Рецептурный
Магнилек р-р д/ин 469мг/10 мл N 1 купить в Ирпене Внешний вид упаковки может отличатся от фото на сайте.
ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.

Магнилек р-р д/ин 469мг/10 мл N 1 купить в Ирпене

Артикул: 25248
Производитель: ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ
Нет в продаже
Производитель: ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ
ATC: V08CA01
Международное название: Gadopentetic acid
Действующие вещество: 469 мг гадопентетової кислоти у вигляді димеглумінової солі
Применение: Магнітно-резонансна томографія (МРТ):- Головного та спинного мозку: виявлення та диференційна діагностика менінгіоми, невриноми (у тому числі слухового нерва), інвазивних пухлин (наприклад, гліоми), метастазів; виявлення невеликих та/або пухлин, які погано візуалізуються; диференційна діагностика таких пухлин, як гемангіобластома, епендимома та невеликі аденоми гіпофіза; визначення інтракраніального розповсюдження первинних (немозкових пухлин); діагностика при підозрі на рецидив пухлини після операції або променевої терапії. Крім того, при спінальній МРТ - диференційна діагностика та оцінка розповсюдження інтрамедулярних та екстрамедулярних пухлин.- Всього тіла: дослідження фаціальної частини черепа, зони шиї, грудної та черевної порожнини, молочних залоз, органів таза, опорно-рухового апарату, судин всього тіла (для оцінки кровопостачання в нормальних та патологічно змінених тканинах, виявлення пухлин, запальних процесів, судинних ушкоджень); диференційна діагностика пухлин і рубцевої тканини; виявлення рецидиву грижі міжхребцевого диска після операції; напівкількісна оцінка функції нирок у поєднанні із зональною анатомічною діагностикою

ВНИМАНИЕ! Цены действуют только на оформление заказов через сайт. В аптеке другая цена на данный товар.
ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

МАГНІЛЕК

(MAGNILEK)

 

 

Склад:

діюча речовина: кислота гадопентетова;

1 мл розчину містить 469 мг гадопентетової кислоти у вигляді димеглумінової солі;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або блідо-жовтого кольору розчин.

 

Значення рН

6,5–8,0

 

Фармакотерапевтична група.

Парамагнітні контрастні засоби. Код АТХ V08C A01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Магнілек – парамагнітний контрастний засіб, призначений для МРТ.

Під час застосування Т1-зваженої послідовності сканування при протонній МРТ індуковане гадопентетатом скорочення часу спін-граткової релаксації (Т1) збуджених протонів води спричиняє підвищення інтенсивності сигналу і, як наслідок, – збільшення контрастності зображення певних тканин.

Гадопентетат є високопарамагнітною сполукою, що спричиняє суттєве скорочення часу релаксації навіть при низькій концентрації. При магнітному полі силою 1,5 Т та при температурі 37 °С парамагнітна ефективність релаксивність (r1)-детермінована, що визначається з впливу Т1 часу релаксації протонів води у плазмі крові, та релаксивність (r2)-детермінована, що визначається з впливу на Т2 час релаксації, становить відповідно 4,1±0,21 л/(ммоль×сек) та 4,6±0,28 л/(ммоль×сек). Відображення релаксивностей лише незначно залежить від сили магнітного поля.

ДТПК утворює міцний комплекс із парамагнітним іоном гадолінію, що має надзвичайно високу стабільність in vivo та in vitro (константа термодинамічної стабільності : log KGdl = 22-23). Гадопентетату димеглумін є добре розчинною у воді та надзвичайно гідрофільною сполукою, коефіцієнт розподілу якої між н-бутанолом і буфером при рН 7,6 становить 0,0001. Для речовини нехарактерна значна інгібуюча дія щодо ензимів, наприклад, ацетилхолінестерази та лізозиму у концентраціях, що використовуються у клінічній практиці.

Магнілек не активує систему комплементу, і, зважаючи на це, можливість індукції анафілактоїдних реакцій є дуже низькою.

При вищих концентраціях або тривалій інкубації гадопентетату димеглумін здійснює незначний вплив in vitro на морфологію еритроцитів. Після внутрішньовенного введення Магнілеку зворотний процес може спричинити слабкий внутрішньосудинний гемоліз. Це пояснює незначне зростання рівня білірубіну і заліза у сироватці крові, що інколи спостерігається у перші декілька годин після ін’єкції.

Фармакокінетика.

Гадопентетат поводить себе в організмі подібно до інших біологічно інертних сполук із високою гідрофільністю (наприклад, манітол або інулін).

