РЕЦЕПТУРНЫЙ
МИРАКСОЛ ТАБ. 1МГ №30 Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

МИРАКСОЛ ТАБ. 1МГ №30

Артикул: 72887
Бренд: БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ, Г.
Нет в продаже
Производитель: БОРЩАГОВСКИЙ ХФЗ, Г.
ATC: N04BC05
Международное название: Pramipexole
Содержание: праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 1,0 мг, що відповідає праміпексолу 0,7 мг

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: праміпексолу дигідрохлориду моногідрат;

1 таблетка містить праміпексолу дигідрохлориду моногідрату 0,25 мг або 1,0 мг, що відповідає праміпексолу 0,18 мг або 0,7 мг;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, маніт (Е 421), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 0,25 мг: овальні таблетки білого кольору, з відбитком «P9AL 0.18», вузькою рискою з одного боку і широкою рискою з іншого боку;

таблетки по 1,0 мг: круглі двоопуклі таблетки білого кольору, з рисками з обох боків та відбитком «Р9АL 0.7» з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну.

Код АТХ

N04B C05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Праміпексол, активний компонент Міраксолу, є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3-рецепторами, він відзначається повною внутрішньою активністю.

Праміпексол полегшує паркінсонічні рухові порушення шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла). Дослідження на тваринах продемонстрували, що праміпексол пригнічує синтез, вивільнення та обіг допаміну. Праміпексол захищає допамінові нейрони від дегенерації у відповідь на ішемію або метамфетамінову нейротоксичність.

Точний механізм дії праміпексолу при лікуванні синдрому «неспокійних ніг» не відомий. Хоча патофізіологія синдрому «неспокійних ніг» загалом невідома, нейрофармакологічні дані вказують на залучення первинної допамінергічної системи. Дослідження з використанням позитронної емісійної томографії (ПЕТ) вказують на можливість впливу незначної дисфункції стріарної пресинаптичної допамінергічної системи на патогенез синдрому «неспокійних ніг».

Дослідження іn vitro показали, що праміпексол захищає нейрони від нейротоксичного впливу леводопи.

На добровольцях спостерігали дозозалежне зниження рівня пролактину.

Фармакокінетика.

Праміпексол швидко та повністю всмоктується після перорального застосування. Абсолютна біодоступність становить більше 90 %.

Максимальні концентрації у плазмі реєструються між 1-ю та 3-ю годиною. Швидкість всмоктування зменшується на фоні прийому їжі, але не загальний рівень всмоктування.

Праміпексолу притаманна лінійна кінетика і незалежно від лікарської форми відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів.

У людей зв’язування праміпексолу з білками плазми крові є дуже низьким (< 20 %), а об’єм розподілу – великим (400 л). Серед щурів спостерігали високі концентрації препарату у мозковій тканині (приблизно у 8 разів вищі порівняно з плазмовими).

Праміпексол метаболізується у людей тільки у незначній кількості.

Виведення нирками незміненого праміпексолу – найважливіший шлях елімінації і становить близько 80 %. Приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі. Загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий – приблизно 400 мл/хв. Період напіввиведення (Т½) – від 8 годин у молодих осіб до 12 годин в осіб літнього віку.

Показання

  • Лікування симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих, як монотерапія (без леводопи) або у комбінації з леводопою протягом перебігу захворювання до пізніх стадій, коли ефект леводопи знижується або стає нестійким і виникає коливання терапевтичного ефекту (феномен «включення-виключення»).
  • Симптоматичне лікування ідіопатичного синдрому «неспокійних ніг» від помірного до тяжкого ступеня у дорослих (дози не вище 0,75 мг).

Протипоказання

Гіперчутливість до праміпексолу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози

(Вся інформація щодо дозування стосується форми праміпексолу у вигляді праміпексолу дигідрохлориду).

Таблетки необхідно приймати перорально, запиваючи водою, під час прийому їжі або без неї. Добову дозу слід призначати у 3 прийоми однаковими частками.

Хвороба Паркінсона.

Початкове лікування.

Дозу препарату необхідно збільшувати поступово з початкової дози 0,375 мг на добу кожні 5-7 днів. У випадках, коли у пацієнтів не виникає непереносимості препарату, дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту (див. табл. 1).

Таблиця 1

Схема збільшення дози Міраксолу
Тиждень Доза (мг) Загальна добова доза (мг)
1-й 3 x 0,125 0,375
2-й 3 x 0,25 0,75
3-й 3 x 0,5 1,5

За необхідності подальшого збільшення дози добову дозу слід підвищувати на 0,75 мг щотижня до максимальної, яка становить 4,5 мг на добу. Слід зазначити, що частота виникнення сонливості збільшується при дозах вище 1,5 мг на добу.

Підтримуюче лікування.

Індивідуальна доза коливається в діапазоні від 0,375 мг/добу до 4,5 мг/добу. Зазвичай як на початковій, так і на пізній стадії захворювання препарат є ефективним, починаючи з добової дози 1,5 мг. У подальшому дозу слід коригувати, виходячи з клінічної відповіді та переносимості препарату.

