0
Viridis Bot
Производитель
ЯДРАН-ГАЛЕНСКАЯ ЛАБОРАТОРИЯ
*Цена действительна при заказе на сайте
упаковка
блист
Характеристики
Условия отпуска
По рецепту;
Производитель
ЯДРАН-ГАЛЕНСКАЯ ЛАБОРАТОРИЯ;
Форма выпуска
блист; упаковка;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
діюча речовина: ізотретиноїн;
1 капсула містить 8 мг або 16 мг ізотретиноїну;
допоміжні речовини: стеарилмакроголгліцериди, олія соєва рафінована, сорбітанолеат, желатин, титану діоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172) (для дозування 8 мг), індигокармін (Е 132) (для дозування 16 мг), оксид заліза жовтий (Е 172) (для дозування 16 мг).
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули по 8 мг – желатинові капсули № 3 червоно-коричневого кольору.
Вміст капсул – воскоподібна паста помаранчевого кольору.
капсули по 16 мг – желатинові капсули № 1 з білим корпусом і зеленою кришечкою.
Вміст капсул – воскоподібна паста помаранчевого кольору.
Засоби для системного лікування акне. Код АТХ D10B A01.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Ізотретиноїн – стереоізомер транс-ретиноєвої кислоти (третиноїну). Точний механізм дії
ізотретиноїну докладно ще не визначено, проте встановлено, що поліпшення клінічної
картини тяжких форм акне пов'язане зі зниженням активності сальних залоз і гістологічно
підтвердженим зменшенням їх розмірів. Крім того, доведена протизапальна дія ізотретиноїну
на шкіру.
Ефективність
Гіперкератоз клітин епітелію волосяної цибулини та сальної залози призводить до злущування корнеоцитів у протоку залози та до закупорки останнього кератином та надлишком сального секрету. Після чого утворюється комедон та в деяких випадках приєднується запальний процес. Акнетін® пригнічує проліферацію себоцитів та діє на акне, відновлюючи нормальний процес диференціювання клітин. Шкірне сало – це головний субстрат для росту Propinibacterium acnes, зменшення продукування шкірного сала пригнічує бактеріальну колонізацію протоки.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Всмоктування ізотретиноїну у шлунково-кишковому тракті варіабельна і лінійно залежить
від дози препарату в терапевтичному діапазоні дозування. Абсолютна біодоступність
ізотретиноїну не була визначена, оскільки не існує лікарської форми препарату для
внутрішньовенного застосування, але екстраполяція результатів дослідження на собаках
дозволяє припустити дуже низьку і варіабельну системну біодоступність. Прийом ізотретиноїну з їжею збільшує його біодоступність вдвічі порівняно з прийомом натщесерце.
Розподіл
Ізотретиноїн майже повністю зв'язується з білками плазми крові (99,9 %), в основному з альбумінами. Об'єм розподілу ізотретиноїну в організмі людини невідомий, оскільки лікарської форми для внутрішньовенного введення не існує. Концентрації ізотретиноїну в епідермісі становлять лише половину таких в сироватці крові. Плазмові концентрації ізотретиноїну приблизно в 1,7 раза вищі за концентрації в цільній крові внаслідок поганого проникнення ізотретиноїну в еритроцити.
Метаболізм
Після перорального прийому у плазмі крові спостерігаються три основні метаболіти: 4-оксо-
ізотретиноїн, третиноїн (повністю транс-ретиноєва кислота) та 4-оксо-ретиноїн. Ці метаболіти продемонстрували біологічну активність в декількох тестах in vitro. 4-оксо-
ізотретиноїн, як показано в декількох клінічних дослідженнях, має значну долю у терапевтичній активності ізотретиноїну (пригнічення екскреції шкірного сала, незалежно від рівнів ізотретиноїну і третиноїну в плазмі крові). Основним метаболітом є 4-оксо-ізотретиноїн, плазмові концентрації якого в рівноважному стані у 2,5 раза вищі, ніж концентрації початкового препарату. Інші метаболіти, включаючи кон'югати глюкуроніду,
другорядні.
