РЕЦЕПТУРНЫЙ
КВЕТИРОН ТАБ. 100МГ №60 Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентов ЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

КВЕТИРОН ТАБ. 100МГ №60

Артикул: 23230
Бренд: ФАРМА СТАРТ ООО
Нет в продаже
Производитель: ФАРМА СТАРТ ООО
ATC: N05AH04
Международное название: Quetiapine
Содержание: кветіапіну фумарату в перерахуванні на 100 % суху речовину кветіапін 100 мг
Применение: Гострі та хронічні психози різної етіології, психози при шизофренії. Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярними розладами.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: кветіапін;

1 таблетка містить кветіапіну фумарату в перерахуванні на 100% суху речовину кветіапін 25 мг, 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідрогенфосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, повідон, магнію стеарат; оболонка: Opadry II White (Кветирон 25, Кветирон 200) (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид Е 171), Opadry II Yellow (Кветирон 100) (поліетиленгліколь, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид Е 171, хіноліновий жовтий Е 104, заліза оксид червоний Е 172, заліза оксид жовтий Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Кветирон 25: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.

Кветирон 100: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з рискою.

Кветирон 200: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A H04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кветіапін – атиповий антипсихотичний засіб. Кветіапін і активний метаболіт норкветіапін взаємодіють з різними типами нейромедіаторних рецепторів. Кветіапін і норкветіапін мають високу селективність до рецепторів серотоніну (5-НТ2) і рецепторів допаміну D1 і D2 у головному мозку. Вважається, що антипсихотичні властивості та незначна здатність кветіапіну спричинювати екстрапірамідні симптоми зумовлюються саме таким комбінованим антагоністичним впливом на ці рецептори при більш високій селективності до рецепторів 5HT2 порівняно із селективністю до рецепторів D2. Крім того, норкветіапін має високу спорідненість з рецепторами з транспортерами норепінефрину. Кветіапін і N-дезалкілкветіапін також мають високу спорідненість з гістамінергічними та α1-адренергічними рецепторами, але меншу спорідненість з α2-адренорецепторами та серотоніновими 5-НТ1А-рецепторами. Кветіапін не має спорідненості з холінергічними мускариновими рецепторами або бензодіазепіновими рецепторами.

Кветіапін блокує агоністичний вплив на допамін, що підтверджується результатами оцінки поведінкових реакцій або електрофізіологічних досліджень, а також збільшує концентрацію метаболітів допаміну, нейрохімічну експресію блокування рецепторів D2. Ступінь участі N-дезалкілового метаболіту кветіапіну у розвитку фармакологічної активності кветіапіну у людини залишається невідомим.

Відомо, що у ході доклінічних досліджень, під час яких перевірялась тенденція до розвитку екстрапірамідних симптомів, кветіапін мав атиповий профіль активності і відрізнявся від стандартних антипсихотичних препаратів. Кветіапін після тривалого застосування не призводив до надмірної чутливості допамінових D2-рецепторів. Кветіапін у дозах, ефективних для блокади допамінових D2-рецепторів, спричинював лише слабку каталепсію. Для кветіапіну після його тривалого введення була продемонстрована селективність для лімбічної системи, яка проявлялась здатністю блокувати деполяризацію в А10 мезолімбічних нейронах, але не в А9 нігростріарних нейронах, в яких міститься допамін.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика кветіапіну та норкветіапіну в межах схваленого діапазону доз є лінійною.

Всмоктування.

Кветіапін після перорального введення добре всмоктується та активно метаболізується.

Розподіл і метаболізм.

При прийомі після їди не відбувається значної зміни біодоступності кветіапіну. З білками плазми зв’язується приблизно 83 % кветіапіну. При рівноважному стані максимальна молярна концентрація активного метаболіту норкветіапін становить 35 % концентрації кветіапіну.

У ході досліджень в умовах in vitro було встановлено, що CYP3A4 є основним ферментом, відповідальним за метаболізм кветіапіну, обумовлений цитохромом P450. Утворення та виведення норкветіапіну відбувається переважно за участю ізоферменту CYP3A4.

