Рецептурный
МЕТОДЖЕКТ Р-Р Д/ИН.10МГ/МЛ 20 МГ ШПРИЦ 2МЛ. купить в Киеве Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

МЕТОДЖЕКТ Р-Р Д/ИН.10МГ/МЛ 20 МГ ШПРИЦ 2МЛ. купить в Киеве

Артикул: 23357
Производитель: МЕДАК ГМБХ
Нет в продаже
Производитель: МЕДАК ГМБХ
ATC: L01BA01
Международное название: Methotrexate
Действующие вещество: метотрексату 10 мг (у вигляді метотрексату динатрію 10,96 мг)
Применение: Гостра форма ревматоїдного артриту у дорослих пацієнтів. Поліартритна гостра форма ідіопатичного (ювенільного) артриту у випадку неадекватної реакції на нестероїдні протизапальні лікарські засоби. Гостра і загальна форма псоріазу вульгарного, особливо

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МЕТОДЖЕКТ®

(METOJECT®)

 

Склад:

діюча речовина: methotrexate;

1 мл розчину містить метотрексату 10 мг (у вигляді метотрексату динатрію 10,96 мг);

допоміжні речовини: натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Антиметаболіти. Структурні аналоги фолієвої кислоти.

Код АТС L01B A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Ревматоїдний артрит у дорослих пацієнтів;

поліартритна тяжка форма ідіопатичного (ювенільного) артриту у випадку неадекватної реакції на нестероїдні протизапальні лікарські засоби;

тяжка та загальна форма псоріазу вульгарного, особливо бляшкового типу, а також псоріатичний артрит у дорослих пацієнтів, у випадку нечутливості до звичайної терапії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до метотрексату або до будь якого з компонентів;

печінкова недостатність;

зловживання алкоголем;

ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 20 мл/хв);

наявні порушення з боку системи кровотворення (зокрема гіпоплазія кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія або виражена анемія);

гострі активні або хронічні форми інфекцій, таких як туберкульоз і ВІЛ, виразки слизової оболонки ротової порожнини і відомі гострі шлунково-кишкові виразкові захворювання;

супутня вакцинація живою вакциною;

синдром імунодефіциту.

 

Спосіб застосування та дози.

Методжект® необхідно приймати тільки за призначенням лікаря, який ознайомлений з особливостями застосування лікарського засобу і способом його дії.

Методжект® можна вводити внутрішньом’язово, внутрішньовенно та підшкірно 1 раз на тиждень. Загальна тривалість лікування визначає індивідуально лікар.

Примітка: Можливим є додавання фолієвої кислоти відповідно до схеми лікування.

Дозування для дорослих пацієнтів із захворюванням на ревматоїдний артрит

Рекомендована початкова доза становить 7,5 мг метотрексату 1 раз на тиждень, що вводиться підшкірно, або внутрішньом’язово, або внутрішньовенно. Залежно від захворювання пацієнта і переносимості препарату пацієнтом, початкову дозу можна поетапно збільшувати на 2,5 мг у тиждень. Тижневу дозу у 25 мг не можна перевищувати. Поява відповідної реакції на лікування можна очікувати через 4–8 тижнів. Після досягнення бажаного терапевтичного ефекту дозу слід поступово зменшувати до найменшої необхідної для підтримки дії лікарського засобу.

Дозування для пацієнтів із захворюванням на псоріаз вульгарний та псоріатичний артрит

Рекомендується тестову дозу 5 – 10 мг вводити парентерально за 1 тиждень до проведення терапії з метою виявлення ідіосинкразійної реакції. Початкова рекомендована доза становить 7,5 мг метотрексату один раз на тиждень підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Дозу слід поступово збільшувати, але не слід перевищувати тижневої дози – 25 мг метотрексату. Поява відповідної реакції на лікування може очікуватися через 2–6 тижнів. Після досягнення бажаного терапевтичного ефекту дозу слід поступово зменшувати до найменшої необхідної для підтримки дії лікарського засобу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Пацієнтам з нирковою недостатністю слід застосовувати Методжект® з обережністю. Дозу визначати в такий спосіб:

Кліренс креатиніну (мл/хв)

>50 100 %

20–50 50 %

<20 Методжект® не можна застосовувати

Пацієнти з печінковою недостатністю

Методжект® призначають з обережністю пацієнтам з поточними або перенесеними захворюваннями печінки, особливо якщо ці захворювання спричинені вживанням алкоголю. Якщо рівень білірубіну становить >5 мг/дл (85,5 мкмоль/л), застосування Методжекту® протипоказане.