У ході клінічних досліджень праміпексолу деякі пацієнти приймали дози менше 1,5 мг. При прогресуючій хворобі Паркінсона доза вище 1,5 мг на добу може бути корисною пацієнтам, для яких планується зменшення дози леводопи при комбінованій терапії з леводопою. Рекомендується зниження дози леводопи у разі збільшення дози Міраксолу та під час підтримуючої терапії, залежно від реакції пацієнта (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Припинення лікування.

Раптове припинення допамінергічної терапії може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому. Дозу праміпексолу слід зменшувати на 0,75 мг на добу до добової дози 0,75 мг. Після цього дозу слід знижувати до 0,375 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Дозування при порушенні функції нирок.

Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. Нижченаведена схема дозування пропонується для початкової терапії.

  • Пацієнти з кліренсом креатиніну більше 50 мл/хв не потребують зменшення добової дози або частоти дозування.
  • Пацієнтам із кліренсом креатиніну 20-50 мл/хв початкову добову дозу Міраксолу застосовувати у 2 прийоми, починаючи з 0,125 мг двічі на добу (0,25 мг/добу). Не можна перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 2,25 мг.
  • Пацієнтам із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв добову дозу Міраксолу застосовувати в одинприйом, починаючи з 0,125 мг/добу. Не можна перевищувати максимальну добову дозу праміпексолу 1,5 мг.

Якщо під час підтримуючої терапії функція нирок погіршується, добову дозу Міраксолу необхідно зменшувати на відсоток, пропорційний зниженню кліренсу креатиніну, тобто, якщо кліренс креатиніну знижується на 30 %, добову дозу Міраксолу слід зменшити на 30 %.

Дозування при порушенні функції печінки.

Для пацієнтів з порушеннями функції печінки зменшення дози не вважається необхідним, оскільки майже 90 % засвоєного препарату виводиться нирками. Потенційний вплив порушення функції печінки на фармакокінетику праміпексолу не досліджувався.

Синдром «неспокійних ніг».

Рекомендована початкова доза Міраксолу становить 0,125 мг один раз на добу за 2-3 години до сну. Пацієнтам, які потребують додаткового полегшення симптомів, дозу можна збільшувати кожні 4-7 днів до максимальної дози 0,75 мг на добу (як зазначено нижче у таблиці 2).

Таблиця 2

Схема збільшення дози Міраксолу
Етап титрування Разова добова вечірня доза (мг)
1 0,125
2* 0,25
3* 0,50
4* 0,75
* за потреби

Через 3 місяці слід оцінити реакцію пацієнта на лікування і визначити необхідність продовження терапії. Якщо лікування переривається більше ніж на кілька днів, при його поновленні дозу слід титрувати по схемі, як зазначено вище (табл. 2).

Припинення лікування.

Оскільки добова доза для лікування синдрому «неспокійних ніг» не повинна перевищувати 0,75 мг, застосування Міраксолу можна припиняти без поступового зменшення дози. Як показали клінічні дослідження праміпексолу, після раптового припинення лікування у частини пацієнтів симптоми захворювання поновлювалися з посиленням їх тяжкості порівняно з початковим рівнем. Такий ефект спостерігався при застосуванні всіх доз.

Дозування при порушенні функції нирок.

Виведення праміпексолу залежить від функції нирок. Пацієнтам з кліренсом креатиніну понад 20 мл/хв добову дозу зменшувати не потрібно. Застосування праміпексолу пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, або пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не вивчалося.

Дозування при порушенні функції печінки.

Пацієнтам із порушенням функції печінки зменшення дози не вважається необхідним, оскільки майже 90 % абсорбованого препарату виводиться нирками.

Діти.

Хвороба Паркінсона. Безпека та ефективність праміпексолу для дітей (віком до 18 років) не встановлені. Обгрунтування можливості застосування праміпексолу дітям при хворобі Паркінсона немає.

Синдром «неспокійних ніг». Застосування праміпексолу не рекомендується дітям (віком до 18 років) через недостатність даних з безпеки та ефективності.

Синдром Туретта. Праміпексол не слід застосовувати дітям (віком до 18 років) із синдромом Туретта через негативне співвідношення переваги/ризики для цього захворювання.

Передозування

Клінічний досвід значного передозування відсутній.

Симптоми. Очікувані побічні ефекти, пов’язані з фармакодинамічним профілем допамінового агоніста, включають нудоту, блювання, гіперкінезію, галюцинації, збудження та артеріальну гіпотензію.

Лікування. Антидот при передозуванні допаміновим агоністом не встановлений. У випадку появи ознак збудження центральної нервової системи можуть бути призначені нейролептики. Пацієнти з передозуванням можуть потребувати загальних підтримуючих заходів разом із промиванням шлунка, застосуванням активованого вугілля, внутрішньовенним введенням рідини та контролем електрокардіограми.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод» (фасування із форми «in bulk» фірм-виробників Сінтон БВ, Нідерланди/Сінтон Хіспанія С.Л., Іспанія).

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17

Нет аналогов