Рецептурный
АКСАСТРОЛ ТАБ. П/О 1МГ №28 купить в Харькове Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

АКСАСТРОЛ ТАБ. П/О 1МГ №28 купить в Харькове

Артикул: 24480
Производитель: ГРИНДЕКС ПАТ
Нет в продаже
Производитель: ГРИНДЕКС ПАТ
ATC: L02BG03
Международное название: Anastrozole
Действующие вещество: 1 мг анастрозолу

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

АКСАСТРОЛ®

(AXASTROL)

 

Склад:

діюча речовина: anastrozolum;

1 таблетка містить 1 мг анастрозолу;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; повідон К-30; целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят (тип А); кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; тальк;

оболонка: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), тальк.

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з діаметром приблизно 6,6 мм.

 

Фармакотерапевтична група.

Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази.

Код АТХ L02B G03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Анастрозол є потужним високоселективним нестероїдним інгібітором ароматази. У жінок у постменопаузі естрадіол продукується переважно шляхом перетворення андростендіону в естрон за допомогою ферменту ароматази у периферичних тканинах. Естрон далі перетворюється в естрадіол.

Зниження рівня циркулюючого естрадіолу проявляє терапевтичний ефект у жінок, хворих на рак молочної залози. У жінок у постменопаузі прийом анастрозолу у добовій дозі 1 мг призводить до зниження рівня естрадіолу на 80 %.

Анастрозол не володіє прогестагенною та андрогенною активністю; у добових дозах до 10 мг не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону, виміряну до та після стандартного тесту на стимуляцію адренокортикотропного гормону (АКТГ). Таким чином, немає потреби у замісному введенні кортикостероїдів.

Клінічна ефективність та безпека

Поширений рак молочної залози.

Терапія першої лінії для жінок у постменопаузі з поширеним раком молочної залози.

У клінічних дослідженнях оцінювалися ефективність анастрозолу у дозі 1 мг та тамоксифену (препарат першої лінії для лікування місцево-поширеного або метастатичного раку молочної залози з позитивними або невідомими показниками рецепторів гормонів у жінок у пост-менопаузі) у дозі 20 мг при прийомі 1 раз на добу. Головним кінцевим результатом були час прогресування пухлин, частота об’єктивної відповіді пухлини та безпека.

Оцінка головних кінцевих показників показала, що анастрозол мав статистично значущу перевагу над тамоксифеном щодо часу прогресування пухлини (медіана часу прогресування 11,1 та 5,6 місяця для анастрозолу та тамоксифену відповідно); частота об’єктивної відповіді пухлини була однаковою для обох препаратів.

Інше дослідження продемонструвало, що частота об’єктивної відповіді пухлини та час прогресування пухлини для анастрозолу та тамоксифену були подібними. Оцінка вторинних кінцевих показників підтвердила оцінку головних кінцевих показників ефективності. Досить низький рівень летальності у групах лікування обох досліджень не дав змогу зробити висновки про відмінності показників загального виживання.

Терапія другої лінії для жінок у постменопаузі з поширеним раком молочної залози.

Анастрозол у дозах 1 мг або 10 мг 1 раз на добу та мегестролу ацетат у дозі 40 мг 4 рази на добу

вивчали в двох контрольованих клінічних досліджень з участю жінок у постменопаузі з поширеним раком молочної залози, у яких захворювання прогресувало після лікування тамоксифеном поширеного раку молочної залози або раку молочної залози на ранній стадії. Час прогресування та частота об’єктивної відповіді були основними показниками ефективності. Також визначали частоту випадків пролонгованого (більше 24 тижнів) стабільного захворювання, частоту прогресування та загальне виживання. В обох дослідженнях значущих відмінностей між групами лікування щодо будь-якого з параметрів ефективності виявлено не було.

Мінеральна щільність кісток (МЩК).

