АЛЬФОРТ ДЕКСА ТАБ. 25МГ №10

Склад
діюча речовина: декскетопрофен; 
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить декскетопрофену 25 мг у формі декскетопрофену трометамолу;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (рH 101), крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), гліцерол дистеарат.
Оболонка: Опадрай II 85F18422 білий (спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, тальк).

Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, круглі, з насічкою для поділу з обох сторін, вкриті плівковою оболонкою таблетки.

Фармакотерапевтична група
Протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.
Код АТХ M01A E17.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Декскетопрофену трометамол — це трометамінова сіль S-(+)-2-(3-бензоілфеніл) пропіонової кислоти, що є знеболювальним, протизапальним та жарознижувальним препаратом, який належить до групи нестероїдних протизапальних НПЗЗ.
Механізм її дії ґрунтується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, пригнічується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани (ТхА2 і ТхВ2). Окрім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.
Інгібуюча дія декскетопрофену трометамолу щодо активністі циклооксигенази 1 (ЦОГ-1) та циклооксигенази (ЦОГ-2) була продемонстрована у тварин та людей.
У клінічних дослідженнях, проведених за кількома моделями болю, доведено ефективну аналгетичну активність декскетопрофену трометамолу. Початок знеболювальної дії досягається через 30 хвилин після застосування препарату і триває 4-6 годин.
Фармакокінетика.
Абсорбція
Після перорального застосування декскетопрофену трометамолу у людини максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 30 хв (діапазон – від 15 до 60 хв).
При одночасному вживанні їжі AUC не змінюється, однак Cmax декскетопрофену трометамолу зменшується, а його швидкість абсорбції уповільнюється (збільшується tmax).
Розподіл
Період розподілу та період напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить 0,35 та 1,65 години відповідно. Аналогічно іншим препаратам із високим ступенем зв’язуванням білка у плазмі крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену трометамолу становить менше 0,25 л/кг.

Біотрансформація та виведення
Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляють тільки S-(+) енантіомер, що доводить відсутність його інверсії в R-(-) енантіомер в організмі людини.
Під час дослідження фармакокінетики багаторазових доз було доведено, що після останнього застосування декскетопрофену трометамолу значення AUC не відрізнялося від значення, отриманого після його одноразового застосування, що доводить відсутність акумуляції лікарського засобу.
Головним шляхом виведення декскетопрофену є кон’югація глюкуроніду з подальшою екскрецією нирками.
Лінійний/нелінійний стан
Декскетопрофену трометамол демонструє залежне від дози збільшення системної експозиції та лінійну фармакокінетику після прийому пероральної дози.

Показання
Симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад м’язово-скелетного болю, болю при менструації (дисменорея), зубного болю.

Протипоказання
Підвищена чутливість до декскетопрофену або до інших НПЗЗ, або до допоміжних речовин препарату;
наявність в анамнезі бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або розвиток поліпів у носі (реакцій алергічного типу), кропив’янки або ангіоневротичного набряку, при застосуванні речовин із подібним механізмом дії, таких як ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ;
виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки/кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два або більше виражених епізоди підтвердженої виразкової хвороби, кровотечі або перфорації); 
хронічна диспепсія в анамнезі;
шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, що пов’язані із застосуванням НПЗЗ;
кровотеча в травному тракті, інші активні кровотечі та порушення системи згортання крові;
хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
тяжка серцева недостатність;
помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 59 мл/хв);
тяжке порушення функції печінки (оцінка за шкалою Чайлд-П’ю від 10 до 15 балів);
геморагічний діатез або інші порушення згортання крові;
відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами;
у пацієнтів з тяжкою дегідратацією (викликаною блюванням, діареєю або недостатнім споживанням рідини);
протягом ІІІ триместру вагітності та періоду годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Нижче наведені типи взаємодії, характерні для всіх НПЗЗ.

