Склад
діюча речовина: Acidum acetylsalicylicum;
1 таблетка кишковорозчинна містить 75 мг або 150 мг кислоти ацетилсаліцилової;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза порошкоподібна, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза;
оболонка: триетилцитрат, метакрилатний сополімер (тип С), тальк, титану діоксид (E 171), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат.
Лікарська форма
Таблетки кишковорозчинні.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, білого кольору таблетки, вкриті оболонкою, двоопуклі.
Фармакотерапевтична група
Антитромботичні засоби. Інгібітори агрегації тромбоцитів, за винятком гепарину.
Код АТХ B01A C06.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Акард містить ацетильне похідне саліцилової кислоти з антиагрегантною, жарознижувальною, аналгетичною та протизапальною дією.
Механізм пригнічення агрегації тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою полягає у незворотній інактивації у тромбоцитах крові ферменту циклооксигенази-1, яка трансформує арахідонову кислоту до циклічних перекисів (PGG2 і PGH2), що є попередниками тромбоцитарних простагландинів і тромбоксану (А2).
Пригнічення агрегації настає вже після малих доз лікарського препарату і зберігається протягом декількох днів після застосування одноразової дози.
Ці властивості ацетилсаліцилової кислоти були використані для профілактики та лікування ускладнень, пов’язаних із тромбами, а також для профілактики інфаркту міокарда та ішемічної хвороби серця.
Акард таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, лікарська форма, яка не розчиняється у шлунку, через що знижується ризик безпосереднього контакту ацетилсаліцилової кислоти зі слизовою оболонкою шлунка. Розчинення таблетки та вивільнення діючої речовини відбуваються тільки у більш лужному середовищі дванадцятипалої кишки.
Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти з таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою, перебігає повільніше порівняно зі стандартними формами. Вона починається через 3-6 годин після прийому лікарського препарату, що свідчить про те, що оболонка ефективно блокує розпад лікарського продукту у шлунку.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація у плазмі крові настає приблизно через 6 годин і становить у середньому 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг і 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
Наявність їжі у шлунково-кишковому тракті уповільнює всмоктування лікарського засобу, але не зменшує біологічну доступність ацетилсаліцилової кислоти.
Ацетилсаліцилова кислота всмоктується у шлунково-кишковому тракті на 80-100 %.
Ацетилсаліцилова кислота швидко і значною мірою розподіляється у більшості тканин і біологічних рідинах організму.
Відносний об’єм розподілу становить близько 0,15-0,2 л/кг і збільшується відповідно до підвищення концентрації лікарського препарату в сироватці крові.
Близько 33 % лікарського препарату зв’язується з білками плазми, коли концентрація становить 120 мкг/мл.
Ступінь зв’язування лікарського препарату з білками залежить від концентрації альбумінів; у здорових добровольців вона знижується відповідно до зниження цієї концентрації.
При нирковій недостатності, при вагітності та у новонароджених зв’язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми знижується не тільки з причини гіпоальбумінемії, але також внаслідок кумуляції ендогенних факторів, які витісняють препарат зі сполук із білками.
Ацетилсаліцилова кислота частково біотрансформується під час абсорбції. Цей процес відбувається під впливом естерази, в основному у печінці, але також у сироватці крові, еритроцитах і в синовіальній рідині.
Саліцилати в основному з’єднуються з гліцином з утворенням саліцилурової кислоти і з глюкуроновою кислотою з утворенням саліцил-фенолового і саліцил-ацилового глюкуронату; тільки невелика їх частина піддається гідроксилюванню до гентизинової кислоти, 2,3-дигідроксибензойної і 2,3,5-тригідроксибензойної кислот.
У жінок процес гідроксилювання проходить повільніше (менша активність естерази в сироватці крові).
Період напіввиведення у фазі елімінації ацетилсаліцилової кислоти з плазми становить близько 2-3 годин.
На відміну від інших саліцилатів, негідролізована ацетилсаліцилова кислота не кумулюється в сироватці крові після багаторазового введення.
Лише близько 1 % дози ацетилсаліцилової кислоти, прийнятої внутрішньо, виводиться із сечею у негідролізованій формі, решта виводиться у формі саліцилатів та їх метаболітів.
У хворих зі збереженою функцією нирок 80-100 % одноразової дози лікарського засобу виводиться з сечею протягом 24-72 годин.
Показання
Для доз 75 мг та 150 мг:
- Гостра та хронічна ішемічна хвороба серця.
