РЕЦЕПТУРНЫЙ
РЕКСЕТИН ТАБ. 20МГ №30 Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
Сотрудникам аптек и операторам call-центра оформлять заказы за клиентов ЗАПРЕЩЕНО.
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации смотрите анотацию производителя.

РЕКСЕТИН ТАБ. 20МГ №30

Артикул: 16539
Бренд: ГЕДЕОН РИХТЕР
Нет в продаже
Производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР
ATC: N06AB05
Международное название: Paroxetine
Содержание: 20 мг пароксетина (у вигляді 22,76 мг пароксетину гідрохлориду гемігідрату)
Применение: Депресія різної етіології, в т.ч. стани, що супроводжуються занепокоєнням; обсесивно-компульсивні розлади; панічні розлади; синдром соціофобії

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт.В аптеке другая цена на данный товар.


Склад

діюча речовина: пароксетин;

1 таблетка містить 20 мг пароксетину (у вигляді 22,76 мг пароксетину гідрохлориду гемігідрату);

допоміжні речовини:

склад ядра таблетки: магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, кальцію гідрофосфат дигідрат;

склад оболонки: полісорбат 80; макрогол 400; макрогол 6000; титану діоксид (Е 171); гіпромелоза.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки, діаметром близько 9 мм, вкриті плівковою оболонкою; з рискою з одного боку, і з гравіруванням – з іншого. Таблетку можна розділити на рівні дози.

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Код ATХ N06A B05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Пароксетин – це потужний селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Його антидепресивна дія та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивних і панічних розладів зумовлена специфічним гальмуванням захоплення 5-гідрокситриптаміну нейронами мозку. За своєю хімічною структурою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.

Препарат має низьку спорідненість з мускариновими холінергічними рецепторами. Він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має незначну спорідненість з альфа1-, альфа2- і бета-адренорецепторами, допаміновими (D2), 5-НТ1-подібними, 5-НТ2- та гістаміновими (Н1-) рецепторами; не впливає на психомоторну функцію і не посилює депресивну дію етанолу.

Рексетин не впливає на діяльність серцево-судинної системи; не спричиняє клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і параметрів ЕКГ.

Рексетин, на відміну від антидепресантів, які гальмують захоплення норадреналіну, значно меншою мірою впливає на гіпотензивний ефект гуанетидину.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому швидко всмоктується і зазнає перетворення у печінці.

Основними метаболітами діючої речовини Рексетину (пароксетину) є полярні і кон'юговані продукти окиснення та метилювання, які швидко виводяться з організму.

Приблизно 64 % від застосованої дози пароксетину виводиться разом із сечею, при цьому кількість екскретованого пароксетину у незміненому вигляді становить менше 2 %. Приблизно 36 % від прийнятої дози пароксетину виводиться разом з фекаліями у вигляді метаболітів.

Метаболіти пароксетину виводяться за два етапи – спочатку шляхом метаболізму першого проходження через печінку, а потім – шляхом системного виведення пароксетину.

Період напіввиведення у середньому становить приблизно 1 добу.

Постійна концентрація у крові досягається через 7-14 днів після початку лікування, і протягом подальшого тривалого лікування фармакокінетика препарату майже не змінюється.

Між концентрацією пароксетину у плазмі крові і клінічним ефектом (ефективність і несприятливі реакції) не було виявлено кореляції.

Завдяки розпаду препарату у печінці кількість пароксетину, що циркулює в крові, менша за кількість, яка всмокталась у шлунково-кишковому тракті. При збільшенні одноразової дози або при багаторазовому дозуванні виникає ефект часткового насичення метаболічного шляху першого проходження через печінку і спостерігається зниження плазмового кліренсу. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину у плазмі крові і зміни фармакокінетичних параметрів з появою нелінійної залежності. Проте така нелінійність здебільшого не значна і спостерігається тільки у пацієнтів, у яких при застосуванні низьких доз досягається невелика концентрація препарату у плазмі крові.

Пароксетин широко розподіляється у тканинах організму. Значення розрахованих фармакокінетичних параметрів вказують на те, що у плазмі крові залишається лише 1 % від застосованої дози.

При застосуванні у терапевтичних концентраціях приблизно 95 % пароксетину зв'язується з білками плазми крові.

