ЧЕМПИКС ТАБ. 0,5МГ №11 + ТАБ. 1МГ №14 купить в Киеве Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ЧЕМПИКС ТАБ. 0,5МГ №11 + ТАБ. 1МГ №14 купить в Киеве

Артикул: 47358
Производитель: ПФАЙЗЕР
Нет в продаже
Производитель: ПФАЙЗЕР
ATC: N07BA03
Международное название: Varenicline
Действующие вещество: 0,85 мг вареникліну тартрату, що еквівалентно вареникліну 0,5 мг;//таблетки по 1 мг: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,71мг вареникліну тартрату, що еквівалентно вареникліну 1мг
Применение: Для позбавлення від тютюнової залежності

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЧЕМПІКС

(CHAMPIX®)

 

Склад:

- таблетки по 0,5 мг:

діюча речовина: вареникліну тартрат;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 0,85 мг вареникліну тартрату, що еквівалентно вареникліну 0,5 мг;

допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат двохосновний безводний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка: Опадрай® білий (YS-1-18202-A): гіпромелоза, титану діоксид (E 171), поліетиленгліколь; Опадрай® прозорий (YS-2-19114-A): гіпромелоза, триацетин;

- таблетки по 1 мг:

діюча речовина: вареникліну тартрат;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,71 мг вареникліну тартрату, що еквівалентно вареникліну 1 мг;

допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат двоосновний безводний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка: Опадрай® блакитний (03B90547): гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (E 171), FD & C блакитний № 2/індигокарміну алюмінієвий лак (E 132); Опадрай® прозорий (YS-2-19114-A): гіпромелоза, триацетин.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

- таблетки по 0,5 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, двоопуклі, у формі капсули, з тисненим надписом «Pfizer» з одного боку та«CHX 0.5» – з іншого;

- таблетки по 1 мг: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, світло-блакитного кольору, двоопуклі, у формі капсули, з тисненим надписом «Pfizer» з одного боку та «CHX 1.0» – з іншого.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності. Варениклін. Код АТX N07B A03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Варениклін із високою спорідненістю та селективністю зв’язується зα4β2-нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами нейронів, відносно яких він діє як частковий агоніст − одночасно чинить як агоністичну дію (з нижчою, ніж у нікотину, внутрішньою активністю), так і антагоністичну дію у присутності нікотину.

Електрофізіологічні дослідження in vitro та нейрохімічні дослідження in vivo продемонстрували, що варениклін зв’язується з α4β2-нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами нейронів і стимулює активність, опосередковану рецепторами, але на значно нижчому рівні, ніж нікотин. Нікотин конкурентно зв’язується з тією ж ділянкоюα4β2-нікотинових ацетилхолінових рецепторів нейронів (н-АХР) людини, з якою варениклін має вищу спорідненість. Таким чином, варениклін може ефективно блокувати здатність нікотину повністю активувати рецептори α4β2 і мезолімбічну дофамінову систему − нейрональний механізм, що лежить в основі реалізації механізмів формування нікотинової залежності (отримання задоволення від паління). Варениклін − це високоселективна речовина, що міцніше зв’язується з підтипом рецепторів α4β2 (Ki = 0,15 нмоль), ніж з іншими звичайними нікотиновими рецепторами (α3β4 – Ki = 84 нмоль, α7 – Ki = 620 нмоль, α1βγδ – Ki = 3 400 нмоль) або ненікотиновими рецепторами і транспортерами (Ki >1 мкмоль, крім рецепторів 5-HT3: Ki = 350 нмоль).

Фармакодинамічна дія. Ефективність препарату Чемпікс як засобу для лікування нікотинової залежності обумовлена частковою агоністичною дією вареникліну стосовно α4β2-нікотинових рецепторів, зв’язування з якими забезпечує зменшення симптомів потягу до паління і проявів синдрому відміни (агоністична дія) і одночасно запобігає зв’язуванню нікотину з рецепторами α4β2, що зрештою призводить до зниження задоволення від паління (антагоністична дія).

