Рецептурный
ЭКВОРАЛ КАПС. 100МГ №50 купить в Славутиче Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ЭКВОРАЛ КАПС. 100МГ №50 купить в Славутиче

Артикул: 14970
Производитель: ТЕВА
Нет в продаже
Производитель: ТЕВА
ATC: L04AD01
Международное название: Ciclosporin
Действующие вещество: циклоспорину 100 мг
Применение: Профілактика та лікування відторгнення тканин після трансплантації паренхіматоз них органів, кісткового мозку; ендогенний увеїт, системний червоний вовчак, поліміо зит, дерматоміозит, нефротичний синдром, псоріаз та ін.

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЕКВОРАЛ®

(EQUORAL®)

Склад:

діюча речовина: циклоспорин;

1 капсула містить циклоспорину 25 мг або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини: етанол безводний, макроголгліцерил гідроксистеарат, полігліцерол (3) моноолеат, полігліцерол (10) моноолеат, альфа-токоферол, желатин, гліцерин (85 %), гліцин, сорбіту розчин, що не кристалізується (Е 420), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172) – для капсул по 25 мг та 50 мг, заліза оксид коричневий (Е 172) – для капсул по 100 мг.

 

Лікарська форма. Капсули м’які.

 

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні та імуномодулюючі препарати. Імуносупресори. Код АТС L04A D01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Показання при трансплантаціях

Трансплантація солідних органів:

- запобігання відторгненню трансплантатів нирки, печінки, серця, комбінованих серцево-легеневих алотрансплантатів, алотрансплантатів легень та підшлункової залози;

- лікування відторгнення трансплантата у пацієнтів, які раніше отримували лікування іншими імуносупресивними препаратами.

Трансплантація кісткового мозку:

- запобігання відторгненню трансплантата;

- запобігання та лікування реакції «трансплантат проти хазяїна».

Показання, не пов’язані з трансплантацією

Ендогенний увеїт:

- активний середній або задній увеїт, що загрожує втратою зору, неінфекційної етіології у випадках, коли альтернативне лікування виявилось неефективним або неприйнятним;

- увеїт при захворюванні Бехчета з повторними загостреннями запалення із залученням сітківки ока.

Нефротичний синдром:

- ідіопатичний стероїдозалежний або стероїдорезистентний нефротичний синдром (асоційований з несприятливими прогностичними факторами) внаслідок мінімальних змін при гломерулонефриті, фокальний сегментарний гломерулосклероз або мембранозний гломерулонефрит у дорослих і дітей;

- індукція або підтримання ремісії;

- підтримання ремісії, спричиненої кортикостероїдами, що уможливлює їх відміну.

Ревматоїдний артрит:

- лікування тяжких форм активного ревматоїдного артриту, коли стандартна повільнодіюча специфічна терапія цього захворювання виявилася неефективною або неприйнятною.

Псоріаз:

- тяжкі форми псоріазу, коли стандартне лікування виявилося неефективним або неприйнятним.

Атопічний дерматит:

- короткочасне лікування (8 тижнів) тяжких форм атопічного дерматиту, коли стандартне лікування виявилося неефективним або неприйнятним.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до циклоспорину або до інших компонентів препарату.

Препарат протипоказаний:

пацієнтам з псоріазом та атопічним дерматитом з порушенням функції нирок, які страждають на неконтрольовану артеріальну гіпертензію, неконтрольовані інфекції або мають злоякісні новоутворення будь-якого типу, крім тих, що вражають шкіру;

пацієнтам з ревматоїдним артритом, які страждають на порушення функції нирок, неконтрольовану артеріальну гіпертензію, неконтрольовані інфекції або мають злоякісні новоутворення будь-якого типу;

пацієнтам з нефротичним синдромом, які страждають на неконтрольовану артеріальну гіпертензію, неконтрольовані інфекції або мають злоякісні новоутворення будь-якого типу.

Сумісне застосування з лікарськими засобами, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum).

