Рецептурный
ЛОГЕСТ ТАБ. №21 купить в Броварах Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ЛОГЕСТ ТАБ. №21 купить в Броварах

Артикул: 12954
Производитель: БАЙЕР АГ
Выберите нужную аптеку:
Производитель: БАЙЕР АГ
ATC: G03AA10
Международное название: Gestodene and ethinylestradiol
Действующие вещество: етинілестрадіолу 20 мкг і гестодену 75 мкг
Применение: Контрацепція.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЛОГЕСТ®

(LOGEST®)

 

Склад:

діючі речовини: ethinylestradiol, gestoden;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить етинілестрадіолу 20 мкг і гестодену 75 мкг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; повідон; магнію стеарат; сахароза; поліетиленгліколь; кальцію карбонат; тальк; віск неіонний емульгований.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: кругла таблетка, вкрита оболонкою білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Гормональні контрацептиви для системного застосування.

Код АТХ G03A А10.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комбіновані монофазні «міні-пілі», що містять естроген та прогестин. Індекс Перля скоригований: 0,07 (19095 циклів). Відсоток невдач може підвищуватися у випадку неправильного прийому або пропуску прийому таблеток.

Контрацептивна дія препарату Логест® базується на трьох взаємодоповнюючих факторах:

- на рівні гіпоталамо-гіпофізарної вісі шляхом пригнічення овуляції;

- на рівні цервікального слизу, який стає непроникним для міграції сперматозоїдів;

- на рівні ендометрія, який стає непридатним для імплантації.

Дані доклінічних досліджень з безпеки

Токсикологічні дослідження проводилися із кожною з діючих речовин окремо та у комбінації.

Дослідження гострої токсичності у тварин вказують на відсутність ризику гострих вторинних проявів, пов’язаних із випадковим передозуванням.

Дослідження загальної переносимості із застосуванням повторних доз не виявили неочікуваного ризику для здоров’я людини.

Тривале дослідження канцерогенності із застосуванням повторних доз не виявилo канцерогенного потенціалу, однак слід пам’ятати, що статеві стероїди можуть провокувати ріст певних тканин у гормонзалежних пухлинах.

Дослідження тератогенності не виявили особливого ризику при належному застосуванні естрогенів/прогестинів, однак необхідно негайно припинити лікування у разі ненавмисного застосування на початку вагітності.

Дослідження мутагенності не виявили мутагенного потенціалу етинілестрадіолу та гестодену.

 

Фармакокінетика.

Етинілестрадіол:

швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті;

максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години;

при першому проходженні біологічна ефективність становить близько 45 %;

етинілестрадіол зв’язується з альбуміном та підвищує здатність зв’язування глобуліну, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ);

період напіввиведення становить близько 28 годин;

етинілестрадіол спочатку метаболізується шляхом ароматичного гідроксилювання, далі метилюється та гідроксилюється на вільні метаболіти, кон’югати (глюкуроніди та сульфати);

кон’юговані похідні проходять кишково-печінкову циркуляцію;

близько 40 % метаболітів виводяться із сечею, близько 60 % - з калом.

Гестоден:

швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті;

максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-2 години;

відсутній ефект першого проходження, біодоступність є повною;

гестоден сильно зв’язується із ГЗСГ;

період напіввиведення становить близько 18 годин;

ядро A зменшується, далі приводиться у форму глюкуроніду;

близько 50 % гестодену виводиться із сечею, близько 33 % - з калом.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Оральна контрацепція.

 

Протипоказання.

Комбіновані гормональні контрацептиви (КГК) не можна застосовувати при наявності хоча б одного з нижчезазначених станів або захворювань. Якщо будь-який із цих станів виникає вперше при застосуванні КГК, застосування препарату слід негайно припинити.