У пацієнтів літнього віку та хворих із нирковою або печінковою недостатністю спостерігається збільшення концентрації пароксетину у плазмі крові, але воно не виходить за межі коливань концентрації у здорових дорослих.

Показання

Депресія. Лікування депресії будь-якого типу, включаючи реактивну і тяжку депресію, а також депресію, що супроводжується тривогою. У разі задовільної відповіді на лікування продовження терапії є ефективним для профілактики рецидивів депресії.

Обсесивно-компульсивний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів обсесивно-компульсивного розладу.

Панічний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів панічного розладу із супутньою агорафобією або без неї.

Соціальні фобії/соціально-тривожні розлади. Лікування соціальних фобій/соціально-тривожних станів.

Генералізований тривожний розлад. Лікування симптомів та профілактика рецидивів генералізованого тривожного розладу.

Посттравматичний стресовий розлад. Лікування посттравматичного стресового розладу.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини.

Препарат не слід призначати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), включаючи лінезолід – антибіотик, що є зворотним неселективним інгібітором моноаміноксидази та метилтіоніну хлориду (метиленового синього), та раніше ніж через 2 тижні після припинення лікування інгібіторами МАО. Аналогічно інгібітори МАО можна застосовувати не раніше ніж через 2 тижні після припинення лікування Рексетином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат не можна застосовувати у поєднанні з тіоридазином, оскільки, як і інші препарати, що пригнічують печінковий фермент CYP450 2D6, Рексетин може підвищувати рівні тіоридазину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Застосування тіоридазину може спричиняти подовження інтервалу QT із асоційованою тяжкою шлуночковою аритмією (наприклад, torsades de pointes) та раптовим летальним наслідком. Рексетин не можна призначати у комбінації з пімозидом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Серотонінергічні препарати

Застосування пароксетину, як і інших СІЗЗС, разом із серотонінергічними лікарськими препаратами може підвищувати частоту ефектів, пов'язаних з 5-HT (серотоніновий синдром, див. розділ «Особливості застосування»).

Застосовувати пароксетин з такими серотонінергічними препаратами як L-триптофан, триптан, трамадол, інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, літій, фентаніл та траву звіробою Hypericum perforatum слід з обережністю та з обов’язковим ретельним контролем клінічного стану пацієнта. Сумісне застосування пароксетину та інгібіторів МАО (включаючи лінезолід – антибіотик, що є зворотнім неселективним інгібітором МАО та метилтіоніну хлорид (метиленовий синій) протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Пімозид

За даними дослідження щодо сумісного застосування разової низької дози пімозиду (2 мг) і пароксетину, було зафіксовано збільшення рівня пімозиду. Це було пояснено відомими CYPD26 інгібіторними властивостями пароксетину. У зв‘язку з вузьким терапевтичним індексом пімозиду та його здатністю подовжувати інтервал QT сумісне застосування пімозиду та пароксетину протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських речовин

Метаболізм і фармакокінетичні параметри пароксетину можуть змінюватися під впливом індукції або інгібіції ферментів, що приймають участь у метаболізмі лікарських засобів.

При одночасному застосуванні пароксетину з препаратами, що інгібують ферменти, рекомендується призначати щонайменші ефективні дози. При сумісному застосуванні з препаратами, що індукують ферменти (карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн), потреби у зміні початкової дози пароксетину немає. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно відповідно до клінічного ефекту (переносимість та ефективність).

Міорелаксанти

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну можуть знижувати активність холінестерази плазми крові, що призводить до подовження нейромʼязової блокадної дії мівакуріуму та суксаметоніуму.

Фосампренавір/ритонавір

Сумісне застосування фосампренавіру/ритонавіру з пароксетином істотно зменшує плазмовий рівень пароксетину. Змінювати дозу протягом подальшого лікування необхідно залежно від клінічного ефекту (переносимість та ефективність).

Проциклідин

При щоденному прийомі пароксетину значно підвищуються плазмові концентрації проциклідину. При появі антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити.

Протисудомні препарати

Карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію: сумісне застосування не впливає на фармакокінетичний/фармакодинамічний профіль у пацієнтів з епілепсією.

