Рецептурный
ТАРЦЕВА ТАБ. 100МГ №30 купить в Харькове Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ТАРЦЕВА ТАБ. 100МГ №30 купить в Харькове

Артикул: 19603
Производитель: ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД
Нет в продаже
Производитель: ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД
ATC: L01XE03
Международное название: Erlotinib
Действующие вещество: ерлотинібу 100 мг у вигляді ерлотинібу гідрохлориду 109,29 мг
Применение: Місцевопоширений або метастатичний недрібноклітинний рак легенів після неефективної однієї або більше схем хіміотерапії. Перша лінія лікування місцевопоширеного, метастатичного раку підшлункової залози чи раку підшлункової залози (що не піддається операт

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТАРЦЕВА®

(TARCEVA®)

 

Склад:

діюча речовина: erlotinib;

1 таблетка містить ерлотинібу 100 мг у формі ерлотинібу гідрохлориду 109,29 мг та ерлотинібу 150 мг у формі ерлотинібу гідрохлориду 163,93 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмаль-гліколят (тип А); натрію лаурилсульфат; магнію стеарат;

плівкова оболонка: Опадрі білий Y-5-7068 (гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксип-ропілцелюлоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171));

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Інші антинеопластичні засоби. Інгібітори протеїнкінази.

Код АТС L01X E03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Недрібноклітинний рак легень

Перша лінія лікування пацієнтів з місцевопоширеним або метастатичним недрібноклітинним раком легень з EGFR-активуючими мутаціями.

Підтримуюче лікування у режимі монотерапії місцевопоширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легень при відсутності прогресування захворювання після 4 курсів стандартної хіміотерапії першої лінії на основі платини.

Лікування місцевопоширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легень після неефективної однієї або більше схем хіміотерапії.

При призначенні препарату Тарцева® слід враховувати фактори, пов’язані з продовженим виживанням. Переваги щодо виживання або інші клінічно значимі ефекти лікування не були продемонстровані у пацієнтів з пухлинами, що не мають рецепторів епідермального фактора росту (EGFR) за результатами імуногістохімічного дослідження.

Рак підшлункової залози.

Лікування метастатичного раку підшлункової залози, у комбінації з гемцитабіном.

При призначенні препарату Тарцева® слід враховувати фактори, пов’язані з продовженим виживанням.

Переваги щодо виживання не були продемонстровані у пацієнтів з місцевопоширеним раком підшлункової залози.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до ерлотинібу або до будь-якого компонента препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Лікування препаратом Тарцева® повинен проводити лікар, який має досвід застосування протиракової терапії.

Метастатичний недрібноклітинний рак легень

Перед початком лікування препаратом Тарцева® пацієнтам з поширеним або метастатичним недрібноклітинним раком легень, які раніше не отримували хіміотерапії, необхідно провести дослідження на мутації рецепторів епідермального фактора росту.

Препарат приймати по 150 мг 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі.

Рак підшлункової залози

Препарат приймати за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі по 100 мг 1 раз добу, у комбінації з гемцитабіном (див. також інструкцію для медичного застосування гемцитабіну, показання – рак підшлункової залози).

Якщо у пацієнта протягом перших 4-8 тижнів лікування не з’являються висипання, у подальшому терапію препаратом Тарцева® слід продовжити.

При необхідності корекції дози дозу препарату слід зменшити поетапно по 50 мг. При одночасному застосуванні препарату Тарцева® із субстратами і модуляторами CYP3A4 може виникнути необхідність корекції дози.

Особливі вказівки щодо дозування.

Порушення функції печінки. Ерлотиніб елімінується шляхом печінкового метаболізму та виводиться з жовчю. Експозиція ерлотинібу у пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Child-Pugh) порівнювана з такою у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Проте необхідно проявляти обережність при призначенні препарату Тарцева® хворим із порушенням функції печінки. При виникненні тяжких побічних реакцій дозу препарату Тарцева® необхідно зменшити чи перервати лікування. Безпека та ефективність застосування препарату Тарцева® хворим з тяжкою печінковою недостатністю (АСТ та АЛТ > 5 верхньої межі норми) не вивчалися, тому застосовувати препарат Тарцева® таким пацієнтам не рекомендується.