Оскільки ізотретиноїн та третиноїн (повністю транс-ретиноєва кислота) зворотно перетворюються один в одного, метаболізм третиноїну пов'язаний з метаболізмом ізотретиноїну. Було встановлено, що 20-30 % дози ізотретиноїну метаболізується шляхом ізомеризації.
У фармакокінетиці ізотретиноїну у людини істотну роль може відігравати ентерогепатична
циркуляція.
Дослідження метаболізму in vitro показали, що у перетворенні ізотретиноїну в 4-оксо-
ізотретиноїн та третиноїн беруть участь кілька ферментів CYP. Очевидно, ні одна з ізоформ
не відіграє домінуючу роль. Акнетін® та його метаболіти не мають суттєвого впливу на
активність ферментів системи CYP.
Виведення
Після прийому внутрішньо радіоактивного міченого ізотритеноїну в сечі та калі виявляється
приблизно однакова його кількість. Період напіввиведення термінальної фази для незміненого препарату при пероральному застосуванні у хворих з акне становить в середньому 19 годин. Період напіввиведення термінальної фази для 4-оксо-ізотретиноїну коливається від 7 до 39 годин.
Ізотретиноїн належить до природних (фізіологічних) ретиноїдів. Ендогенні концентрації
ретиноїдів відновлюються приблизно через 2 тижні після закінчення застосування Акнетіну®.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Оскільки ізотретиноїн протипоказаний при порушенні функції печінки, дані про фармакокінетику препарату відносно цієї групи хворих обмежені.
Ниркова недостатність суттєво не знижує плазмовий кліренс ізотретиноїну або 4-оксо-
ізотретиноїну.
Тяжкі форми акне (зокрема вузликові та конглобатні акне, акне зі схильністю до постійного рубцювання), що не піддаються стандартним методам лікування (системна антибактеріальна терапія, місцеве лікування).
Жінкам репродуктивного віку при невиконанні всіх умов «Програми попередження вагітності»; підвищена чутливість до ізотретиноїну чи до будь-яких компонентів препарату; печінкова недостатність; виражена гіперліпідемія; гіпервітаміноз А; супутня терапія тетрациклінами. У зв'язку з тим, що Акнетін®містить соєву олію, препарат протипоказаний для застосування пацієнтам з алергією до арахісу та сої.
Через можливе посилення симптомів гіпервітамінозу А слід уникати одночасного призначення Акнетіну® і вітаміну А.
Повідомлялося про випадки доброякісного підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина мозку) при одночасному застосуванні ізотретиноїну з тетрациклінами. Тому одночасного застосування з тетрациклінами слід уникати (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Комбіноване застосування з місцевими кератолітичними або ексфоліативними препаратами
для лікування акне протипоказано через можливе посилення місцевого подразнення (див.
розділ «Особливості застосування»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Протягом лікування та у рідкісних випадках – після нього у деяких пацієнтів спостерігалося зниження гостроти сутінкового зору (див. розділи «Побічні реакції», «Особливості застосування»). Оскільки у деяких осіб маніфестація цих явищ була раптовою, пацієнтам слід повідомити про можливість виникнення даної проблеми та попередити про необхідність бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дуже рідко повідомлялося про випадки сонливості, запаморочення, порушення зору. Пацієнтів слід попередити, що при виникненні вказаних симптомів їм не слід керувати автотранспортом, працювати з механізмами або брати участь у будь-якій іншій діяльності, яка може наражати їх або оточуючих на небезпеку.
Спосіб застосування та дози.
Акнетін® призначати дорослим та дітям віком від 12 років, починаючи з дози 0,4 мг/кг на добу. Капсули потрібно приймати під час їди 1 або по 2 рази на добу.
У випадку пропуску прийому встановленої дози препарату не рекомендується приймати подвійну дозу препарату!