Пригнічення пароксетином ізоферменту CYP2D6

Пароксетин, як і інші антидепресанти, що є інгібітором зворотного захоплення серотоніну, уповільнює активність ферменту CYP2D6 системи цитохрому P450. Пригнічення CYP2D6 може призводити до збільшення у плазмі крові концентрації одночасно введених препаратів, що метаболізуються цим ферментом. До таких препаратів належать деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін і дезипрамін), фенотіазинові нейролептики (наприклад, перфеназин і тіоридазин), рисперидон, атомоксетин, деякі протиаритмічні засоби типу 1с (наприклад, пропафенон і флекаїнід) і метопролол.

Тамоксифен має важливий активний метаболіт ендоксифен, що продукується CYP2D6, і є важливою складовою частиною ефективності тамоксифену. Необоротна інгібіція CYP2D6 пароксетином спричиняє зниження концентрації ендоксифену у плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»).

CYP3A4

В експериментах in vivo сумісне застосування Рексетину і терфенадину – субстрату для ферменту CYP3A4 – при досягненні постійної концентрації в крові не супроводжувалося впливом Рексетину на фармакокінетику терфенадину. Аналогічне in vivo вивчення взаємодії не виявило будь-якого впливу препарату на фармакокінетику альпразоламу і навпаки. Одночасне введення Рексетину і терфенадину, альпрозаламу та інших препаратів, які є субстратами для CYP3A4, не може бути небезпечним.

При проведенні клінічних досліджень було виявлено, що на всмоктування або фармакокінетику Рексетину не впливають або майже не впливають (тобто не вимагають зміни дозування) такі фактори: їжа, антациди, дигоксин, пропранолол, алкоголь.

Пароксетин не посилює порушення розумових і моторних реакцій, спричинених дією алкоголю, проте вживати алкогольні напої під час лікування препаратом не рекомендується.

Пероральні антикоагулянти

При сумісному застосуванні пероральних антикоагулянтів та пароксетину може виникнути фармакодинамічна взаємодія, що може спричинити підвищення антикоагулянтної активності та ризику кровотеч. Тому пароксетин хворим, які лікуються пероральними антикоагулянтами, слід призначати з обережністю.

НПЗП, ацетилсаліцилова кислота та інші антитромбоцитарні агенти

При сумісному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів/ацетилсаліцилової кислоти та пароксетину може виникнути фармакодинамічна взаємодія, що може спричинити підвищення ризику кровотеч. З обережністю слід призначати пароксетин разом з препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів або збільшують ризик кровотеч.

Спосіб застосування та дози

Дози

Загальні рекомендації.

Препарат призначений для перорального застосування, рекомендується приймати 1 раз на добу – вранці під час їди. Таблетку слід ковтати, не розжовуючи.

Як і для всіх інших антидепресивних засобів, дозу необхідно ретельно добирати індивідуально протягом перших 2-3 тижнів лікування, а потім коригувати її залежно від клінічних проявів.

Курс лікування має бути досить тривалим, достатнім для того, щоб забезпечити усунення симптомів. Цей період може тривати кілька місяців при лікуванні депресії, а при обсесивно-компульсивному та панічному розладах – ще довше. Як і при застосуванні інших засобів для лікування психічних розладів, слід уникати раптової відміни препарату.

Депресія

Рекомендована добова доза ‒ 20 мг. Зазвичай стан починає поліпшуватися через тиждень, але іноді поліпшення проявляється тільки на другому тижні лікування.

Для лікування деяких хворих може знадобитися збільшення дози. Це слід робити поступово, збільшуючи дозу на 10 мг (максимально до 50 мг на добу) залежно від клінічної ефективності лікування.

Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР)

Рекомендована добова доза становить 40 мг. Лікування слід розпочинати з дози 20 мг/добу і потім поступово по 10 мг на добу збільшувати до рекомендованої. Якщо після кількох тижнів лікування відповідь недостатня, деяким пацієнтам може знадобитися поступове збільшення дози до максимальної (60 мг).

Панічний розлад

Рекомендована добова доза становить 40 мг. Лікування необхідно розпочинати з дози 10 мг на добу, а потім – щотижня збільшувати її на 10 мг, залежно від клінічного ефекту. Для зменшення ризику можливого посилення симптоматики панічного розладу, що часто спостерігається на початку лікування цього захворювання, рекомендується розпочинати лікування з невисокої дози препарату.

У деяких хворих поліпшення стану спостерігається тільки при застосуванні максимальної дози 60 мг на добу.

