Рецептурный
ДИКЛОБЕРЛ N АМП. 75МГ/3МЛ №5 купить в Харькове Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ДИКЛОБЕРЛ N АМП. 75МГ/3МЛ №5 купить в Харькове

Артикул: 15015
Производитель: БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУП)
Выберите нужную аптеку:
Производитель: БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУП)
ATC: M01AB05
Международное название: Diclofenac
Действующие вещество: 25 мг диклофенаку натрію (1 ампула містить 3 мл розчину для ін’єкцій, що дорівнює 75 мг диклофенаку натрію)
Применение: Симптоматичне лікування сильного, гострого болю при: гострих артритах, нападах подагри у тому числі; хронічні артрити, зокрема ревматоїдний артрит; анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтєрєва) та інші запальні захворювання хребта ревматичного походження; п

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ДИКЛОБЕРЛâ N 75

(DICLOBERLâ N 75)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 25 мг диклофенаку натрію (1 ампула містить 3 мл розчину для ін’єкцій, що дорівнює 75 мг диклофенаку натрію);

допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт бензиловий, ацетилцистеїн, маніт (E 421), натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до майже безбарвного, не містить видимих часток.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТХ M01A B05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклоберл® N 75 – нестероїдний препарат з вираженими знеболювальними/протизапальними властивостями. Він є інгібітором простагландинсинтетази (циклооксигенази).

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом’язової ін’єкції абсорбція починається негайно, а середня максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 20 хв. Об’єм абсорбції лінійно пропорційний величині дози.

Біодоступність.

Площа під кривою концентрації (AUC) після внутрішньом’язового введення приблизно удвічі більша, ніж після перорального або ректального введення, тому що цей шлях дає змогу уникнути метаболізму першого проходження через печінку.

Розподіл.

Зв’язування з білками плазми становить приблизно 99%.

Диклофенак потрапляє до синовіальної рідини, де максимальна концентрація встановлюється через 2-4 год після досягнення пікового значення у плазмі крові. Очікуваний період напіввиведення з синовіальної рідини становить від 3 до 6 годин. Через дві години після досягнення рівня пікового значення у плазмі крові концентрація диклофенаку у синовіальній рідині перевищує цей показник у плазмі крові і залишається вищою протягом періоду до 12 годин.

Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї жінки, яка годувала груддю. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна 0,03 мг/кг/добу.

Метаболізм.

Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється у кон’югати глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їхня дія виражена значно менше, ніж дія диклофенаку.

Виведення.

Період напіввиведення з плазми становить приблизно 2 години.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів із порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування можна не очікувати накопичення незміненої активної речовини, виходячи з кінетики препарату після одноразового застосування. При кліренсі креатиніну менше ніж 10 мл/хв рівні гідроксиметаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців.

Однак метаболіти остаточно виводяться із жовчю.

Пацієнти із захворюваннями печінки. У пацієнтів із хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки кінетика та метаболізм диклофенаку є такими ж, як і у пацієнтів із здоровою печінкою.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:

запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;

гострих нападів подагри;

ниркової та біліарної колік;

болю та набряку після травм і операцій;

тяжких нападів мігрені.

 

Протипоказання

Кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).

Активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі).

III триместр вагітності.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або гострого риніту.

Запальні захворювання кишечнику (наприклад хвороба Крона або виразковий коліт).

Печінкова недостатність.

Ниркова недостатність.

Захворювання периферичних артерій.

Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.

Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію або перенесли інфаркт міокарда.

Застійна серцева недостатність (NYHA II–IV).

Високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень чи цереброваскулярних кровотеч.

Лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нижче наведено взаємодії, що спостерігалися під час застосування препарату Диклоберл® N 75, розчину для ін’єкцій, та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. Дигоксин. Фенітоїн. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину, фенідіону та літію в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину, фенідіону та літію у сироватці крові.

Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Препарати із групи НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та антигіпертензивних засобів. У хворих із обмеженою функцією нирок (наприклад зневоднені хворі або хворі літнього віку, у яких функція нирок понижена) одночасне застосування ІАПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ із препаратом, що пригнічує циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, у тому числі до розвитку гострої ниркової недостатності (цей процес оборотний). Таким хворим слід забезпечити достатнє надходження в організм рідини, а також після початку комбінованої терапії регулярно контролювати в них функцію нирок. Одночасне застосування диклофенаку натрію та калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії.

Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити більш часто.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити запобіжних заходів, оскільки супутнє введення підвищує ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно.Рекомендовано ретельний моніторинг стану таких пацієнтів.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, та кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє введення системних НПЗЗ та СІЗЗС підвищує ризик кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати (наприклад сульфонільні похідні сечовини) Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як гіпоглікемічного, так і гіперглікемічного впливу, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. При таких станах необхідний моніторинг рівня глюкози у крові.

