Рецептурный
ПАРОКСЕТИН ТАБ. 20МГ №30 купить в Славутиче Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ПАРОКСЕТИН ТАБ. 20МГ №30 купить в Славутиче

Артикул: 16536
Производитель: МЕДОКЕМИ ЛТД
Нет в продаже
Производитель: МЕДОКЕМИ ЛТД
ATC: N06AB05
Международное название: Paroxetine
Действующие вещество: пароксетину гідрохлориду 22,22 мг еквівалентно пароксетину 20 мг
Применение: Депресивні епізоди біполярного розладу, рекурентна депресія, атипові депресії, постпсихотичні депресії та інші депресивні стани у межах психозів, органічних захворювань ЦНС, хронічного алкоголізму і наркоманії, обесивно-компульсивних розладів тощо.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ПАРОКСЕТИН

(PAROXETINE)

 

Склад:

діюча речовина: paroxetine;

1 таблетка містить пароксетину гідрохлориду 22,22 мг еквівалентно пароксетину 20 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат дигідрат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Основні фізико-хімічні властивості: плоскі таблетки майже білого кольору, зі скошеними краями, розподільною рискою з одного боку та маркуванням «20» − з іншого.

Діаметром 9,0-9,2 мм, висотою 3,1-3,4 мм.

 

Фармакотерапевтична група.

Антидепресанти.

Код АТХ N06A B05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пароксетин – це потужний селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Його антидепресивна дія та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів зумовлена специфічним гальмуванням захоплення 5-гідрокситриптаміну нейронами мозку. За своєю хімічною структурою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.

Препарат має низьку спорідненість із мускариновими холінергічними рецепторами. Пароксетин, на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість з альфа1-, альфа2- і бета-адренорецепторами, допаміновими (D2), 5-НТ1-подібними, 5-НТ2- та гістаміновими (Н1-) рецепторами.

Пароксетин не впливає на діяльність серцево-судинної системи; не спричиняє клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і параметрів ЕКГ.

Пароксетин, на відміну від антидепресантів, які гальмують захоплення норадреналіну, значно меншою мірою впливає на гіпотензивний ефект гуанетидину.

Фармакокінетика.

Пароксетин після перорального прийому швидко всмоктується і зазнає перетворення у печінці.

Основними метаболітами пароксетину є полярні і кон’юговані продукти окиснення та метилювання, які швидко виводяться з організму.

Приблизно 64 % від введеної дози пароксетину виводиться разом із сечею, при цьому кількість екскретованого пароксетину у незміненому вигляді становить менше 2 %. Приблизно 36 % від прийнятої дози пароксетину виводиться разом з калом у вигляді метаболітів.

Метаболіти пароксетину виводяться за два етапи – спочатку шляхом метаболізму першого проходження через печінку, а потім – шляхом системного виведення пароксетину.

Період напіввиведення у середньому становить приблизно 1 добу.

Постійна концентрація в крові досягається через 7-14 днів після початку лікування, і протягом подальшого тривалого лікування фармакокінетика препарату майже не змінюється.

Між концентрацією пароксетину у плазмі крові і клінічним ефектом (ефективність і несприятливі реакції) не було виявлено кореляції.

Завдяки розпаду препарату у печінці кількість пароксетину, що циркулює в крові, менша за кількість, яка всмокталась у шлунково-кишковому тракті. При збільшенні одноразової дози або при багаторазовому дозуванні виникає ефект часткового насичення метаболічного шляху першого проходження через печінку і спостерігається зниження плазмового кліренсу. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину у плазмі крові і зміни фармакокінетичних параметрів з появою нелінійної залежності. Проте така нелінійність здебільшого незначна і спостерігається тільки у пацієнтів, у яких при застосуванні низьких доз досягається невелика концентрація препарату у плазмі крові.

Пароксетин широко розподіляється у тканинах організму. Значення розрахованих фармакокінетичних параметрів вказують на те, що у плазмі крові залишається лише 1 % від застосованої дози.

При застосуванні у терапевтичних концентраціях приблизно 95 % пароксетину зв’язується з білками плазми крові.

У пацієнтів літнього віку та хворих із нирковою або печінковою недостатністю спостерігається збільшення концентрації пароксетину у плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових дорослих.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі

Депресія. Лікування депресії будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, а також депресію, що супроводжується тривожністю. У разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії є ефективним для профілактики рецидивів депресії.

Обсесивно-компульсивний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу.

Панічний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів панічного розладу із супутньою агорафобією або без неї.

Соціальні фобії/соціально-тривожні розлади. Лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів.

Генералізований тривожний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів генералізованого тривожного розладу.

Посттравматичний стресовий розлад. Лікування посттравматичного стресового розладу.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пароксетину або будь-якого іншого компонента препарату.

