РЕЦЕПТУРНЫЙ
АЛЗЕПИЛ ТАБ. 10МГ №28 Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

АЛЗЕПИЛ ТАБ. 10МГ №28

Артикул: 24485
Бренд: ЭГИС ФАРМ.ЗАВОД
Нет в продаже
Производитель: ЭГИС ФАРМ.ЗАВОД
ATC: N06DA02
Международное название: Donepezile
Содержание: 

донепезилу гідрохлориду 10 мг



ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: донепезил;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить донепезилу гідрохлориду 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг: білі або майже білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, без або майже без запаху, з гравіруванням з одного боку стилізованої літери Е, а під нею номер 381;

таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг: білі або майже білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, без або майже без запаху, з гравіруванням з одного боку стилізованої літери Е, а під нею номер 382.

Фармакотерапевтична група

Засоби, які застосовуються при деменції. Інгібітори холінестерази. Код АТХ N06D A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Селективний та оборотний інгібітор ацетилхолінестерази, що є основним типом холінестерази у головному мозку. Інгібуючи холінестеразу в головному мозку, донепезил блокує розпад ацетилхоліну, що здійснює передачу нервового збудження у ЦНС. Донепезил інгібує ацетилхолінестеразу більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестеразу, що міститься у структурах, розміщених здебільшого поза центральною нервовою системою.

Після одноразового прийому донепезилу в дозах 5 мг або 10 мг ступінь пригнічення активності ацетилхолінестерази оцінюється у мембранах еритроцитів і становить 63,6 % та 77,3 % відповідно.

Інгібування ацетилхолінестерази в еритроцитах під дією донепезилу корелює зі змінами шкали ADAS-cog (шкала оцінки когнітивних функцій при хворобі Альцгеймера).

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові досягається приблизно через 3-4 години після прийому препарату. Концентрації у плазмі крові і площа під фармакокінетичною кривою (AUC) підвищуються пропорційно до дози. Період напіввиведення становить близько 70 годин, тому повторне застосування препарату 1 раз на добу поступово призводить до рівноважного стану, що досягається протягом 3 тижнів від початку терапії. У рівноважному стані концентрація донепезилу гідрохлориду в плазмі крові і відповідна фармакодинамічна активність незначною мірою змінюються протягом дня. Їжа не впливає на всмоктування донепезилу гідрохлориду.

Донепезил зв’язується з білками плазми крові приблизно на 95 %. Розподіл донепезилу у різних тканинах вивчений недостатньо. Теоретично донепезил та його метаболіти можуть зберігатися в організмі до 10 діб.

Метаболізм/виведення. Донепезилу гідрохлорид виводиться із сечею в незміненому вигляді і зазнає біотрансформації системою цитохром Р450 з утворенням численних метаболітів; деякі з них не встановлені.

Після одноразового введення 5 мг донепезилу гідрохлориду, міченого 14С, частка незміненого донепезилу гідрохлориду в плазмі крові становить 30 % введеної дози, 6-О-десметилдонепезилу – 11 % (єдиний метаболіт, що має схожу активність з донепезилу гідрохлоридом), донепезил-цис-N-оксиду – 9 %, 5-O-десметилдонепезилу – 7 % і глюкуронового кон’югату 5-О-десметилдонепезилу – 3 %. Приблизно 57 % введеної радіоактивної дози виявлено в сечі (17 % у вигляді незміненого донепезилу) і 14,5 % – у калі; це свідчить про те, що первинними шляхами виведення препарату є біотрансформація та екскреція із сечею. Відомостей про можливість ентерониркової рециркуляції донепезилу гідрохлориду та/або будь-якого його метаболіту немає. Зниження концентрації донепезилу гідрохлориду в плазмі крові відбувається з періодом напіввиведення приблизно 70 годин.Середні рівні донепезилу в плазмі крові хворих відповідають таким у здорових молодих добровольців. Порушення функції печінки легкого і середнього ступеня, а також порушення функції нирок не впливають суттєво на кліренс донепезилу.

Показання

Симптоматичне лікування хвороби Альцгеймера з легким або середнім ступенем тяжкості.