Всмоктування та розподіл

Після внутрішньовенного введення рівень контрастного засобу у плазмі крові знижувався швидко бі-експоненціально з термінальним періодом напіввиведення близько 90 хв. Гадопентетат швидко розподіляється у позаклітинному просторі. Загальний об’єм розподілу гадопентетату становить близько 0,261 на кілограм. Зв’язування з білками – незначне.

У дослідженнях на щурах та собаках відносно високі концентрації нерозкладеного комплексу гадолінію були виявлені у нирках (у кількості близько 0,15 % введеної дози)

7 днів поспіль внутрішньовенного введення радіоактивно міченого гадопентетату. Менш ніж 1 % введеної дози було виявлено в інших частинах тіла досліджених тварин.

Гадопентетат не проникає через непошкоджені гематоенцефалічний і гематотестикулярний бар’єри. Незначна кількість препарату, що проникає через плацентарний бар’єр у кров плода, швидко елімінується. У жінок, які годують груддю, (віком 23-38 років) менш ніж 0,04 % введеного гадопентетату екскретувалося у грудне молоко. У щурів адсорбція зі шлунково-кишкового тракту після перорального введення була незначною і становила близько 4 %.

Метаболізм

Гадопентетат не метаболізується.

Виведення з організму

Гадопентетат виводиться з організму у незміненому стані нирками шляхом клубочкової фільтрації. Частка речовини, що елімінується екстраренально, є меншою 1 % введеної дози.

У середньому 83 % дози виводилось з організму нирками через 6 годин після ін’єкції. Приблизно 91 % дози визначався у сечі у перші 24 години. На п’ятий день після ін’єкції доза, що виводилась з організму з фекаліями, становила менш ніж 1 %. Нирковий кліренс гадопентетату становить близько 120 мл/хв/1,73 м2, що порівнюється з кліренсом речовин, що виводяться винятково шляхом гломерулярної фільтрації (наприклад, інуліну або 51Cr-ЕДТА).

Лінійність/нелінійність

Гадопентетат демонструє лінійну фармакокінетику, тобто фармакокінетичні параметри змінюються пропорційно до дози (наприклад, максимальна концентрація, площа під кривою) або незалежно від дози (наприклад, об’єм розподілу у стабільному стані, термінальний період напіввиведення), до дози в 0,25 ммоль на кілограм маси тіла (0,5 мл/кг).

Характеристики у пацієнтів

У дослідженнях першої фази (з використанням 0,3 ммоль гадопентетату на кілограм маси тіла) порівнювали пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості, практично здорових осіб, здорових молодих чоловіків і жінок, здорових людей літнього віку.

У дослідженнях другої фази (з використанням 0,1 ммоль гадопентетату на кілограм маси тіла) порівнювали пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності та практично здорових осіб.

Геронтологічні хворі (віком від 65 років).

Відповідно до фізіологічних змін ниркової функції з віком, системна експозиція та термінальний період напіввиведення збільшуються з 3,3 ммоль×год/л до 4,7 ммоль×год/л та з 1,8 години до 2,2 години відповідно при порівнянні здорових людей літнього віку (чоловіки віком від 65 років) зі здоровими молодими особами (чоловіки віком від 18 до 57 років). Загальний кліренс знижувався зі 117 мл/хв у молодих осіб до 89 мл/хв у осіб літнього віку.

Стать

Фармакокінетика гадопентетату у молодих чоловіків та жінок (віком від 18 до 57 років) була схожою.

Печінкова недостатність (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Ниркова недостатність

У пацієнтів із нирковою недостатністю сироватковий період напіввиведення гадопентетату подовжується внаслідок зниженого рівня гломерулярної фільтрації. Після призначення одноразової дози препарату внутрішньовенно 10 пацієнтам з нирковою недостатністю (4 пацієнти з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну від 60 до 90 мл/хв) та 6 пацієнтів із нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 60 мл/хв), середній період напіввиведення становив 2,6±1,2 години та 4,2±2 години для легкого та середнього ступеня відповідно порівняно з 1,6±0,13 години у практично здорових осіб. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), які не перебувають на гемодіалізі, середній період напіввиведення зростав до 10,8±6,9 години).

Гадопентетат повністю виводиться з організму нирками протягом 2 днів у пацієнтів з легкою та середнього ступеня тяжкості нирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше 30 мл/хв). У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю 73,3±16,1 % введеної дози визначалися у сечі протягом двох днів.

У пацієнтів із нирковою недостатністю гадопентетат може бути виведений шляхом гемодіалізу. У клінічних дослідженнях пацієнти з нирковою недостатністю отримували дози гадопентетату димеглуміну, що становлять 0,1 ммоль/кг. Пацієнтам проводили

3-годинний сеанс гемодіалізу 1 раз на день протягом 3 днів. Концентрація гадопентетату у плазмі знижувалась на 70 % з кожним сеансом гемодіалізу. Після останнього гемодіалізу плазменна концентрація була меншою за 5 % від початкового значення.