Пароксетин не слід призначати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), включаючи лінезолід – антибіотик, що є зворотним неселективним інгібітором моноаміноксидази та метилтіоніну хлориду (метиленового синього), та раніше ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Не слід застосовувати інгібітори МАО раніше, ніж через 2 тижні після припинення лікування Пароксетином.

Препарат не можна застосовувати у поєднанні з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP450 2D6, Пароксетин може підвищувати рівні тіоридазину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Застосування тіоридазину може спричиняти подовження інтервалу QT із асоційованою тяжкою шлуночковою аритмією (наприклад, torsades de pointes) та раптовим летальним наслідком.

Пароксетин не можна призначати у комбінації з пімозидом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Серотонінергічні препарати

Як і при застосуванні інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, сумісне застосування із серотонінергічними препаратами може призводити до 5-НТ-асоційованого ефекту (серотонінового синдрому).

Застосовувати Пароксетин з такими серотонінергічними препаратами як L-триптофан, триптан, трамадол, інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, літій, фентаніл та трава звіробою (Hypericum perforatum) слід з обережністю та з обов’язковим ретельним контролем клінічного стану пацієнта. Сумісне застосування пароксетину та інгібіторів МАО (включаючи лінезолід – антибіотик, що є зворотнім неселективним інгібітором МАО та метилтіоніну хлорид (метиленовий синій) протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Пімозид

За даними дослідження щодо сумісного застосування разової низької дози пімозиду (2 мг) і пароксетину, було зафіксовано збільшення рівня пімозиду. Це було пояснено відомими CYPD26 інгібіторними властивостями пароксетину. У зв’язку з вузьким терапевтичним індексом пімозиду та його здатністю подовжувати інтервал QT сумісне застосування пімозиду та пароксетину протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Ферменти, що приймають участь у метаболізмі лікарських засобів

Метаболізм і фармакокінетичні параметри пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібіції ферментів, що приймають участь у метаболізмі лікарських засобів.

При одночасному застосуванні пароксетину з препаратами, що інгібують ферменти, рекомендується призначати щонайменші ефективні дози. При сумісному застосуванні з препаратами, що індукують ферменти (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), потреби у зміні початкової дози пароксетину немає. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно відповідно до клінічного ефекту (переносимість та ефективність).

Фосампренавір/ритонавір

Сумісне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином істотно зменшує плазмовий рівень пароксетину. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно залежно від клінічного ефекту (переносимість та ефективність).

Проциклідин

При щоденному застосуванні пароксетину значно підвищується рівень проциклідину у сироватці крові. У разі появи антихолінергічних ефектів доза проциклідину має бути зменшена.

Антиконвульсанти

Карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. При сумісному застосуванні з цими препаратами не спостерігається будь-якого впливу на фармакокінетику/фармакодинаміку препарату у хворих на епілепсію.

Здатність пароксетину пригнічувати фермент CYP2D6

Пароксетин, як і інші антидепресанти, що являють собою інгібітори зворотного захоплення серотоніну, уповільнює активність ферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450. Пригнічення CYP2D6 може призводити до збільшення у плазмі крові концентрації одночасно введених препаратів, що метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів належать деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін і дезипрамін), фенотіазинові нейролептики (наприклад, перфеназин і тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі протиаритмічні засоби типу 1с (наприклад, пропафенон і флекаїнід) і метопролол.

Тамоксифен

Тамоксифен – пролікарський засіб, який активується за допомогою CYP2D6. Пригнічення CYP2D6 пароксетином може спричинити зменшення концентрації у плазмі крові активного компонента і відповідно зменшення ефективності тамоксифену. Тамоксифен має важливий активний метаболіт ендоксифен, що продукується CYP2D6, і є важливою складовою частиною ефективності тамоксифену. Необоротна інгібіція CYP2D6 пароксетином спричиняє зниження концентрації ендоксифену у плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»).

CYP3A4

В експериментах in vivo сумісне застосування пароксетину і терфенадину – субстрату для ферменту CYP3A4 – при досягенні постійної концентрації в крові не супроводжувалося впливом пароксетину на фармакокінетику терфенадину. Аналогічне in vivo вивчення взаємодії не виявило будь-якого впливу препарату на фармакокінетику альпроазоламу і навпаки. Одночасне введення пароксетину і терфенадину, альпразоламу та інших препаратів, які є субстратами для CYP3A4, не може бути небезпечним.

При проведенні клінічних досліджень було виявлено, що на всмоктування або фармакокінетику пароксетину не впливають або майже не впливають (тобто не вимагають зміни дозування) такі фактори: їжа, антациди, дигоксин, пропранолол, алкоголь.