Сумісне застосування з лікарськими засобами, що є субстратами для еффлюксного транспортера Р-глікопротеїну або органічного транспортного аніонного протеїну (OATP), і для яких підвищені концентрації у плазмі крові можуть бути пов'язаними з серйозними та/або небезпечними для життя явищами, наприклад бозентан, дабігатран етексилат та аліскірен.

Одночасне застосування з такролімусом унаслідок підвищеного ризику нефротоксичності.

Одночасне застосування з розувастатином.

Екворал® не слід застосовувати для лікування ревматоїдного артриту у пацієнтів віком до 18 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Після початку лікування препаратом Екворал®, з огляду на різну біодоступність різних лікарських форм циклоспорину для перорального застосування, пацієнтів не слід переводити на будь-які інші пероральні лікарські форми циклоспорину, не забезпечивши належного моніторингу концентрацій циклоспорину у крові, рівнів креатиніну у сироватці крові та артеріального тиску.

З огляду на відмінності у біодоступності різних пероральних лікарських форм циклоспорину важливо, щоб лікарі, фармацевти та пацієнти знали, що заміна препарату Екворал® на будь-яку іншу лікарську форму циклоспорину для перорального застосування не рекомендується, оскільки це може призвести до змін концентрації циклоспорину у крові. З цих міркувань краще здійснювати призначення в межах однієї торгової марки.

Показання при трансплантації

Трансплантація органів

Початкова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла, розділена на два прийоми і застосована максимум за 12 годин до трансплантації. Протягом 1-2 тижнів після операції препарат застосовують щоденно у такій самій дозі, після чого дозу поступово знижують під контролем концентрації циклоспорину у крові та функції нирок до досягнення підтримуючої дози 2-6 мг/кг/добу (у 2 прийоми).

Екворал® може застосовуватись у комбінації з іншими імунодепресантами – глюкокортикоїдами, кортикостероїдами, а також у складі комбінованої трикомпонентної або чотирикомпонентної терапії. На початку лікування можна застосовувати нижчі дози (наприклад, дозу 3-6 мг/кг на добу внутрішньо, розподілену на 2 прийоми). Для моніторингу мінімального рівня краще досліджувати цільну кров за допомогою специфічної методики аналізу. Цільові мінімальні концентрації коливаються залежно від типу органу, часу, що минув після трансплантації, та імуносупресивного режиму.

Застосування циклоспорину внутрішньовенно рекомендується тільки для тих пацієнтів з трансплантатами органів, які не здатні приймати циклоспорин внутрішньо (наприклад одразу після операції), або для пацієнтів з порушенням всмоктування пероральних лікарських форм, наприклад, під час епізодів шлунково-кишкових розладів. Однак рекомендується переводити пацієнтів на терапію препаратом Екворал® одразу, як тільки це дозволить їхній стан.

Трансплантація кісткового мозку/профілактика та лікування хвороби «трансплантат проти хазяїна»

Циклоспорину у формі розчину для інфузій, зазвичай віддається перевага на початку терапії, хоча можуть використовуватись і Екворал®, капсули м’які.

Підтримуюча доза становить 12,5 мг/кг/добу, розділена на два прийоми, та повинна бути застосована протягом 3-6 (переважно 6) місяців. Дозу поступово зменшують до нульової. У деяких випадках може бути неможливо відмінити Екворал® доки не мине рік з часу трансплантації кісткового мозку.

За наявності захворювань шлунково-кишкового тракту, які призводять до зниження всмоктування, можуть знадобитися вищі дози капсул чи концентрату для внутрішньовенної інфузії.

Якщо Екворал® застосовують на початку терапії, рекомендована доза становить 12,5-15 мг/кг на добу у 2 прийоми, починаючи з дня перед трансплантацією.

У деяких пацієнтів після відміни Екворалу® може виникнути хвороба «трансплантат проти хазяїна» (ХТПХ), що зазвичай минає після поновлення терапії. Для лікування цього стану при його хронічному перебігу у слабко вираженій формі слід застосовувати Екворал® у низьких дозах.