Для дози 75 мг:
- Профілактика повторного тромбоутворення.
- Первинна профілактика тромбозів, серцево-судинних захворювань, таких як гострий коронарний синдром у пацієнтів віком від 50 років, у яких присутні фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, цукровий діабет, ожиріння (індекс маси тіла > 30), спадковий анамнез (інфаркт міокарда у пацієнтів віком до 55 років принаймні в одного з батьків або брата чи сестри).
Протипоказання.
- Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, до інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
- Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі.
- Гострі пептичні виразки.
- Геморагічний діатез.
- Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
- Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
- Серцева недостатність тяжкого ступеня.
- Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Особливості застосування
Акард застосовувати з обережністю при:
Ібупрофен може зменшити інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. У разі застосування препарату Акард перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнту необхідно проконсультуватися з лікарем.
Ацетилсаліцилова кислота може зумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми чи інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну лихоманку, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання, алергічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив’янку) на інші речовини в анамнезі.
Через інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів, який зберігається упродовж кількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити імовірність/посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба). Ацетилсаліцилову кислоту не слід застосовувати за 5 днів до планової операції, зокрема офтальмологічної або отоларингічної.
Пацієнти літнього віку більш сприятливі до токсичної дій саліцилатів. Слід уникати безперервного довготривалого прийому аспірину у таких пацієнтів через підвищений ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Перед початком довготривалого застосування аспірину для профілактики кардіо та цереброваскулярних захворювань необхідно проконсультуватися з лікарем для визначення співвідношення користь/ризик в індивідуальному порядку.
При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подагри у схильних до неї пацієнтів.
Діти
Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.
Враховуючи вищезазначені причини, дітям віком до 16 років протипоказане застосування препарату.
Застосування у період вагітності та годування груддю.
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв’язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти і підвищеним ризиком викидня не підтверджено.
Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу у ранній термін вагітності (1-4-й місяць) з участю приблизно 14800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв’язок із підвищеним ризиком розвитку мальформацій.
Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.
Під час І і ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які імовірно, можуть бути вагітними або під час І і ІІ триместру вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.
Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:
на жінку і дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати наступним чином:
Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час ІІІ триместру вагітності.
Саліцилати і їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликих кількостях.
Оскільки не було виявлено шкідливого впливу препарату на дитину після прийому жінками у період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю необхідно припинити на ранніх етапах.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автомобілем та іншими механізмами.
Не впливає.
Спосіб застосування та дози
Гостра та хронічна ішемічна хвороба серця.
Рекомендована початкова доза – 150 мг на добу. Підтримуюча доза – 75 мг на добу.
Гострий інфаркт міокарда. Нестабільна стенокардія.
Рекомендована доза становить 150-450 мг, застосовувати якомога швидше після появи симптомів.
Профілактика повторного тромбоутворення.
Рекомендована початкова доза – 150 мг на добу. Підтримуюча доза – 75 мг на добу.
Первинна профілактика тромбозів, серцево-судинних захворювань, таких як гострий коронарний синдром у пацієнтів, у яких присутні фактори розвитку серцево-судинних захворювань.
Рекомендована профілактична доза – 75 мг на добу.
Таблетки ковтати цілими, у разі необхідності запивати водою. Для забезпечення швидкого поглинання таблетку можна розжувати або розчинити у воді.
Порушення функцій печінки. Препарат не застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій печінки. Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій печінки.
Порушення функцій нирок. Препарат не застосовувати для лікування хворих із тяжкою нирковою недостатністю (рівень клубочкової фільтрації < 0,2 мл/с (10 мл/хв)). Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій нирок.
Діти. Дітям віком до 16 років протипоказане застосування препарату.
- гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;
- виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
- одночасному застосуванні антикоагулянтів;
- порушеннях функцій нирок і/або печінки;
- у пацієнтів з порушеннями функції нирок або у хворих з порушеннями серцево-судинного кровообігу (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності;
- у пацієнтів з тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може спричинити гемоліз або гемолітичну анемію. Особливо при наявності факторів, які можуть збільшити ризик гемолізу, наприклад високі дози препарату, гарячка або гострий інфекційний процес.
- серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
- порушення функцій нирок з можливим наступним розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніозом;
- можливість подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;
- гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.
Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºC.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску
Без рецепта.
Виробник
Фармацевтичний завод «ПОЛЬФАРМА» С.А.
Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
вул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща
19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.
Viridis Bot