Клінічна ефективність і безпека. Ефективність препарату Чемпікс стосовно позбавлення від нікотинової залежності була встановлена у трьох клінічних дослідженнях з участю хронічних курців (³ 10 цигарок на добу). 2619 пацієнтів отримували Чемпікс у дозі 1 мг 2 рази на добу (дозу титрували протягом першого тижня), 669 пацієнтів отримували бупропіон у дозі 150 мг 2 рази на добу (дозу також титрували) і 684 пацієнти отримували плацебо.

Порівняльні клінічні дослідження.

Ефективність препарату Чемпікс (1 мг двічі на добу), бупропіону тривалого вивільнення (150 мг двічі на добу) і плацебо стосовно позбавлення від нікотинової залежності проспективно порівнювалася у 2 ідентичних подвійних сліпих клінічних дослідженнях. У цих 52-тижневих дослідженнях пацієнти отримували лікування впродовж 12 тижнів, після чого переходили у 40-тижневу фазу без лікування.

Як первинна кінцева точка у цих дослідженнях використовувався індекс 4-тижневого(з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління, підтверджений рівнем оксиду вуглецю (СО). Стосовно досягнення первинної кінцевої точки Чемпікс продемонстрував статистичну перевагу над бупропіоном і плацебо.

Після 40-тижневої фази без лікування на 52-му тижні як основну вторинну кінцеву точку використовували індекс постійного утримання від паління. Даний показник визначався як частка всіх учасників, які отримали лікування у рамках дослідження та не палили (і навіть не вдихали дим від сигарет) з 9-го по 52-й тиждень і у яких рівень СО на видиху становив не більше 10 проміле. Індекс 4-тижневого (з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління та індекс постійного утримання від паління (з 9-го по 52-й тиждень), отримані у дослідженнях 1 і 2, наведені в таблиці 1.

Таблиця 1.

Дослідження 1 (n = 1 022)

Дослідження 2 (n = 1 023)

Індекс 4-тижневого (з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління

Індекс постійного утримання, 9-52 тиждень

Індекс 4-тижневого (з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління

Індекс постійного утримання, 9-52 тиждень

 

Чемпікс

44,4 %

22,1 %

44,0 %

23,0 %

Бупропіон

29,5 %

16,4 %

30,0 %

15,0 %

Плацебо

17,7 %

8,4 %

17,7 %

10,3 %

Відношення ризиків препарату Чемпікс порівняно з плацебо

3,91

p<0,0001

3,13

p<0,0001

3,85

p<0,0001

2,66

p<0,0001

Відношення ризиків препарату Чемпікс порівняно з бупропіоном

1,96

p<0,0001

1,45

p = 0,0640

1,89

p<0,0001

1,72

p = 0,0062

Потяг до паління, синдром відміни та підкріплюючий ефект паління. У період активного лікування у рамках досліджень 1 і 2 у пацієнтів, рандомізованих у групу лікування препаратом Чемпікс, потяг до паління та синдром відміни були значно менш вираженими, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Крім того, під час лікування Чемпікс значно (порівняно з плацебо) зменшував підкріплюючий ефект паління, що може тривалий час зберігати звичку палити у курців. Протягом тривалої фази подальшого спостереження без лікування вплив вареникліну на потяг до паління, синдром відміни та підкріплюючий ефект нікотину не оцінювали.

Дослідження збереження здатності утримуватися від паління. У третьому дослідженні оцінювали сприятливий вплив додаткової 12-тижневої терапії препаратом Чемпікс на збереження здатності утримуватися від паління. У цьому дослідженні пацієнти (n=1927) отримували Чемпікс у відкритому режимі у дозі 1 мг двічі на добу протягом 12 тижнів. Після того пацієнти, які кинули палити до 12-го тижня, були рандомізовані для застосування препарату Чемпікс (1 мг двічі на день) або плацебо протягом ще 12 тижнів, причому загальна тривалість дослідження становила 52 тижні.