Соціально-тривожний розлад/соціофобія

Рекомендована добова доза становить 20 мг. Для деяких хворих дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу – залежно від клінічного ефекту лікування, аж до 50 мг на добу. Інтервал між збільшенням доз має бути не менше 1 тижня.

Генералізований тривожний розлад

Рекомендована добова доза становить 20 мг. Для деяких хворих з недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту, аж до 50 мг на добу.

Посттравматичний стресовий розлад

Рекомендована добова доза становить 20 мг. Для деяких хворих з недостатньою ефективністю при прийомі 20 мг дозу можна поступово збільшувати на 10 мг на добу, залежно від клінічного ефекту, аж до 50 мг на добу.

Відміна пароксетину.

Як і при застосуванні інших препаратів, для лікування психічних захворювань слід уникати раптової відміни препарату. Під час клінічних досліджень використовувався режим поступового зменшення дози препарату, що включав зменшення добової дози на 10 мг на добу з інтервалом у 1 тиждень. Після досягнення режиму дозування у 20 мг на добу хворі ще тиждень приймали препарат у такій дозі перед повною його відміною. У разі появи сильно виражених симптомів під час зменшення дози або після відміни лікування необхідно вирішувати питання щодо відновлення лікування у попередній дозі. Пізніше можна продовжувати зменшувати дозу, але у повільнішому темпі.

Пацієнти літнього віку

Лікування слід розпочинати із застосування звичайної початкової дози для дорослих пацієнтів, яку потім можна буде поступово збільшити до 40 мг на добу. Зафіксовані випадки підвищених концентрацій пароксетину у плазмі крові пацієнтів літнього віку, але діапазон концентрацій у цієї групи пацієнтів збігається з відповідним діапазоном у пацієнтів молодшого віку.

Ниркова та печінкова недостатність. У хворих із вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – менше 30 мл/хв) або печінковою недостатністю спостерігається підвищення концентрації пароксетину у плазмі крові. Тому для таких хворих дозу необхідно зменшувати до нижньої межі діапазону дозування.

Діти. Препарат не показаний для лікування дітей.

Передозування

У разі передозування пароксетину, крім симптомів, зазначених у розділі «Побічні реакції», спостерігалися підвищення температури тіла, зміни артеріального тиску, мимовільні скорочення м’язів, тривожність і тахікардія.

Усі ці ефекти у пацієнтів здебільшого минали без тяжких наслідків навіть після застосування дози 2000 мг. Іноді спостерігалися кома або зміни параметрів ЕКГ, дуже рідко відзначали летальні випадки, але в основному в таких випадках Рексетин приймали разом з іншими психотропними засобами та іноді з алкоголем.

Лікування

Специфічний антидот невідомий.

Лікування передозування має включати загальні терапевтичні заходи, такі ж, як і при передозуванні інших антидепресантів. Показане проведення підтримуючого лікування при контролі життєво важливих показників і ретельному спостереженні за станом хворого.

Побічні реакції

Небажані явища зазначені за системами органів і частотою, яка визначається наступним чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10) нечасто (> 1/1000, але <1/100), рідко (> 1/10000, але <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку крові та лімфатичної системи

Нечасто: підвищена кровоточивість, переважно крововилив у шкіру та слизові оболонки (включаючи екхімози та гінекологічні кровотечі).

Дуже рідко: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

Дуже рідко: тяжкі і потенційно летальні алергічні реакції (включаючи анафілактоїдні реакції та ангіоневротичний набряк).

З боку ендокринної системи

Дуже рідко: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні порушення і порушення харчування

Часто: підвищення концентрації холестерину, зниження апетиту.

Нечасто: про порушення глікемічного контролю повідомлялося у пацієнтів з цукровим діабетом (див. розділ «Особливості застосування»).

Рідко: гіпонатріємія.

Про гіпонатріємію повідомлялося в основному у пацієнтів літнього віку, іноді вона зумовлена ​​синдромом неадекатной секреції антидіуретичного гормону.

Психічні розлади

Часто: сонливість, безсоння, ажитація, аномальні сни (у т.ч. нічні кошмарні сновидіння).

Нечасто: сплутаність свідомості, галюцинації.

Рідко: маніакальні реакції, неспокій, деперсоналізація, панічні атаки, акатизія (див. розділ «Особливості застосування»).

Частота невідома: суїцидальні ідеї, суїцидальна поведінка, агресія.