Показання, не пов’язані з трансплантацією

Псоріаз

З огляду на варіабельність цього захворювання лікування має бути індивідуалізованим. Для індукції ремісії рекомендована початкова доза становить 2,5 мг/кг/добу, розділена на 2 прийоми; якщо через 1 місяць лікування не спостерігається покращення, доза поступово збільшується максимум до 5 мг/кг/добу. Лікування необхідно відмінити, якщо протягом 6 тижнів щоденного прийому 5 мг/кг на добу не досягнуто достатньої відповіді або якщо ефективна доза не сумісна з наведеними нижче рекомендаціями з безпеки.

Для пацієнтів, стан яких потребує особливо швидкого поліпшення, початкова доза 5 мг/кг/добу, розділена на два прийоми, є виправданою.

Для підтримуючої терапії дозу потрібно підбирати індивідуально, на мінімальному ефективному рівні і не повинна перевищувати 5 мг/кг/добу у двох розподілених дозах.

Повідомлялося про можливість відміни лікування циклоспорину після досягнення задовільної відповіді і його поновлення із застосуванням попередньої ефективної дози у разі настання рецидиву. Деяким пацієнтам може бути необхідною безперервна терапія.

Атопічний дерматит

Рекомендована доза для дорослих становить 2,5-5 мг/кг/добу, розділена на два прийоми, максимально – 8 тижнів.

Якщо через два тижні реакція на лікування при початковій дозі 2,5 мг/кг/добу не є задовільною, добову дозу можна швидко збільшити до максимальної дози 5 мг/кг. Якщо на тлі прийому початкової дози 2,5 мг/кг/добу достатня початкова відповідь не досягається протягом 2 тижнів, дозу можна швидко збільшити максимум до 5 мг/кг на добу. У дуже тяжких випадках швидкого і адекватного контролю захворювання можна досягти, застосовуючи початкову дозу 5 мг/кг/добу за два прийоми.

Ревматоїдний артрит

Рекомендується починати лікування Екворал® упродовж 12-тижневого періоду. Протягом перших шести тижнів лікування рекомендована доза становить 2,5 мг/кг на добу внутрішньо, розділена на 2 прийоми. У разі недостатнього ефекту добову дозу можна поступово збільшити, якщо дозволяє переносимість, але не перевищуючи 4 мг/кг на добу. Екворал® потрібно відмінити, якщо після трьох місяців лікування не спостерігається покращення стану пацієнта при застосуванні максимально дозволеної або переносимої дози.

Для підтримуючої терапії дозу слід титрувати індивідуально, залежно від переносимості.

Екворал® можна призначати у поєднанні з низькими дозами кортикостероїдів. Можлива фармакодинамічна взаємодія між циклоспорином та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.

Дані щодо довгострокового застосування циклоспорину для лікування ревматоїдного артриту на даний час обмежені. Таким чином, рекомендується здійснювати повторне обстеження пацієнтів після 6 місяців підтримуючого лікування і продовжувати терапію виключно за умови, що користь від лікування перевищує ризики.

Нефротичний синдром

Для сприяння ремісії рекомендована добова доза становить 5 мг/кг для дорослих і 6 мг/кг для дітей, розділена на 2 прийоми, за умови якщо, за винятком протеїнурії, ниркова функція є нормальною. Для пацієнтів з порушенням функції нирок початкова доза препарату не повинна перевищувати 2,5 мг/кг/добу внутрішньо.

При вогнищевому сегментарному гломерулосклерозі може бути корисною комбінація Екворалу® та низьких доз кортикостероїдів.

Застосування Екворалу® необхідно відмінити, якщо відсутній ефект лікування протягом 3 місяців терапії при лікуванні гломерулонефриту з мінімальними змінами та вогнищевого сегментарного гломерулосклерозу або 6 місяців лікування з приводу мембранозного гломерулонефриту.

Для підтримуючого лікування максимальна рекомендована доза становить 5 мг/кг на добу внутрішньо для дорослих або 6 мг/кг на добу внутрішньо для дітей. Дози слід поступово індивідуально зменшити залежно від показників ефективності (протеїнурія) та безпеки (в першу чергу, креатинін сироватки крові) до найнижчого ефективного рівня.

