Рецептурный
АМЛОДИПИН КРКА ТАБ. 10МГ №30

КРКА Д.Д. НОВО МЕСТО
291.27 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН ТАБ. 5МГ №90
21.35 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН ТАБ. 5МГ №30

КИЕВМЕДПРЕПАРАТ ОАО
20.55 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН ТАБ. 10МГ №30

КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД
16.70 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН ТАБ. 10МГ №30
15.75 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН ТАБ. 10МГ №20
11.50 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН ТАБ. 5МГ №30

КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД
10.70 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН ТАБ. 5МГ №20
10.00 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН ТАБ. 5МГ №30
7.15 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН ТАБ. 5МГ №20
5.15 грн.
Рецептурный
АМЛОДИПИН САНДОЗ ТАБ. 10МГ №30
Нет в продаже
Товаров: 12

Амлодипин - инструкция по применению

  1. Производитель
  2. Страна происхождения
  3. Группа препаратов
  4. Действующее вещество
  5. Формы выпуска
  6. Упаковка
  7. Состав
  8. Дозировка
  9. Показания к применению
  10. Передозировка
  11. Противопоказания
  12. Побочные действия
  13. Способ применения
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Фармакологическое действие
  16. Аналоги
  17. Фармакокинетика
  18. Взаимодействие с другими лекарствами
  19. Лекарственная форма
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Особые условия
  23. Условия отпуска из аптек

Производитель

С разной стоимостью Амлодипин выпускают следующие компании:

  • Фармак, Киев;
  • Дарница, Киев;
  • Киевский витаминный завод, Киев;
  • Киевмедпрепарат, Киев;
  • Красная Звезда, Харьков;
  • Здоровье, Харьков;
  • Технолог, Умань;
  • Фитофарм, Бахмут;
  • Астрафарм, Вишневое.

Среди других производителей Амлодипина - фармацевтические компании Лек, КРКА, Зентива, и Тева.

Страна происхождения

Таким образом, в аптеках Киева можно купить Амлодипин как украинского, так и зарубежного производства. Компании Лек и КРКА расположены в Словении, а Зентива - в Чехии. Тева - израильская компания. Но израильский Амлодипин редко можно купить в аптеках Украины. Чаще всего пациентам предлагают препараты, изготовленные венгерскими и украинскими филиалами Тева. У отечественного Амлодипина цена в аптеках, как правило, ниже, чем у зарубежных лекарств.

Группа препаратов

Амлодипин (Amlodipinum) относится к блокаторам кальциевых каналов (син. - антагонисты кальция).

Формы выпуска

Таблетки 5 и 10 мг.

Действующее вещество

Амлодипина безилат - производное дигидропиридина с химической формулой C20H25ClN2O. Номенклатурное название: - [(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата).Физические свойства: белый кристаллический порошок с умеренной растворимостью в этиловом спирте, и с плохой растворимостью в воде.

Упаковка

Таблетки количеством 10 шт. упакованы в контурные блистеры. Картонные пачки содержат 2, 3, 6, и 9 блистеров (соответственно, 20, 30, 60, и 90 таб.) Чаще всего Амлодипин с подробной инструкцией помещен в картонные пачки по 20 или 30 таб.

Состав

Наряду с Амлодипина безилатом таблетки содержат:

  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • стеарат магния;
  • молочный сахар (лактозу);
  • картофельный крахмал;
  • повидон (коллидон 25);
  • диоксид коллоидного кремния;
  • кроскармеллозу;
  • гипромеллозу;
  • индигокармин.

У разных производителей состав таблеток может несущественно различаться. Но на их эффективность это не влияет. Ведь перечисленные выше вещества являются вспомогательными, не оказывают активного действия, и выполняют функции синтетических наполнителей.

Дозировка

Амлодипин при высоком артериальном давлении (АД) принимают однократно в суточной дозе 5 или 10 мг. Начинать лечение рекомендуют с дозы 5 мг. Если клинический эффект слабый или отсутствует, суточную дозу повышают до 10 мг. В дальнейшем переходят на суточные поддерживающие дозы препарата 5 или 2,5 мг.