Порушення функції нирок. Безпека та ефективність у хворих з порушенням функції нирок (концентрація креатиніну сироватки > 1,5 ВМН) не вивчалися. З огляду на фармакокінетичні дані корекція дози ерлотинібу пацієнтам з нирковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості не рекомендується. Застосовувати препарат Тарцева® не рекомендується пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.

Курці. Паління знижує експозицію ерлотинібу на 50-60 %. Максимально переносима доза Тарцеви® у хворих з недрібноклітинним раком легенів, які палять цигарки, становить 300 мг. Ефективність і довготривала безпека дози, яка перевищує рекомендовану стартову дозу, не були встановлені у хворих, які продовжують палити. Таким чином, особам, які продовжують палити, рекомендується припинити паління, оскільки концентрація ерлотинібу в плазмі крові у курців знижена порівняно з такою у пацієнтів, які не палять.

 

Побічні реакції.

Клінічні дослідження

Монотерапія недрібноклітинного раку легень

В рандомізованому подвійному сліпому дослідженні BR.21 (препарат Тарцева® призначався у вигляді другої лінії терапії) найчастішими побічними ефектами були висипання і діарея (будь-якого ступеня, 75 % та 54 % відповідно), більшість із яких I і II ступеня тяжкості і не вимагають втручання. Висипання і діарея III/IV ступеня тяжкості спостерігалися у 9 % і 6 % хворих із недрібноклітинним раком легенів, які одержували препарат Тарцева®, кожне з яких вимагало припинення терапії у 1 % хворих і корекції дози у 6 % та 1 % хворих відповідно. Середній час до виникнення висипань – 8 днів, до початку діареї – 12 днів.

Висипання в цілому виникали у вигляді еритематозних та папулопустульозних висипів легкого чи середнього ступеня тяжкості. Висипки могли виникати чи погіршуватися на ділянках шкіри, доступних для сонячного опромінення. Для захисту від сонця рекомендується носити захисний одяг та/чи сонцезахисні екрани (наприклад, що містять у складі мінерали).

В дослідженні BR.21 побічні реакції виникали частіше (≥ 3 %) у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Тарцева®, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо, та щонайменше у 10 % пацієнтів у групі препарату Тарцева®.

У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зменшення серйозності.

Інфекції та інвазії: тяжкі інфекції (з або без нейтропенії, пневмонія, сепсис, фіброзне запалення підшкірної клітковини).

Порушення обміну речовин, метаболізму: анорексія.

Порушення з боку органів зору: кон’юнктивіт, сухий кератокон’юнктивіт.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, кашель.

Шлунково-кишкові порушення: діарея (може призвести до дегідратації, гіпокаліємії, ниркової недостатності), нудота, блювання, стоматит, біль у животі.

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, свербіж, сухість шкіри, вугревий дерматит.

Загальні розлади: слабкість.

В іншому подвійному сліпому, рандомізованому, плацебо-контрольованому дослідженні ІІІ фази (ВО18192) Тарцева® застосовувалася у вигляді підтримуючої терапії після стандартної хіміотерапії першої лінії на основі препаратів платини у пацієнтів з поширеним, рецидивуючим або метастатичним недрібноклітинним раком легень. Нових сигналів стосовно безпеки ідентифіковано не було.

Профіль безпеки у пацієнтів, які отримували підтримуючу терапію місцевопоширеного або метастатичного недрібноклітинного раку легень при відсутності прогресування захворювання після хіміотерапії першої лінії на основі препаратів платини, був порівнюваним з таким у хворих із місцевопоширеним або метастатичним недрібноклітинним раком легень після неефективної однієї або більше схем хіміотерапії.

Найчастішими побічними реакціями в цьому дослідженні були висипання і діарея (будь-якого ступеня, 49 % та 20 % відповідно), більшість із яких I і II ступеня тяжкості і не вимагають втручання. Висипання і діарея III ступеня тяжкості спостерігалися у 6 % і 2 % хворих відповідно. Висипання і діарея IV ступеня тяжкості не спостерігалися. Висипання і діарея призвели до припинення терапії у 1 % та < 1% хворих відповідно. Корекція дози (переривання терапії або зниження дози) у зв’язку з висипанням та діареєю вимагалась у 8,3 % та 3 % пацієнтів відповідно.