Дані щодо застосування циклоспорину для довгострокового лікування нефротичного синдрому обмежені. Однак у ході клінічних досліджень пацієнти отримували лікування протягом 1-2 років. Довгострокове лікування можна застосувати, якщо спостерігається значне зменшення протеїнурії при збереженні нормального кліренсу креатиніну та за умови забезпечення адекватних запобіжних заходів.

Перехід з оригінальної лікарської форми циклоспорину на Екворал®.

Наявні дані показують, що при переході з прийому оригінальної лікарської форми циклоспорину на прийом Екворалу® при збереженні співвідношення доз 1:1 значення базальних концентрацій циклоспорину, обумовлені концентрацією в крові, є порівнянними. Однак у багатьох пацієнтів можуть спостерігатися більш високі значення максимальної концентрації (Cmax) і збільшення тривалості впливу препарату (площа під кривою «концентрація-час» - AUC). Ці зміни помітніші лише у невеликої кількості та можуть бути клінічно значущими. Абсорбція циклоспорину із Екворалу® є менш змінною та кореляція між базальною концентрацією й біологічним накопиченням (за значеннями AUC) є набагато більше вираженою, ніж при застосуванні оригінальної лікарської форми циклоспорину.

Оскільки перехід із оригінальної лікарської форми циклоспорину на Екворал® може призести до зростання впливу препарату, слід дотримуватися наступних правил.

У пацієнтів після трансплантації: лікування препаратом слід починати з тієї ж добової дози, що була при попередньому застосуванні оригінальної лікарської форми циклоспорину. Базальну концентрацію циклоспорину в крові слід контролювати протягом 4-7 днів після переходу на Екворал®. Крім того, параметри клінічної безпеки, такі як показники креатиніну в сироватці крові і артеріальний тиск, слід контролювати протягом перших 2 місяців після переходу. Якщо базальна концентрація циклоспорину в крові перебуває поза терапевтичним діапазоном та/або спостерігається погіршення параметрів безпеки клінічного стану, дозу необхідно відповідно коригувати.

У пацієнтів, які перебувають на лікуванні, що пов'язане із трансплантацією, лікування Екворалом® необхідно починати з тієї ж дози, яка була визначена при застосуванні оригінальної лікарської форми циклоспорину. Через 2, 4 і 8 тижнів після переходу необхідно контролювати концентрацію креатиніну в сироватці й показники артеріального тиску. Якщо значення концентрації креатиніну в сироватці або рівень артеріального тиску помітно підвищуються порівняно з показниками, що були зафіксовані до переходу, або якщо значення концентрації креатиніну зросли більш ніж на 25 % порівняно з показниками до лікування оригінальної лікарської форми циклоспорину в більш ніж одному вимірюванні, то дозу слід зменшити. У разі розвитку токсичного ефекту або при відсутності дії препарату також необхідно контролювати показники базальної концентрації циклоспорину в крові.

Перехід з однієї лікарської форми циклоспорину для приймання внутрішньо на іншу

Перехід з однієї лікарської форми циклоспорину для приймання внутрішньо на іншу слід здійснювати з обережністю та під наглядом спеціаліста. Введення нової лікарської форми повинно супроводжуватися моніторингом рівнів циклоспорину у крові та має забезпечувати рівні, що спостерігалися до переходу.

Застосування

Загальна добова доза Екворалу®, завжди повинна розподілятися на 2 прийоми. Приймати разом із невеликою кількістю води і ковтати цілими, не розжовуючи.

Враховуючи можливість взаємодії з системою Р450-залежних ферментів, не слід вживати грейпфрути чи грейпфрутовий сік протягом 1 години до прийому препарату.