Кветіапін і деякі його метаболіти (включаючи норкветіапін) в умовах in vitro чинять слабку інгібуючу дію на ізоферменти 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і ЗА4 системи цитохрому Р450. Гальмування ізоферментів CYP в умовах in vitro відбувалось тільки при концентрації, яка в 5- 50 разів перевищувала концентрацію, що досягається при застосуванні доз для людини у діапазоні від 300 до 800 мг на добу. На підставі цих результатів в умовах in vitro малоймовірно, що супутнє введення кветіапіну з іншими активними речовинами призведе до клінічно значущого гальмування метаболізму інших активних речовин, обумовленого цитохромом P450.

Виведення.

Період напіввиведення кветіапіну і норкветіапіну становить відповідно приблизно 7 годин і 12 годин. Середня молярна фракція вільного кветіапіну і активного метаболіту N-дезалкілкветіапіну, яка виводиться із сечею, становить < 5 % введеної дози.

Діти.

Немає даних.

Пацієнти літнього віку.

Середній кліренс кветіапіну у пацієнтів літнього віку на 30-50 % менший, ніж у пацієнтів віком 18-65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

У пацієнтів зі значним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м2) середній кліренс кветіапіну у плазмі знижується приблизно на 25 %, але індивідуальні величини кліренсу залишаються в межах діапазону величин у здорових добровольців.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

У пацієнтів з ураженням печінки (компенсований алкогольний цироз) середній кліренс кветіапіну у плазмі знижується приблизно на 25 %. Оскільки у печінці відбувається широкий метаболічний розпад кветіапіну, то у пацієнтів з порушенням функції печінки може збільшуватись концентрація кветіапіну у плазмі, і тому для пацієнтів цієї групи може бути потрібна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Показання

Шизофренія.

Біполярні розлади, включаючи:

  • маніакальні епізоди, пов’язані з біполярними розладами;
  • великі депресивні епізоди, пов’язані з біполярними розладами.

Профілактика рецидивів у пацієнтів із біполярними розладами, у яких маніакальні напади піддавалися лікуванню кветіапіном.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Одночасне застосування інгібіторів цитохрому Р450 ЗА4, таких як інгібітори ВІЛ-протеази, азольні протигрибкові препарати, еритроміцин, кларитроміцин і нефазодон (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кветирон слід застосовувати з обережністю у комбінації з препаратами, що діють на центральну нервову систему. У зв'язку з цим під час лікування категорично заборонено вживання алкоголю.

CYP ЗА4 є ключовим ферментом, який бере участь у цитохром Р450-опосередкованому метаболізмі кветіапіну. При дослідженні взаємодії у здорових добровольців сумісне застосування кветіапіну (25 мг) та кетоконазолу (інгібітор CYP 3A4) призвело до підвищення AUC кветіапіну в 5-8 разів. Таким чином, сумісне застосування кветіапіну з інгібіторами CYP 3A4 протипоказано. Також не рекомендується вживати грейпфрутовий сік протягом лікування кветіапіном.

Одночасне застосування кветіапіну та карбамазепіну (індуктора мікросомальних ферментів печінки) призводить до підвищення кліренсу кветіапіну. При одночасному застосуванні кветіапіну і фенітоїну (або інших індукторів печінкових ферментів, таких як карбамазепін, барбітурати, рифампіцин) може істотно зменшитись системний вплив кветіапіну, отже, може виникнути необхідність у підвищенні дози кветіапіну для збереження контролю психотичної симптоматики. Доза кветіапіну може бути знижена при відміні фенітоїну, карбамазепіну чи інших індукторів печінкових ферментів або при заміні препаратом, який не має індукуючого впливу на мікросомальні ферменти печінки (наприклад вальпроат натрію).

Для пацієнтів, які приймають індуктор печінкового ферменту, починати терапію Кветироном можна тільки у випадку, якщо лікар вважає, що користь від застосування Кветирону переважає ризики, пов’язані з відміною індуктора печінкового ферменту. Важливо, щоб будь-які зміни в прийомі індуктора були поступовими.

Після супутнього введення кветіапіну і таких антидепресантів, як іміпрамін (відомий інгібітор CYP 2D6) або флуоксетин (відомий інгібітор CYP 3A4 і CYP 2D6), не відбувалось значної зміни фармакокінетики кветіапіну.