Протипоказання

Гіперчутливість до донепезилу гідрохлориду, похідних піперидину або до будь-яких допоміжних речовин препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Донепезилу гідрохлорид та/або його метаболіти не інгібують метаболізм теофіліну, варфарину, циметидину або дигоксину у людей. Метаболізм донепезилу гідрохлориду не зазнає змін при одночасному застосуванні дигоксину чи циметидину. Дослідження in vitro показали, що метаболізм донепезилу здійснюється за участю ізоферменту ЗА4 цитохрому Р450 і меншою мірою – 2D6. Дослідження лікарської взаємодії in vitro показали, що кетоконазол та хінідин (інгібітори CYP3A4 та 2D6 відповідно) інгібують метаболізм донепезилу. Таким чином, ці та інші інгібітори CYP3A4, такі як ітраконазол та еритроміцин, а також інгібітори CYP2D6, такі як флуоксетин, можуть інгібувати метаболізм донепезилу. В ході дослідження за участю здорових добровольців кетоконазол підвищував середню концентрацію донепезилу приблизно на 30 %. Індуктори ферментів, такі як рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін та алкоголь, можуть зменшувати концентрацію донепезилу. Оскільки величина інгібуючого чи індукуючого ефекту невідома, такі комбінації лікарських засобів потрібно застосовувати з обережністю. Донепезилу гідрохлориду властивий потенціал лікарської взаємодії з препаратами, що чинять антихолінергічну дію. Також існує можливість взаємного посилення дії при одночасному застосуванні з донепезилом таких лікарських засобів, як сукцинілхолін, інші нервово-м’язові блокатори, холінергічні агоністи чи бета-блокатори, здатні впливати на серцеву провідність.

При одночасному застосуванні з донепезилом інших холіноміметиків і четвертинних антихолінергічних препаратів, таких як глікопіролат, були описані випадки атипових змін артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не рекомендується застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Донепезил чинить мінімальний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Деменція Альцгеймерівського типу може зумовлювати погіршення здатності керувати автотранспортом чи працювати з механізмами. Крім того, донепезил може спричиняти підвищену стомлюваність, запаморочення і судоми м’язів, в основному на початку лікування або при збільшенні дози. Здатність пацієнтів, які приймають донепезил, керувати автотранспортом або складними механізмами повинна оцінюватися лікарем у встановленому порядку.

Спосіб застосування та дози

Дорослі пацієнти та пацієнти літнього віку.

Лікування починати з дози 5 мг/добу (прийом 1 раз на добу). Алзепіл потрібно приймати внутрішньо ввечері, безпосередньо перед сном. Дози 5 мг/добу слід дотримуватись протягом щонайменше одного місяця, щоб забезпечити якомога більш ранню клінічну відповідь на лікування за результатами оцінки та досягти рівноважної концентрації донепезилу гідрохлориду. Після клінічної оцінки лікування препаратом у дозі 5 мг/добу протягом 1 місяця дозу донепезилу можна збільшити до 10 мг/добу (прийом 1 раз на добу).

Максимальна рекомендована добова доза становить 10 мг. Дози, що перевищують 10 мг/добу, в клінічних дослідженнях не вивчали.

Підтримуюче лікування можна продовжувати, поки пацієнт отримує терапевтичну користь. Таким чином, клінічну користь донепезилу послід регулярно оцінювати. Якщо доказів терапевтичного ефекту більше не спостерігається, необхідно розглянути питання щодо відміни препарату. Індивідуальну відповідь на донепезил прогнозувати неможливо.

При відміні лікування спостерігається поступове зменшення сприятливого ефекту донепезилу.

Порушення функції нирок та печінки

Для пацієнтів з порушеною функцією нирок можна дотримуватись тієї ж схеми дозування, оскільки кліренс донепезилу гідрохлориду не зазнає змін при цьому стані.

Через можливе зростання експозиції при легкій чи помірній печінковій недостатності збільшення дози слід проводити залежно від індивідуальної переносимості препарату. Дані щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю відсутні.

Діти. Алзепіл не рекомендується застосовувати дітям.

Передозування

Передозування інгібіторів холінестерази може призвести до холінергічного кризу, що характеризується сильною нудотою, блюванням, слинотечею, підвищеною пітливістю, брадикардією, артеріальною гіпотензією, пригніченням дихання, колапсом і судомами. Можлива наростаюча м’язова слабкість, що може призвести до літального наслідку у випадку ураження дихальних м’язів.

Як і при будь-якому передозуванні, слід застосувати загальні підтримуючі заходи. Як антидот при передозуванні донепезилу можна використати третинні антихолінергічні засоби, такі як атропін. Рекомендується внутрішньовенне введення атропіну сульфату з титруванням до досягнення ефекту: початкова доза – від 1 до 2 мг внутрішньовенно з наступним дозуванням залежно від клінічної відповіді. Повідомлялось про атипові реакції з боку артеріального тиску та частоти серцевих скорочень при застосуванні інших холіноміметиків одночасно з четвертинними антихолінергічними препаратами, такими як глікопіролат. Невідомо, чи можуть донепезилу гідрохлорид та/або його метаболіти виводитись за допомогою діалізу (гемодіалізу, перитонеального діалізу або гемофільтрації).

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 14 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; по 2 або 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗАТ Фармацевтичний завод ЕГІС/EGIS Pharmaceuticals PLC.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Угорщина/1165, Budapest, Bokenyfoldiut. 118-120, Hungary.

Нет аналогов