АМЛОДИПИН ТАБ. 5МГ №60

Состав
действующее вещество: амлодипина бесилат;
1 таблетка содержит амлодипина бесилата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы белого или белого с голубым оттенком цвета, верхняя и нижняя поверхность которых выпуклые. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакотерапевтическая группа.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин. Код АТХ С08C А01.

Фармакологические свойства (см. полную инструкцию производителя)

Показания
Артериальная гипертензия.
Хроническая стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Противопоказания
Известна повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата.
Артериальная гипотензия тяжелой степени.
Шок (включая кардиогенный шок).
Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Имеются данные по безопасному применению амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (НПЛС), антибиотиками, оральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Данные, полученные в ходе in vitro исследований с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови исследованных лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).
Ингибиторы CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному повышению экспозиции амлодипина, что также может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может быть необходимым клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Индукторы CYP3A4. 
Концентрация амлодипина в плазме крови может изменяться после одновременного применения известных индукторов CYP3A4. Поэтому следует проводить мониторинг артериального давления и корректировать дозу с учетом одновременного приема этих лекарственных средств как в течение, так и после сопутствующего лечения, особенно это касается сильных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного).
Дантролен (инфузии).
У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Такролимус.
Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозы.
mTOR ингибиторы (mammalian target of rapamycin – мишени рапамицина у млекопитающих).
Такие mTOR ингибиторы как сиролимус, темсиролимус и эверолимус являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипина с mTOR ингибиторами он может усиливать влияние последних.
Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровыми добровольцами или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40 %). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин.
Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77 % по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, которые применяют амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.
Силденафил.
Однократный прием 100 мг силденафила пациентами с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо друг от друга.
Этанол.
Однократный и многократный прием 10 мг амлодипина не имел существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Другие лекарственные средства.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.
Совместное применение амлодипина с циметидином не имело влияния на фармакокинетику амлодипина.
Совместное применение препаратов алюминия/магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Лабораторные тесты.
Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

Особенности по применению (см. полную инструкцию производителя)

Способ применения и дозы
Взрослые. 
Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, которая составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватных доз бета-блокаторов.
Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.
Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. 

Рекомендованная начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут на протяжении 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.
Пациенты пожилого возраста. 
Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы необходимо проводить с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек.
Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.
Пациенты с нарушением функции печени.
Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени от легкой к умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препарата с низкой дозы в диапазоне доз (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).
Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с самой низкой дозы и постепенно ее увеличивать.
Таблетки по 5 мг препарата не предназначены для разделения пополам для получения дозы 2,5 мг.
Дети.
Препарат можно применять детям с 6 лет.
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Передозировка
Опыт намеренной передозировки препарата ограничен.
Симптомы передозировки: значительная передозировка препарата приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщали о развитии значительной и, возможно, продолжительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения. 
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов. 
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев на протяжении 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно снижало уровень его всасывания.
Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками крови, эффект диализа является незначительным.

Побочные эффекты
При применении амлодипина чаще всего сообщали о таких побочных реакциях как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость.
Побочные реакции, о которых сообщали при применении амлодипина, приведены ниже за системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10000) неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко: гипергликемия.
Психические нарушения: нечасто: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница; редко: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения); нечасто: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.
Со стороны органов зрения: часто: нарушения зрения (включая диплопию).
Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто: звон в ушах.
Со стороны сердца: часто: усиленное сердцебиение; нечасто: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий); очень редко: инфаркт миокарда
Со стороны сосудов: часто: приливы; нечасто: артериальная гипотензия; очень редко: васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: диспноэ; нечасто: ринит, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор); нечасто: рвота, сухость во рту; очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что очень часто ассоциировалось с холестазом).
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто: аллопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потовыделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность; неизвестно: токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: часто: отеки голеней, судороги мышц; нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочевыделения.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто: отеки; часто: повышенная утомляемость, астения; нечасто: боль в груди, боль, недомогание.
Исследования: нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.
Сообщали об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Дети.
Амлодипин хорошо переносится при применении детям. Профиль побочных реакций был подобным к тем, которые наблюдались у взрослых. В исследовании с участием 268 детей чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, головокружение, расширение кровеносных сосудов, носовое кровотечение, боль в животе, астения.
Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени. Тяжелые побочные реакции (преимущественно головная боль) наблюдались в 7,2 % при применении 2,5 мг амлодипина, в 4,5 % при применении 5 мг амлодипина, и в 4,6 % – в группе плацебо. Самой распространенной причиной исключения из исследования была неконтролируемая гипертензия. Ни одного раза исключение из исследования не было вызвано отклонениями лабораторных показателей от нормы. Не было зафиксировано существенных изменений пульса.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель
ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.