РЕЦЕПТУРНЫЙ
АНАФРАНИЛ ТАБ. 25МГ №30 Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентовЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

АНАФРАНИЛ ТАБ. 25МГ №30

Артикул: 16476
Бренд: НОВАРТИС КОНСЬЮМЕР ХЕЛС С.А.
Нет в продаже
Производитель: НОВАРТИС КОНСЬЮМЕР ХЕЛС С.А.
ATC: N06AA04
Международное название: Clomipramine
Содержание: 

кломіпраміну гідрохлориду 25 мг


Применение: 

Депресивні стани різної етіології, перебіг яких супроводжується різною симптоматикою; обсесивно-компульсивні синдроми; хронічний больовий синдром.



ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: clomipramine;

1 таблетка містить кломіпраміну гідрохлориду 25 мг;

допоміжні речовини: гліцерин (85 %), лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, кислота стеаринова, гідроксипропілметилцелюлоза, вінілпіролідону/

вінілацетату сополімер, целюлоза мікрокристалічна, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (E 172), поліетиленгліколь 8000, полівінілпіролідон, сахароза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-жовтого кольору, округлі, двоопуклі таблетки вкриті оболонкою; з одного боку – маркування «CG», з іншого – «FH» коричневим чорнилом.

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів.

Код АТХ N06A A04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лікувальна дія кломіпраміну здійснюється за рахунок його здатності інгібувати зворотне нейрональне захоплення норадреналіну (НА) і серотоніну (5-НТ), причому найважливішим є пригнічення зворотного захоплення серотоніну.

Кломіпраміну, крім того, властивий широкий спектр інших фармакологічних дій: альфа1-адренолітична, антихолінергічна, антигістамінна та антисеротонінергічна (блокада 5-НТ-рецепторів).

Кломіпрамін впливає на депресивний синдром у цілому, в тому числі здебільшого на такі його типові прояви, як психомоторна загальмованість, пригнічений настрій і тривожність. Клінічний ефект відмічається зазвичай через 2-3 тижні лікування.

Кломіпрамін має також специфічний вплив при обсесивно-компульсивних розладах, який відрізняється від його антидепресивного ефекту.

Дія кломіпраміну при хронічних больових синдромах, зумовлених або не зумовлених соматичними захворюваннями, пов’язана з полегшенням передачі нервового імпульсу, опосередкованої серотоніном і норадреналіном.

Фармакокінетика

Всмоктування. Кломіпрамін повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Системна біодоступність незміненого препарату становить приблизно 50 %: це пов’язано з вираженим метаболізмом при першому проходженні через печінку, що призводить до утворення активного метаболіту – N-десметилкломіпраміну.

Біодоступність кломіпраміну не залежить від прийому їжі. Відмічається лише невелика затримка початку абсорбції, яка призводить до подовження часу досягнення пікової абсорбції.

Після прийому постійної дози препарату внутрішньо рівноважні концентрації кломіпраміну у плазмі крові в окремих пацієнтів значною мірою варіюють. При щоденному застосуванні препарату у дозі 75 мг/добу рівноважна концентрація препарату у плазмі крові встановлюється у діапазоні 20 – 175 нг/мл.

Значення рівноважної концентрації активного метаболіту N-десметилкломіпраміну знаходяться в аналогічному діапазоні. Однак при прийомі кломіпраміну у дозі 75 мг/добу ці значення на 40 – 85 % вищі, ніж концентрація кломіпраміну.

Розподіл. Зв’язування кломіпраміну з білками плазми крові досягає 97,6 %. Уявний об’єм розподілу становить приблизно 12 – 17 л/кг маси тіла. Концентрації препарату у спинномозковій рідині дорівнюють приблизно 2 % від рівня його у плазмі крові. Кломіпрамін проникає у грудне молоко, де виявляється у концентраціях, близьких до концентрацій у плазмі крові, і проходить через плацентарний бар’єр.

Метаболізм. Основний шлях метаболізму кломіпраміну – деметилювання з утворенням активного метаболіту N-десметилкломіпраміну. N-десметилкломіпрамін деметилюється сформований кількома ферментами P450, в основному CYP3A4, CYP2C19 і CYP1A2. Кломіпрамін і N-десметилкломіпрамін гідроксилюються з утворенням

8-гідроксикломіпраміну або 8-гідрокси-N-десметилкломіпраміну. Активність 8-гідроксиметаболітів не визначена in vivo. Кломіпрамін також гідроксилюється по позиції 2 і N-десметилкломіпрамін може надалі деметилюватися з утворенням дидесметилкломіпраміну. 2- і 8-гідроксиметаболіти виділяються як глюкуроніди із сечею. Виведення активних компонентів кломіпраміну і N-десметилкломіпраміну з утворенням 2- і 8-гідроксикломіпрамін, каталізує CYP2D6. Гідроксилювання кломіпраміну і десметилкломіпраміну відбувається під генетичним контролем, подібним до такого дебризохіну. У повільних метаболітів це може призвести до високих концентрацій десметилкломіпраміну, тоді як концентрації кломіпраміну менше піддаються цьому впливу.