З боку нервової системи

Часто: запаморочення, тремор, головний біль.

Нечасто: екстрапірамідні розлади.

Рідко: судоми, акатизія, синдром неспокійних ніг (СНН).

Дуже рідко: серотоніновий синдром (можливі симптоми: ажитація, сплутаність свідомості, діафорез, галюцинації, гіперрефлексія, міоклонус, озноб, тахікардія і тремор).

Повідомлялося про екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальну дистонію, у пацієнтів з руховими розладами або тих, які приймають нейролептики.

З боку органів зору

Часто: нечіткість зору.

Нечасто: мідріаз (див. розділ «Особливості застосування»).

Дуже рідко: гостра глаукома.

З боку органів слуху та лабіринту

Частота невідома: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи

Нечасто: синусова тахікардія, постуральна гіпотензія, транзиторне підвищення або зниження артеріального тиску.

Рідко: брадикардія.

З боку дихальної системи

Часто: позіхання.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: нудота.

Часто: запор, діарея, блювання, сухість у роті.

Дуже рідко: шлунково-кишкова кровотеча.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів

Рідко: підвищення активності печінкових ферментів.

Дуже рідко: розлади з боку печінки (гепатити, інколи з жовтяницею та/або печінковою недостатністю).

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто: підвищене потовиділення.

Нечасто: шкірні висипання, свербіж.

Дуже рідко: тяжкі шкірні небажані реакції (включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз), кропив'янка, реакції фоточутливості.

З боку сечовидільної системи

Нечасто: затримка сечі, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи

Дуже часто: статева дисфункція.

Рідко: гіперпролактинемія/галакторея, менструальні порушення (включаючи менорагії, метрорагії, аменореї, відстрочені та нерегулярні менструації).

Дуже рідко: пріапізм.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини

Рідко: артралгія, міалгія.

Загальні розлади

Часто: астенія, збільшення маси тіла.

Дуже рідко: периферичні набряки.

Симптоми відміни при припиненні прийому пароксетину

Часто: запаморочення, сенсорні порушення, порушення сну, тривожність, головний біль.

Нечасто: ажитація, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, емоційна нестабільність, порушення зору, відчуття серцебиття, діарея, дратівливість.

Як і при застосуванні інших препаратів для лікування психічних розладів, відміна пароксетину (особливо раптова) може призвести до виникнення таких симптомів як запаморочення, розлади чутливості (включаючи парестезії, відчуття електрошоку та дзвін у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сновидіння), ажитація або тривожність, нудота, головний біль, тремор, сплутаність свідомості, діарея, пітливість, посилене серцебиття, збудженість, емоційна лабільність, розлади зору. У більшості пацієнтів ці симптоми є легкого або помірного ступеня та минають без лікування. Особливої групи ризику з виникнення цих симптомів не існує, тому у разі необхідності відміни лікування пароксетином дозу слід зменшувати поступово (див розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Побічні дії, отримані при проведенні клінічних досліджень щодо застосування препарату дітям.

При проведенні клінічних досліджень щодо застосування препарату препарату дітям були отримані такі побічні ефекти (з частотою не менш ніж у 2 % пацієнтів і з частотою виникнення вдвічі вищою порівняно з плацебо-групою): емоційна лабільність (включаючи заподіяння собі шкоди, суїцидальні думки, плач з погрозами самогубства і зміни настрою), ворожість, зниження апетиту, тремор, підвищене потовиділення, гіперкінезія та ажитація. Суїцидальні думки та спроби самогубства спостерігалися головним чином у клінічних дослідженнях при лікуванні підлітків з депресивними розладами. Ворожість спостерігалася переважно у дітей з обсесивно-компульсивними розладами, особливо у дітей віком до 12 років.

При проведенні досліджень із застосуванням режиму поступового зменшення дози (зменшення добової дози на 10 мг/на добу з інтервалом у тиждень до дози у 10 мг/добу протягом тижня) або після відміни препарату спостерігалися такі симптоми (з частотою не менш ніж у 2 % пацієнтів, і з частотою виникнення вдвічі вищою порівняно з плацебо-групою): емоційна лабільність, нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Препарат зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВАТ «Гедеон Ріхтер».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Вул. Демреї, 19-21, Будапешт, Н-1103, Угорщина.

Нет аналогов