Пароксетин не посилює порушення розумових і моторних реакцій, спричинених дією алкоголю, проте вживати алкогольні напої під час лікування пароксетином не рокемендується.

Пероральні антикоагулянти.

При сумісному застосуванні пероральних антикоагулянтів та пароксетину може виникнути фармакодинамічна взаємодія, що може спричинити підвищення антикоагулянтної активності та ризик кровотеч. Тому пароксетин пацієнтам, які приймають пероральні антикоагулянти, слід призначати з обережністю.

Нестероїдні протизапальні засоби, ацетилсаліцилова кислота та антитромбоцитарні засоби.

При сумісному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів/ацетилсаліцилової кислоти та пароксетину може виникнути фармакодинамічна взаємодія, що може спричинити підвищення ризику кровотеч.

Рекомендована обережність при одночасному застосуванні селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та пероральних антикоагулянтів, препаратів, що впливають на функцію тромбоцитів або збільшують ризик кровотеч (напр. атипові нейролептики такі як клозапін, фенотіазін, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори циклооксигенази-2), а також при застосуванні пацієнтам з кровотечами в анамнезі або порушеннями згортання крові, що може спричинити кровотечу.

Препарати з впливом на рН шлункового соку.

Дані in vitro демонструють, що дисоціація пароксетину з суспензії для перорального застосування є рН залежною. Внаслідок цього препарати, які змінюють рН шлункового соку (такі як антацидні препарати, інгібітори протонної помпи або антагоністи Н2-рецепторів гістаміну) можуть впливати на сироваткову концентрацію пароксетину у пацієнтів, які застосовують суспензію для перорального застосування.

 

Особливості застосування.

Пароксетин, прийнятий вранці, не впливає негативно на якість або тривалість сну. Крім того, у хворих із відповідною реакцією на лікування пароксетином спостерігається поліпшення сну. При поєднаному застосуванні у клінічній практиці короткодіючих снодійних засобів разом з антидепресантами не відзначаються додаткові негативні реакції. Препарат протягом перших декількох тижнів застосування спричиняє ефективне поліпшення стану при депресії і зникнення суїцидальних думок та запобігає загостренню захворювання і ризику повторного виникнення симптомів депресії.

Діти та підлітки.

Лікування антидепресантами пов’язане з підвищеним ризиком виникнення суїцидальної поведінки і думок у дітей та підлітків з тяжкими депресивними та іншими психічними розладами. За даними клінічних досліджень, побічні ефекти, пов’язані з суїцидальністю (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожістю (переважно агресивність, протидійна поведінка та роздратованість) спостерігалися при лікуванні дітей та підлітків Пароксетином частіше порівняно з плацебо-групою. Результати щодо вивчення безпеки препарату у дітей та підлітків щодо росту, розвитку, когнітивних і поведінкових характеристик відсутні.

 

Погіршення клінічного стану та ризик суїциду у дорослих.

Дорослі молодого віку, особливо хворі на тяжкі депресивні розлади, можуть мати підвищений ризик виникнення суїцидальної поведінки під час лікування Пароксетином.

У пацієнтів із депресивними розладами можуть загострюватися симптоми депресії та/або формуватися суїцидальне мислення і поведінка незалежно від того, приймають вони антидепресанти чи ні. Цей ризик зберігається, поки не настане суттєва ремісія. Загальним клінічним досвідом лікування при всіх курсах антидепресантів є те, що ризик суїцидів може збільшуватися на ранніх стадіях одужання.

Інші психічні розлади, для лікування яких призначається Пароксетин, можуть асоціюватися зі збільшенням ризику суїцидальної поведінки, і такі розлади можуть також поєднуватися з великими депресивними порушеннями. Додатково пацієнти із суїцидальною поведінкою та намірами у минулому, хворі молодого віку та хворі з постійним суїцидальним настроєм до початку курсу лікування є групою підвищеного ризику щодо спроб самогубства і суїцидальних думок. Усі пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом для виявлення погіршення клінічного стану (включаючи розвиток нових симптомів) і суїцидальності під час лікування, особливо на початку курсу лікування або під час зміни дозування (як збільшення, так і зменшення).

Пацієнтів (та осіб, які за ними доглядають) необхідно попередити про необхідність постійного нагляду за будь-яким загостренням стану хворого (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появою суїцидальних намірів/поведінки або думок про заподіяння собі шкоди і негайно звертатися по медичну допомогу у разі їх появи. Слід розуміти, що поява деяких симптомів, таких як ажитація, акатизія або манія, може бути пов’язана як з перебігом захворювання, так і з курсом лікування (див. «Акатизія», «Манія та біполярний розлад» нижче, розділ «Побічні реакції»).

