0
Viridis Bot
Производитель
ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН КОНСЬЮМЕР
*Цена действительна при заказе на сайте
Характеристики
Условия отпуска
По рецепту;
Производитель
ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН КОНСЬЮМЕР;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
діюча речовина: ретапамулін;
1 г мазі містить 10 мг ретапамуліну;
допоміжна речовина: парафін білий м’який (містить бутилгідрокситолуол (Е 321)).
Мазь.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору з відтінком однорідна мазь практично вільна від видимих ознак контамінації.
Дерматологічні засоби. Антибіотики для місцевого застосування. Код АТХ D06A X13.
Фармакодинаміка.
Ретапамулін є синтетичним похідним речовини плевромутиліну, що була ізольована шляхом ферментації з Clitopilus passeckerianus.
Ретапамулін селективно інгібує синтез бактеріального білка шляхом взаємодії з 50S субодинею бактеріальної рибосоми, яка є, у певному відношенні, відмінною від інших антибіотиків, що взаємодіють із рибосомою. Отримані дані свідчать, що у ділянку з’єднання включається рибосомальний протеїн L3, рибосомальна P-ділянка та пептидилтрансферазний центр. Шляхом зв’язування з цією ділянкою плевромутилін інгібує пептидилтрансферазу, частково блокує взаємодію з Р-ділянкою та перешкоджає нормальному формуванню активної 50S субодиниці бактеріальної рибосоми, тобто інгібує синтез бактеріального протеїну різноманітними механізмами. Завдяки такому особливому методу дії in vitroперехресна чутливість з ретапамуліном та іншими антибіотиками є рідкісною.
Ретапамулін проявляє активність проти більшості штамів таких поширених патогенних мікроорганізмів шкіри та підшкірних тканин як Staphylococcus aureus та Staphylococcus pyogenes як in vitro, так і в клінічних дослідженнях. Однак за даними клінічних досліджень ретапамулін був менш ефективний щодо деяких метицилінрезистентних штамів Staphylococcus aureus.
Препарат також активний in vitro проти деяких грампозитивних, грамнегативних та анаеробних мікроорганізмів.
Ретапамулін головним чином чинить бактеріостатичну дію щодо Staphylococcus aureus та Staphylococcus pyogenes. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) проти S. aureus та S. pyogenes у 512 та 1024 рази перевищувала мінімальну інгібіторну концентрацію (МІК).
Чутливі мікроорганізми:
Нечутливі мікроорганізми:
Резистентність.
Зменшення in vitro активності ретапамуліну опосередковується через мутацію у рибосомальному білку L3. Присутність АВС переносника vgaAv зменшує in vitro активність ретапамуліну. На чутливість до плевромутилину може вплинути CfrrRNA метилтрансфераза, яка надає перехресну резистентність до феніколів, лінкосаміндів та стрептограміну А у стафілококів.
Ретапамулін продемонстрував низький потенціал розвитку резистентності in vitro.
Найбільший рівень МІК ретапамуліну у серіях з пасажів S. aureus та S. pyogenes при наявності субмінімальної інгібіторної активності ретапамуліну був 2 мкг/мл. Фармакокінетика.
Абсорбція. Системний вплив 1 % ретапамуліну вивчався при застосуванні на неушкодженій шкірі та абразивних ранах протягом 7 днів. Системний вплив при застосуванні на неушкодженій шкірі був дуже низьким. Середнє геометричне значення максимальної концентрації препарату у плазмі крові після застосування на 200 см2 ушкодженої шкіри було 9,75 нг/мл у 1-й день і 8,79 нг/мл – на 7-й день з максимальним індивідуальним значенням 22,1 нг/мл.
Були проведені одноразові визначення концентрації препарату у плазмі крові 516 дорослих та дітей із вторинними інфікованими ранами, які лікувалися 1 % ретапамуліном 2 рази на добу протягом 5 днів. Визначення проводилося перед нанесенням мазі на 3-й або 4-й день у дорослих та між 0 та 12 годинами після останнього нанесення мазі на 3-й або 4-й день у дітей. У більшості зразків (89 %) концентрація препарату була нижче рівня вимірюваності (0,5 нг/мл). Серед тих зразків, що піддавалися вимірюванню, у 90 % випадків концентрація ретапамуліну становила менше 2,5 нг/мл. Максимальна вимірювана концентрація ретапамуліну становила 10,7 нг/мл у дорослих і 18,5 нг/мл – у дітей (віком від 2 до 17 років).
