Рецептурный
СОМНОЛ ТАБ.П/О 7.5МГ #10 купить в Киеве Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

СОМНОЛ ТАБ.П/О 7.5МГ #10 купить в Киеве

Артикул: 16381
Производитель: ГРИНДЕКС ПАТ
Нет в продаже
Производитель: ГРИНДЕКС ПАТ
ATC: N05CF01
Международное название: Zopiclone
Действующие вещество: зопіклону 7,5 мг
Применение: Ситуативне, транзиторне та хронічне безсоння у дорослих; вторинні порушення сну при психічних розладах; нічні та ранні просинання

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

СОМНОЛ®

(SOMNOL)

 

Склад:

діюча речовина: zopiclone;

1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид, натрію крохмальгліколят (тип А);

оболонка: Опадрай ІІ білий 33G28707 (гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); лактоза, моногідрат; триацетин; макрогол 3000).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з одного боку опуклі, з іншого – вогнуті з рискою.

 

 

Фармакотерапевтична група.

Снодійні та седативні засоби. Код АТХ N05C F01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Зопіклон належить до групи циклопіролонів, споріднених до похідних бензодіазепіну. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу; він володіє м’язоворозслаблювальною, анксіолітичною, заспокійливою, снодійною, протисудомною та амнестатичною властивостями.

Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного комплексу ГАМК-омега рецепторів ЦНС, які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору.

Зопіклон збільшує тривалість сну, покращує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень. Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від притаманних для бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показують, що зопіклон зменшує стадію I та подовжує стадію II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години та становлять 30, 60 та 115 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80 %. На абсорбцію не впливає час введення, багатократне застосування і стать пацієнта.

Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв’язування з білками плазми крові складає близько 45 %. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком дуже низький.

Зменшення концентрації у плазмі крові в інтервалі доз від 3,75 мг до 15 мг не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені до них сполуки перетинають гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри та екскретуються у молоко матері. При грудному вигодовуванні фармакокінетичні профілі зопіклону у молоці та плазмі крові матері подібні. Оціночний відсоток дози зопіклону, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2 % дози, отриманої матір’ю за 24 години.

Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону з утворенням двох основних метаболітів: фармакологічно активного N-оксида та фармакологічно неактивного N-деметильованого похідного. Видимі періоди їх напіввиведення становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної кумуляції метаболітів. Під час досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.

Виведення. Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону порівняно з плазмовим кліренсом (у середньому 8,4 мл/хв та 232 мл/хв відповідно), свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16 % - з фекаліями.

Групи пацієнтів особливого ризику.

Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а період напіввиведення становить 7 годин, під час численних досліджень не було виявлено кумуляції зопіклону в плазмі крові після повторних введень.

Пацієнти з порушенням функцій нирок: при тривалому застосуванні препарату не відмічалося кумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Хворі на цироз печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дозування.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

 

Протипоказання.

Препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з:

підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

дихальною недостатністю;

синдромом апное уві сні;

тяжким, гострим або хронічним порушенням функції печінки (через ризик виникнення енцефалопатії);

міастенією;

алергією на продукти з пшениці (окрім непереносимості пшениці при целіакії).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Небажані комбінації.

Алкоголь потенціює седативний ефект бензодіазепінів та споріднених з ними речовин.

Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно.

Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або застосування ліків, які містять алкоголь.

Комбінації, які потребують вжиття запобіжних заходів.

Рифампіцин спричиняє зниження концентрації у плазмі крові та ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму у печінці, тому одночасне застосування зопіклону і рифампіцину потребує ретельного клінічного моніторингу. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб.

Комбінації, які бажано брати до уваги.

Засоби, які пригнічують активність ЦНС: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, крім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні антидепресанти, противоепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н1-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пізотіфен.

Посилення пригнічення активності ЦНС. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (анальгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) та барбітуратами збільшується ризик пригнічення дихання, яке в разі передозування може бути летальним.

Наркотичні аналгетики посилюють ейфорію, що може призвести до збільшення психічної залежності.

Зопіклон метаболізується за допомогою ізофермента цитохрому Р450 (CYP3A4), тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть зростати, а при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватись.

Бупренорфін. При застосуванні бупренорфіну у замісній терапії при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, яке може завершитися летально. Необхідно ретельно зважити відношення ризик/користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися дозування, призначеного лікарем.

Клозапін. Підвищений ризик розвитку колапсу із зупинкою дихання та/або зупинкою серця.

Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Нелфінавір, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

 

Особливості застосування.

Застереження. Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не рекомендовано застосовувати пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Звикання до препарату. При застосуванні бензодіазепінів чи споріднених речовин впродовж кількох тижнів їх седативний та снодійний ефекти можуть поступово послаблюватися, незважаючи на те, що доза залишається незмінною.

У пацієнтів, які застосовували зопіклон не більше 4 тижнів, не спостерігалося вираженого звикання до препарату.

Залежність до препарату. Лікування бензодіазепінами та спорідненими речовинами, особливо тривале, може призводити до фізичної або психологічної фармакозалежності.

Розвитку залежності сприяють кілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності до лікарських засобів або інших речовин, у тому числі до алкоголю, тривожність.

Залежність може розвиватися при застосуванні терапевтичних доз та/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику.

У виняткових випадках залежність від зопіклону спостерігалася при застосуванні терапевтичних доз.

Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.

Деякі з цих симптомів виникають часто: безсоння, головний біль, надмірна тривожність, міалгія, напруженість м’язів і дратівливість.

Деякі симптоми виникають рідше: збуджений стан або навіть сплутаність свідомості, парестезії кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.

Симптоми відміни також включають тремор, серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість, гіперакузію, оніміння та поколювання у кінцівках.