Виведення. Після прийому препарату внутрішньо період напіввиведення з плазми крові кломіпраміну становить у середньому 21 годину (діапазон коливань – від 12 до 36 годин), а десметилкломіпраміну – у середньому 36 годин.

Приблизно 2/3 одноразової дози кломіпраміну виводиться у вигляді водорозчинних кон’югатів із сечею і приблизно 1/3 дози – з калом. У незміненому стані із сечею виводиться приблизно 2 % від прийнятої дози кломіпраміну і приблизно 0,5 % – десметилкломіпраміну.

Фармакокінетика в окремих групах хворих. У пацієнтів літнього віку, незалежно від прийнятої дози кломіпраміну, внаслідок зниження інтенсивності метаболізму кломіпраміну концентрації його у плазмі крові вищі, ніж у пацієнтів молодшого віку.

Печінкова недостатність. Кломіпрамін метаболізується за участю ферментів CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19 і CYP1A2.

Показання

Дорослі.

Депресивні стани різної етіології, перебіг яких має різну симптоматику:

ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані, інволюційні форми депресії;

депресія у хворих на шизофренію і психопатії;

депресивні синдроми, що виникають у літньому віці; депресивні стани, зумовлені хронічним больовим синдромом або хронічними соматичними захворюваннями;

депресивні порушення настрою реактивної, невротичної або психопатичної природи.

Фобії і панічні розлади (напади).

Обсесивно-компульсивні розлади.

Катаплексія, що супроводжує нарколепсію.

Хронічний больовий синдром (специфічний больовий синдром при раку, нейропатичний та ідіопатичний больові синдроми).

Діти.

Обсесивно-компульсивні розлади.

Нічний енурез (тільки у пацієнтів віком від 6 років і за умови виключення органічних причин захворювання).

Наразі немає достатніх доказів безпеки та ефективності Анафранілу® при лікуванні дітей з депресивними станами різної етіології, фобіями, панічними розладами, катаплексією, що супроводжує нарколепсію, та з хронічним больовим синдромом. Тому Анафраніл® не слід застосовувати при цих показаннях дітям та підліткам віком до 18 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до кломіпраміну або до будь-яких інших інгредієнтів препарату, перехресна підвищена чутливість до трициклічних антидепресантів групи дибензазепіну.

Антиаритмічні препарати, наприклад хінідин та пропафенон, які є потужними інгібіторами CYP2D6, не слід призначати у комбінації з трициклічними антидепресантами.

Одночасне застосування інгібіторів МАО, а також період менше 14 днів до і після їх застосування. Протипоказано також одночасне застосування селективних зворотних інгібіторів МАО-А (таких як моклобемід) або неселективних зворотних інгібіторів МАО (таких як лінезолід).

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда.

Уроджений синдром подовженого інтервалу QT.

Гостра інтоксикація депресантами ЦНС (такими як снодійні, аналгетики або психотропні засоби) або алкоголем.

Гостра затримка сечі.

Гострий делірій.

Нелікована закритокутова глаукома.

Гіпертрофія простати з остаточною затримкою сечі.

Пілоростеноз.

Паралітична кишкова непрохідність.

Спосіб застосування та дози

Дорослі.

Гіпокаліємію необхідно пролікувати перед призначенням Анафранілу®.

Дозу препарату підбирають індивідуально, з урахуванням стану пацієнта. Тактика лікування полягає у досягненні оптимального ефекту на тлі застосування найменших доз препарату, а також в обережному їх збільшенні, особливо для пацієнтів літнього віку (віком від 65 років) і підлітків, які більш чутливі до Анафранілу®, ніж пацієнти інших вікових груп.

Після проведення підтримуючої терапії слід притримуватися оптимальної дози. Пацієнтам з рецидивами депресії в анамнезі підтримуюча терапія може бути показана протягом тривалішого періоду часу, залежно від індивідуального ризику рецидиву. Тривалість та необхідність подальшої терапії слід періодично переглядати.