При стенокардии Амлодипин принимают по 5 или 10 мг. С профилактической целью для предупреждения приступов стенокардии рекомендован прием таблеток в дозе 10 мг. При нарушении функции печени и почек, как правило, не требуется снижение дозы Амлодипина. Впрочем, этот вопрос решается в каждом случае индивидуально. Лечение, как правило, осуществляют длительными курсами с непродолжительными перерывами в течение всей жизни.

Показания к применению

  • Первичная или эссенциальная гипертензия. Повышение артериального давления (АД) при гипертонической болезни (ГБ).
  • Вторичные гипертензии. Симптоматическое повышение АД при почечной патологии, эндокринных заболеваниях.
  • Стабильная стенокардия напряжения. Загрудинная боль (“грудная жаба”) при ИБС (ишемической болезни сердца), спровоцированная физическими или психическими нагрузками.
  • Вариантная стенокардия Принцметала. Обусловлена спазмом коронарных артерий, по которым идет доставка крови к миокарду.

Передозировка

Применение Амлодипина в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к гипотензии, чрезмерному снижению АД. Чтобы компенсировать неэффективное кровообращение при низком АД, развивается компенсаторная тахикардия - увеличение ЧСС (частоты сокращений сердца). Выраженность гипотензии может быть разной - от незначительного снижения АД до коллапса и шока с резким падением АД до нулевого уровня.

При незначительной гипотензии достаточно промыть желудок, принять энтеросорбенты - уголь активированный или другие средства для очищения кишечника. Пациент принимает горизонтальное положение, желательно с приподнятыми нижними конечностями и тазом. Медикаментозное повышение АД не требуется.

При падении АД до шоковых цифр сознание при этом угнетается, нарушается дыхание. Из-за нарушения почечного кровотока прекращается выделение мочи (“шоковая почка”). Таких пациентов переводят на ИВЛ (искусственную вентиляцию легких). Интенсивная терапия помимо промывания желудка и энтеросорбентов включает в себя внутривенные вливания растворов (инфузии), введение вазопрессоров - препаратов, повышающих АД,

Противопоказания

Использование запрещено при непереносимости Амлодипина или других производных дигидропиридина. То же самое касается непереносимости любого из вспомогательных веществ. Поскольку Амлодипин снижает АД, его нельзя принимать при гипотензии с уровнем систолического (“верхнего”) АД менее 90 мм. рт. ст. А при коллаптоидных и шоковых состояниях использование этого лекарства может закончиться фатально. То же самое касается нестабильного кровообращения (гемодинамики) при остром инфаркте миокарда. Все это абсолютные противопоказания.

Остальные ограничения носят относительный характер, когда врач назначает лекарство с предельной осторожностью. Сюда относится хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса. Осторожно назначают Амлодипин при стенозе (сужении) митрального и аортального клапанов сердца. Нет опытных данных, которые помогли бы определить действие Амлодипина на организм в детском и юношеском возрасте. Поэтому его прием лицам, не достигшим 18-летия, не рекомендован.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система. Часто - ортостатический коллапс (в вертикальном положении), тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к сердцу, периферические отеки. Иногда - брадикардия (урежение ЧСС) и сердечные аритмии. Из-за нестабильной гемодинамики возможно усугубление сердечной недостаточности, учащение приступов стенокардии при ее нестабильном течении, и даже развитие инфаркта миокарда.
  • ЦНС (центральная нервная система). Головная боль, мигрень, головокружение, общая слабость. Иногда - расстройства сна, раздражительность, тревога, страх. В редких случаях - расстройства чувствительности, судороги.
  • Система дыхания. Редко - бронхоспазм, кашель.
  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт). Снижение аппетита, извращения вкуса, боли в животе, тошнота, в редких случаях - рвота, неустойчивый стул.
  • ЛОР. Ринит.
  • Глаза. Боль в глазах, диплопия (двоение), снижение остроты зрения, Ксерофтальмия (сухость склер), конъюнктивит.
  • Мочевыделительная система. Болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание (поллакиурия), увеличение диуреза (объема выделенной мочи), усиленное мочеиспускание в ночное время (никтурия).
  • Кровь. Снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов (лейкопения и тромбоцитопения).
  • Кожа и придатки. Дерматиты, нарушение кожной пигментации, алопеция (очаговое облысение), чрезмерная потливость. Аллергическая крапивница, в редких случаях - отек Квинке. Подкожные кровоизлияния из-за тромбоцитопении.
  • Опорно-двигательный аппарат. Боли в спине, мышечная слабость, мышечные и суставные боли (миалгии и артралгии), в редких случаях - судорожные подергивания мышц.
  • Прочие. Гинекомастия, эректильная дисфункция у мужчин.

