Рецептурный
ЗОПИКЛОН ТАБ. 0,0075Г #10 купить в Житомире Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ЗОПИКЛОН ТАБ. 0,0075Г #10 купить в Житомире

Артикул: 16392
Производитель: ЛУБНЫФАРМ
Нет в продаже
Производитель: ЛУБНЫФАРМ
ATC: N05CF01
Международное название: Zopiclone
Действующие вещество: зопіклону 7,5 мг у перерахуванні на 100 % вміст зопіклону
Применение: Первинні порушення сну (утруднене засипання, нічні та ранні пробудження, хронічне безсоння) та вторинні порушення сну при психічних розладах

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЗОПІКЛОН

(ZOPICLONE)

 

Склад:

діюча речовина: zopiclone;

1 таблетка містить зопіклону (у перерахунку на 100 % вміст зопіклону)– 7,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль картопляний; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:цільні правильні, круглі циліндри, верхня і нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені, з рискою для поділу, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.

 

Фармакотерапевтична група.

Снодійні та седативні засоби. Код ATХ N05C F01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Зопіклон належить до групи циклопіролонів та споріднений з фармацевтичним класом бензодіазепінів. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу: міорелаксант, анксіолітик, заспокійливий та снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (спричиняє порушення пам’яті).

Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега у центральній нервовій системі (які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору).

Було встановлено, що у людини зопіклон продовжує тривалість сну, поліпшує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень.

Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від притаманих для дії бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показують, що зопіклон зменшує тривалість стадії I та збільшує тривалість стадії II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує стадію парадоксального сну або стадію «швидких рухів очей» (ШРО).

 

Фармакокінетика. Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5-2 години та становлять 30, 60 та 115 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80 %.

На абсорбцію не впливає час прийому, багатократний прийом і стать пацієнта.

Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв’язування з білками плазми крові є невеликим (близько 45 %); зв’язування ненасичуване. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком дуже низький.

Зменшення концентрації в плазмі крові в інтервалі доз від 3,75 мг до 15 мг не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені з ними сполуки перетинають гематоенцефалічний бар’єр та плаценту та екскретуються у молоко матері. При грудному годуванні фармакокінетичні профілі зопіклону в молоці та плазмі крові матері є подібними. Оціночний відсоток дози, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2 % дози, отриманої матір’ю за 24 години.

Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону. Два основних метаболіти − це N-оксид (є фармакологічно активним у тварин) та N-деметильоване похідне (фармакологічно не активне у тварин). Видимі періоди їхнього напіввиведення, визначені у дослідженнях виведення із сечею, становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх кумуляції. Під час досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.

Виведення.Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16 % − з фекаліями.

Групи пацієнтів особливого ризику.

Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а середній період напіввиведення становить 7 годин, під час численних досліджень не було виявлено кумуляції зопіклону в плазмі крові після повторних введень.

Пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не відмічалося кумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Хворі на цироз печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дозування.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

 

Протипоказання.

Препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з:

- підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

- дихальною недостатністю;

- синдромом апное уві сні;

- тяжкою, гострою або хронічною печінковою недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії);

- міастенією;

- алергією на продукти з пшениці (окрім непереносимості пшениці при целіакії).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Небажані комбінації.

Алкоголь. Потенціює седативний ефект бензодіазепінів та їх похідних. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно.

Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або приймання ліків, які містять алкоголь.

Комбінації, які потребують вжиття запобіжних заходів.

Рифампіцин. Зниження концентрації у плазмі крові та зменшення ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму у печінці, тому одночасне застосування зопіклону і рифампіцину потребує ретельного клінічного моніторингу. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб.

Комбінації, які слід брати до уваги.

Інші засоби, що пригнічують активність центральної нервової системи: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, окрім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні антидепресанти, протиепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н1-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пізотіфен. Посилення пригнічення активності ЦНС. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати транспортним засобом та працювати з механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) та барбітуратами збільшується ризик пригнічення дихання, яке у разі передозування може бути летальним.

Наркотичні аналгетики посилюють ейфорію, що може призвести до збільшення психічної залежності.

Зопіклон метаболізується за допомогою цитохрому Р450 (CYP) 3A4 ізоензим, тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть зростати, а при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватись.

Бупренорфін. При застосуванні бупренорфіну як замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, яке потенційно може завершитися летально. Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися доз, призначених лікарем.

Клозапін. Підвищений ризик розвитку колапсу із зупинкою дихання та/або зупинкою серця.

Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Нелфінавір, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

 

Особливості застосування.

Застереження. Цей лікарський засіб містить лактозу тому, його не рекомендовано застосовувати пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Цей лікарський засіб можна призначати пацієнтам з целіакією. Пшеничний крохмаль може містити глютен, але лише у слідовій кількості, а тому вважається безпечним для таких пацієнтів.

Звикання до препарату. При застосуванні бензодіазепінів або споріднених з ними речовин протягом декількох тижнів їх седативний та снодійний ефекти можуть поступово зменшуватись, незважаючи на те, що доза залишається незміненою.

У пацієнтів, у яких період лікування препаратом Зопіклон не перевищував 4 тижні, не спостерігалося вираженого звикання до препарату.

Залежність до препарату. Лікування бензодіазепінами та спорідненими з ними речовинами, особливо тривале, може призводити до фізичної й психологічної фармакозалежності.

Розвитку залежності сприяють декілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності до лікарських засобів або інших речовин, включаючи алкоголь, тривожність.

Залежність може розвиватися при застосуванні терапевтичних доз і/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику.

У виняткових випадках залежність від зопіклону спостерігалася при застосуванні терапевтичних доз.

Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.

Деякі з цих симптомів виникають часто: безсоння, головний біль, надмірна тривожність, міалгія, напруженість м’язів і дратівливість.

Інші симптоми, що виникають рідше: збуджений стан або навіть сплутаність свідомості, парестезія кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.

Симптоми відміни також включають тремор, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість, гіперакузію, оніміння та поколювання у кінцівках.

Симптоми відміни можуть розвиватися через декілька днів після припинення лікування. При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути навіть між двома прийомами доз.

Ризик виникнення лікарської залежності може зростати у разі одночасного застосування декількох бензодіазепінів при лікуванні тривожних розладів або порушень сну.

Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.

Рикошетне безсоння.Цей минущий ефект рикошету може проявлятися як загострення безсоння, з приводу якого початково і призначалося лікування бензодіазепінами або їх похідними.

Амнезія і порушена психомоторна функція. Протягом декількох годин після прийому таблетки можуть виникати антероградна амнезія і порушення психомоторної функції. Щоб знизити ризик їх розвитку, пацієнт повинен приймати таблетку безпосередньо перед сном, тобто вже у ліжку (див. розділ «Спосіб застосування та дози») і переконатися, що умови є максимально сприятливими для декількох годин неперервного сну (7-8 годин).

Поведінкові розлади. У деяких пацієнтів бензодіазепіни та споріднені з ними речовини можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) із порушенням пам’яті та поведінки.

Можуть розвиватися такі симптоми:

- загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;

- марення, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми;

- психічна загальмованість, легка збудливість;

- ейфорія, дратівливість;

- антероградна амнезія;

- сугестивність (навіюваність).

Ці симптоми можуть супроводжуватися розладами, які є потенційно шкідливими для пацієнта чи інших осіб:

- аномальна поведінка;

- аутоагресія чи агресія стосовно інших осіб, особливо якщо члени родини або друзі намагаються завадити хворому робити те, що він бажає;

- автоматична поведінка з подальшою амнезією.

Поява цих симптомів вимагає припинення лікування.

Психотичні зміни поведінки частіше виникають у пацієнтів з агресивною поведінкою та незвичайними реакціями на седативні препарати, бензодіазепіни, вживання алкоголю та включають також деперсоналізацію, неспокій, гнів.

Препарат впливає на когнітивні функції, а саме – на розумову діяльність, концентрацію уваги. Ризик виникнення цих ускладнень більш виражений у пацієнтів з церебральними порушеннями.

Деякі пацієнти можуть відчувати неспокій, тривожність у денний час.

Сомнамбулізм і пов’язана з цим поведінка. У пацієнтів, які отримують лікування зопіклоном, спостерігалися епізоди комплексної поведінки (коли пацієнт прийняв снодійно-седативний препарат і повністю не прокинувся), такі як: керування транспортом уві сні, приготування та прийом їжі, телефонні дзвінки − дії яких він не пам’ятав. Хоча порушення поведінки, пов’язані із сомнамбулізмом, можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах, одночасне вживання алкоголю та прийом інших засобів, які пригнічують центральну нервову систему, підвищує ризик виникнення такої поведінки так само, як і застосування зопіклону в дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу.

