РЕЦЕПТУРНЫЙ
РОЛИТЕН ТАБ. 2МГ №60 Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

РОЛИТЕН ТАБ. 2МГ №60

Артикул: 18563
Бренд: РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД ИНДИЯ
Нет в продаже
Производитель: РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД ИНДИЯ
ATC: G04BD07
Международное название: Tolterodine
Содержание: толтеродину тартрату - 2 мг
Применение: Гіперактивність (нестабільність) сечового міхура, що проявляється частими імператив ними позивами до сечовипускання або нетриманням сечі.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РОЛІТЕН

(ROLITEN)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tolterodine; (R)-2-[3-[bis(1-метилетил)-аміно]1-фенілпропіл]-4-метилфенол [R-(R*,R*)]-2,3 дигідроксибутандіоат (1:1) (сіль);

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі таблетки, двоопуклі з обох боків, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка містить толтеродину тартрату 2 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію двохосновний фосфат, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний;

оболонка: опадрай OY-S-58910 білий.

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології, включаючи спазмолітики. Код АТС G04B D07.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Толтеродин – конкурентний блокатор М-холінергічних рецепторів сечового міхура й слинних залоз. Зв’язуючись з цими рецепторами, толтеродин спричиняє зниження скорочувальної функції сечового міхура та зменшення слиновиділення. Виражений вплив толтеродину на функцію сечового міхура було відзначено також у здорових добровольців. Після прийому 6,4 мг препарату відбувалося неповне спорожнення сечового міхура, збільшувалася кількість залишкової сечі й зменшувалось напруження детрузора, що спричиняло спазмолітичну дію препарату на сечові шляхи. Після прийому внутрішньо толтеродин метаболізується в печінці й перетворюється на 5-гідроксиметильне похідне, що є основним фармакологічно активним метаболітом. Цей метаболіт має близькі до толтеродину фармакологічні властивості й у осіб з підвищеним обміном речовин істотно підсилює дію препарату. Як толтеродин, так і його 5-гідроксиметильне похідне, високоспецифічні щодо мускаринових рецепторів і не впливають істотно на інші рецептори. Максимальний ефект слід очікувати після 4 тижнів приймання препарату.

Фармакокінетика. Після прийому препарату внутрішньо толтеродин швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 1 - 2 год після прийому і підвищується пропорційно дозі толтеродину в інтервалі 1 - 4 мг. Толтеродин екстенсивно метаболізується в печінці після застосування внутрішньо. Головний шлях метаболізму здійснюється за допомогою поліморфного ферменту CYP2D6 і призводить до утворення 5-гідроксиметильного фармакологічно активного метаболіту. Системний кліренс толтеродину в осіб з підвищеним метаболізмом становить приблизно 30 л/год, а період напіввиведення – 2 - 3 год. Для людей, у яких відсутній фермент CYP2D6, шляхом метаболізму є деалкірування через СУР3А4 до N-деалкірованого толтеродину, який не є активним. У таких людей збільшений період напіввиведення і знижений кліренс, що призводить до підвищення концентрації. Таким чином, безпека, переносимість і клінічна ефективність в обох групах пацієнтів порівнянна незалежно від фенотипу. Абсолютна біодоступність толтеродину становить 65% в осіб зі зниженим метаболізмом (позбавлених CYP2D6) і 17% в осіб з підвищеним метаболізмом (більшість пацієнтів). Прийом їжі не впливає на експозицію незв’язаного толтеродину та активного 5-гідроксиметильного метаболіту в осіб з підвищеним метаболізмом, хоча рівень толтеродину в крові підвищується. Після введення 14С-толтеродину майже 77% радіоактивної мітки виводиться з сечею, 17% – з калом.

 

Показання для застосування. Гіперактивність (нестабільність) сечового міхура, що проявляється частими імперативними позивами до сечовипускання або нетриманням сечі.

 

Спосіб застосування та дози. Ролітен приймають внутрішньо по 2 мг 2 рази на добу незалежно від прийому їжі. При розвитку виражених побічних ефектів дозу знижують до 1 мг 2 рази на добу. Через кожні 2 - 3 місяці слід оцінювати клінічний ефект лікування. Рекомендована доза для пацієнтів з порушеннями функції печінки та/або нирок – 1 мг 2 рази на добу.

 

Побічна дія. Препарат може спричиняти М-холінолітичні ефекти легкого і середнього ступеня тяжкості, такі як сухість шкіри і слизових оболонок, зменшення сльозовиділення, диспепсія.