Діти

У дослідженнях у дітей віком від 2 місяців до 2 років фармакокінетика гадопентетату була схожою з такою у дорослих.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат застосовувати для діагностики винятково шляхом внутрішньовенного введення.

Магнітно-резонансна томографія (МРТ) головного та спинного мозку

Здійснюється у першу чергу для виявлення пухлин та наступної диференційної діагностики при підозрі на менінгіому, невриному, у тому числі слухового нерва, інвазивні пухлини (наприклад, гліома) та метастази; для виявлення невеликих пухлин та/або пухлин, які погано візуалізуються; при підозрі на рецидив пухлини після операції або променевої терапії; для диференційованого зображення таких рідкісних новоутворень як гемангіобластоми, епендимоми та невеликі аденоми гіпофіза; для поліпшення визначення розповсюдження пухлин немозкового походження.

Додатково при спінальній МРТ: диференційна діагностика інтрамедулярних та екстрамедулярних пухлин, виявлення у патологічно змінених ділянках солідних пухлин, оцінка розповсюдження інтрамедулярних пухлин.

 

МРТ усього тіла

Включаючи лицьовий череп, ділянку шиї, грудну та черевну порожнини, молочні залози, органи таза, опорно-руховий апарат, а також візуалізацію судин всього тіла.

За допомогою препарату Магнілек можна отримати діагностичну інформацію, що дозволяє, зокрема:

– виявити або виключити наявність пухлин, запалень та судинних ушкоджень;

– визначити поширеність та межі цих процесів;

– диференціювати внутрішню структуру цих ушкоджень;

– оцінити кровопостачання нормальних та патологічно змінених тканин;

– відрізнити пухлинні тканини від рубцевих після терапії;

– виявити рецидив грижі міжхребцевого диска після операції;

– здійснити напівкількісну оцінку функції нирок у поєднанні із зональною анатомічною діагностикою.

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату;

- застосування у пацієнтів з порушеннями функцій нирок тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) менше 30 мл/хв/1,73 кв.м);

- серпоподібна клітинна анемія.

 

Особливі заходи безпеки.

Вказівки щодо застосування

Магнілек є чутливим до світла. Необхідно зберігати ємкість з препаратом у картонній коробці для захисту від світла.

Безпосередньо перед застосуванням під час роботи з флаконом немає потреби у захисті від світла.

Препарат має бути ретельно оглянутий перед застосуванням. Магнілек не можна використовувати у випадках значної зміни кольору розчину, появи часточок чи порушення цілісності упаковки.

Магнілек треба набирати у шприц безпосередньо перед застосуванням. Гумову пробку ніколи не слід проколювати більше одного разу. Невикористані при обстеженні залишки контрастного засобу для подальшого застосування непридатні і їх слід викинути.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід зважати, що в пацієнтів, які застосовують бета-адреноблокатори (особливо при наявності бронхіальної астми), реакції гіперчутливості можуть бути підсилені. Окрім того, у них може спостерігатися толерантність до стандартної терапії реакцій гіперчутливості бета-агоністами.

Немає даних дослідження щодо взаємодії з лікарськими засобами.

Взаємодія з діагностичними тестами

При визначенні вмісту заліза у сироватці крові комплексонометричними методами (наприклад, за допомогою батофенантроліну) протягом першої доби після введення препарату Магнілек кількісний показник може бути хибно зниженим, що пояснюється наявністю у препараті вільної ДТПК (діетилентриамінпентаоцтової кислоти).

 

Особливості застосування.

Пацієнту не слід їсти щонайменше 2 години перед застосуванням препарату. Він повинен лежати на спині під час ін’єкції та протягом щонайменше 30 хв після неї.

Гіперчутливість

Введення препарату Магнілек, як і інших внутрішньовенних контрастних засобів, може супроводжуватись анафілактичними реакціями/реакціями гіперчутливості або іншими реакціями ідіосинкразії у вигляді серцево-судинних, респіраторних і шкірних симптомів аж до реакцій тяжкого ступеня, включаючи шок.

Ризик розвитку реакцій гіперчутливості є вищим при наявності зазначених нижче станів та захворювань:

реакція на попередні введення контрастних засобів;

бронхіальна астма в анамнезі;

алергічні захворювання в анамнезі.