Наявність або ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ):

венозні тромбоемболічні явища нині (антикоагулянтна терапія) або в анамнезі (наприклад тромбоз глибоких вен (ТГВ) або тромбоемболія легеневої артерії (ТЕЛА));

відома спадкова або набута схильність до тромбів венозної тромбоемболії (наприклад резистентність до активованого протеїну С включаючи фактор V Лейдена), дефіцит антитромбіну III, дефіцит протеїну C, дефіцит протеїну S;

великі оперативні втручання із тривалою іммобілізацією (див. розділ «Особливості застосування»);

високий ризик венозної тромбоемболії через наявність множинних факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Наявність або ризик розвитку артеріальної тромбоемболії (АТЕ):

артеріальна тромбоемболія – наявність артеріальної тромбоемболії нині або в анамнезі (наприклад інфаркту міокарда (IМ)) або наявність продромальних станів (наприклад стенокардії);

цереброваскулярні захворювання – наявність інсульту нині або в анамнезі або наявність продромальних станів (наприклад транзиторна ішемічна атака (TIA));

відома спадкова або набута схильність до артеріальної тромбоемболії (наприклад гіпергомоцистеїнемія) або наявність антифосфоліпідних антитіл (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт);

мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі;

високий ризик артеріальної тромбоемболії через наявність множинних факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування») або наявність одного із серйозних факторів ризику, таких як цукровий діабет з ураженням судин, тяжка артеріальна гіпертензія, тяжка дисліпопротеїнемія;

панкреатит нині або в анамнезі, якщо він пов’язаний із тяжкою гіпертригліцеридемією;

наявність нині або в анамнезі тяжких захворювань печінки, доки показники функції печінки не повернуться до нормальних значень;

наявність нині або в анамнезі пухлин печінки (доброякісних або злоякісних);

відомі або підозрювані гормонзалежні злоякісні пухлини (наприклад, статевих органів або молочних залоз);

вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології;

підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якого із компонентів препарату.

Логест® протипоказаний для одночасного застосування із лікарськими засобами, що містять звіробій (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодії між контрацептивами, до складу яких входять естрогени та прогестини, та іншими лікарськими засобами можуть призвести до збільшення або зменшення концентрацій естрогену/прогестину у плазмі крові.

Зниження рівнів естрогену/прогестину у плазмі крові може призвести до збільшення кількості міжменструальних кровотеч, порушень менструального циклу і потенційного зниження ефективності контрацептивів, що містять естрогени та прогестини.

Протипоказані комбінації

Звіробій. Зниження концентрації гормонального контрацептиву у плазмі крові внаслідок індукції ферментів препаратами, що містять у своєму складі звіробій, пов’язано із ризиком зниження або навіть втрати ефективності гормональних контрацептивів та може викликати серйозні наслідки (настання вагітності).

Нерекомендовані комбінації

Ферментні індуктори. При одночасному застосуванні протисудомних препаратів (фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон, карбамазепін, окскарбазепін), а також рифабутину, рифампіцину, ефавіренцу та невірапіну з препаратом Логест® спостерігається зниження контрацептивної дії препарату внаслідок збільшення метаболізму гормональних контрацептивів у печінці. При одночасному застосуванні бажано використовувати інші методи контрацепції, особливо бар’єрний метод, протягом даного та наступного циклів.

Ламотриджин (див. також нижче Комбінації, які слід застосовувати з обережністю). Існує ризик зниження концентрації та ефективності ламотриджину внаслідок підвищення його метаболізму у печінці, тому необхідно уникати застосування оральної контрацепції протягом періоду титрування доз ламотриджину.

Модафініл. Існує ризик зниження контрацептивної дії під час лікування та протягом наступного циклу після припинення лікування модафінілом через наявність у нього індукційного впливу на ферменти. Тому рекомендовано надати перевагу оральним контрацептивам, що мають стандартне дозування, або обрати інший метод контрацепції.

Нелфінавір. Існує ризик зниження контрацептивної дії внаслідок зниження концентрації гормональних контрацептивів. Бажано застосовувати інші методи контрацепції, особливо бар’єрний метод (презерватив або внутрішньоматкові системи), під час одночасного застосування комбінації та протягом наступного циклу.