У дослідженнях III/IV фази жінки у постменопаузі з раннім раком молочної залози з позитивними показниками рецепторів гормонів, яким планувалося призначення анастрозолу в дозі 1 мг/добу, були розподілені на групи з низьким, середнім та високим ризиком відповідно до існуючого у них ризику виникнення остеопоротичного перелому. Головним параметром ефективності був аналіз щільності кісткової маси поперекового відділу хребта з використанням сканування ДЕРА. Усі пацієнтки отримували вітамін D та кальцій. Пацієнтки в групі з низьким ризиком отримували тільки анастрозол; пацієнтки в групі з середнім ризиком отримували анастрозол та ризедронат у дозі 35 мг 1 раз на тиждень або анастрозол та плацебо; пацієнтки в групі з високим ризиком отримували анастрозол та ризедронат у дозі 35 мг 1 раз на тиждень. Головним кінцевим показником була зміна щільності кісткової маси поперекового відділу хребта через 12 місяців порівняно з початковим рівнем.

Оновлений аналіз через 12 місяців показав, що у пацієнток із середнім та високим ризиком виникнення остеопоротичного перелому не спостерігалося зменшення щільності кісткової маси при лікуванні анастрозолом у дозі 1 мг/добу в комбінації з ризедронатом у дозі 35 мг 1 раз на тиждень. Крім того, зниження МЩК, яке не було статистично значущим, спостерігалося у групі з низьким ризиком при лікуванні тільки анастрозолом у дозі 1 мг/добу. Ці результати були відображені в додатковій змінній ефективності, зміни загальної МЩК стегна через 12 місяців порівняно з початковим рівнем.

Це дослідження доводить, що доцільно розглядати застосування бісфосфонатів при можливій втраті кісткової тканини у жінок у постменопаузі з раком молочної залози на ранніх стадіях, яким планується призначення анастрозолу.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Всмоктування анастрозолу швидке, максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 2 годин після прийому (натщесерце). Їжа дещо сповільнює швидкість, але не ступінь всмоктування. Незначні зміни швидкості всмоктування не призводять до клінічно значущого впливу на рівноважні концентрації у плазмі крові при застосуванні анастрозолу 1 раз на добу. Приблизно 90-95 % рівноважної концентрації анастрозолу у плазмі крові досягаються після 7 днів застосування препарату, накопичення є 3-4-кратним. Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози.

Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок у постменопаузі.

Розподіл

Тільки 40 % анастрозолу зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм та виведення

Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузі, менше 10 % дози виводиться із сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після застосування. Анастрозол виводиться повільно, період напіввиведення становить 40-50 годин. Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом N-деалкілування, гідроксилювання та глюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол, основний метаболіт у плазмі крові, не пригнічує ароматазу.

Порушення функції нирок або печінки

Концентрації анастрозолу у плазмі крові добровольців із цирозом печінки були в межах діапазону концентрацій, що спостерігалися у здорових суб’єктів.

Концентрації анастрозолу у плазмі крові, які спостерігалися під час довгострокових досліджень ефективності у пацієнтів з порушенням функції нирок, знаходилися у межах діапазону концентрацій анастрозолу у плазмі крові, що спостерігалися у пацієнтів без порушення функції нирок. Застосування анастрозолу пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок потребує обережності.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування поширеного раку молочної залози з позитивними показниками рецепторів гормонів у жінок у постменопаузі.

 

Протипоказання.

– Відома гіперчутливість до анастрозолу або до будь-якого компонента препарату;

– період вагітності або годування груддю.

 

Особливі заходи безпеки.

Будь-які невикористані лікарські засоби або відходи необхідно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Анастрозол in vitro пригнічує ферменти CYP 1A2, CYP 2C8/9 та CYP 3A4. Клінічні дослідження із застосуванням антипірину та варфарину продемонстрували, що анастрозол у дозі 1 мг істотно не пригнічує метаболізм антипірину і R- та S-варфарину. Такі дані свідчать про те, що одночасне застосування анастрозолу з іншими лікарськими засобами навряд чи призведе до клінічно значущих взаємодій лікарських засобів, опосередкованих ферментами CYP.

Ферменти, що опосередковують метаболізм анастрозолу, не були ідентифіковані. Циметидин, слабкий неспецифічний інгібітор ферментів CYP, не впливає на плазматичні концентрації анастрозолу. Дані про вплив потужних інгібіторів CYP відсутні.