Терапевтична відповідь на Акнетін®, а також небажані ефекти дозозалежні і мають різний ступінь вираженості. Це вимагає індивідуальної корекції дози у ході лікування. Для більшості пацієнтів доза становить від 0,4 до 0,8 мг/кг на добу.
Нерідко на початку лікування відзначається короткочасне загострення захворювання. Ефективність лікування і побічні дії у різних хворих відрізняються, тому через 4 тижні терапії слід індивідуально підібрати дозу дорослим від 0,1 до 1 мг/кг на добу. Максимальну добову дозу 1 мг/кг можна призначати лише протягом обмеженого часу.
Зазвичай курс лікування триває від 16 до 24 тижнів. При оцінці результатів терапії необхідно пам’ятати, що нерідко дія препарату триває і після відміни лікування. У зв’язку з цим повторний курс слід призначати не раніше, ніж через 8 тижнів.
Для більшості пацієнтів, щоб позбутися акне, достатньо лише одного курсу лікування. У випадку підтвердження рецидиву можна запропонувати повторний курс ізотретиноїну. Дозу для повторного лікування слід призначати відповідно до вищенаведених рекомендацій.
Для пацієнтів, які погано переносять рекомендовані дози, можна продовжувати лікування у меншій дозі, що повинно супроводжуватися збільшенням тривалості лікування і може відповідно спричинити збільшення ризику рецидиву. Для таких пацієнтів потрібно продовжити курс лікування із призначенням максимально прийнятної дози.
Діти.
Препарат не рекомендується приймати дітям віком до 12 років, оскільки безпека та ефективність застосування в цій віковій групі не досліджені.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
По 10 капсул у блістері; по 3 блістери в упаковці.
Категорія відпуску
За рецептом.
С.М.Б. Технолоджі СА.
Рю ду Парк Ендастріель 39, Б - 6900 Марш-ен-Фамен, Бельгія.
«Ядран» Галенська Лабораторія д.д.
Свільно 20, 51000 Рієка, Хорватія.
Отзывы (0)
Оценка:
діюча речовина: ізотретиноїн;
1 капсула містить 8 мг або 16 мг ізотретиноїну;
допоміжні речовини: стеарилмакроголгліцериди, олія соєва рафінована, сорбітанолеат, желатин, титану діоксид (Е 171), оксид заліза червоний (Е 172) (для дозування 8 мг), індигокармін (Е 132) (для дозування 16 мг), оксид заліза жовтий (Е 172) (для дозування 16 мг).
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули по 8 мг – желатинові капсули № 3 червоно-коричневого кольору.
Вміст капсул – воскоподібна паста помаранчевого кольору.
капсули по 16 мг – желатинові капсули № 1 з білим корпусом і зеленою кришечкою.
Вміст капсул – воскоподібна паста помаранчевого кольору.
Засоби для системного лікування акне. Код АТХ D10B A01.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Ізотретиноїн – стереоізомер транс-ретиноєвої кислоти (третиноїну). Точний механізм дії
ізотретиноїну докладно ще не визначено, проте встановлено, що поліпшення клінічної
картини тяжких форм акне пов'язане зі зниженням активності сальних залоз і гістологічно
підтвердженим зменшенням їх розмірів. Крім того, доведена протизапальна дія ізотретиноїну
на шкіру.
Ефективність
Гіперкератоз клітин епітелію волосяної цибулини та сальної залози призводить до злущування корнеоцитів у протоку залози та до закупорки останнього кератином та надлишком сального секрету. Після чого утворюється комедон та в деяких випадках приєднується запальний процес. Акнетін® пригнічує проліферацію себоцитів та діє на акне, відновлюючи нормальний процес диференціювання клітин. Шкірне сало – це головний субстрат для росту Propinibacterium acnes, зменшення продукування шкірного сала пригнічує бактеріальну колонізацію протоки.
Фармакокінетика.