Фармакокінетика літію при одночасному призначенні кветіапіну не змінюється.

Фармакокінетика вальпроату натрію та кветіапіну при одночасному застосуванні не змінюється.

Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з рисперидоном або галоперидолом. Одночасне застосування кветіапіну та тіоридазину призводить до підвищення кліренсу кветіапіну приблизно на 70 %.

Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінюється при одночасному застосуванні з циметидином, який є інгібітором цитохрому Р450. Одночасне призначення кветіапіну та антидепресанту іміпраміну (інгібітор CYP 2D6) або флуоксетину (інгібітор CYP 3A4 і CYP 2D6) не спричиняє значущих змін фармакокінетики.

Дослідження взаємодії з серцево-судинними препаратами не проводились.

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні кветіапіну з лікарськими засобами, які порушують електролітний баланс або подовжують інтервал QT, наприклад іншими нейролептичними засобами, антиаритмічними засобами класу ІА і III, галофантрином, левометадилу ацетатом, мезоридазином, тіоридазином, пімозидом, спарфлоксацином, гатифлоксацином, моксифлоксацином, долансетрону мезилатом, мефлоквіном, сертиндолом або цисапридом.

У хворих, які приймали кветіапін, відзначались випадки хибнопозитивних результатів ферментного імуноаналізу на наявність метадону та трициклічних антидепресантів. Рекомендується перевіряти сумнівні результати скринінгового імуноаналізу за допомогою відновлювального хроматографічного методу.

Спосіб застосування та дози

Існують різні дозування для кожного показання. Дозу препарату і тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від показань та ступеня тяжкості захворювання.

Для перорального застосування.

Кветіапін можна приймати незалежно від прийому їжі.

Дорослі.

Курсове лікування шизофренії.

Кветіапін потрібно приймати двічі на добу.

У перші 4 дні терапії добова доза становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Починаючи з 4-ої доби дозу підвищують до досягнення необхідного клінічного ефекту (в межах від 300 до 450 мг/добу). Залежно від клінічної ефективності та переносимості препарату добова доза Кветирону може становити від 150 мг до 750 мг.

Максимальна добова доза Кветирону для лікування шизофренії – 750 мг.

Курсове лікування маніакальних епізодів, асоційованих з біполярними розладами.

Кветіапін потрібно приймати двічі на добу.

Добова доза в перші 4 доби лікування становить: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. У подальшому дозу підвищують (але не більше ніж на 200 мг щодня) до 800 мг/добу, починаючи з 6-го дня лікування. Залежно від клінічної ефективності та переносимості препарату доза може становити від 200 до 800 мг/добу. Звичайна ефективна доза знаходиться у межах від 400 до 800 мг на добу.

Максимальна добова доза Кветирону для лікування маніакальних епізодів – 800 мг.

Лікування депресивних епізодів, пов’язаних з біполярними розладами.

Кветіапін слід застосовувати один раз на день перед сном.

Добова доза в перші 4 доби лікування становить: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Рекомендована добова доза – 300 мг. Відомо, що у ході клінічних досліджень не спостерігалося додаткової переваги в групі застосування 600 мг порівняно з групою 300 мг. Доза 600 мг може бути ефективною для окремих пацієнтів. Клінічні дослідження показують, що для окремих пацієнтів у разі виникнення проблем, пов’язаних з непереносимістю препарату, можна розглянути питання про зниження дози до мінімальної – 200 мг. Лікування депресивних епізодів, пов’язаних із біполярним розладом, повинен призначати лікар з досвідом лікування біполярного розладу.

Профілактика рецидивів у пацієнтів із біполярними розладами.