При призначенні препарату пацієнтам із відомою підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів препарату або пацієнтам з алергічною готовністю (особливо з алергічними захворюваннями в анамнезі) рішення про застосування препарату має бути прийнято після особливо ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Більшість цих реакцій виникає упродовж 30 хв після введення препарату. Отже, після дослідження рекомендується нагляд за пацієнтом та наявність медикаментів для лікування гіперчутливості.

У разі наявності в анамнезі пацієнта таких станів розглядають питання по проведення премедикації антигістамінними препаратами і/або глюкокортикоїдами.

Завжди повинні бути напоготові відповідні медикаменти для лікування реакцій гіперчутливості, а також засоби невідкладної допомоги.

Відстрочені реакції (що виникають через декілька годин або днів після введення) визначаються рідко (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти, які приймають бета-блокатори і в яких розвинулися реакції гіперчутливості, можуть бути нечутливими до терапії бета-агоністами.

У пацієнтів, які страждають на серцево-судинні захворювання, більша імовірність розвитку серйозних або навіть летальних наслідків реакцій гіперчутливості тяжкого ступеня.

 

Зниження функцій нирок

Перед застосуванням препарату Магнілек усіх пацієнтів слід обстежити на наявність порушень функцій нирок шляхом збору анамнезу і/або проведення лабораторних аналізів.

При призначенні препарату Магнілек пацієнтам зі значними порушеннями функцій нирок слід особливо ретельно зважити співвідношення ризик/користь, оскільки у цих пацієнтів значно знижена швидкість виведення препарату. У цих пацієнтів у поодиноких випадках виникала гостра ниркова недостатність, що потребувала діалізу, або подальше зниження функцій нирок. Ризик виникнення таких явищ є вищим при підвищенні дози препарату Магнілек. Оскільки гадопентетат виводиться нирками, у пацієнтів з порушеннями функцій нирок має пройти достатній проміжок часу для виведення перед будь-яким наступним введенням препарату. Період напіввиведення у хворих із нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості становить 3-4 години. Період напіввиведення у хворих із тяжкою нирковою недостатністю становить приблизно 11 годин, та близько 75 % призначеної дози визначається у сечі протягом 2 днів (див. розділ «Фармакокінетика»).

Магнілек може бути виведений з організму шляхом гемодіалізу. Після трьох епізодів гемодіалізу по 3 години кожен близько 97 % призначеної дози виводиться з організму (близтько 70 % з кожним епізодом гемодіалізу).

Для пацієнтів, які вже перебувають на гемодіалізі, слід розглянути можливість швидкого проведення сеансу гемодіалізу одразу ж після введення препарату Магнілек з метою прискорення виведення контрастного засобу з організму.

Є повідомлення про випадки розвитку нефрогенного системного фіброзу (НСФ), пов'язаного із застосуванням гадолінійвмісних контрасних препаратів, включаючи Магнілек, у пацієнтів з:

гострими або хронічними порушеннями функцій нирок тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) <30 мл/хв/1,73 м²) або

гострою нирковою недостатністю будь-якого ступеня тяжкості внаслідок гепато-ренального синдрому або у періопераційному періоді при трансплантації печінки.

 

Цій категорії пацієнтів Магнілек слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі, включаючи розгляд можливих альтернативних методів візуальної діагностики, і при застосуванні доз, що не перевищують 0,2 мл/кг маси тіла.

 

Геронтологічні пацієнти (віком від 65 років)

Не виявлено необхідності у зміні доз у даної категорії пацієнтів. У клінічних дослідженнях не було встановлено різниці у показниках безпеки та ефективності між пацієнтами віком від 65 років та молодшими пацієнтами. Результати інших клінічних спостережень не виявили різниці у відповіді між геронтологічними пацієнтами та більш молодими хворими (див. також розділ «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика»).

 

Пацієнти з печінковою недостатністю

Оскільки гадопентетат виводиться винятково у незміненому вигляді нирками, немає потреби у зміні доз для пацієнтів з помірною печінковою недостатністю. Дані щодо застосування препарату пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю дотепер відсутні (див. також розділ «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика»).

 

Судомні стани

У пацієнтів, схильних до виникнення судом, або пацієнтів із внутрішньочерепними ураженнями може бути підвищена судомна активність, про що повідомлялось у поодиноких випадках у зв’язку з введенням Магнілеку. За станом пацієнтів, які мають схильність до виникнення судом, слід ретельно спостерігати, необхідно заздалегідь підготувати обладнання і медикаменти, необхідні для припинення судом у випадку їх виникнення.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Для гадопентату немає достатніх клінічних даних щодо застосування у вагітних жінок.

Результати досліджень на тваринах у клінічно релевантних дозах не вказують на існування репродуктивної токсичності після повторних введень препарату. Потенційний ризик для людини невідомий.

При призначенні пр

Нет аналогов