Комбінації, що не рекомендуються
Одночасне застосування з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та високі дози саліцилатів (> 3 г/добу) (у т.ч. ацетилсаліцилової кислоти). Одночасне застосування кількох НПЗЗ може відвищити ризик утворення шлунково-кишкових виразок та кровотеч.
Антикоагулянти. НПЗЗ можуть підсилювати ефекти антикоагулянтів типу варфарину через значне зв’язування декскетопрофену з білками плазми, інгібування функції тромбоцитів та ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо такої комбінації неможливо уникнути, необхідне ретельне клінічне спостереження з подальшим контролем лабораторних показників.
Гепарин. Існує підвищений ризик утворення шлунково-кишкових виразок та кровотеч. Якщо такої комбінації неможливо уникнути, необхідне ретельне клінічне спостереження з подальшим контролем лабораторних показників.
Кортикостероїди Підвищується ризик виникнення пептичної виразки або кровотечі у травному тракті.
Препарати літію. НПЗЗ підвищують рівень літію в крові та можуть спричиняти досягнення його токсичного рівня, тому слід контролювати цей параметр на початку терапії, під час корегування та відміни лікування декскетопрофеном.
Метотрексат у дозі 15 мг/тиждень і вище. Підвищена гематологічна токсичність метотрексату через зменшення його кліренсу в нирках внаслідок застосування протизапальних засобів взагалі.
Гідантоїн та сульфонаміди. Токсичний ефект цих сполук може зростати.

Комбінації, що потребують уваги
Діуретики, інгібітори АПФ, антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину II. Декскетопрофен може зменшувати ефект діуретиків та антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів зі зниженою функцією нирок (наприклад, пацієнти зі зневодненням або літні пацієнти зі зниженою функцією нирок) одночасне застосування препаратів, які інгібують циклооксигеназу, та інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або антибактеріальних аміноглікозидів, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, яке, зазвичай, зворотне. У випадку комбінованого застосування декскетопрофену та сечогінного засобу важливо забезпечити належну гідратацію пацієнта та контролювати функцію нирок на початку лікування
Метотрексат, що застосовується у низьких дозах, менше 15 мг на тиждень. Підвищена гематологічна токсичність метотрексату через зменшення його кліренсу нирками внаслідок застосування протизапальних засобів взагалі. Під час перших тижнів застосування комбінації слід щотижня проводити аналіз крові. Рекомендується ретельне спостереження за наявності навіть легкого порушення функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку.
Пентоксифілін. Підвищений ризик кровотечі. Рекомендується більш ретельний клінічний моніторинг та частіша перевірка тривалості кровотечі.
Зидовудин. Ризик збільшення токсичності еритроцитів за рахунок дії на ретикулоцити, що призводить до тяжкої анемії, що виникає через тиждень після початку застосування НПЗЗ. Рекомендується проводити загальний аналіз крові та визначати кількість ретикулоцитів через один-два тижні після початку лікування НПЗЗ.
Похідні сульфонілсечовини. НПЗЗ можуть підсилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв’язків з білками крові.

Комбінації, які необхідно враховувати
Бета-блокатори. Лікування НПЗЗ може зменшувати антигіпертензивні ефекти через інгібування синтезу простагландинів.
Циклоспорин та такролімус. Посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за через побічний вплив на нирки, опосередкований дією простагландинів. У разі застосування комбінованої терапії слід визначати стан функції нирок.
Тромболітичні препарати. Підвищення ризику кровотечі.
Антитромбоцитарні препарати та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч.
Пробенецид. Концентрація декскетопрофену в плазмі може збільшуватися; така взаємодія може бути зумовлена інгібіторним механізмом на ділянці ниркової канальцевої секреції та глюкуронокон’югації і вимагає корекції дози декскетопрофену.
Серцеві глікозиди. Може підвищуватись їх концентрація у плазмі; можливе посилення серцевої недостатності та зниження швидкості клубочкової фільтрації.
Міфепристон. Зменшення його ефективності за рахунок зменшення синтезу простагландинів, тому НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 діб після застосування міфепристону. Обмежені факти свідчать про те, що одночасне введення НПЗЗ у день введення простагландину не впливають негативно на ефекти міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або скоротливість матки та не знижує клінічну ефективність медичного припинення вагітності.
Хінолінові антибіотики. Дані, отримані під час досліджень на тваринах, показують, що високі дози хінолонів у поєднанні з НПЗЗ можуть збільшити ризик розвитку судом.
Тенофовір. Одночасне застосування з НПЗЗ може збільшити азот сечовини в плазмі крові та креатинін, слід контролювати функцію нирок для контролю потенційного синергічного впливу на їх функцію.

Деферазирокс. Одночасне застосування з НПЗЗ може збільшити ризик розвитку токсичності шлунково-кишкового тракту. При поєднанні деферазироксу з цими речовинами необхідний суворий клінічний моніторинг.
Пеметрексед. Одночасне застосування з НПЗЗ може знизити ефект пеметрекседу, тому слід приймати його з обережністю при введенні більш високих доз НПЗЗ. У пацієнтів з легкою та середньою недостатністю нирок (кліренс креатиніну 45-79 мл/хв) слід уникати одночасного введення піметрексату з дозами НПЗЗ 2 дні до та 2 дні після введення пеметрексу.