З боку імунної системи: алергічні реакції;

з боку нервової системи: підвищена емоційна лабільність, порушення свідомості, галюцинації, парестезія, головний біль, запаморочення, сонливість;

очі: ксерофтальмія, порушення зору, у тому числі порушення акомодації;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, подовження інтервалу Q–T;

з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, блювання;

з боку сечовидільної системи: затримка сечі, дизурія;

метаболічні зміни: збільшення маси тіла;

загальні прояви: підвищена втомлюваність, біль у грудях, периферичні набряки.

Серед інших побічних ефектів рідко відзначалися анафілактичні реакції з ангіоневротичним набряком і серцевою недостатністю. Застосування інших препаратів цієї групи іноді супроводжується пальпітацією та аритмією. 

 

Протипоказання. Затримка сечовипускання, закритокутова глаукома, тяжка псевдопаралітична міастенія, тяжкий виразковий коліт, мегаколон; підвищена чутливість до препарату; вагітність і лактація; дитячий вік до 18 років. 

 

Передозування.

Симптоми: порушення акомодації, болісні позиви до сечовипускання, галюцинації, сильне збудження, судоми, дихальна недостатність, тахікардія, затримка сечі, мідріаз, збільшення інтервалу QT.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; при виражених центральних антихолінергічних ефектах (галюцинаціях, сильному збудженні) призначення фізостигміну; при судомах або вираженому збудженні – призначення бензодіазепінів; при тахікардії – призначення блокаторів β-адренорецепторів; при порушенні дихання – штучна вентиляція легенів; при затримці сечі – катетеризація сечового міхура; при вираженому мідріазі – призначення очних крапель з пілокарпіном і переведення пацієнта в затемнене приміщення; при збільшенні інтервалу QT – стандартні підтримуючі заходи для ведення пролонгованого QT.

 

Особливості застосування. З обережністю застосовують Ролітен у пацієнтів зі значною обструкцією сечових шляхів з ризиком затримки сечовипускання, захворюваннями нирок, патологією печінки (доза не повинна перевищувати 1 мг 2 рази в добу), з обструктивним ураженням травного тракту, нейропатією, невправною грижею, ризиком порушення моторики шлунково-кишкового тракту.

З обережністю призначають препарат хворим, які мають фактори ризику подовження інтервалу Q-T (гіпокаліємія, брадикардія, одночасний прийом препаратів, здатних спричинити збільшення інтервалу Q-T) і такі захворювання серця, як ішемічна хвороба серця, аритмія, хронічна серцева недостатність.

 

Вплив на керування автотранспортом і роботу з небезпечними механізмами

Оскільки Ролітен може спричиняти порушення акомодації і сповільнювати швидкість реакції, він може впливати на здатність до керування автотранспортом і роботу з потенційно небезпечними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Варто уникати одночасного застосування сильних інгібіторів CYP3А4, таких, як макролідні антибіотики (еритроміцин і кларитроміцин) або протигрибкові засоби групи азолів (кетоконазол, ітраконазол і міконазол), а також антипротеазних засобів, оскільки ці препарати можуть підвищувати концентрацію толтеродину в плазмі крові і тим самим підвищувати ризик передозування.

Одночасне застосування інших препаратів, які мають антихолінергічні властивості, може призводити до посилення терапевтичної дії і небажаних ефектів. Навпаки, при одночасному призначенні агоністів М-холінорецепторів терапевтична дія толтеродину може послаблюватися. Толтеродин може послабити дію прокінетиків, таких як метоклопрамід і цизаприд. Дослідження взаємодії не показали будь-яких взаємодій з варфарином або комбінованими пероральними контрацептивами (етиніл естрадіол/левоноргестрел). Одночасне застосування з флуоксетином (сильний інгібітор CYP2D6) не призводить до клінічно значимої взаємодії. Одночасне застосування Ролітену з діуретиками, такими як індапамід, гідрохлортіазид, тріамтерен, бендрофлуметіазид, хлортіазид, метилхлортіазид або фуросемід, не призводило до будь-яких несприятливих порушень електрокардіограми.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; 6 блістерів у картонній коробці.

 

Виробник. “Ранбаксі Лабораторіз Лімітед”.

 

Адреса. Plot No. B-2, Marcaim Industrial Estate, Ponda, Goa 403404, India.

Нет аналогов