Склад
діюча речовина: аміодарону гідрохлорид;
1 таблетка містить аміодарону гідрохлориду 200 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки без запаху, від білого до злегка кремового кольору, з рискою на одному боці.
Фармакотерапевтична група
Антиаритмічні препарати ІІІ класу. Код АТХ С01В D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Аміодарон є антиаритмічним препаратом III класу за класифікацією Воган-Вільямса; однак йому також притаманні властивості препаратів I, II та IV класів. Аміодарон, головним чином, блокує калієві канали, меншою мірою натрієві та кальцієві канали, а також неконкурентно блокує α- та β-адренорецептори. Антиаритмічна дія аміодарону пов’язана зі здатністю підвищувати тривалість потенціалу дії клітин міокарда та ефективного рефрактерного періоду, що супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням атріовентрикулярної провідності, зниженням збудливості міокарда. Антиангінальна дія аміодарону реалізується за рахунок зниження потреби міокарда в кисні (зменшення частоти скорочень та післянавантаження) та зниження опірності коронарних судин.
Фармакокінетика.
Фармакокінетичні властивості аміодарону описані, проте вони ще не достеменно дослідженні, зокрема у різних пацієнтів щодо біодоступності, концентрації в плазмі крові та періодом напіввиведення.
Абсорбція.
Аміодарон повільно та по-різному абсорбується.
Об’єм розподілу великий (більше ніж 66 л/кг, тобто більше 5000 л). Більша частина аміодарону накопичується в жировій тканині та в органах, які пронизані великою кількістю жирової тканини, наприклад, легені, лімфатичні вузли, серце, печінка, підшлункова залоза, нирки, м’язова тканина та щитовидна залоза.
Розподіл.
Середня біодоступність аміодарону становить приблизно 40-50%.
Пікова концентрація в плазмі крові після прийому разової дози досягається через 3-7 годин. При тривалому лікуванні пікова концентрація досягається поступово, за декілька тижнів чи місяців.
Метаболізм.
Аміодарон переважно метаболізується в печінці, також частково в кишечнику (а саме: в слизовій оболонці кишечнику). Головними метаболічними процесами є дезетилювання (в печінці) та N-деалкілування (в кишечнику). Моно-N-дезетиламіодарон (дезетиламіодарон) є основним фармакологічно активним метаболітом аміодарону.
Фармакокінетика та фармакодинаміка дезетиламіодарону подібна до фармакокінетики та фармакодинаміки аміодарону.
Виведення.
Аміодарон виводиться через жовчний міхур (у фекаліях) та через нирки. Оскільки він майже повністю перетворюється, його виявляють в фекаліях та сечі у незначній кількості. Оскільки виведення із сечею є незначним у корегуванні дози у пацієнтів із нирковою недостатністю потреби немає.
Період напіввиведення після разової дози аміодарону становить у середньому 3,2-20,7 годин, а кліренс 0,14-0,69 л/хв. Після продовження прийому період напіввиведення аміодарону є дуже довгим, а саме: 13-103 дні (в середньому 53 +/- 24 дні). Після припинення лікування виведення триває ще декілька місяців.
Протягом перших декількох днів лікування аміодарон акумулюється в організмі. Процес виведення розпочинається тільки через кілька днів. Концентрації у плазмі крові в стабільному стані досягаються поступово, за кілька тижнів або місяців. Через вищезазначені характеристики аміодарону лікування слід розпочинати з великих (ударних) доз з метою якнайшвидше досягти в тканинах концентрацій, які необхідні для терапевтичного ефекту.
Клінічний антиаритмічний ефект спостерігається приблизно через 7 днів, а максимальний ефект – через 15-30 днів. Після припинення лікування терапевтична дія триває протягом 10-30 днів.
Аміодарон не виводиться за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу.
Показання
Профілактика рецидивів:
- шлуночкової тахікардії, яка становить загрозу для життя хворого: лікування необхідно починати в умовах стаціонару при наявності постійного контролю за станом пацієнта;
- симптоматичної шлуночкової тахікардії (документально підтвердженої), яка призводить до втрати працездатності;
- суправентрикулярної тахікардії (документально підтвердженої), що потребує лікування, та у тих випадках, коли інші препарати не мають терапевтичного ефекту або протипоказані;
- фібриляція шлуночків.
Лікування суправентрикулярної тахікардії:
- уповільнення або зменшення фібриляції або тріпотіння передсердь.
Ішемічна хвороба серця та/або порушення функції лівого шлуночка.
Протипоказання
Синусова брадикардія, синоатріальна блокада серця за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (штучного водія ритму).
Синдром слабкості синусового вузла за відсутності ендокардіального кардіостимулятора (ризик зупинки синусового вузла).
Порушення антріовентрикулярної провідності високого ступеня за відсутності ендокардіального кардіостимулятора.
Порушення функції щитовидної залози.
Відома гіперчутливість до йоду, аміодарону або до будь-якого компонента препарату.
Комбінація із препаратами, здатними спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «torsade de pointes»:
- протиаритмічні препарати Іа класу (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
- протиаритмічні препарати ІІІ класу (соталол, дофетилід, ібутилід);
- інші лікарські засоби, такі як сполуки миш’яку, бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон (внутрішньовенно), еритроміцин (внутрішньовенно), мізоластин, вінкамін (внутрішньовенно), моксифлоксацин, спіраміцин (внутрішньовенно), тореміфен, деякі нейролептики.
Спосіб застосування та дози
Початок лікування. Звичайна рекомендована доза для дорослих становить 200 мг (1 таблетка) 3 рази на добу впродовж 8-10 днів. У деяких випадках на початку лікування можуть застосовуватися вищі дози (4-5 таблеток на добу), які приймають впродовж нетривалого періоду часу та під електрокардіографічним контролем.
Підтримуюче лікування. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу. Залежно від реакції хворого на застосування препарату підтримуюча доза для дорослих може становити від ½ таблетки на добу (1 таблетка кожні 2 доби) до 2 таблеток на добу.
Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Таблетки можна приймати під час або після прийому їжі, у вигляді разової дози або поділеної на 2-3 прийоми. Таблетки слід приймати регулярно в один і той самий час. Вчасно не прийняту дозу потрібно прийняти якнайшвидше. Якщо час прийому наступної дози вже наблизився, слід зачекати та прийняти тільки наступну за розкладом дозу (без подвоєння дози).
Діти
Безпека та ефективність застосування аміодарону дітям не оцінювалися, тому застосування препарату цій категорії пацієнтів не рекомендується.
Передозування
Інформація щодо передозування аміодарону обмежена. Повідомлялося про кілька випадків виникнення синусової брадикардії, шлуночкових аритмій, особливо «torsades de pointes», та ураження печінки. Враховуючи фармакокінетичний профіль цього препарату, рекомендоване моніторування стану пацієнта, особливо серцевої функції, протягом досить тривалого періоду часу.
Лікування має бути симптоматичним. Аміодарон та його метаболіти не виводяться за допомогою діалізу.
Термін придатності
5 років.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник
КРКА, д.д., Ново место, Словенія/
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Viridis Bot