При застосуванні препарату Тарцева® як першої лінії лікування пацієнтів з недрібноклітинним раком легенів з EGFR-активуючими мутаціями нові сигнали щодо безпеки не надходили.

Найчастішими побічними реакціями були висипання і діарея (будь-якого ступеня, 80 % та 57 % відповідно), більшість із яких I і II ступеня тяжкості і не вимагають втручання. Висипання і діареяIII ступеня тяжкості спостерігалися у 9 % і 4 % хворих відповідно. Висипання і діарея IV ступеня тяжкості не спостерігалися. Висипання і діарея призвели до припинення терапії у 1 % хворих. Корекція дози (переривання терапії або зниження дози) у зв’язку з висипанням та діареєю вимагалась у 11 % та 7 % пацієнтів відповідно.

Тарцева® у комбінації з гемцитабіном при лікуванні раку підшлункової залози

Найчастішими побічними ефектами у пацієнтів з раком підшлункової залози, які отримували препарат Тарцева® в дозі 100 мг у комбінації з гемцитабіном в пілотному дослідженні РА.3, були слабкість, висипання та діарея. Висипання і діарея III/IV ступеня тяжкості виникали у 5 % пацієнтів. Середній час до виникнення висипань – 10 днів, до початку діареї – 15 днів, кожне з яких вимагало зменшення дози у 2 % хворих та припинення терапії до 1 % хворих.

У дослідженні РА.3 побічні реакції виникали частіше (≥ 3 %) у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Тарцева® 100 мг у комбінації з гемцитабіном, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо у комбінації з гемцитабіном, і щонайменше у 10 % пацієнтів у групі застосування препарату Тарцева® 100 мг плюс гемцитабін.

У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зменшення серйозності.

Інфекції та інвазії: тяжкі інфекції (з або без нейтропенії, пневмонія, сепсис, фіброзне запалення підшкірної клітковини).

Порушення обміну речовин, метаболізму: зниження маси тіла.

Психічні порушення: депресія.

Неврологічні порушення: головний біль, нейропатія.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель.

Шлунково-кишкові порушення: діарея (може призвести до дегідратації, гіпокаліємії, ниркової недостатності), стоматит, диспепсія, метеоризм.

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, алопеція, вугревий дерматит.

Загальні порушення: гарячка, втомлюваність, озноб.

Інші спостереження

Безпека препарату Тарцева® оцінювалася на основі даних понад 1200 хворих, які отримували щонайменше 1 дозу препарату Тарцева® 150 мг у режимі монотерапії, і більше 300 хворих, які отримали препарат Тарцева® у дозі 100 мг чи 150 мг у комбінації з гемцитабіном.

Для опису частоти побічних реакцій використовуються такі категорії: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100 і < 1/10), непоширен і (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10000).

У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зменшення серйозності.

Порушення з боку органів зору: поширені: кератит, кон’юнктивіт; непоширені: аномальний ріст вій, включаючи вростання вій, надмірний ріст та потовщення вій; дуже рідко поширені: перфорації рогівки, звиразкування рогівки.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: поширені: носові кровотечі; непоширені: серйозне інтерстиціальне захворювання легень (ІЗЛ), включаючи ІЗЛ з летальним наслідком у хворих із недрібноклітинним раком легень або іншими солідними пухлинами, які отримували препарат Тарцева®.

Шлунково-кишкові порушення: дуже поширені: діарея (у тому числі фатальні випадки); поширені: шлунково-кишкові кровотечі (деякі з них були пов'язані з одночасним застосуванням варфарину або нестероїдних протизапальних засобів), у тому числі окремі випадки з летальним наслідком; непоширені: шлунково-кишкові перфорації, у тому числі окремі випадки з летальним наслідком.

Порушення гепатобіліарної системи: дуже поширені: порушення функції печінки (включаючи підвищення АЛТ, АСТ, білірубіну) виникали дуже часто та в основному швидко зникали і були легкого або помірного ступеня тяжкості або пов'язані з метастазами в печінку; рідко поширені: печінкова недостатність (у тому числі летальні випадки). Ускладнюючими факторами були захворювання печінки, одночасне застосування гепатотоксичних лікарських засобів.

Порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини: поширені: алопеція, сухість шкіри, пароніхія, фолікуліт, акне/вугревий дерматит, тріщина шкіри; непоширені: гірсутизм, зміни брів, ламкість і втрата нігтів, реакції з боку шкіри легкого ступеню тяжкості (гіперпігментація); дуже рідко поширені: синдром Стівенса-Джонсона/токсичний епідермальний некроліз, які в деяких випадках були летальними

 

Передозування.

Одноразові дози ерлотинібу до 1600 мг внутрішньо онкопацієнтами переносяться задовільно. При прийомі ерлотинібу в дозах, вищих рекомендованих, можуть спостерігатися тяжкі побічні реакції: діарея, шкірні висипання та підвищення рівня печінкових трансаміназ. При підозрі на передозування лікування припиняють і проводять симптоматичну терапію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність: безпека лікування препаратом Тарцева® вагітних вивчена недостатньо. Дослідження на тваринах продемонстрували відсутність тератогенної дії або патологічних пологів. Однак не можна виключити вірогідність негативного впливу на вагітність, оскільки під час досліджень на тваринах спостерігалося збільшення смертності ембріона/плода. Потенційний ризик для людини невідомий. Жінкам репродуктивного віку рекомендується застосовувати надійні методи контрацепції під час лікування препаратом Тарцева® та мінімум протягом 2 тижнів після завершення лікування. Ерлотиніб у період вагітності можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

Годування груддю: невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко. Жінкам, які годують груддю, при застосуванні препарату рекомендовано відмовитися від грудного вигодовування.

Фертильність: дослідження на тваринах свідчать про відсутність порушення фертильності. Однак, не можна виключити можливість небажаного впливу на фертильність, оскільки в дослідженнях на тваринах був показаний вплив на репродуктивні параметри. Потенційний ризик для людини невідомий.

 

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату Тарцева® дітям до 18 років не вивчалися.

 

Особливості застосування.

Проведення досліджень на мутації рецепторів епідермального фактору росту

При проведенні дослідження на мутації рецепторів епідермального фактору росту важливо застосовувати добре валідований і надійний метод з метою уникнення хибно негативних та хибно позитивних результатів.

Застосування у курців

Курцям потрібно радити припинити палити, оскільки концентрація ерлотинібу в плазмі крові у курців знижена порівняно з такою у пацієнтів, які не палять. Ступінь зниження концентрація ерлотинібу в плазмі крові, вірогідно, є клінічно значимим (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Інтерстиціальне захворювання легень

Інтерстиціальне захворювання легень (ІЗЛ), включаючи ІЗЛ із летальним наслідком, нечасто спостерігалося у хворих з недрібноклітинним раком легень, раком підшлункової залози або іншими солідними пухлинами, які отримували препарат Тарцева®. У пацієнтів з недрібноклітинним раком легені, які отримували плацебо або препарат Тарцева®, частота ІЗЛ становила 0,8 % у кожній групі. Частота випадків ІЗЛ-подібних явищ у хворих з раком підшлункової залози, які отримували препарат Тарцева® і гемцитабін, становила 2,5 % порівняно з 0,4 % у групі, які отримували гемцитабін та плацебо. Загальна частота випадків у хворих, які отримували препарат Тарцева®, включаючи застосування у комбінації з хіміотерапією, становить 0,6 % порівняно з 0,2 % у пацієнтів, які отримували плацебо. ІЗЛ-подібні явища включали пульмоніт, променевий пульмоніт, пульмоніт при реакціях гіперчутливості, інтерстиціальну пневмонію, інтерстиціальне захворювання легенів, облітеруючий бронхіоліт, фіброз легень, гострий респіраторний дистрес-синдром, інфільтрацію легень та альвеоліт, які виникали через кілька днів до кількох місяців після початку терапії препаратом Тарцева®. Більшість випадків були пов'язані з супутнім або попереднім проведенням хіміо-, променевої терапії, паренхіматозним

Нет аналогов