Діти віком до 2 років.
Під час вивчення фармакокінетики місцевого застосування ретапамуліну у дітей зразки плазми крові були отримані від пацієнтів віком від 2 місяців до 2 років. У 46 % зразків був виміряний рівень концентрації ретапамуліну (від 0,52 до 177,3 нг/мл), де більшість зразків (75 %) мали концентрацію < 5 нг/мл.
Діти віком від 2 до 9 місяців.
Концентрація ретапамуліну у плазмі крові була виміряна у 69 % пацієнтів (n=20). У цій віковій групі зафіксовано чотири випадки, коли концентрація репатамуліну у плазмі крові (26,9, 80,3, 174,3 та 177,3 нг/мл) була вищою за найвищий рівень концентрації ретапамуліну у плазмі крові, зафіксований у групі пацієнтів віком від 2 до 17 років (18,5 нг/мл). Застосування ретапамуліну не рекомендується дітям віком до 9 місяців (див. «Спосіб застосування та дози»).
Діти віком від 9 місяців до 2 років.
Концентрація ретапамуліну у плазмі крові була виміряна у 32 % пацієнтів (n=16). У цій віковій групі зафіксовано один випадок, коли концентрація репатамуліну у плазмі крові (95,1 нг/мл) була вищою за найвищий рівень концентрації ретапамуліну у плазмі крові, зафіксований у групі пацієнтів віком від 2 до 17 років (18,5 нг/мл). (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Розподіл. У зв’язку з дуже низьким системним впливом препарату, розподіл препарату у тканинах людини не вивчався. У дослідженнях in vitro ретапамулін є субстратом та інгібітором Р-глікопротеїну. Однак системний вплив ретапамуліну після місцевого застосування у 660 разів нижчий за концентрацію ретапамуліну (ІС50), необхідну для інгібування Р-глікопротеїну.
Ретапамулін приблизно на 94 % зв’язується з білками плазми крові.
Метаболізм. In vitro метаболізм ретапамуліну у мікросомах печінки людини головним чином опосередковується за допомогою CYP3A4, значно меншою мірою – CYP2C8 та CYP2D6.
Виведення. Виведення препарату з організму людини не вивчалося.
Місцеве лікування бактеріальних інфекцій шкіри та підшкірних тканин:
Гіперчутливість до ретапамуліну або до іншого компонента препарату.
Препарат призначений лише для зовнішнього місцевого застосування.
Дорослі та діти від 9 місяців.
Тонкий шар мазі слід наносити на уражену ділянку 2 рази на добу протягом 5 днів.
На оброблену маззю ділянку шкіри можна накладати стерильну марлеву пов’язку.
Ефективність та безпека застосування препарату не встановлені при:
або загальну площу ураженої поверхні понад 100 см2.
Пацієнтам віком до 18 років загальна площа поверхні тіла, що лікується, не повинна перевищувати 2 % поверхні тіла.
У разі відсутності клінічного ефекту протягом 2-3 днів лікування слід переглянути.
Хворі літнього віку.
Корекція дози не потрібна.
Дозування при порушенні функції нирок. Корекція дози не потрібна. Дозування при порушенні функції печінки. Корекція дози не потрібна.
Оскільки безпека та ефективність застосування ретапамуліну для лікування дітей віком до 9 місяців не встановлені, застосовувати препарат дітям цієї вікової групи не рекомендується.
Не було зафіксовано випадків передозування ретапамуліну. У разі появи будь-яких ознак або симптомів передозування як місцевих, так і після випадкового застосування внутрішньо, слід проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 5 г мазі в алюмінієвій тубі з пластиковою кришечкою у картонній упаковці.
За рецептом.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Велика Британія/
Glaxo Operations UK Limited, United Kingdom.
Місцезнаходження виробник та його адреса місця провадження діяльності.
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед», Хармір Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Велика Британія.