Застосування пацієнтам літнього віку

Пацієнтам літнього віку у зв'язку зі зниженою печінковою і нирковою функцією та зі зниженою кількістю фолієвої кислоти, доза для них повинна бути зменшена.

Дозування для дітей віком до 16 років, хворих на поліартритну форму ювенільного ідіопатичного артриту:

Рекомендована доза становить 10-15 мг/м2 поверхні тіла/тиждень. У випадку недостатнього ефекту тижневу дозу можна збільшити до 20 мг/м2 поверхні тіла/тиждень. У цієї групи пацієнтів препарат застосовують внутрішньом’язово.

 

Побічні реакції.

Найпоширенішою побічною дією є пригнічення системи гемопоезу та побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту.

За частотою виникнення побічні реакції поділяються на наступні категорії:

дуже поширені (≥1/10), поширені (≥1/100; <1/10), непоширені (≥1/1000; <1/100), рідко поширені (≥1/10000; <1/1000) і поодинокі (<1/10000).

З боку травного тракту

Дуже поширені: стоматит, розлади травлення, нудота, втрата апетиту.

Поширені: виразки у ротовій порожнині, діарея.

Непоширені: фарингіт, ентерит, блювання.

Рідко поширені: виразки у шлунково-кишковому тракті, мальабсорбція.

Поодинокі: можливе блювання кров’ю, гематорея, токсичний мегаколон.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Поширені: екзантема, еритема, свербіж.

Непоширені: світлочутливість, алопеція, збільшення ревматичних вузлів, оперізувальний лишай, васкуліт, герпетиформні висипання на шкірі, кропив'янка.

Рідко поширені: підвищена пігментація шкіри, акне, мультиформна еритема, екхімози.

Поодинокі: сидром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), некроз шкіри, ексфоліативний дерматит, збільшення пігментаційних нігтів, гостра пароніхія, фурункульоз, телеангіоектазії.

Ефекти загального характеру та місцеві реакції

Рідко поширені: алергічні реакції, анафілактичний шок, алергічний васкуліт, опортуністичні інфекції, цитомегаловірусна інфекція, гарячка, кон’юнктивіт, інфекція, сепсис, криптококкоз, нокардіоз, гістоплазмоз, порушення загоєння дрібних поранень, гіпогаммаглобулінемія.

Поодинокі – місцеві пошкодження (утворення стерильного абсцесу, ліподистрофія) у місці введення після внутрішньом'язової або підшкірної ін'єкції.

З боку метаболізму та засвоєння

Непоширені: розвиток цукрового діабету.

З боку нервової системи

Поширені: головний біль, утома, сонливість.

Рідко поширені: запаморочення, дезорієнтація, депресія.

Поодинокі: біль, ослаблення м'язів або оніміння кінцівок, зміна відчуття смаку (присмак металу), судоми, псевдоменінгіт, параліч.

З боку системи зору

Рідко поширені: порушення зору.

Поодинокі: ретинопатія.

З боку гепатобіліарної системи

Дуже поширені: підвищення трансаміназ (АлАТ, лужної фосфатази).

Непоширені: цироз печінки, атрофія печінки, фіброз і жирове переродження печінки, зменшення рівня альбумінів сироватки;

Рідко поширені: гострий гепатит.

Поодинокі: печінкова недостатність.

З боку серцево-судинної системи

Рідко поширені: перикардит, перикардіальна тампонада, артеріальна гіпотензія, тромбоемболія (включаючи артеріальний тромбоз, церебральний тромбоз, тромбоз глибоких вен, вен сітківки, тромбофлебіт та легеневу емболію).

З боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння

Поширені: інтерстиціальний альвеоліт/пневмоніт, часто у поєднанні з еозинофілією. Симптоми, що вказують на можливе серйозне ушкодження легень (інтерстиціальна пневмонія): сухий кашель без відхаркування, задишка і гарячка.

Рідко поширені: фіброз легень, пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii, задишка, бронхіальна астма, плевральний випіт.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Поширені: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

Рідко поширені: панцитопенія, лімфопроліферативні захворювання.

Поодинокі: агранулоцитоз, тяжка форма пригнічення функції кісткового мозку.

З боку нирок, сечовидільної системи

Непоширені: запалення та утворення виразок сечового міхура, порушення функції нирок, порушення сечовипускання.