Інгібітори протеази, посилені ритонавіром. Існує ризик зниження контрацептивної дії внаслідок зниження концентрації гормональних контрацептивів у зв’язку із посиленим печінковим метаболізмом ритонавіру. Бажано застосовувати інші методи контрацепції, особливо бар’єрний метод (презерватив або внутрішньоматкові системи), під час одночасного застосування комбінації та протягом наступного циклу.

Топірамат. При призначенні жінкам топірамату у дозі ≥ 200 мг/день існує ризик зниження контрацептивної дії внаслідок зниження концентрації естрогену. Бажано застосовувати інший метод контрацепції, особливо бар’єрний методи.

Вемурафеніб. Існує ризик зниження концентрацій естрогену/прогестину, що може призвести до зниження ефективності.

Перампанел. При застосуванні перампанелу у дозі ≥ 12 мг/день існує ризик зниження контрацептивного впливу. Слід обрати інший метод контрацепції, бажано бар’єрний.

 

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Бозентан. Існує ризик зниження контрацептивної дії внаслідок посилення метаболізму гормональних контрацептивів у печінці. Тому під час прийому комбінації та протягом наступного циклу рекомендовано застосовувати надійний метод контрацепції як додатковий або альтернативний засіб.

Гризеофульвін. Існує ризик зниження контрацептивної дії внаслідок підвищення метаболізму гормонального контрацептиву у печінці. Бажано застосовувати інший метод контрацепції, особливо бар’єрний метод, під час одночасного застосування комбінації та протягом наступного циклу.

Ламотриджин. Існує ризик зниження концентрації та ефективності ламотриджину внаслідок підвищення його метаболізму в печінці. На початку прийому оральних контрацептивів та після його припинення слід проводити клінічний моніторинг та регулювати дозу ламотриджину.

Руфінамід. Помірне зниження концентрації етинілестрадіолу. Бажано обрати інший метод контрацепції, особливо бар’єрний.

Комбінації препаратів, на які слід звернути увагу

Еторикоксиб. Концентрація етинілестрадіолу збільшується при застосуванні у комбінації з еторикоксибом.

Лабораторні тести. Застосування комбінацій естрогенів/прогестинів може впливати на результати деяких лабораторних тестів, таких як біохімічні параметри функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз і нирок, концентрацію у плазмі транспортних білків, таких як глобулін, що зв’язує кортикостероїди, також фракцій ліпідів/ліпопротеїнів, показників вуглеводного обміну, коагуляції та фібринолізу. Зазвичай такі зміни перебувають у межах норми.

 

Особливості застосування.

Рішення про призначення препарату Логест® слід приймати з урахуванням факторів ризику, у тому числі факторів ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), а також ризику ВТЕ, пов’язаної із застосуванням препарату Логест® порівняно з іншими КГК (комбінованими гормональними контрацептивами) (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

За наявності будь-якого зі станів або факторів ризику, зазначених нижче, слід обговорити з жінкою доцільність застосування препарату Логест®.

У випадку загострення або появи вказаних нижче симптомів або факторів ризику жінкам рекомендується проконсультуватися зі своїм лікарем для прийняття рішення щодо припинення застосування препарату Логест®.

Ризик розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ)

Ризик розвитку ВТЕ зростає у жінок, які застосовують КГК, порівняно з жінками, які ними не користуються. Препарати, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетистерон, пов’язані із найнижчим ризиком розвитку ВТЕ. Ризик розвитку ВТЕ, асоційований із застосуванням інших КГК, таких як препарат Логест®, може зростати вдвічі. Рішення щодо призначення будь-якого з КГК, окрім тих, що мають найнижчий ризик розвитку ВТЕ, слід приймати після обговорення з жінкою. Слід переконатися, що вона усвідомлює ризик розвитку ВТЕ, асоційований із застосуванням препарату Логест®, ступінь впливу наявних у неї факторів ризику та той факт, що ризик ВТЕ є найвищим протягом першого року застосування. За деякими даними ризик ВТЕ може зростати при відновленні прийому КГК після перерви у 4 тижні або довше.