«Glaxo Operations UK Limited», Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom
Отзывы (0)
Оценка:
діюча речовина: ретапамулін;
1 г мазі містить 10 мг ретапамуліну;
допоміжна речовина: парафін білий м’який (містить бутилгідрокситолуол (Е 321)).
Мазь.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору з відтінком однорідна мазь практично вільна від видимих ознак контамінації.
Дерматологічні засоби. Антибіотики для місцевого застосування. Код АТХ D06A X13.
Фармакодинаміка.
Ретапамулін є синтетичним похідним речовини плевромутиліну, що була ізольована шляхом ферментації з Clitopilus passeckerianus.
Ретапамулін селективно інгібує синтез бактеріального білка шляхом взаємодії з 50S субодинею бактеріальної рибосоми, яка є, у певному відношенні, відмінною від інших антибіотиків, що взаємодіють із рибосомою. Отримані дані свідчать, що у ділянку з’єднання включається рибосомальний протеїн L3, рибосомальна P-ділянка та пептидилтрансферазний центр. Шляхом зв’язування з цією ділянкою плевромутилін інгібує пептидилтрансферазу, частково блокує взаємодію з Р-ділянкою та перешкоджає нормальному формуванню активної 50S субодиниці бактеріальної рибосоми, тобто інгібує синтез бактеріального протеїну різноманітними механізмами. Завдяки такому особливому методу дії in vitroперехресна чутливість з ретапамуліном та іншими антибіотиками є рідкісною.
Ретапамулін проявляє активність проти більшості штамів таких поширених патогенних мікроорганізмів шкіри та підшкірних тканин як Staphylococcus aureus та Staphylococcus pyogenes як in vitro, так і в клінічних дослідженнях. Однак за даними клінічних досліджень ретапамулін був менш ефективний щодо деяких метицилінрезистентних штамів Staphylococcus aureus.
Препарат також активний in vitro проти деяких грампозитивних, грамнегативних та анаеробних мікроорганізмів.
Ретапамулін головним чином чинить бактеріостатичну дію щодо Staphylococcus aureus та Staphylococcus pyogenes. Мінімальна бактерицидна концентрація (МБК) проти S. aureus та S. pyogenes у 512 та 1024 рази перевищувала мінімальну інгібіторну концентрацію (МІК).
Чутливі мікроорганізми:
Нечутливі мікроорганізми:
Резистентність.
Зменшення in vitro активності ретапамуліну опосередковується через мутацію у рибосомальному білку L3. Присутність АВС переносника vgaAv зменшує in vitro активність ретапамуліну. На чутливість до плевромутилину може вплинути CfrrRNA метилтрансфераза, яка надає перехресну резистентність до феніколів, лінкосаміндів та стрептограміну А у стафілококів.
Ретапамулін продемонстрував низький потенціал розвитку резистентності in vitro.
Найбільший рівень МІК ретапамуліну у серіях з пасажів S. aureus та S. pyogenes при наявності субмінімальної інгібіторної активності ретапамуліну був 2 мкг/мл. Фармакокінетика.
Абсорбція. Системний вплив 1 % ретапамуліну вивчався при застосуванні на неушкодженій шкірі та абразивних ранах протягом 7 днів. Системний вплив при застосуванні на неушкодженій шкірі був дуже низьким. Середнє геометричне значення максимальної концентрації препарату у плазмі крові після застосування на 200 см2 ушкодженої шкіри було 9,75 нг/мл у 1-й день і 8,79 нг/мл – на 7-й день з максимальним індивідуальним значенням 22,1 нг/мл.
Були проведені одноразові визначення концентрації препарату у плазмі крові 516 дорослих та дітей із вторинними інфікованими ранами, які лікувалися 1 % ретапамуліном 2 рази на добу протягом 5 днів. Визначення проводилося перед нанесенням мазі на 3-й або 4-й день у дорослих та між 0 та 12 годинами після останнього нанесення мазі на 3-й або 4-й день у дітей. У більшості зразків (89 %) концентрація препарату була нижче рівня вимірюваності (0,5 нг/мл). Серед тих зразків, що піддавалися вимірюванню, у 90 % випадків концентрація ретапамуліну становила менше 2,5 нг/мл. Максимальна вимірювана концентрація ретапамуліну становила 10,7 нг/мл у дорослих і 18,5 нг/мл – у дітей (віком від 2 до 17 років).