Рідко поширені: ниркова недостатність, олігурія, анурія, порушення електролітного балансу.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Непоширені: запалення та утворення виразок піхви.

Поодинокі: втрата лібідо, імпотенція, олігоспермія, порушення сперматогенезу, безпліддя, порушення менструального циклу, виділення з піхви, гінекомастія, аменорея, аборт, внутрішньоутробна смерть плода, вроджені вади розвитку.

З боку м'язово-скелетної системи та м'яких тканин

Непоширені: артралгія, міалгія, остеопороз.

Доброякісні, злоякісні та неспецифічні новоутворення (у тому числі кисти та поліпи)

Поодинокі: повідомлялося про окремі випадки розвитку лімфоми, що регресували у більшості випадків при припиненні лікування метотрексатом. В останніх дослідженнях не було встановлено, що терапія метотрексатом збільшує ймовірність появи лімфоми.

Поява і ступінь серйозності побічних дій залежить від дози і частоти застосування метотрексату. Однак, оскільки серйозні побічні дії можуть виникати навіть при використанні малих доз, обов'язковим є постійний контроль за станом пацієнтів лікарем через короткі інтервали часу.

Коли метотрексат вводиться внутрішньом'язово, у місці ін'єкції можуть бути місцеві побічні дії (відчуття печіння) або ушкодження (утворення стерильного абсцесу, руйнування жирової тканини).

 

Передозування.

Симптоми передозування. Токсичність метотрексату проявляється головним чином впливом на гемопоез.

Лікування у разі передозування. Кальцію фолінат є спеціальним антидотом для нейтралізації токсичної небажаної дії метотрексату.

При випадковому передозуванні доза кальцію фолінату має дорівнювати або перевищувати прийняту дозу метотрексату і її слід ввести внутрішньовенно або внутрішньом’язово протягом 1 години, далі необхідно продовжувати введення, поки рівень метотрексату у сироватці крові стане нижчим за 10-7 моль/л.

У випадку масивного передозування можуть бути необхідні гідратація і алкалізація сечі для запобігання відкладенню метотрексату і/або продуктів його розпаду у ниркових канальцях. Ні гемодіаліз, ні перитональний діаліз не продемонстрували поліпшення виведення метотрексату. Ефективне очищення організму від метотрексату спостерігалося при періодичному гемодіалізі з використанням діалізатора з високою інтенсивністю потоку.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження виявили тератогенну дію метотрексату (препарат спричиняв загибель плода та/або уроджені вади розвитку, особливо при застосуванні у I триместрі вагітності), тому його не слід застосовувати у період вагітності.

Чоловікам і жінкам репродуктивного віку під час лікування метотрексатом і як мінімум протягом 6 місяців після лікування варто застосовувати надійні методи контрацепції.

Якщо пацієнтка або партнерша чоловіка, який лікується метотрексатом, все ж таки завагітніє, необхідно проконсультуватися з фахівцями стосовно ризику несприятливого впливу метотрексату на плід.

Метотрексат проникає у грудне молоко у таких концентраціях, що становлять ризик для дитини, тому годування груддю слід перервати до початку і під час лікування.

Таким чином, метотрексат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Діти.

Дітям і підліткам застосовують тільки підшкірні або внутрішньом'язові ін'єкції.

Метотрексат не рекомендується до застосування дітям до 3 років у зв’язку з відсутністю достатньої інформації щодо ефективності та безпечності.

 

Особливі заходи безпеки.

При приготуванні метотрексату для ін’єкцій слід використовувати захисні рукавиці, маску та захисні окуляри. Приготування метотрексату, як і приготування будь-якого цитостатичного медичного препарату, має відбуватися у приміщенні з вертикальною вентиляцією. Розлитий препарат слід змивати достатньою кількістю води.

 

Особливості застосування.

Лікування метотрексатом має здійснюватися під наглядом кваліфікованих лікарів-онкологів, дерматологів або ревматологів, які мають досвід застосування протипухлинних хіміотерапевтичних засобів.

Пацієнта слід чітко поінформувати, що препарат слід вводити 1 раз на тиждень, а не кожен день. Також прийом доз, що перевищують 20 мг/тиждень, може супроводжуватися значним збільшенням токсичності, особливо пригніченням функцій кісткового мозку.

Метотрексат слід застосовувати з великою обережністю при лікуванні пацієнтів із мієлосупресією, порушеннями функції нирок, пептичною виразкою, виразковим колітом, виразковим стоматитом, діареєю, поганим загальним станом, а також при лікуванні маленьких дітей і пацієнтів літнього віку.