Для попередження наступних маніакальних, депресивних або змішаних епізодів при біполярному розладі пацієнти, у яких була відповідь на застосування кветіапіну при невідкладному лікуванні біполярного розладу, повинні продовжувати лікування у тій самій дозі. Дозу можна коригувати залежно від клінічної відповіді і переносимості кожного окремого пацієнта в межах діапазону добової дози від 300 мг до 800 мг, яку призначають два рази на день. Важливо, щоб для підтримуючої терапії застосовувались найнижчі ефективні дози.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтам літнього віку кветіапін, як і інші антипсихотичні засоби, потрібно призначати з обережністю, особливо на початку лікування. Може бути необхідне більш повільне титрування дози кветіапіну, а добова терапевтична доза повинна бути нижчою, ніж та, що застосовується молодим пацієнтам, залежно від клінічної відповіді та переносимості лікування у кожного окремого пацієнта. Середній плазмовий кліренс кветіапіну був знижений на 30-50 % у пацієнтів літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами.

Ефективність і безпека не були оцінені у пацієнтів віком понад 65 років з депресивними епізодами в рамках біполярного розладу.

Порушення функції печінки та нирок.

Коригування дози необов’язкове пацієнтам з нирковою недостатністю.

Кветіапін активно метаболізується в печінці, тому пацієнтам з печінковою недостатністю Кветирон необхідно застосовувати з обережністю, особливо у початковий період лікування.

Пацієнтам з порушенням функцій печінки слід починати з дози 25 мг/добу. Доза збільшується щоденно на 25-50 мг/добу до досягнення ефективної дози, в залежності від клінічної відповіді та переносимості препарату пацієнтом.

Діти.

Даних щодо безпеки та ефективності кветіапіну, що свідчили б на користь застосування препарату дітям, недостатньо, тому Кветирон не застосовують в педіатричній практиці.

Передозування

Описано випадки прийому препаратів кветіапіну в дозі понад 30 г без летальних наслідків та з повною клінічною реабілітацією. Проте є також повідомлення про поодинокі випадки передозування, які призводили до подовження інтервалу QT, коми або до смерті. Пацієнти із захворюванням серцево-судинної системи можуть бути в групі підвищеного ризику наслідків передозування.

Симптоми: сонливість, седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія як наслідок підсилення відомих фармакологічних ефектів препарату. Передозування може призвести до пролонгації інтервалу QT, судом, епілептичного статусу, рабдоміолізу, пригнічення дихання, затримки сечі, сплутаної свідомості, марення та/або збудження, коми та смерті. Пацієнти з існуючим тяжким серцево-судинним захворюванням можуть мати збільшений ризик появи ефектів передозування.

Лікування: специфічного антидоту не існує. У випадках вираженої інтоксикації необхідно проводити інтенсивну симптоматичну медикаментозну терапію, а також відновлювати та контролювати прохідність дихальних шляхів, адекватну вентиляцію та оксигенацію, діяльність серцево-судинної системи. У випадку тяжкого передозування можливе промивання шлунка, але не пізніше ніж через годину після прийому препарату, застосування активованого вугілля.

У разі передозування кветіапіну та стійкої артеріальної гіпотензії необхідно вжити відповідних заходів, таких як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметиків. Слід уникати прийому адреналіну та допаміну, оскільки бета-стимуляція може погіршити стан при артеріальній гіпотензії в умовах альфа-блокади, спричиненої кветіапіном.

Ретельний медичний контроль за станом пацієнта повинен тривати до його повного одужання.

Побічні реакції

При прийомі Кветирону найчастіше можуть спостерігатися: сонливість1,2,6, запаморочення5,6, сухість у роті, головний біль, синдром відміни, високий рівень тригліцеридів в сироватці крові, збільшення рівня загального холестерину в сироватці крові, збільшення ваги, зменшення рівня гемоглобіну та екстрапірамідні симптоми.

Інші можливі побічні реакції.

Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часті (понад 10 %); часті (1-10 %); нечасті (0,1-1 %); поодинокі (0,01-0,1 %); рідкісні (менше 0,01 %); частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи: дуже часті – зниження гемоглобіну; часті – лейкопенія, зниження кількості нейтрофілів, еозинофілів; нечасті – нейтропенія1, тромбоцитопенія, анемія; поодинокі – агранулоцитоз.

З боку імунної системи: нечасті – гіперчутливість (включаючи алергічні реакції шкіри); поодинокі – анафілактична реакція.