Вивчення бази даних щодо безпеки препарату, накопиченої в ході клінічних досліджень, не виявило відомостей про клінічно значущу лікарську взаємодію у пацієнток, які приймали одночасно анастрозол та інші препарати, що часто призначаються. Про клінічно значущі взаємодії з бісфосфонатами не повідомлялось.

Слід уникати одночасного застосування тамоксифену без засобів, що містять естрогени, з анстрозолом, оскільки це може послабити його фармакологічну дію.

 

Особливості застосування.

Загальні

Анастрозол не слід застосовувати жінкам у пременопаузі. Настання менопаузи повинно бути підтверджено за допомогою біохімічного аналізу, якщо гормональний статус пацієнток неможливо встановити за допомогою клінічних методів. Відсутні дані щодо одночасного застосування анастрозолу з аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону (РФЛГ).

У жінок з наявною ішемічною хворобою серця в ході дослідження ATAC спостерігалося зростання частоти ішемічних серцево-судинних подій при застосуванні анастрозолу (у 17 % хворих, які отримували анастрозол, і у 10 % пацієнток, які приймали тамоксифен). Необхідно зважити ризики та переваги лікування анастрозолом пацієнток з ішемічною хворобою серця (див. розділ «Побічні реакції»).

Вплив на мінеральну щільність кісток

Оскільки анастрозол знижує рівні циркулюючого естрогену, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісток з можливим збільшенням ризику переломів.

У жінок, хворих на остеопороз чи з ризиком остеопорозу, слід оцінювати мінеральну щільність кісток за допомогою денситометрії кісток, наприклад, використовуючи двоенергетичну рентгенівську абсорбціометрію (ДЕРА), на початку лікування та з регулярними інтервалами після лікування. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та ретельно спостерігати за станом пацієнтки. Застосування специфічних засобів, наприклад бісфосфонатів, може припинити подальшу втрату мінеральної щільності кісток, спричинену анастрозолом у жінок у пост менопаузі; слід оцінити доцільність такого застосування.

Порушення функції печінки

Анастрозол не досліджували у пацієнток з раком молочної залози та з помірними і тяжкими порушеннями функції печінки. У пацієнток з порушенням функції печінки експозиція анастрозолу може бути збільшеною; застосування анастрозолу пацієнткам з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки потребує обережності. Лікування повинно базуватись на оцінці співвідношення користі та ризику для кожної окремої пацієнтки.

Порушення функції нирок

Анастрозол не досліджували у пацієнток з раком молочної залози та з помірними і тяжкими порушеннями функції нирок. Експозиція анастрозолу не збільшується у пацієнток з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мл/хв); застосування анастрозолу пацієнткам з тяжким порушенням функції нирок потребує обережності.

Діти

Анастрозол не показаний для застосування дітям, оскільки для цієї групи пацієнтів безпека та ефективність не встановлені.

Гіперчутливість до лактози

Препарат містить лактозу. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не можна призначати даний лікарський засіб.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність.

Дані про застосування анастрозолу вагітним жінкам відсутні. Анастрозол протипоказаний у період вагітності.

Дані про застосування анастрозолу у період годування груддю відсутні, тому препарат протипоказаний цій категорії пацієнтів.

Фертильність

Вплив анастрозолу на фертильність людини не вивчений.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Анастрозол не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Однак були отримані повідомлення про випадки астенії та сонливості, пов’язані з прийомом анастрозолу; тому слід дотримуватися обережності під час керування транспортними засобами або роботі з іншими механізмами, якщо спостерігаються такі симптоми.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймати перорально.

Рекомендована доза для дорослих, включаючи жінок літнього віку, становить 1 таблетку (1 мг) 1 раз на добу.

При інвазивному раку молочної залози з позитивними показниками рецепторів гормонів на ранніх стадіях у жінок у постменопаузі рекомендована тривалість ад’ювантного ендокринного лікування становить 5 років.

Ниркова недостатність: пацієнткам з легкими або помірними порушеннями функції нирок коригування дози не потрібно. Застосування препарату цією групою пацієнток потребує обережності.

Печінкова недостатність: пацієнткам із захворюваннями печінки легкого ступеня тяжкості коригування д

Нет аналогов