Особливості щодо застосування (див. повну інструкцію виробника)

Спосіб застосування та дози
Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендоване дозування становить 12,5 мг (½ таблетки) кожні 4-6 годин або 25 мг кожні 8 годин. Загальна добова доза не повинна перевищувати 75 мг.
Небажані дії препарату можна звести до мінімуму за умови застосування мінімальних ефективних доз протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів. Альфорт Декса не передбачений для тривалої терапії; тривалість лікування повинна обмежуватись часом наявності симптомів.
Подібно до інших НПЗЗ, Альфорт Декса слід приймати переважно з їжею або після їди. Однак прийом разом з їжею затримує всмоктування; у випадку гострого болю рекомендується приймати препарат мінімум за 30 хвилин до їди.
Пацієнти літнього віку. Рекомендується розпочинати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.
Порушення функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості. Лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Альфорт Декса не слід застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.
Порушення функції нирок легкого ступеня тяжкості. У пацієнтів із нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну 60-89 мл/хв) початкову дозу необхідно зменшити до 50 мг щоденно. Препарат Альфорт Декса не слід застосовувати пацієнтам із нирковою недостатністю помірного та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв).
Діти.
Препарат не слід застосовувати дітям (у тому числі підлітки) через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Передозування
Симптоматика передозування невідома. Подібні лікарські засоби викликають порушення з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та неврологічні порушення (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль).
При випадковому передозуванні треба негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняла дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 години треба застосувати активоване вугілля.
Для виведення декскетопрофену можна застосувати гемодіаліз.

Побічні ефекти
У нижченаведеній таблиці зазначені побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофеном трометамолом, за клінічними даними, визнаний як мінімально можливий, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані у постмаркетинговий період.
Система органівПоширені (≥ 1/100,
< 1/10)Непоширені (≥1/1000, 
 < 1/100)Рідко поширені (≥ 1/10000, 
< 1/100)Дуже рідко поширені, у т.ч. окремі повідомлення 
(< 1/10 000)
З боку крові та лімфатичної системи–––Нейтропенія,
тромбоцитопенія
З боку імунної системи­––Набряк гортаніАнафілактична реакція, у т.ч.
 анафілактичний шок
З боку метаболізму та травлення––Анорексія–
З боку психіки–Безсоння,
збудження, стан тривоги––
З боку нервової системи–Головний біль, запамо-рочення, сонливістьПарестезія, синкопе (непритомність)–
З боку органів зору–––Нечіткість зору
З боку органів слуху та вестибулярного апарату–Запаморо-чення вестибуляр-ного походження, вертиго–Шум у вухах
З боку серцево-судинної системи–Відчуття серцебиття, припливи,
гіпереміяАртеріальна гіпертензія
 Тахікардія,
артеріальна гіпотензія
 
З боку дихальної системи––БрадипноеБронхоспазм, задишка
З боку травної системиНудота та/або блювання, абдомі-нальний біль, діарея, диспепсіяГастрит, запор, сухість у роті, метеоризмПептична виразка, виразкова кровотеча або перфораціяПанкреатит
З боку печінки та жовчовивідних шляхів––ГепатитГепатоцелюлярне ураження
З боку шкіри та підшкірної тканини–Висипання на шкіріКропив’янка, акне, підвищена пітливістьСиндром Стівенса–Джонсона, токсич-ний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), свербіж, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фоточутливість
З боку опорно-рухового апарату––Біль у спині–
З боку нирок та сечовивідних шляхів––Гостра ниркова недостатність, поліуріяНефрит або нефротичний синдром
З боку репродуктивної системи––Порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози–
Загальні порушення–Втомлюва-ність, біль, астенія, ригідність м’язів, нездужанняПериферичний набряк–

Лабораторні дані––Патологічні
показники функціональних проб печінки–
Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Так, можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або кровотечі у травному тракті іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку. За наявними даними на тлі застосування препарату можуть з’являтися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також на тлі застосування НПЗЗ можуть мати місце набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність.
Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливий розвиток асептичного менінгіту, який головним чином виникає у хворих на системний червоний вовчак або зі змішаним колагенозом, та реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична та гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).
Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).
Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт).

Термін придатності
2 роки.

Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка
По 10 таблеток у блістері. По 1, 2 або 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску
За рецептом.

Виробник
АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.

Адреса
Орхан Газі Махаллеші, Тунч Джаддесі №3, Есенюрт, Стамбул, Туреччина.