Діти віком до 2 років.
Під час вивчення фармакокінетики місцевого застосування ретапамуліну у дітей зразки плазми крові були отримані від пацієнтів віком від 2 місяців до 2 років. У 46 % зразків був виміряний рівень концентрації ретапамуліну (від 0,52 до 177,3 нг/мл), де більшість зразків (75 %) мали концентрацію < 5 нг/мл.
Діти віком від 2 до 9 місяців.
Концентрація ретапамуліну у плазмі крові була виміряна у 69 % пацієнтів (n=20). У цій віковій групі зафіксовано чотири випадки, коли концентрація репатамуліну у плазмі крові (26,9, 80,3, 174,3 та 177,3 нг/мл) була вищою за найвищий рівень концентрації ретапамуліну у плазмі крові, зафіксований у групі пацієнтів віком від 2 до 17 років (18,5 нг/мл). Застосування ретапамуліну не рекомендується дітям віком до 9 місяців (див. «Спосіб застосування та дози»).
Діти віком від 9 місяців до 2 років.
Концентрація ретапамуліну у плазмі крові була виміряна у 32 % пацієнтів (n=16). У цій віковій групі зафіксовано один випадок, коли концентрація репатамуліну у плазмі крові (95,1 нг/мл) була вищою за найвищий рівень концентрації ретапамуліну у плазмі крові, зафіксований у групі пацієнтів віком від 2 до 17 років (18,5 нг/мл). (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Розподіл. У зв’язку з дуже низьким системним впливом препарату, розподіл препарату у тканинах людини не вивчався. У дослідженнях in vitro ретапамулін є субстратом та інгібітором Р-глікопротеїну. Однак системний вплив ретапамуліну після місцевого застосування у 660 разів нижчий за концентрацію ретапамуліну (ІС50), необхідну для інгібування Р-глікопротеїну.
Ретапамулін приблизно на 94 % зв’язується з білками плазми крові.
Метаболізм. In vitro метаболізм ретапамуліну у мікросомах печінки людини головним чином опосередковується за допомогою CYP3A4, значно меншою мірою – CYP2C8 та CYP2D6.
Виведення. Виведення препарату з організму людини не вивчалося.
Місцеве лікування бактеріальних інфекцій шкіри та підшкірних тканин:
Гіперчутливість до ретапамуліну або до іншого компонента препарату.
Препарат призначений лише для зовнішнього місцевого застосування.
Дорослі та діти від 9 місяців.
Тонкий шар мазі слід наносити на уражену ділянку 2 рази на добу протягом 5 днів.
На оброблену маззю ділянку шкіри можна накладати стерильну марлеву пов’язку.
Ефективність та безпека застосування препарату не встановлені при:
або загальну площу ураженої поверхні понад 100 см2.
Пацієнтам віком до 18 років загальна площа поверхні тіла, що лікується, не повинна перевищувати 2 % поверхні тіла.
У разі відсутності клінічного ефекту протягом 2-3 днів лікування слід переглянути.
Хворі літнього віку.
Корекція дози не потрібна.
Дозування при порушенні функції нирок. Корекція дози не потрібна. Дозування при порушенні функції печінки. Корекція дози не потрібна.
Оскільки безпека та ефективність застосування ретапамуліну для лікування дітей віком до 9 місяців не встановлені, застосовувати препарат дітям цієї вікової групи не рекомендується.
Не було зафіксовано випадків передозування ретапамуліну. У разі появи будь-яких ознак або симптомів передозування як місцевих, так і після випадкового застосування внутрішньо, слід проводити симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 5 г мазі в алюмінієвій тубі з пластиковою кришечкою у картонній упаковці.
За рецептом.
Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Велика Британія/
Glaxo Operations UK Limited, United Kingdom.
Місцезнаходження виробник та його адреса місця провадження діяльності.
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед», Хармір Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Велика Британія.
«Glaxo Operations UK Limited», Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom
Новый покупатель?
Уже зарегистрирован?
Вы успешно зарегистрированы
Введите свой промокод при создании заказа и получите свою персональную скидку
*Обращаем ваше внимание, что скидки действуют на онлайн-заказы, оформленные в аптеке по адресу: П.Тычины, 2