Всмоктування
Всмоктування ізотретиноїну у шлунково-кишковому тракті варіабельна і лінійно залежить
від дози препарату в терапевтичному діапазоні дозування. Абсолютна біодоступність
ізотретиноїну не була визначена, оскільки не існує лікарської форми препарату для
внутрішньовенного застосування, але екстраполяція результатів дослідження на собаках
дозволяє припустити дуже низьку і варіабельну системну біодоступність. Прийом ізотретиноїну з їжею збільшує його біодоступність вдвічі порівняно з прийомом натщесерце.
Розподіл
Ізотретиноїн майже повністю зв'язується з білками плазми крові (99,9 %), в основному з альбумінами. Об'єм розподілу ізотретиноїну в організмі людини невідомий, оскільки лікарської форми для внутрішньовенного введення не існує. Концентрації ізотретиноїну в епідермісі становлять лише половину таких в сироватці крові. Плазмові концентрації ізотретиноїну приблизно в 1,7 раза вищі за концентрації в цільній крові внаслідок поганого проникнення ізотретиноїну в еритроцити.
Метаболізм
Після перорального прийому у плазмі крові спостерігаються три основні метаболіти: 4-оксо-
ізотретиноїн, третиноїн (повністю транс-ретиноєва кислота) та 4-оксо-ретиноїн. Ці метаболіти продемонстрували біологічну активність в декількох тестах in vitro. 4-оксо-
ізотретиноїн, як показано в декількох клінічних дослідженнях, має значну долю у терапевтичній активності ізотретиноїну (пригнічення екскреції шкірного сала, незалежно від рівнів ізотретиноїну і третиноїну в плазмі крові). Основним метаболітом є 4-оксо-ізотретиноїн, плазмові концентрації якого в рівноважному стані у 2,5 раза вищі, ніж концентрації початкового препарату. Інші метаболіти, включаючи кон'югати глюкуроніду,
другорядні.
Оскільки ізотретиноїн та третиноїн (повністю транс-ретиноєва кислота) зворотно перетворюються один в одного, метаболізм третиноїну пов'язаний з метаболізмом ізотретиноїну. Було встановлено, що 20-30 % дози ізотретиноїну метаболізується шляхом ізомеризації.
У фармакокінетиці ізотретиноїну у людини істотну роль може відігравати ентерогепатична
циркуляція.
Дослідження метаболізму in vitro показали, що у перетворенні ізотретиноїну в 4-оксо-
ізотретиноїн та третиноїн беруть участь кілька ферментів CYP. Очевидно, ні одна з ізоформ
не відіграє домінуючу роль. Акнетін® та його метаболіти не мають суттєвого впливу на
активність ферментів системи CYP.
Виведення
Після прийому внутрішньо радіоактивного міченого ізотритеноїну в сечі та калі виявляється
приблизно однакова його кількість. Період напіввиведення термінальної фази для незміненого препарату при пероральному застосуванні у хворих з акне становить в середньому 19 годин. Період напіввиведення термінальної фази для 4-оксо-ізотретиноїну коливається від 7 до 39 годин.
Ізотретиноїн належить до природних (фізіологічних) ретиноїдів. Ендогенні концентрації
ретиноїдів відновлюються приблизно через 2 тижні після закінчення застосування Акнетіну®.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Оскільки ізотретиноїн протипоказаний при порушенні функції печінки, дані про фармакокінетику препарату відносно цієї групи хворих обмежені.
Ниркова недостатність суттєво не знижує плазмовий кліренс ізотретиноїну або 4-оксо-
ізотретиноїну.
Тяжкі форми акне (зокрема вузликові та конглобатні акне, акне зі схильністю до постійного рубцювання), що не піддаються стандартним методам лікування (системна антибактеріальна терапія, місцеве лікування).
Жінкам репродуктивного віку при невиконанні всіх умов «Програми попередження вагітності»; підвищена чутливість до ізотретиноїну чи до будь-яких компонентів препарату; печінкова недостатність; виражена гіперліпідемія; гіпервітаміноз А; супутня терапія тетрациклінами. У зв'язку з тим, що Акнетін®містить соєву олію, препарат протипоказаний для застосування пацієнтам з алергією до арахісу та сої.
