідженнях хронічної астми монтелукаст призначали в дозах до 200 мг на добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткочасних дослідженнях – до 900 мг на добу протягом приблизно одного тижня, клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

При постмаркетинговому застосуванні та під час клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування препаратом монтелукасту. Ці дані включали прийом препарату дорослими та дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина у віці 42 місяці). Отримані клінічні й лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких небажаних явищ не спостерігалося. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, що відповідали профілю безпеки препарату та включали біль у животі, сонливість, відчуття спраги, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дослідження на тваринах не показало небажаних ефектів впливу на вагітність чи розвиток плода.

Обмежені дані зі світового маркетингового досвіду у дітей, матері яких приймали монтелукаст під час вагітності, не виявили причинного зв'язку між рідкісними випадками вроджених дефектів кінцівок та прийомом монтелукасту.

Тевалукаст можна приймати під час вагітності тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Період годування груддю

Досліди на тваринах показали, що Тевалукаст виводиться у грудне молоко.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст у грудне молоко у людини, тому Тевалукаст можна приймати у період годування груддю тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

 

 

Діти.

Не рекомендується застосовувати препарат дітям віком до 2 років.

 

Особливості застосування.

Пацієнтів необхідно попередити, що Тевалукаст не слід застосовувати для зняття гострих нападів астми. Рекомендується продовжувати лікування звичайними відповідними ліками для зняття нападів. У випадку гострого нападу слід застосовувати інгаляційні бета-агоністи короткої дії. Пацієнтам необхідно якнайшвидше проконсультуватися з лікарем у випадку, якщо їм потрібна більша, ніж зазвичай, кількість інгаляцій бета-агоністів короткої дії.

Не слід різко замінювати терапію монтелукастом на інгаляційні або пероральні кортикостероїди.

Немає даних, які доводили б, що прийом пероральних кортикостероїдів можна зменшити при одночасному застосуванні монтелукасту.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, інколи разом із клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарг-Страуса (гранулематозний алергічний ангіїт), лікування якого проводиться за допомогою системних кортикостероїдів. Такі випадки зазвичай (але не завжди) були пов'язані зі зменшенням або відміною терапії кортикостероїдними препаратами. Ймовірність того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть бути пов'язані з появою синдрому Чарг-Страуса, неможливо ані спростувати, ані підтвердити, тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипання, погіршання легеневої симптоматики, ускладнення з боку серцевої системи та/або нейропатії. Пацієнтам, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне дослідження, а схему їхнього лікування слід повторно переглянути.

Тевалукаст містить аспартам, який є джерелом фенілаланіну. Пацієнтам, хворим на фенілкетонурію, необхідно враховувати, що кожна таблетка 5 мг містить фенілаланін.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Не очікується впливу монтелукасту на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Проте в дуже рідкісних випадках у окремих пацієнтів може виникати запаморочення.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тевалукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії з лікарськими засобами рекомендована доза монтелукасту не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, котрі одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою "концентрація-час" (AUC) для монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізуєтся СYР 3А4, необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3А4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

У дослідженнях in vitro було показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Проте дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цього фермента (наприклад паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі про-астматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і викликають таку реакцію, як бронхоспазм, виділення мокротиння, підвищення проникності судинної стінки і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT1-рецепторами. Монтелукаст спричиняє значне блокування цистеїніллейкотрієнових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю інгібувати бронхоконстрикцію в астматичних пацієнтів, спричинену вдиханням LTD4. Навіть низька доза 5 мг спричиняє значну блокаду стимульованої LTD4 бронхоконстрикції. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після перорального прийому; цей ефект був адитивним до бронходилатації, спричиненої β-агоністами.

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. У окремому дослідженні при прийомі монтелукасту значно зменшувалося число еозинофілів у дихальних шляхах (за вимірами мокротиння). У дорослих пацієнтів і дітей віком від 2 до 14 років монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує число еозинофілів периферичної крові та покращує клінічний контроль астми.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується.

Після вживання натщесерце препарату у формі жувальних таблеток у дозі 5 мг Cmax досягається через 2 години. Середня біодоступність становить 73 % та знижується до 63 % після вживання їжі.

Після прийому натщесерце препарату у формі жувальних таблеток у дозі 4 мг максимальна концентрація (Cmax) у дітей віком від 2 до 5 років досягається через 2 години. Cmax на 66 % вище, а Сmin – нижче порівняно зі значеннями, отриманими для дорослих при прийомі таблеток 10 мг.

Розподіл

Понад 99 % монтелукасту зв'язується з білками плазми. Об’єм розподілу монтелукасту в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. При дослідженні на тваринах проходження монтелукасту, позначеного радіоізотопом, через гематоенцефалічний бар'єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях із терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А 6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукасту. На підставі результатів подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro показано, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.

 

Виведення

Кліренс монтелукасту із плазми здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після перорального прийому міченого ізотопом монтелукасту 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше ніж 0,2 % – із сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукасту при перораль

Нет аналогов