Для запобігання можливому подовженню інтервалу QT та появі серотонінергічної токсичності не слід перевищувати рекомендовані дози Анафранілу® Будь-яке підвищення дози Анафранілу® вимагає обережності в разі супутнього застосування інших серотонінергічних лікарських засобів, що пролонгують інтервал QT.

Слід уникати різкої відміни терапії без будь-яких на те медичних підстав, оскільки це може призвести до виникнення побічних реакцій. Якщо Анафраніл® потрібно відмінити після довготривалої терапії, дозу слід знижувати поступово, а пацієнт повинен знаходитися під пильним контролем.

Депресія, обсесивно-компульсивні розлади і фобії. Лікування розпочинають з призначення 1 таблетки, вкритої оболонкою, що містить 25 мг кломіпраміну, 2-3 рази на добу. Потім протягом 1-го тижня лікування дозу препарату поступово підвищують, наприклад на 25 мг через кожні кілька днів (залежно від переносимості), до досягнення добової дози, що становить 4–6 таблеток по 25 мг. У тяжких випадках добову дозу можна підвищити до максимальної, що дорівнює 250 мг.

Після того, як буде досягнуто чітко вираженого поліпшення, підбирають підтримуючу дозу препарату, що становить 2-4 таблетки по 25 мг.

Панічні розлади, агорафобія. Лікування розпочинають із застосування 10 мг кломіпраміну на добу. Потім, залежно від переносимості Анафранілу®, його дозу підвищують до досягнення бажаного ефекту. Необхідна у цих випадках добова доза Анафранілу® значною мірою варіює у пацієнтів і знаходиться у діапазоні 25-100 мг. За необхідності її можна збільшити до 150 мг. Не рекомендується припиняти лікування протягом 6 місяців, підтримуючу дозу протягом цього періоду слід повільно знижувати.

Катаплексія, що супроводжує нарколепсію. Добова доза Анафранілу® дорівнює 25-75 мг.

Хронічні больові синдроми. Дозу Анафранілу® слід підбирати індивідуально, з урахуванням супутнього прийому аналгетичних засобів (а також з урахуванням можливості зменшення їх застосування).

Пацієнти літнього віку (від 65 років). Пацієнти літнього віку (від 65 років) загалом чутливіші до Анафранілу®, ніж пацієнти інших вікових груп. Отже, таким пацієнтам слід з обережністю підвищувати дозу Анафранілу®. Лікування розпочинають із призначення 10 мг на добу. Потім поступово, приблизно протягом 10 діб, добову дозу препарату підвищують до оптимального рівня, що становить 30-50 мг, і зберігають її на цьому рівні до закінчення лікування.

Діти.

Застосовують дітям від 6 років за показаннями (див. розділ «Показання»).

Обсесивно-компульсивні розлади

Підлітки загалом чутливіші до Анафранілу®, ніж пацієнти інших вікових груп. Отже, таким пацієнтам слід з обережністю підвищувати дозу Анафранілу®. Клінічні дані щодо короткострокової терапії у підлітків та дітей віком від 10 років обмежені.

Початкова доза — 25 мг на добу зі збільшенням в індивідуальному порядку до 3 мг/кг або 100 мг протягом перших 2 тижнів. Дозу можна збільшити протягом наступних кількох тижнів до 3 мг/кг або 200 мг, в залежності від того, яка доза менша.

Нічний енурез (лише у дітей віком від 6 років та підлітків). Початкова доза Анафранілу® для дітей 6–8 років дорівнює 20-30 мг; для дітей 9–12 років – 1–2 таблетки по 25 мг; для дітей від 12 років — 1–3 таблетки по 25 мг. Застосування вищих доз показано тим пацієнтам, у яких відсутній клінічний ефект після 1-го тижня лікування. Зазвичай добову дозу препарату застосовують за один прийом після вечері, але у тих випадках, коли мимовільне сечовипускання відмічається у ранні нічні години, частину дози Анафранілу® застосовують раніше, о 16-й годині. Лікування (включаючи час, необхідний для поступової відміни препарату) не повинно тривати понад 3 місяці.

Діти.

Досвіду застосування Анафранілу® для лікування дітей віком до 6 років немає.

Застосовувати дітям за показаннями, зазначеними в розділі «Показання».

Передозування

Симптоми, що розвиваються при передозуванні Анафранілу®, прийнятого внутрішньо, схожі на ті, що описані при передозуванні інших трициклічних антидепресантів. Головними ускладненнями є порушення з боку діяльності серця і неврологічні розлади. У дітей випадковий прийом препарату внутрішньо необхідно розцінювати як дуже серйозний випадок, який може мати летальний наслідок, незалежно від прийнятої дози.