Через можливе посилення симптомів гіпервітамінозу А слід уникати одночасного призначення Акнетіну® і вітаміну А.
Повідомлялося про випадки доброякісного підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина мозку) при одночасному застосуванні ізотретиноїну з тетрациклінами. Тому одночасного застосування з тетрациклінами слід уникати (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Комбіноване застосування з місцевими кератолітичними або ексфоліативними препаратами
для лікування акне протипоказано через можливе посилення місцевого подразнення (див.
розділ «Особливості застосування»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Протягом лікування та у рідкісних випадках – після нього у деяких пацієнтів спостерігалося зниження гостроти сутінкового зору (див. розділи «Побічні реакції», «Особливості застосування»). Оскільки у деяких осіб маніфестація цих явищ була раптовою, пацієнтам слід повідомити про можливість виникнення даної проблеми та попередити про необхідність бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дуже рідко повідомлялося про випадки сонливості, запаморочення, порушення зору. Пацієнтів слід попередити, що при виникненні вказаних симптомів їм не слід керувати автотранспортом, працювати з механізмами або брати участь у будь-якій іншій діяльності, яка може наражати їх або оточуючих на небезпеку.
Спосіб застосування та дози.
Акнетін® призначати дорослим та дітям віком від 12 років, починаючи з дози 0,4 мг/кг на добу. Капсули потрібно приймати під час їди 1 або по 2 рази на добу.
У випадку пропуску прийому встановленої дози препарату не рекомендується приймати подвійну дозу препарату!
Терапевтична відповідь на Акнетін®, а також небажані ефекти дозозалежні і мають різний ступінь вираженості. Це вимагає індивідуальної корекції дози у ході лікування. Для більшості пацієнтів доза становить від 0,4 до 0,8 мг/кг на добу.
Нерідко на початку лікування відзначається короткочасне загострення захворювання. Ефективність лікування і побічні дії у різних хворих відрізняються, тому через 4 тижні терапії слід індивідуально підібрати дозу дорослим від 0,1 до 1 мг/кг на добу. Максимальну добову дозу 1 мг/кг можна призначати лише протягом обмеженого часу.
Зазвичай курс лікування триває від 16 до 24 тижнів. При оцінці результатів терапії необхідно пам’ятати, що нерідко дія препарату триває і після відміни лікування. У зв’язку з цим повторний курс слід призначати не раніше, ніж через 8 тижнів.
Для більшості пацієнтів, щоб позбутися акне, достатньо лише одного курсу лікування. У випадку підтвердження рецидиву можна запропонувати повторний курс ізотретиноїну. Дозу для повторного лікування слід призначати відповідно до вищенаведених рекомендацій.
Для пацієнтів, які погано переносять рекомендовані дози, можна продовжувати лікування у меншій дозі, що повинно супроводжуватися збільшенням тривалості лікування і може відповідно спричинити збільшення ризику рецидиву. Для таких пацієнтів потрібно продовжити курс лікування із призначенням максимально прийнятної дози.
Діти.
Препарат не рекомендується приймати дітям віком до 12 років, оскільки безпека та ефективність застосування в цій віковій групі не досліджені.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
По 10 капсул у блістері; по 3 блістери в упаковці.
Категорія відпуску
За рецептом.
С.М.Б. Технолоджі СА.
Рю ду Парк Ендастріель 39, Б - 6900 Марш-ен-Фамен, Бельгія.
«Ядран» Галенська Лабораторія д.д.
Свільно 20, 51000 Рієка, Хорватія.
Новый покупатель?
Уже зарегистрирован?
Вы успешно зарегистрированы
Введите свой промокод при создании заказа и получите свою персональную скидку
*Обращаем ваше внимание, что скидки действуют на онлайн-заказы, оформленные в аптеке по адресу: П.Тычины, 2