Як первинна кінцева точка дослідження використовувався підтверджений рівнем CO індекс постійного утримання з 13-го по 24-тиждень в рамках подвійної сліпої фази лікування. Як основна вторинна кінцева точка використовувався індекс постійного утримання з 13-го по 52-й тиждень.

Це дослідження продемонструвало наявність сприятливого впливу додаткового12-тижневого лікування препаратом Чемпікс у дозі 1 мг двічі на добу на збереження здатності утримуватися від паління порівняно з плацебо. Шанси збереження здатності утримуватися від паління на 24-му тижні після додаткового 12-тижневого лікування препаратом Чемпікс у 2,47 раза перевищували шанси порівняно із застосуванням плацебо (p<0,0001). Перевага над плацебо при оцінці індексу постійного утримання від паління зберігалася до закінчення 52-го тижня (відношення ризиків = 1,35, p = 0,0126). Основні результати дослідження наведені в таблиці 2.

Таблиця 2.

 

Чемпікс

n = 602

Плацебо

n = 604

Різниця

(95 % ДI)

Відношення ризиків (95 % ДІ)

Індекс постійного утримання, тиждень 13-24

70,6 %

49,8 %

20,8 % (15,4 %, 26,2 %)

2,47(1,95; 3,15)

Індекс постійного утримання, тиждень 13-52

44,0 %

37,1 %

6,9 %

(1,4 %, 12,5 %)

1,35(1,07; 1,70)

На сьогодні існує обмежена кількість даних про досвід клінічного застосування препарату Чемпікс серед пацієнтів афро-американської раси, що не дає змоги визначити клінічну ефективність препарату для цієї популяції пацієнтів.

Можливість вибору дати припинення паління протягом тижнів 1-5. Ефективність та безпеку вареникліну оцінювали для курців з можливістю вибору дати припинення паління у період з 1-го по 5-й тиждень лікування. У рамках цього 24-тижневого дослідження пацієнти отримували лікування протягом 12 тижнів, після чого переходили у 12-тижневу фазу подальшого спостереження без лікування. Індекс 4-тижневого (з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління при застосуванні вареникліну і плацебо становив 53,9 % і 19,4 % відповідно (різниця = 34,5 %, 95 % ДІ: 27,0-42,0 %), а показник індексу постійного утримання від паління протягом тижнів 9-24 становив 35,2 % (варениклін) і 12,7 % (плацебо) (різниця = 22,5 %, 95 % ДІ:15,8-29,1 %). Пацієнтам, які не бажають або не здатні встановити кінцеву дату припинення паління протягом 1-2 тижнів, можна запропонувати розпочати лікування, а потім вибрати власну дату впродовж 5 тижнів.

Дослідження з участю пацієнтів, які проходили повторну терапію препаратом Чемпікс. Препарат Чемпікс оцінювали у рамках подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження за участю 494 пацієнтів, які вже намагалися кинути палити, застосовуючи цей препарат, але яким це не вдалося або які повернулися до паління після закінчення терапії. Пацієнтів, у яких під час попередньої терапії виникали побічні реакції, що викликали занепокоєння, було виключено. Пацієнти були рандомізовані у співвідношенні 1:1 в групу застосування препарату Чемпікс у дозі 1 мг двічі на добу (N=249) та групу плацебо (N=245) на період 12 тижнів; після закінчення лікування за їх станом спостерігали протягом 40 тижнів. Пацієнти, які були включені в це дослідження, мінімум 3 місяці до початку дослідження застосовували Чемпікс з метою припинити палити (загальний час терапії становив не менше 2 тижнів), а також палили протягом щонайменше 4 тижнів.