Застосування при лікуванні дітей

Відсутні доступні дані щодо застосування препарату Екворалу® при лікуванні немовлят. Однак реципієнти трансплантатів, починаючи з 3-місячного віку, приймали циклоспорин у рекомендованій дозі без виникнення особливих проблем, хоча при застосуванні доз, що перевищували верхню межу рекомендованого діапазону, у дітей відзначалася більш виражена схильність до розвитку затримки рідини, судом та артеріальної гіпертензії. Ці явища минають після зменшення дози.

Застосування при лікуванні пацієнтів літнього віку

Досвід лікування Екворалом® людей похилого віку обмежений. Повідомлялося, що у пацієнтів літнього віку з ревматоїдним артритом відзначалася більша імовірність підвищення артеріального тиску і креатиніну в сироватці крові більш ніж на 50 % від початкової величини після лікування протягом 3-4 місяців, тому слід дотримуватися обережності при дозуванні і контролювати рівні креатиніну і циклоспорину в крові.

Пацієнти, які перебувають на діалізі

Дози препарату не потребують корекції під час та після діалізу. Дози при деяких патологічних станах

Пацієнти, хворі на кістоподібний фіброз легень та цукровий діабет, потребують більш високих доз препарату порівняно з іншими. Циклоспорин спричиняє нейротоксичні ефекти у пацієнтів, хворих на гіпохолестеринемію, тому цим пацієнтам рекомендується застосовувати нижчі дози (дозу слід зменшити на 50 % у разі 50 %-го зниження холестерину в сироватці крові). Пацієнтам з надмірною масою тіла слід застосовувати дози, виходячи з ідеальної маси тіла, а не з дійсної.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Циклоспорин підлягає мінімальній нирковій елімінації і його фармакокінетика незначно змінюється при порушенні функції нирок. Однак, зважаючи на нефротоксичний потенціал циклоспорину, слід ретельно перевіряти ниркову функцію.

Показання, не пов’язані з трансплантацією

Пацієнтам з порушеннями ниркової функції не слід застосовувати циклоспорин, окрім пацієнтів з нефротичним синдромом. При з порушенні ниркової функції у пацієнтів з нефротичним синдромом, початкова доза циклоспорину не повинна перевищувати 2,5 мг/кг/добу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Циклоспорин значною мірою метаболізується у печінці. У пацієнтів з порушенням функції печінки може спостерігатись підвищення експозиції до циклоспорину у 2-3 рази. У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може виникнути необхідність у зменшенні дози з метою підтримки концентрації в крові на необхідному рівні. Концентрацію циклоспорину в крові слід контролювати до досягнення стабільних рівнів препарату в крові.

 

Побічні реакції.

Численні побічні реакції, пов’язані із застосуванням циклоспорину, залежать від режиму дозування та добре реагують на зниження дози. Повідомлялося про порушення функції нирок, тремор, гісутизм, артеріальну гіпертензію, діарею, анорексію, нудоту та блювання.

У хворих після трансплантації через необхідність застосування вищої початкової дози та більшої тривалості підтримуючої терапії, побічні реакції відзначаються частіше і є більш вираженими, ніж у пацієнтів з іншими показаннями для застосування.

Після внутрішньовенного введення препарату спостерігались анафілактоїдні реакції.

Інфекції та інвазії

У пацієнтів, які отримують імуносупресивну терапію, яка включає циклоспорин чи препарати, що містять циклоспорин, існує підвищений ризик розвитку різних інфекцій (вірусних, бактеріальних, грибкових, паразитарних). Можуть зустрічатись як місцеві, так і інфекційні ураження загального характеру. Також можуть посилюватись інфекції, що мали місце в анамнезі, а повторна активація інфекцій, спричинених поліомавірусами, може призвести до розвитку поліомавірус-асоційованої нефропатії (ПВАН або JС-вірус асоційованої прогресивної мультифокальної лейкоенцефалопатії (ПМЛ). Відомі випадки серйозних та/або летальних наслідків.

Повідомлялося також про такі побічні реакції: інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, включаючи бронхіоли, інфекції сечовивідних шляхів, цитомегаловірусна інфекція, сепсис, герпесна інфекція.

Нет аналогов