Пробенецид та сульфінпіразон. Ліки, що містять пробенецид та сульфінпіразон, можуть сповільнювати виведення диклофенаку натрію з організму.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. При введенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки може зростати концентрація метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.

Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. У зв’язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж для хворих, які циклоспорин не отримують.

Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗЗ та інгібітору кальциневрину.

Антибактеріальні хіноліни. Зафіксовано окремі випадки виникнення судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ і не залежать від наявності епілепсії або судом в анамнезі. Таким чином, слід зважено підходити до призначення хінолонів пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.

Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити його ефект.

Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при сумісному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальної концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення його метаболізму.

 

Особливості застосування.

Пацієнтам з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань (такими як гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет або куріння) слід призначати диклофенак тільки після ретельного аналізу стану.

Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найменшого терміну, необхідного для контролю симптомів.

Препарат Диклоберл® N 75 застосовується лише в тому випадку, коли потрібно особливо швидке настання дії, а також тоді, коли застосування інших лікарських форм диклофенаку натрію неможливе, при цьому, як правило, лікування рекомендується проводити у вигляді одноразової ін’єкції для початку терапії. Слід уникати застосування Диклоберлу® N 75 у комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2, через відсутність будь-якої синергічної користі і ймовірність розвитку додаткових побічних ефектів.

Слід обережно призначати препарат пацієнтам літнього віку. Зокрема, для пацієнтів літнього віку зі слабким здоров’ям та для хворих із низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, без попередньої експозиції диклофенаку можуть також виникнути алергічні реакції, в тому числі анафілактичні/анафілактоїдні.

Як і інші НПЗЗ, Диклоберл® N 75 може маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Якщо на фоні лікування Диклоберлом ® 75 знову виникли або посилилися симптоми інфекції, пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря, який визначить, чи є показання для призначення протиінфекційної терапії або антибіотикотерапії.

Вплив на травну систему

При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювання кров’ю, мелена), утворення виразки або перфорації, інколи з летальними наслідками. Такі явища могли виникати у будь-який час у процесі лікування, незалежно від наявності симптомів або наявності в анамнезі серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, спостерігаються шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразки, застосування препарату необхідно припинити.

При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, необхідним є ретельне медичне спостереження; особливу обережність слід проявляти при призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку шлунково-кишкового тракту, або з наявністю виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації в анамнезі. Ризик шлунково-кишкових кровотеч, утворення виразок або перфорацій вищий при збільшенні дози НПЗЗ, включаючи диклофенак, а також у пацієнтів із наявністю в анамнезі виразки, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації. Пацієнти з виразковим колітом або хворобою Крона повинні звернутися за медичною допомогою і дотримуватися обережності, оскільки ці захворювання можуть загостритися (див. також розділ «Протипоказання»).

У пацієнтів літнього віку частіше виникають небажані реакції у разі застосування НПЗЗ, особливо таких, як шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, що можуть бути летальними.

Щоб знизити ризик токсичного впливу на травну систему у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у пацієнтів літнього віку, лікування починають та підтримують найнижчими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших лікарських засобів, які, підвищують ризик небажаної дії на травну систему, слід розглянути питання про комбіновану терапію із застосуванням захисних лікарських засобів (наприклад інгібіторів протонного насоса або мізопростолу).

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в травному тракті). Застерегти також потрібно хворих, які отримують супутні препарати, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), антитромботичні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Вплив на печінку

Потрібен ретельний медичний нагляд, якщо Диклоберл® N 75 призначають пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх стан може загостритися.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного і більше печінкових ензимів може підвищуватися. Під час довгострокового лікування препаратом Диклоберл® N 75 як застережний захід призначають регулярний нагляд за функціями печінки.

Якщо порушення функції печінки залишаються або посилюються, якщо клінічні симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання), застосування препарату Диклоберл® N 75 слід припинити.

Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.

Обережність необхідна у разі, якщо Диклоберл® N 75 застосовують пацієнтам з печінковою порфірією, через імовірність провокації нападу.

Вплив на нирки

Оскільки при лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим із порушенням функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

Вплив на шкіру

У зв’язку із застосуванням НПЗЗ, в тому числі препарату Диклоберл® N 75, дуже рідко були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії, в більшості випадків – протягом першого місяця лікування. Застосування препарату Диклоберл® N 75 необхідно припинити при першій появі шкірних висипів, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішані захворювання сполучної тканини

Пацієнти із СЧВ і змішаними захворюваннями сполучної тканини мають підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти

Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і протягом тривалого часу збільшує ризик розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Пацієнтам з неконтрольованою

Нет аналогов