При наявності плеврального ексудату або асциту необхідно провести дренування до початку лікування метотрексатом. Якщо це неможливо, терапію метотрексатом не призначають.

При появі симптомів токсичної дії на травний тракт (зазвичай спочатку розвивається стоматит) лікування метотрексатом має бути призупинено, оскільки у разі продовження терапії можливий розвиток геморагічного ентериту та перфорація кишечнику, що становлять загрозу для життя пацієнта.

Під час терапії метотрексатом необхідний пильний нагляд за пацієнтами з метою своєчасного виявлення ознак можливої токсичної дії та побічних ефектів. Враховуючи ризик тяжких або навіть фатальних токсичних реакцій, пацієнтів потрібно детально проінформувати щодо можливих ускладнень та рекомендованих застережних заходів.

Рекомендовані дослідження та застережні заходи

Перед початком лікування метотрексатом або при продовженні терапії після перерви необхідно проводити аналіз крові з визначенням лейкоцитарної формули і кількості тромбоцитів, рівнів печінкових ферментів, білірубіну, альбуміну сироватки і показників функції нирок, а також рентгенографічне обстеження органів грудної клітини. При наявності клінічних показань призначають дослідження з метою виключення туберкульозу та гепатиту.

Під час лікування метотрексатом (щомісяця у перші 6 місяців і не рідше ніж кожні 3 місяці у подальшому, при підвищенні доз доцільно збільшувати частоту обстежень) проводять наступні дослідження:

Обстеження ротової порожнини і горла для виявлення змін слизових оболонок.

Аналіз крові з визначенням лейкоцитарної формули і кількості тромбоцитів. Навіть при застосуванні у звичайних терапевтичних дозах метотрексат може раптово спричиняти пригнічення системи кровотворення. У разі значного зниження кількості лейкоцитів чи тромбоцитів лікування метотрексатом слід негайно припинити і призначити симптоматичну підтримуючу терапію. Пацієнтів необхідно проінструктувати щодо необхідності негайно повідомляти лікарю про будь-які ознаки і симптоми, що свідчать про розвиток інфекції. При супутній терапії гематотоксичними препаратами (наприклад лефлуномідом) необхідно ретельно стежити за кількістю лейкоцитів і тромбоцитів у крові.

Функціональні печінкові проби. Особливу увагу необхідно приділяти виявленню ознак ушкодження печінки. Лікування метотрексатом не слід розпочинати або необхідно призупиняти у разі будь-яких відхилень результатів функціональних печінкових тестів або біопсії печінки. Зазвичай показники нормалізуються протягом 2 тижнів, після чого лікування за рішенням лікаря може бути продовжено. При застосуванні метотрексату за ревматологічними показаннями немає підстав для проведення біопсії печінки з метою моніторингу гепатотоксичної дії препарату. При лікуванні хворих на псоріаз необхідно оцінювати доцільність проведення біопсії печінки до або у процесі лікування метотрексатом, зважаючи на сучасні наукові рекомендації. При такій оцінці необхідно диференціювати пацієнтів без факторів ризику і пацієнтів групи ризику (наприклад які раніше зловживали алкоголем, зі стійко підвищеним рівнем активності печінкових ферментів, захворюваннями печінки у анамнезі, спадковими захворюваннями печінки в сімейному анамнезі, хворих на цукровий діабет, пацієнтів із надмірною вагою, а також тих, які раніше приймали гепатотоксичні препарати або контактували з гепатотоксичними хімічними речовинами). Повідомлялося про транзиторне підвищення рівнів трансаміназ (до 2-3 разів понад верхню межу норми) у 13-20 % пацієнтів. У разі стійкого підвищення активності печінкових ферментів необхідно знижувати дози або припиняти лікування метотрексатом. Оскільки метотрексат чинить токсичну дію на печінку, у період лікування препаратом не слід без явної необхідності призначати інші гепатотоксичні препарати. Також необхідно уникати або значно обмежити споживання алкоголю. Особливо ретельно потрібно контролювати рівні печінкових ферментів у пацієнтів, які одержують супутню терапію іншими гепатотоксичними і гематотоксичними препаратами (зокрема лефлуномідом).

Функціональні ниркові проби і дослідження сечі. Оскільки метотрексат виводиться переважно з сечею, у пацієнтів із порушеннями функції нирок може спостерігатися підвищення концентрації метотрексату в крові, наслідком чого можуть бути тяжкі побічні

Нет аналогов