З боку психіки: часті – аномальні сни, нічні кошмари, суїцидальні думки та поведінка; поодинокі – сомнамбулізм і пов’язані з ним реакції, такі як розмови уві сні і пов’язані зі сном харчові розлади.

З боку нервової системи: дуже часті – запаморочення, сонливість, головний біль, екстрапірамідні симптоми; часті – дизартрія; нечасті – епілепсія, синдром неспокійних ніг, пізня дискінезія1, втрата свідомості5,6.

Кардіальні порушення: часті – тахікардія5, посилене серцебиття; нечасті – подовження інтервалу QT1, брадикардія.

Судинні порушення: часті – ортостатична гіпотензія1,5,6; поодинокі – венозна тромбоемболія.

З боку органів зору: часті – нечіткість зору.

З боку дихальної системи: часті – задишка; нечасті – риніт.

З боку травної системи: дуже часті – сухість у роті; часті – запор, диспепсія, блювання; нечасті – дисфагія1; поодинокі – панкреатит, кишкова непрохідність.

З боку гепатобіліарної системи: часті – збільшення рівня трансаміназ (аланінамінотрансфераза4, гамма-глутамілтрансфераза4); нечасті – збільшення рівня аспартатамінотрансферази; поодинокі – жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідкісні – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса –Джонсона; частота невідома – токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку опорно-рухового апарату: рідкісні – рабдоміоліз.

З боку ендокринної системи: часті – гіперпролактинемія, зниження рівня Т4, ТЗ, вільного Т4; нечасті – зменшення вільного ТЗ, гіпотиреоз; рідкісні – порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку обміну речовин та метаболізму: дуже часті – збільшення рівня тригліцеридів у крові, збільшення рівня холестерину в крові (в основному холестерин ЛПНЩ), зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності, збільшення маси тіла3; часті – підвищення апетиту, збільшення рівня глюкози до величин, характерних для гіперглікемії1; поодинокі – гіпонатріємія, цукровий діабет; рідкісні – метаболічний синдром.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: поодинокі – сексуальна дисфункція; рідкісні – пріапізм, галакторея, набухання молочних залоз, порушення менструального циклу.

Загальні порушення: дуже часті – симптоми відміни1; часті – легка астенія, периферичні набряки, дратівливість, гіпертермія; рідкісні – злоякісний нейролептичний синдром1, гіпотермія.

Лабораторні показники: підвищення рівня креатинфосфокінази7.

Примітки:

1 – див. розділ «Особливості застосування»; 2 – сонливість може відзначатися у перші два тижні лікування і, як правило, зникає при тривалому застосуванні Кветирону; 3 – подібно до дії інших антипсихотичних препаратів, можливе збільшення маси тіла, здебільшого у перші тижні лікування; 4 – безсимптомне підвищення рівнів сироваткових трансаміназ (АЛТ, АСТ) або гамма-ГТ можуть спостерігатися в окремих пацієнтів; 5 – як і під час лікування іншими антипсихотичними препаратами, які мають альфа-адренергічну активність (блокують альфа-адренорецептори), Кветирон може спричиняти ортостатичну гіпотензію, яка проявляється запамороченням, тахікардією, а в деяких пацієнтів – втратою свідомості, особливо на початку лікування; 6 – може призвести до падіння; 7 – підвищення рівня креатинфосфокінази в крові може бути не пов'язане із злоякісним нейролептичним синдромом.

У період лікування кветіапіном спостерігається незначне дозозалежне зниження рівня гормонів щитовидної залози, зокрема загального та вільного Т4. Максимальне зниження загального та вільного Т4 зареєстровано на 2-4 тижнях терапії, без подальшого зниження рівня гормонів при тривалому лікуванні. Практично в усіх випадках рівень загального та вільного Т4 повертався до початкового після припинення терапії кветіапіном, незалежно від тривалості лікування.

При застосуванні нейролептиків дуже рідко повідомлялось про випадки подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкової аритмії, поліморфної шлуночкової тахікардії, раптової смерті, зупинки серця, і такі ефекти є класспецифічними.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка

Кветирон 25: по 30 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці з картону;

Кветирон 100: по 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 6 блістерів у пачці з картону;

Кветирон 200: по 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 6 блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Нет аналогов