У пацієнтів, які проходили лікування препаратом Чемпікс, індекс утримання від паління, підтверджений рівнем CO, з 9-го по 12-й тиждень був більшим (45,0 %) порівняно з індексом у пацієнтів групи плацебо (11,8 %) (співвідношення шансів 7,08; 95 % ДІ: 4,34; 11,55; p<0,0001), так само як і з 9-го по 52-й тиждень (20,1 %) порівняно з індексом у пацієнтів групи плацебо (3,3 %) (співвідношення шансів 9,00; 95 % ДІ: 3,97; 20,41; p<0,0001). Підсумки за ключовими результатами наведені в таблиці 3.

Таблиця 3.

 

Чемпікс

n=249

Плацебо

n=245

Співвідношення шансів (95 % ДІ), значення p

Індекс постійного утримання, тиждень 9-12 

45,0 %

11,8 %

7,08 (4,34; 11,55) p<0,0001

Індекс постійного утримання, тиждень 9-52

20,1 %

3,3 %

9,00 (3.97; 20,41) p<0,0001

Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями. Чемпікс оцінювали у ході рандомізованого подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження з участю пацієнтів зі стабільним перебігом серцево-судинного захворювання (окрім артеріальної гіпертензії або на додаток до артеріальної гіпертензії), діагноз якого був встановлений більше ніж за 2 місяці. Пацієнти були рандомізовані у групи застосування препарату Чемпікс у дозі 1 мг двічі на добу (n = 353) або плацебо (n = 350) протягом 12 тижнів, а потім за їх станом спостерігали протягом 40 тижнів після закінчення лікування. Індекс4-тижневого (з 9-го по 12-й тиждень) безперервного утримання від паління при застосуванні вареникліну і плацебо становив 47,3 % і 14,3 % відповідно, а показник індексу постійного утримання від паління протягом 9-52 тижнів становив 19,8 % (варениклін) і 7,4 % (плацебо).

Летальні випадки та серйозні серцево-судинні події оцінювалися комісією на підставі замаскованих даних. У ≥ 1 % пацієнтів в обох групах у період лікування (або впродовж30 днів після закінчення лікування спостерігалися такі оголошені серцево-судинні події: інфаркт міокарда без летального наслідку (1,1 % і 0,3 % при застосуванні препарату Чемпікс і плацебо відповідно) та госпіталізація з приводу стенокардії (0,6 % і 1,1 %). Протягом 52-тижневої фази подальшого спостереження без лікування спостерігалися такі оголошені серцево-судинні події: необхідність у коронарній реваскуляризації (2,0 % і 0,6 %), госпіталізація з приводу стенокардії (1,7 % і 1,1 %) та вперше діагностоване захворювання периферичних судин або госпіталізація для проведення хірургічного втручання з приводу захворювання периферичних судин (1,4 % і 0,6 %). Деякі з пацієнтів, які потребували коронарної реваскуляризації, вже мали хірургічне втручання у рамках лікування інфаркту міокарда без летального наслідку та госпіталізації з приводу стенокардії. Протягом 52-тижневого дослідження летальний наслідок у результаті серцево-судинного захворювання настав у 0,3 % пацієнтів з групи застосування препарату Чемпікс та у 0,6 % пацієнтів з групи застосування плацебо.

Для систематичної оцінки безпеки застосування препарату Чемпікс для серцево-судинної системи проводився метааналіз 15 клінічних досліджень з періодом лікування тривалістю ≥ 12 тижнів з участю 7002 пацієнтів (4190 – отримували Чемпікс, 2812 – плацебо). Описане вище дослідження з участю пацієнтів зі стабільним перебігом серцево-судинного захворювання було включено в метааналіз.

Основний аналіз безпеки для серцево-судинної системи включав в себе частоту та час досягнення комбінованої кінцевої точки, тобто основних небажаних серцево-судинних подій, а саме – летального наслідку у результаті серцево-судинного захворювання, інфаркту міокарда без летального наслідку та інсульту без летального наслідку. Ці явища, з яких складалася кі

Нет аналогов