Слід розглядати можливість зміни режиму терапевтичного лікування, включаючи відміну препарату, у хворих із клінічним погіршенням стану (включаючи розвиток нових симптомів) та/або появою суїцидальних намірів/поведінки, особливо якщо ці симптоми є тяжкими, виникають раптово або не є частиною попереднього симптомокомплексу цього пацієнта.

Акатизія.

Рідко застосування Пароксетину або інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну може асоціюватися з розвитком акатизії – станом, що характеризується відчуттям внутрішнього неспокою та психомоторним збудженням, таким як неможливість спокійно сидіти або стояти у поєднанні з суб’єктивним відчуттям дискомфорту. Імовірність виникнення цього найбільша протягом перших тижнів лікування.

Серотоніновий синдром/нейролептичний злоякісний синдром.

У поодиноких випадках лікування Пароксетином може асоціюватися з розвитком серотонінового або симптомів, характерних для нейролептичного злоякісного синдрому, особливо при сумісному застосуванні з іншими серотонінергічними та/або нейролептичними препаратами. Оскільки ці синдроми можуть спричиняти життєво небезпечні стани, лікування Пароксетином слід припинити у разі появи таких явищ (що характеризуються сукупністю таких симптомів як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна нестабільність із можливими швидкими змінами основних показників функціонального стану організму, зміни психічного статусу, включаючи сплутаність свідомості, дратівливість, граничну ажитацію з прогресуванням до делірію та коми) та призначити підтримуючу симптоматичну терапію. Пароксетин не слід застосовувати у комбінації з серотоніновими прекурсорами (такими як L-трипофан, окситриптан) через ризик розвитку серотонінергічного синдрому (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Манія та біполярні розлади.

Великий депресивний епізод може бути початковим проявом біполярного розладу. Є загальноприйнятим (хоча непідтвердженим даними контрольованих клінічних досліджень), що лікування таких епізодів одним лише антидепресантом може збільшувати імовірність прискорення появи змішаних/маніакальних епізодів у хворих із підвищеним ризиком розвитку біполярного розладу. Перед початком лікування антидепресантами хворі повинні бути ретельно обстежені з метою виявлення у них будь-якого ризику виникнення біполярного розладу. Таке обстеження повинно включати у себе детальне вивчення історії хвороби пацієнта, у тому числі наявність суїцидальних спроб, біполярних розладів і депресії у членів сім’ї. Слід враховувати, що Пароксетин не затверджений для лікування депресії при біполярному розладі. Як і інші антидепресанти, Пароксетин слід застосовувати з обережністю для лікування хворих, які мають в анамнезі манію.

Тамоксифен.

За даними деяких досліджень було виявлено, що ефективність тамоксифену, вимірювана ризиком появи рецидиву раку молочних залоз/летальних випадків, може бути зменшена при сумісному застосуванні з Пароксетином, оскільки пароксетин є незворотним інгібітором CYP2D6 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Цей ризик збільшується зі збільшенням тривалості сумісного застосування. При лікуванні раку молочної залози тамоксифеном пацієнту слід призначати альтернативний антидепресант з незначною або повною відсутністю інгібіції CYP2D6.

Препарати з впливом на рН шлункового соку.

У пацієнтів, які застосовують суспензію для перорального застосування, рН шлункового соку може впливати на концентрацію пароксетину у плазмі крові. Дані in vitro демонструють, що кисле середовище необхідне для вивільнення активної субстанції з суспензії, тому абсорбція може бути зменшена у пацієнтів з високим рН шлункового соку або ахлоргідрією, а також після застосування певних препаратів (антацидні препарати, антагоністи Н2-рецепторів гістаміну, інгібітори протонної помпи), при супутніх захворюваннях (напр. атрофічні гастрити, злоякісна анемія, хронічна інфекція Helicobacter pylori), після хірургічних втручань (ваготомія, гастроектомія). Залежність від рН необхідно приймати до уваги при зміні лікарської форми пароксетину (наприклад, концентрація пароксетину у плазмі може зменшуватися після переходу від застосування таблеток до застосування суспензії для перорального застосування у пацієнтів з високим рівнем рН шлункового соку). Тому обережність рекомендована пацієнтам на початку або в кінці лікування препаратами, які підвищують рН шлункового соку. У вищеописаних випадках існує можливість зміни дозування.

Переломи кісток.

За даними епідеміологічних досліджень щодо вивчення ризику виникнення переломів кісток, при застосуванні деяких антидепресантів, включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, повідомлялося про асоціативний зв'язок з переломами. Ризик виникає під час лікування і є найбільшим на початкових стадіях терапії. При лікуванні хворих пароксетином слід зважувати на можливість виникнення переломів кісток.

Інгібітори моноаміноксидази.

Нет аналогов