АМОКСИКЛАВ ПОР. Д/ИН. 1,2Г ФЛ. №5

Склад

діючі речовини: амоксицилін, кислота клавуланова;

1 флакон містить 500 мг (або 1000 мг) амоксициліну у формі натрієвої солі та 100 мг (або 200 мг) кислоти клавуланової у формі калієвої солі.

Лікарська форма. Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або жовтуватого кольору.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТХ J01C R02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамаз та зазнає розпаду під їх впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують ці ферменти. Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, подібну до структури пеніцилінів, а також здатна інактивувати бета-лактамазні ферменти, що властиві мікроорганізмам, резистентним до пеніцилінів і цефалоспоринів. Зокрема, клавуланова кислота активна щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних бета-лактамаз, які часто є відповідальними за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, загалом резистентних до амоксициліну, та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Таким чином, Амоксиклав® має властивості антибіотика широкого спектра дії і інгібітору бета-лактамаз.

Мікроорганізми, наведені нижче, класифіковані відповідно до чутливості до амоксициліну/клавуланату in vitro.

Чутливі мікроорганізми

Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, інші β-гемолітичні види Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus saprophyticus (метицилінчутливі штами), коагулазонегативні стафілококи (метицилінчутливі штами).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грампозитивні анаероби: види Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види Peptostreptococcus.

Грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Capnocytophaga, Eikenella corrodens, види Fusobacterium, види Porphyromonas, види Prevotella.

Штами з можливою набутою резистентністю

Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, види Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види Proteus, види Salmonella, види Shigella.

Грампозитивні аероби: види Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae.

Нечутливі мікроорганізми

Грамнегативні аероби: види Acinetobacter, Citrobacter freundii, види Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види Providencia, види Pseudomonas, види Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Показання

Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

• тяжкі інфекції горла, носа та вуха (такі як мастоїдит, перитонзилярні інфекції, епіглотит і синусит із супутніми тяжкими системними ознаками і симптомами);
• загострення хронічного бронхіту (після підтвердження діагнозу);
• негоспітальна пневмонія;
• цистит;
• пієлонефрит;
• інфекції шкіри та м’яких тканин, у т.ч. бактеріальні целюліти, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;
• інфекції кісток і суглобів, у т.ч. остеомієліт;
• внутрішньочеревні інфекції;
• інфекції статевих органів у жінок.

Профілактика бактеріальних інфекцій при великих оперативних втручаннях у таких зонах:

• шлунково-кишковий тракт;
• органи малого таза;
• голова та шия;
• жовчні шляхи.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючих речовин, пеніциліну та до інших компонентів препарату.

Тяжка алергічна реакція негайного типу (наприклад, анафілаксія) на інші бета-лактамні антибіотики (наприклад, цефалоспорини, карбапенеми або монобактами) в анамнезі.

Жовтяниця/порушення функції печінки в анамнезі, що було спричинено амоксициліном/ клавулановою кислотою (див. розділ «Побічні реакції»).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Дослідження на тваринах не дають змоги зробити висновок щодо прямого або опосередкованого негативного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну/клавуланової кислоти для лікування жінок у період вагітності не вказують на підвищений ризик виникнення вроджених вад у плода. Під час одного дослідження з участю вагітних жінок з передчасним розривом плідного пухиря було описано, що профілактичне застосування амоксициліну/клавуланової кислоти супроводжувалося підвищеним ризиком некротизуючого ентероколіту новонароджених. Застосування препарату під час вагітності слід уникати, за винятком тих випадків, коли лікар вважає це необхідним.

Годування груддю

Обидва компоненти препарату проникають у грудне молоко (відомостей щодо дії клавуланової кислоти на дитину немає). У результаті можливі діарея і грибкова інфекція слизової оболонки у немовляти при грудному годуванні, тому доводиться його припиняти. Призначати амоксицилін/клавуланову кислоту у період годування груддю слід лише після оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження не проводилися. Однак виникнення таких побічних реакцій як алергічні реакції, запаморочення, судоми може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дози наведені як вміст амоксициліну/клавуланової кислоти, якщо не вказана доза окремого компонента.

При виборі дози препарату для лікування певної інфекції необхідно враховувати:

• очікувані збудники та їх передбачувану чутливість до антибактеріальних речовин (див. розділ «Особливості застосування»);
• тяжкість і локалізацію інфекції;
• вік, масу тіла і стан функції нирок пацієнта, як описано далі.

У разі необхідності можна застосовувати альтернативні форми Амоксиклаву® (наприклад, з більшими дозами амоксициліну та/або іншим співвідношенням амоксициліну та клавуланової кислоти).

Ці лікарські форми Амоксиклаву® можна застосовувати у добовій дозі до 3000 мг амоксициліну та 600 мг клавуланової кислоти. У разі необхідності застосування вищої дози амоксициліну слід призначати іншу форму Амоксиклаву® для уникнення надвисоких денних доз клавуланової кислоти.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально. Деякі інфекції (наприклад, остеомієліт) потребують тривалішого лікування. Тривалість лікування не повинна перевищувати 14 діб без оцінки результатів застосування і клінічної картини (див. розділ «Особливості застосування»).

Дозування для дорослих та дітей, маса тіла яких ≥ 40 кг

Стандартна доза: 1000 мг/200 мг кожні 8 годин.