Способ применения

Таблетки запивают 100 мл чистой негазированной воды комнатной температуры. Пьют целиком или по половине, предварительно разломив по разделительной бороздке. Амлодипин в суточной дозе рекомендуют принимать в одно и то же время, желательно вечером. В течение ночи активное вещество полностью всосется в ЖКТ.

К утру его концентрация в плазме крови достигнет максимума, и терапевтический эффект будет сохраняться в течение всего дня. Важно и то, что у многих пациентов (но не у всех) приступы стенокардии возникают именно в утренние часы. В основном это характерно для вариантной стенокардии Принцметала.

Применение при беременности и кормлении грудью

Некоторые источники утверждают, что препарат для беременных безвреден. Аргумент: в ходе опытов над животными тератогенность (способность вызывать уродства у плода) Амлодипина не была обнаружена. Вместе с тем, клинические исследования, подтверждающие безопасность при беременности у человека, отсутствуют.

Поэтому Амлодипин беременным назначают лишь в исключительных случаях, когда ожидаемая от его назначения польза превышает имеющийся риск. Данные о том, проникает ли препарат в грудное молоко, тоже отсутствуют. Поэтому на момент вскармливания прием Амлодипина недопустим. В противном случае следует прекратить само вскармливание. Это отображено в инструкциях по применению Амлодипина.

Фармакологическое действие

На сердечно-сосудистую систему препарат оказывает комплексное действие:

  • Гипотензивное. Снижает АД.
  • Антиангинальное. Вызывает расширение (дилатацию) коронарных сосудов, и тем самым улучшает приток крови к миокарду.
  • Антиатеросклеротическое. Препятствует формированию атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.
  • Антитромботическое. Предотвращает развитие внутрисосудистых тромбов.
  • Антипролиферативное. Угнетает пролиферацию, патологический рост ткани из-за чрезмерного деления клеток.

И все эти клинические эффекты обусловлены влиянием этого лекарства на метаболизм (обмен) кальция. Одна из многочисленных функций, которую выполняет в нашем организме этот макроэлемент - сокращение мышц. Без кальция этот процесс был бы невозможным. Проникая внутрь миофибрилл (мышечных волокон), кальций запускает взаимодействие т.н. сократительных белков, актина и миозина.

В результате миофибриллы укорачиваются и утолщаются, а состоящая из них мышца сокращается. Этот процесс универсален для всех типов мышц - миокарда, скелетной мускулатуры, гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Кальций внутрь клеток мышечных волокон самостоятельно проникнуть не может. Для этого в клеточной мембране имеются структурные белки-носители, кальциевые каналы, обеспечивающие его внутриклеточное прохождение. Каналы эти неоднородны, и в зависимости от тканевой локализации представлены несколькими типами. Их принято обозначать латинскими прописными буквами. В миокарде, в проводящей системе сердца, и в гладкой мускулатуре сосудов находятся т. н. медленные каналы L-типа.

Если блокировать эти каналы, сила и частота сокращений сердца упадет (отрицательный инотропный и хронотропный эффект), а просвет кровеносных сосудов расширится. На этом и основан эффект блокаторов кальциевых каналов или антагонистов кальция.

Амлодипин, хотя и принадлежит к данной лекарственной группе, отличается от многих ее представителей. Во-первых, он полностью не блокирует L-каналы, а лишь снижает продолжительность их раскрытия. А во-вторых, препарат селективно, т.е., избирательно действует на гладкие мышцы тканевых и коронарных сосудов, и практически не влияет на сократимость миокарда.