Симптоми відміни можуть розвиватися через кілька днів після припинення лікування.

При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути між двома прийомами доз.

Ризик виникнення лікарської залежності може зростати у разі одночасного застосування декількох бензодіазепінів при лікуванні тривожних розладів або порушень.

Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.

Рикошетне безсоння. Цей минущий ефект рикошету може проявлятися як загострення безсоння, з приводу якого початково і призначалося лікування бензодіазепінами або спорідненими з ними препаратами.

Амнезія та порушена психомоторна функція. Впродовж кількох годин після застосування таблетки можуть виникати антероградна амнезія та порушення психомоторної функції. Щоб зменшити ризик їх розвитку, пацієнтові слід застосовувати таблетку безпосередньо перед сном, тобто вже у ліжку (див. розділ «Спосіб застосування та дози») і переконатися, що умови є максимально сприятливими для декількох годин неперервного сну (7-8 годин).

Поведінкові розлади. У деяких пацієнтів бензодіазепіни та споріднені речовини можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) та порушеннями пам’яті та поведінки.

Можуть розвиватися такі симптоми:

загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;

маячні думки, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми;

психічна загальмованість, легка збудливість;

ейфорія, дратівливість;

антероградна амнезія;

сугестивність (навіюваність).

Ці симптоми можуть супроводжуватися наступними розладами, які є потенційно шкідливими для пацієнта чи інших осіб:

аномальна поведінка;

аутоагресія або агресія стосовно інших осіб, особливо якщо члени родини або друзі намагаються завадити пацієнту робити те, що він бажає;

автоматична поведінка з подальшою амнезією.

Поява цих симптомів вимагає припинення лікування.

Психотичні зміни поведінки частіше виникають у пацієнтів з агресивною поведінкою та незвичайними реакціями на седативні препарати, бензодіазепіни, вживання алкоголю та включають також деперсоналізацію, неспокій, гнів.

Препарат впливає на когнітивні функції, а саме – на розумову діяльність, концентрацію уваги.

Ризик цих ускладнень більш виражений у пацієнтів з церебральними порушеннями.

Деякі пацієнти можуть відчувати неспокій, тривожність у денний час.

Сомнамбулізм і пов’язана з ним поведінка. У пацієнтів, які отримують лікування зопіклоном, спостерігалися епізоди комплексної поведінки (коли пацієнт застосовував снодійно-седативний препарат і повністю не прокинувся), такі як: керування транспортом уві сні, приготування та прийом їжі, телефонні дзвінки − дії яких він не пам’ятав. Хоча порушення поведінки, пов’язані із сомнамбулізмом, можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах, одночасне вживання алкоголю та прийом інших засобів, які пригнічують центральну нервову систему, підвищує ризик виникнення такої поведінки так само як і застосування зопіклону в дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу.

Пацієнтам, у яких розвинулися розлади, пов’язані із сомнамбулізмом, рекомендується припинити застосування зопіклону, оскільки це може бути небезпечно для самих хворих та їх оточення (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та розділ «Побічні реакції»).

Ризик кумуляції препарату. Бензодіазепіни та їх похідні (так само, як і будь-який інший препарат) залишаються в організмі впродовж часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення (див. розділ «Фармакокінетика»).

У пацієнтів літнього віку та хворих з порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим.

Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні.

Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки у випадку досягнення стаціонарного стану.

Може бути необхідна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Під час клінічних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю кумуляції зопіклону не спостерігалося (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку. Слід виявляти обережність при лікуванні бензодіазепінами чи спорідненими з ними препаратами пацієнтів літнього віку через підвищений ризик виникнення поведінкових розладів та ризик розвитку седативного та/або міорелаксантного ефектів, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї категорії хворих.

Запобіжні заходи при застосуванні. Рекомендується дотримуватися особливої обережності при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм чи інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Перед призначенням снодійного засобу в усіх випадках безсоння вимагається проведення всебічної оцінки та усунення першопричин його виникнення.

Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі, якщо після короткого періоду лікування, безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

Тривалість лікування. Тривалість лікування пацієнта повинна бути встановлена чітко за показаннями, залежно від наявного у нього виду безсоння (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Депресія – великий депресивний епізод. Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, то депресію потрібно лікувати. Якщо безсоння зберігається, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

У пацієнтів з великим депресивним епізодом бензодіазепіни та споріднені з ними препарати не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки вони не лікують депресію, а тому вона продовжуватиме розвиватися далі, супроводжуючись незмінним чи підвищеним ризиком суїциду.

Оскільки у таких пацієнтів може існувати ризик суїциду, то з метою зведення до мінімуму ризику умисного передозування у їх розпорядженні повинна знаходитися найменша кількість таблеток зопіклону.

Поступове зниження дози. Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як поступово припинити процес лікування.

Окрім необхідності поступового зниження дозування, пацієнтів також потрібно попередити про ризик виникнення рикошетного безсоння, щоб звести до мінімуму розвиток будь-якого безсоння, яке може виникнути через симптоми, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.

Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.

Дихальна недостатність. Призначаючи бензодіазепіни та споріднені до них препарати пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їхню пригнічувальну дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і неспокій можуть бути попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення хворого до відділення інтенсивної терапії).

Пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок. Хоча після тривалого застосування не було виявлено кумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як застережний захід (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та розділ «Особливості застосування»).

Слід бути обережними при призначенні пацієнтам з депресіями.

Не рекомендується призначати хворим із тяжким порушенням функції нирок та енцефалопатією.

Не рекомендується призначати препарат на початковому етапі лікування психозів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенного впливу зопіклону.

Нет аналогов