Симптоми зазвичай виникають протягом 4 годин після прийому препарату і досягають максимальної вираженості через 24 години. Внаслідок повільного всмоктування (антихолінергічна дія препарату) тривалість періоду напіввиведення і гепатоентеральної рециркуляції активної речовини, тобто періоду можливих проявів передозування, досягає 4-6 днів.

У зв’язку з передозуванням таблеток Анафранілу® з уповільненим вивільненням повідомлялося про рідкісні випадки фармакобезоарів (згустків неперетравленої або незасвоюваної речовини) різної тяжкості, в тому числі з летальним наслідком. Фармакобезоар може бути рентгеноконтрастним, що означає неможливість виключення цього діагнозу на основі радіологічного підтвердження (рентгенологічно або КТ-скануванням). Утворення фармакобезоару може призвести до повільного, але безперервного вивільнення і абсорбції кломіпраміну, що може призвести до ускладнень у разі передозування, не виключаючи смерть через години після прийому препарату і початкового лікування за допомогою промивання шлунка та активованого вугілля. Оскільки промивання шлунка може бути неефективним і навіть може спровокувати ще більше підвищення системних рівнів препарату, у особливим чином відібраній популяції пацієнтів слід розглянути доцільність фізичного видалення безоару ендоскопічними або хірургічними методами. Внаслідок рідкості випадків такого роду клінічні дані щодо оптимального лікування, з урахуванням як симптомів та стану пацієнта, так і рівня діючої речовини та розміру і розташування фармакобезоару, недостатні.

Прояви передозування:

З боку центральної нервової системи: сонливість, ступор, кома, атаксія, занепокоєння, збудження, гіперрефлексія, ригідність м’язів, хореоатетоїдні рухи, судоми. Крім того, можуть спостерігатися симптоми, пов’язані із серотоніновим синдромом (наприклад гіперпірексія, міоклонус, делірій та кома).

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, аритмія, подовження інтервалу QT та аритмії з двонаправленою шлуночковою тахікардією, порушення внутрішньосерцевої провідності, шок, серцева недостатність; дуже рідко – зупинка серця.

Крім того, можливі пригнічення дихання, депресія, ціаноз, блювання, пропасниця, мідріаз, підвищення потовиділення, олігурія або анурія.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Лікування переважно симптоматичне і підтримуюче.

При підозрі на передозування Анафранілу®, особливо у дітей, пацієнта слід госпіталізувати і уважно спостерігати за ним протягом 72 годин.

Як лікування інтоксикації високими дозами таблеток трициклічних антидепресантів із стандартним вивільненням рекомендована первинна дезактивація активованим вугіллям або промивання шлунка протягом однієї години після прийому. З огляду на підвищений ризик судом активоване вугілля має переваги над промиванням шлунку. Пацієнтам з важкою інтоксикацією або частковою втратою захисних рефлексів повинні спочатку провести інтубацію трахеї за допомогою трубки. Повторне пероральне застосування активованого вугілля може бути ефективним для прискореного виведення (вторинної дезактивації) деяких трициклічних антидепресантів. Гемодіаліз не є ефективним методом вторинної дезактивації.

Пацієнтам з гіпотензією та / або шлуночкової аритмією з розширенням комплексу QRS на ЕКГ (> 100 мсек) показане застосування розчину бікарбонату натрію (1 ммоль / кг) у вигляді болюсної ін’єкції або короткої інфузії (5 хв). Процедура може бути повторена до підвищення артеріального тиску та нормалізації ЕКГ, але тільки до максимального рН артеріальної крові – 7,55. Може бути необхідним внутрішньовенне введення лідокаїну. Пацієнтам з брадіаритмією показане тимчасове встановлення водія ритму. При двонаправленій шлуночковій тахікардії рекомендована внутрішньовенна ін’єкція в разовій дозі 0,5-1,5 г магнію сульфату.

Пацієнтам з судомами – внутрішньовенне введення бензодиазепінів.

Хворим з комою і/або дихальною недостатністю – інтубація і штучне дихання.

Гіпервентиляцію можна використати для підвищення рН артеріальної крові тільки тоді, коли супутньо не застосовуються бікарбонати (ризик тяжкого алкалозу).

Через вплив на серце піридостигмін і фізостигмін протипоказані при лікуванні периферійних та центральних антихолінергічних симптомів.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Захищати від дії вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в коробці з картону пакувального.

Категорія відпуску

За рецептом.

Нет аналогов