Расширение просвета мелких артерий (артериол) приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Это сопровождается гипотензией, в основном за счет снижения диастолического (“нижнего”) АД. Из-за расширения коронарных сосудов улучшается приток крови к сердечной мышце. Чем больше доставляется крови к сердцу, тем лучше переносятся физические нагрузки.

Все это имеет большое значение для пациентов, страдающих гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца (ИБС). У большинства эти две патологии сочетаются и взаимно отягощают друг друга. В основе ИБС лежит атеросклеротическое поражение коронарных сосудов. Закупорка этих сосудов бляшками приводит к сужению их просвета и к ишемии - недостаточному кровоснабжению участков миокарда. Клинически это проявляется стенокардией с характерными болями за грудиной (“грудной жабой”).

Расширение коронарных сосудов Амлодипином сопровождается улучшением кровоснабжения как нормальных, так и ишемизированных участков миокарда, Это предупреждает приступы стенокардии. Одна из форм стенокардии - т.н. вариантная стенокардия Принцметала. В этом заболевании на первый план выходит не атеросклеротическая закупорка, а спазм коронарных сосудов. И здесь Амлодипин как нельзя кстати.

Чем ниже АД, тем меньше сердце затрачивает сил, чтобы протолкнуть кровь по артериям большого круга кровообращения. Этот позитивный эффект называют снижением постнагрузки. У пациентов с ИБС, стенокардией, снижение постнагрузки тоже сопровождается улучшением самочувствия.

Влияние Амлодипина на сосуды не ограничивается одной лишь дилатацией. Из-за постоянного высокого АД они утолщаются. Свойства внутренней сосудистой стенки (эндотелия) тоже меняются. На измененном эндотелии быстро образовываются атеросклеротические бляшки. Это один из механизмов отягощения гипертонии атеросклерозом и ИБС.

Амлодипин угнетает пролиферацию, нормализует состояние сосудов, и предотвращает развитие атеросклероза. Аналогичным образом он действует на миокард . Утолщение (гипертрофия) миокарда и снижение его сократительной способности - типичное осложнение гипертонической болезни.

Еще одно осложнение у гипертоников со стажем - поражение почек из-за высокого давления и ухудшения кровотока по почечным артериям. Амлодипин расширяет просвет этих сосудов, и улучшает кровоснабжение почек. Так же действует препарат и на головной мозг. Хотя в отличие от некоторых других антагонистов кальция Амлодипин не обладает селективностью к мозговым сосудам. Тем не менее, улучшение мозгового кровотока после его приема предотвращает такое тяжелое состояние, как мозговой инсульт.

В основе мозговых инсультов лежит атеросклеротическая закупорка мозговых сосудов в сочетании с их тромбозом. Как оказалось, Амлодипин блокирует транспорт кальция в тромбоциты, и тем самым препятствует их агрегации - соединению, склеиванию в тромботические сгустки. По сходному сценарию развивается инфаркт миокарда. Только здесь тромбоз поражает коронарные сосуды.

Таким образом, Амлодипин является эффективным средством лечения гипертонической болезни и ИБС, и предупреждает осложнения, связанные с этими заболеваниями. Снижается риск фатальных исходов, связанных с инфарктом миокарда, мозговым инсультом, почечной недостаточностью. Увеличивается продолжительность жизни.

Аналоги

Впервые Амлодипин был выпущен в 1992 г. под оригинальным названием Норваск (Norvasc). Создатель Норваск - американская транснациональная компания Пфайзер (Pfizer), точнее ее немецкий филиал Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд (Pfizer Manufacturing Dutchland ). Выпускаемый разными фирмами Амлодипин, является дженериком, непатентованным аналогом, Норваска. Цена в аптеках Амлодипина в сравнении с Норваском ниже. Но по эффективности украинское средство не уступает зарубежному оригиналу. Об этом свидетельствуют отзывы специалистов.

Кроме фармацевтических средств под названием действующего вещества есть и другие лекарства с действующим веществом Амлодипином. В основном это препараты венгерского и индийского производства:

  • Амловас. Юник, Индия.
  • ЭсКорди Кор. Эмкюр, Индия.
  • Амлонг. МикроЛабс, Индия.
  • Стамло. Д-р Реддис, Индия.
  • Нормодипин. Гедеон Рихтер, Венгрия.
  • Кардиолопин. Эгис, Венгрия.