У 2 з 10 000 жінок, які не приймають КГК та не є вагітними, розвивається ВТЕ протягом року. Однак для кожної окремої жінки ризик може бути значно вищим залежно від наявних у неї факторів ризику (див. нижче).

Передбачається1, що з 10 000 жінок, які отримують КГК, що містять гестоден, у 9 - 12 жінок розвивається ВТЕ протягом 1 року; у жінок, які застосовують КГК, що містять левоноргестрел, цей показник становит 62.

В обох випадках кількість випадків ВТЕ за рік була меншою, ніж очікують протягом вагітності або у післяпологовий період. У 1-2 % випадків ВТЕ може мати летальний наслідок.

 

Кількість випадків ВТЕ на 10 000 жінок за один рік

1 Ці показники отримано на основі всіх даних епідеміологічних досліджень з урахуванням відносних ризиків, пов’язаних із прийомом різних КГК, порівняно із застосуванням КГК, що містять левоноргестрел.

2 У середньому 5-7 випадків на 10 000 жінко-років на основі розрахунку відносного ризику застосування КГК, що містять левоноргестрел, порівняно з таким у жінок, які не отримують КГК (близько 2,3 - 3,6 випадку).

 

Надзвичайно рідко повідомлялося про виникнення тромбозу в інших кровоносних судинах, наприклад артеріях і венах печінки, нирок, мезентеріальних судинах, судинах сітківки, у жінок, які застосовують КГК.

Фактори ризику розвитку ВТЕ

Ризик розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень у жінок, які застосовують КГК, може бути значно вищим за наявності інших факторів ризику, особливо множинних (див. таблицю 1).

Застосування препарату Логест® протипоказане жінкам, з множинними факторами ризику, що може підвищити ризик розвитку венозного тромбозу (див. розділ «Протипоказання»). Якщо жінка має більше одного фактора ризику, зростання ризику може бути більшим, ніж сума ризиків, асоційованих із кожним окремим фактором, тому слід брати до уваги загальний ризик розвитку ВТЕ. Якщо співвідношення користь/ризик є несприятливим, не слід призначати КГК (див. розділ «Протипоказання»).

Таблиця 1.

Фактори ризику розвитку ВТЕ

Фактор ризику

Примітка

Ожиріння (індекс маси тіла перевищує 30 кг/м2)

Ризик значно підвищується при збільшенні маси тіла.

Особливо потребує уваги за наявності інших факторів ризику.

Тривала іммобілізація, велике оперативне втручання, операція на нижніх кінцівках або органах таза, нейрохірургічні втручання або обширна травма.

 

 

Примітка: тимчасова іммобілізація, у тому числі перельоти > 4 годин, також можуть бути фактором ризику розвитку ВТЕ, особливо у жінок з іншими факторами ризику.

У таких ситуаціях рекомендується припинити застосування препарату (у разі планового оперативного втручання щонайменше за 4 тижні) та не відновлювати застосування КГК раніше ніж через 2 тижні після повного відновлення рухової активності. З метою уникнення небажаної вагітності слід застосовувати інші методи контрацепції.

Слід розглянути доцільність антитромботичної терапії, якщо застосування препарату Логест® не було припинено попередньо.

Сімейний анамнез (венозна тромбоемболія у когось з родичів або батьків, особливо у відносно ранньому віці, наприклад до 50 років).

У разі наявності спадкової схильності перед застосуванням будь-яких КГК жінкам рекомендується порадитися зі спеціалістом.

Інші стани, пов’язані з ВТЕ

Рак, системний червоний вовчак, гемолітико-уремічний синдром, хронічне запальне захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт) та серпоподібноклітинна анемія.

Нет аналогов