Пацієнтам, у яких розвинулися розлади, пов’язані із сомнамбулізмом, рекомендується припинити прийом зопіклону, оскільки це може бути небезпечно для самих хворих та їх оточення (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та розділ «Побічні реакції»).

Ризик кумуляції лікарського засобу. Бензодіазепіни та споріднені з ними речовини (так само, як і будь-який інший лікарський засіб) залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення (див. розділ «Фармакокінетика»).

У пацієнтів літнього віку та хворих з порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим.

Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні.

Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки у разі досягнення стаціонарного стану.

Може бути необхідна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Під час клінічних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю кумуляції зопіклону не спостерігалося (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку.Слід виявляти обережність при лікуванні бензодіазепінами чи їх похідними пацієнтів літнього віку через підвищений ризик виникнення поведінкових розладів та ризик розвитку седативного та/або міорелаксантного ефектів, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї категорії хворих.

Запобіжні заходи при застосуванні. Рекомендується особлива обережність при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм чи інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Перед призначенням снодійного засобу в усіх випадках безсоння вимагається проведення всебічної оцінки та усунення першопричин його виникнення.

Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

Тривалість лікування. Тривалість лікування пацієнта повинна бути встановлена чітко за показаннями, залежно від наявного у нього виду безсоння (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Депресія – великий депресивний епізод. Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, то депресію потрібно лікувати. Якщо безсоння зберігається, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

У пацієнтів з великим депресивним епізодом бензодіазепіни та споріднені з ними препарати не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки вони не лікують депресію, а тому вона продовжуватиме розвиватися далі, супроводжуючись незмінним чи підвищеним ризиком суїциду.

 

Оскільки у таких пацієнтів може існувати ризик суїциду, то з метою зведення до мінімуму ризику умисного передозування у їх розпорядженні повинна знаходитися найменша кількість таблеток зопіклону.

Поступове зниження дози. Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як поступово припинити процес лікування.

Окрім необхідності поступового зниження дозування, пацієнтів також потрібно попередити про ризик виникнення рикошетного безсоння, щоб звести до мінімуму розвиток будь-якого безсоння, яке може виникнути через симптоми, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.

Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.

Дихальна недостатність. Призначаючи бензодіазепіни та споріднені до них препарати пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їхню пригнічувальну дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і неспокій можуть бути попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення хворого до відділення інтенсивної терапії).

Пацієнти літнього віку з нирковою недостатністю. Хоча після тривалого застосування не було виявлено кумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як застережний захід (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та розділ «Особливості застосування»).

Слід бути обережними при призначені пацієнтам з депресіями.

Не рекомендується призначати хворим із тяжкою печінковою недостатністю та енцефалопатією.

Не рекомендується призначати препарат на початковому етапі лікування психозів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенного впливу зопіклону. Клінічних даних щодо впливу цього лікарського засобу на організм матері і плода у період вагітності наразі недостатньо. За аналогією зі спорідненими продуктами (бензодіазепіни):

- може спостерігатися зменшення рухової активності та зміна частоти серцевих скорочень у плода при прийомі високих доз зопіклону під час ІІ та/або ІІІ триместрів вагітності;

- при застосуванні бензодіазепінів наприкінці вагітності, навіть у низьких дозах, у новонароджених спостерігалися ознаки абсорбції препарату, такі як аксіальна гіпотонія та порушення смоктання, і, як наслідок, − недостатне набирання маси тіла. Ці ознаки є оборотними, але можуть зберігатися від 1 до 3 тижнів, залежно від періоду напіввиведення призначеного бензодіазепіну. При прийомі високих доз у новонароджених може спостерігатися оборотне пригнічення дихання або апное та гіпотермія. Крім того, в новонароджених може розвинутися синдром відміни, навіть у разі відсутності ознак абсорбції препарату. Він характеризується, зокрема, такими симптомами у новонароджених, як надмірна збудливість, психомоторне збудження та тремор, що спостерігаються через певний час після народження. Час їх появи залежить від періоду напіввиведення лікарського засобу і може збільшувати тривалість напіввиведення.

З огляду на ці дані, у період вагітності, незалежно від триместру, застосування зопіклону не рекомендується.

Якщо ж існує необхідність розпочати лікування зопіклоном у період вагітності, необхідно уникати призначення високих доз та пам’ятати про згадані вище ефекти, спостерігаючи за новонародженим.

Період годування груддю. У період годування груддю зопіклон застосовувати не рекомендується.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Слід утримуватись від керування транспортн

Нет аналогов