Формы выпуска те же - таблетки 5 и 10 мг. Исключение составляет ЭсКорди Кор в виде таблеток 2,5 и 5 мг. У этих аналогов Амлодипина цены варьируют в широких пределах.

Есть и другие блокаторы кальциевых каналов с активным веществом, отличным от Амлодипина. Самые известные из них: Нифедипин (Фенигидин), Фелодипин (Фелодип), Верапамил. Это антагонисты кальция предыдущих, I-II поколений. У этих средств были существенные недостатки. Прежде всего, это неселективность. Они блокировали L-каналы не только в сосудах, но и в миокарде с проводящей системой. Другой недостаток - это небольшая продолжительность действия, всего несколько часов.

Поэтому пациент был вынужден принимать их 2-3 раза в сутки. Из-за частого приема неселективных препаратов увеличивался риск сердечной недостаточности, пищеварительных, неврологических расстройств, других побочных эффектов. У Амлодипина, селективного представителя III поколения антагонистов кальция со сверхдлительным действием, побочные эффекты наблюдаются намного реже.

Фармакокинетика

Принятый внутрь Амлодипин хорошо, но медленно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на этот процесс. Всосавшееся средство распределяется в организме таком образом, что большая часть его содержится в тканях, и лишь небольшое количество в плазме крови. Находящийся в крови препарат на 97,5% связывается плазмой крови. Биодоступность его составляет 64%. Однако максимум концентрации в плазме крови отмечается лишь спустя 6-9 ч. после приема. А равновесная концентрация в крови создается лишь спустя 1 нед.

Амлодипин способен проникать через гематоэнцефалический барьер в ЦНС. Препарат медленно, но активно перерабатывается печенью с образованием метаболитов, продуктов обмена. Эти метаболиты не оказывают активного фармакологического действия. Выводится лекарство преимущественно почками - 10% в неизменном виде, и 60% в виде метаболитов. Около 20-25 % выводится с желчью и калом. Период полувыведения составляет 35-50 ч. У пожилых лиц, пациентов с нарушением функции печени период полувыведения может удлиняться до 60-65 ч. Но этот фактор не имеет клинического значения.

Таким образом, продолжительность действия Амлодипина обусловлена его замедленным всасыванием, метаболизмом, и выведением. По существующей классификации это лекарственное средство относится к антагонистам кальция сверхдлительного действия. Его лечебный эффект сохраняется в течение 24-36 ч. после приема.

Взаимодействие с другими препаратами

В сочетании Амлодипина с некоторыми лекарственными группами отмечается усиление гипотензивного и антиангинального эффекта. Среди этих препаратов:

  • β-адреноблокаторы
  • диуретики (мочегонные средства)
  • ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)
  • нитраты.

По этой причине Амлодипин в лечении гипертонической болезни и стенокардии часто используют не изолированно, а в сочетании с этими препаратами в виде медикаментозных схем лечения. Нейролептики и α1-адреноблокаторы тоже усиливают гипотензивное действие препарата. Ингибиторы АПФ уменьшают отеки, связанные с расширением артериол после приема Амлодипина.

Совместный прием с антиаритмическими средствами сопровождается отрицательным инотропным эффектом. Стимуляторы альфа-адренорецепторов, симпатомиметики, синтетические эстрогены, и НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) ослабляют гипотензивное действие антагонистов кальция. Однако у Амиодарона это ослабляющее действие выражено слабо.

В целом Амлодипин совместим со многими лекарственными группами, и даже с этиловым спиртом. Исключение составляют лекарственные средства, содержащие литий. Совместный прием Амлодипина и солей лития сопровождается интоксикацией с ощущением шума в ушах, дрожанием конечностей, а также тошнотой, рвотой, диареей.

Лекарственная форма

Белые или почти белые плоские таблетки с фасками с обеих сторон, и с разделительной бороздкой с одной стороны. Допускается небольшая мраморность поверхности.

Условия хранения

Сухое, защищенное от света, и недоступное для детей место с температурой не выше 250С.

Срок годности

3 года.

Особые условия

Препарат входит в список Б сильнодействующих лекарственных средств со строгим учетом хранения и реализации.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.