Профілактика ускладнень при хірургічних втручаннях.

При операціях тривалістю менше 1 години рекомендована доза становить від 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг при введенні в наркоз (доза 2000 мг/200 мг може бути досягнута при застосуванні відповідної внутрішньовенної форми препарату).

При операціях тривалістю понад 1 годину рекомендована доза становить від 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг при введенні в наркоз, дозу 1000/200 мг можна ввести 3 рази протягом

24 годин.

За явних клінічних ознак інфекції в післяопераційному періоді слід призначити курс лікування з внутрішньовенним або пероральним введенням препарату.

Дозування для дітей з масою тіла < 40 кг

Діти віком від 3 місяців: 25 мг/5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин.

Діти віком до 3 місяців або масою тіла менше 4 кг: 25 мг/5 мг/кг маси тіла кожні 12 годин.

Пацієнти літнього віку

Корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок

Корекція дозування базується на максимальних рекомендованих дозах амоксициліну.

При кліренсі креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна.

Дорослі та діти з масою тіла ≥ 40 кг

Діти з масою тіла < 40 кг

Порушення функції печінки

Обережність при дозуванні, постійний моніторинг функції печінки з регулярними інтервалами.

Особливості введення препарату

Амоксиклав® вводити шляхом внутрішньовенних ін’єкцій (струминно) або шляхом періодичних інфузій (краплинно). Препарат не можна вводити внутрішньом’язово.

Дітям віком до 3 місяців призначати Амоксиклав® тільки у вигляді внутрішньовенної інфузії.

Лікування можна розпочинати із внутрішньовенного введення Амоксиклаву® та продовжувати формами для перорального застосування.

Підготовка розчину для внутрішньовенних ін’єкцій

500 мг/100 мг: розчинити вміст флакона у 10 мл води для ін’єкцій (кінцевий об’єм 10,5 мл);

1000 мг/200 мг: розчинити вміст флакона у 20 мл води для ін’єкцій (кінцевий об’єм 20,9 мл).

Відновлені розчини мають жовтуватий (блідо-солом’яний) колір. Використовувати тільки прозорі розчини. Розчин слід використати протягом 20 хвилин після відновлення, вводити препарат повільно протягом 3-4 хвилин безпосередньо у вену або через катетер краплинно.

Підготовка розчину для внутрішньовенної інфузії

Відновлений, як наведено вище, розчин 500 мг/100 мг далі без затримки додати до 50 мл інфузійної рідини або розчин 1000 мг/200 мг – до 100 мл інфузійної рідини (краще застосувати міні-контейнер або бюретку). Проводити інфузію слід протягом 30-40 хвилин.

Розчин для інфузій хімічно та фізично стабільний протягом 2-3 годин при температурі 25 °С або 8 годин при температурі 5 °С. З мікробіологічних позицій приготований розчин краще вводити негайно.

Для внутрішньовенних інфузій можна застосовувати різні розчинники. Задовільна концентрація антибіотика зберігається при 5 ºС і при кімнатній температурі (25 ºС) у рекомендованих об’ємах зазначених нижче інфузійних розчинів.

При розчиненні препарату та його перебуванні при кімнатній температурі інфузію необхідно здійснити протягом зазначеного нижче часу.

У разі зберігання при температурі 5 °С відновлені розчини 1000 мг/200 мг і 500 мг/100 мг можна додавати до попередньо охолодженого розчину для інфузій (вода для ін’єкцій або 0,9 % розчин натрію хлориду), отриманий препарат можна зберігати при зазначеній температурі до 8 годин.

Після досягнення розчином кімнатної температури його слід використати негайно.

Стабільність розчинів препарату залежить від концентрації. Якщо готувати розчин більшої концентрації, період стабільності розчину пропорційно збільшується.

Амоксиклав® менш стабільний у розчинах глюкози, декстрану та бікарбонату, тому розчини на зазначеній основі необхідно використати протягом 3-4 хвилин після розчинення.

Будь-який невикористаний розчин слід утилізувати згідно з діючими вимогами.

Діти

Застосовувати дітям з перших днів життя.

Передозування

Передозування може супроводжуватися симптомами з боку шлунково-кишкового тракту та розладами водного та електролітного балансу. Лікування симптоматичне, з особливою увагою до корекції водно-електролітного балансу.

Може спостерігатися кристалурія амоксициліну, що іноді може призводити до ниркової недостатності (див. розділ «Особливості застосування»). Є повідомлення про преципітацію амоксициліну у сечовому катетері при застосуванні внутрішньовенного Амоксиклаву® у високих дозах. Слід регулярно перевіряти прохідність катетера (див. розділ «Особливості застосування»).

Амоксиклав® можна видалити з кровотоку методом гемодіалізу.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Амоксиклав® не слід змішувати з продуктами крові, іншими рідинами, що містять білок, зокрема з гідролізатами білків та з емульсіями жирів для внутрішньовенного застосування.

Якщо Амоксиклав® застосовувати одночасно з аміноглікозидом, антибіотики не слід змішувати в одному шприці, ємності для внутрішньовенного розчину або в інших ємностях, оскільки активність аміноглікозиду втрачається.

Упаковка

По 5 флаконів з порошком у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.