0
Viridis Bot
*Цена действительна при заказе на сайте
упаковка
блист
Характеристики
Условия отпуска
По рецепту;
Производитель
АЛВОГЕН;
Форма выпуска
упаковка;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
діюча речовина: letrozole;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить летрозолу 2,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль ку-курудзяний; натрію крохмаль гліколят (тип А); кремнію діоксид колоїдний без-водний; магнію стеарат;
плівкова оболонка: Опадрай жовтий 02B38014: гіпромелоза (Е 464), заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (E 172), тальк, макрогол, титану діоксид (E 171).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглої форми двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки жовтого кольору.
Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази. Летрозол. Код АТХ L02B G04.
Фармакодинаміка.
Летрозол – нестероїдний інгібітор ароматази (інгібітор біосинтезу естрогену); протипухлинний препарат.
У разі, якщо ріст пухлинної тканини залежить від наявності естрогенів, усунення опосередкованого ними стимулюючого впливу є передумовою пригнічення росту пухлини. У жінок у постменопаузі естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються у надниркових залозах (у першу чергу андростендіон і тестостерон), на естрон (Е1) та естрадіол (Е2). Тому за допомогою специфічної інгібіції ферменту ароматази можна досягти пригнічення біосинтезу естрогенів у периферичних тканинах і в пухлинній тканині.
Летрозол пригнічує ароматазу шляхом конкурентного зв’язування з субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому P450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах.
У здорових жінок у постменопаузі одноразова доза летрозолу, яка становить 0,1 мг, 0,5 мг та 2,5 мг, знижує рівень естрону та естрадіолу в сироватці крові (порівняно з початковим рівнем) на 75-78 % і на 78 % відповідно. Максимальне зниження досягається через 48-78 годин.
У жінок із поширеною формою раку молочної залози у постменопаузі щоденне застосування летрозолу у дозі від 0,1 мг до 5 мг знижує рівні естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95 % від початкового рівня. При застосуванні препарату у дозі 0,5 мг і більше у багатьох випадках концентрації естрону та естрону сульфату виявляються нижче межі чутливості методу, що використовується для визначення гормонів. Це вказує на те, що за допомогою даних доз препарату досягається більш виражене пригнічення синтезу естрогенів. Супресія естрогенів підтримувалася протягом лікування в усіх пацієнток.
Летрозол – високоспецифічний інгібітор активності ароматази. Порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не виявлено. У пацієнток у постменопаузі, яким проводили терапію летрозолом у добовій дозі 0,1-5 мг, клінічно значущих змін концентрацій у плазмі крові кортизолу, альдостерону, 11-деоксикортизолу, 17-гідроксипрогестерону, АКТГ, а також активності реніну не було виявлено. Проведення тесту стимуляції АКТГ через 6 і 12 тижнів терапії летрозолом у добовій дозі 0,1 мг; 0,25 мг; 0,5 мг; 1 мг; 2,5 мг і 5 мг не виявило будь-якого помітного зменшення синтезу альдостерону чи кортизолу. Таким чином, немає необхідності призначати глюкокортикоїди та мінералокортикоїди.
У здорових жінок у постменопаузі після одноразового застосування летрозолу у дозах 0,1 мг, 0,5 мг і 2,5 мг змін концентрації андрогенів (андростендіону та тестостерону) у плазмі крові не виявлено. У пацієнток у постменопаузі, які отримували летрозол у добовій дозі від 0,1 мг до 5 мг, змін рівня андростендіону у плазмі крові також не відзначено. Все це вказує на те, що блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. У пацієнток, які отримували летрозол, не було відзначено змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулючого гормонів у плазмі крові, а також не було відзначено змін функцій щитовидної залози, яку оцінювали за рівнями тиреотропного гормону T4 і T3.
Ефективність препарату для пацієнток з гормононегативним раком молочної залози не доведена.
Дорослі, у т. ч. пацієнти літнього віку. Рекомендована доза летрозолу становить 2,5 мг 1 раз на добу. В ад’ювантній та розширеній ад’ювантній терапії лікування летрозолом повинно тривати протягом 5 років або поки не настане рецидив захворювання. У хворих із метастазами терапію летрозолом слід продовжувати доти, доки ознаки прогресування захворювання не стануть очевидними. В умовах ад’ювантного лікування також слід розглядати можливість застосування схеми послідовної терапії (летрозол протягом 2 років з подальшим переходом на прийом тамоксифену протягом 3 років).
В умовах неоад’ювантного лікування терапію препаратом Аралет слід продовжувати протягом 4-8 місяців, щоб досягнути оптимального зменшення пухлини. Якщо відповідь на лікування недостатня, слід припинити терапію препаратом і призначити планове хірургічне втручання та/або обговорити з пацієнткою варіанти подальшого лікування.
Під час передопераційного лікувального періоду рекомендований регулярний нагляд за прогресуванням захворювання. Для пацієнток літнього віку корекція дози препарату не потрібна.
Діти. Для лікування дітей препарат не застосовують. Безпека та ефективність застосування препарату Аралет дітям не встановлені. Наявні дані обмежені, тому неможливо розробити рекомендації стосовно дозування.
Пацієнтки з порушенням функції печінки та/або нирок.
Для пацієнток з ураженням печінки від легкого до середнього ступеня (клас А та В за шкалою Чайлд-П’ю) або нирок (при кліренсі креатиніну ³ 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Наявні дані стосовно пацієнтів із нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну < 10 мл/хв або тяжким порушенням функції печінки недостатні. Пацієнти з тяжким порушенням функції печінки (клас С за Чайлд-П’ю) потребують ретельного нагляду.
Спосіб застосування
Аралет слід приймати перорально незалежно від вживання їжі, оскільки їжа не впливає на ступінь абсорбції препарату.
Пропущену дозу слід прийняти одразу, як тільки пацієнтка згадає про це. Однак, якщо пацієнтка згадає про це незадовго до прийому наступної дози (за 2-3 години), пропущену дозу слід пропустити та прийняти наступну дозу згідно з графіком. Не слід приймати подвійну дозу, оскільки при прийомі добової дози, вищої від рекомендованої 2,5 мг, спостерігалася системна експозиція, вища від пропорційної.
Діти.
Препарат не застосовують дітям, оскільки ефективність та безпека застосування летрозолу для цієї категорії пацієнтів не вивчалися в межах клінічних досліджень.
Немає клінічного досвіду передозування. У ході клінічних досліджень найвищою одноразовою та багаторазовою дозами, які тестували у здорових добровольців, були відповідно 30 мг та 5 мг, до того ж доза 5 мг – найвища, яку досліджували у пацієнток у постменопаузальному віці із раком молочної залози. Усі ці дози добре переносилися. Відсутні клінічні дані щодо конкретної дози летрозолу, що може спричинити появу загрозливих для життя симптомів.
Лікування: підтримувальна та симптоматична терапія; регулярний моніторинг основних показників життєдіяльності організму. Специфічний антидот відсутній.
Інфекції та інвазії: інфекції сечовидільної системи.
Доброякісні, злоякісні та нез’ясовані новоутворення, включаючи кісти та поліпи: біль у пухлинних вогнищах (тільки при метастатичному ураженні/неад’ювантному режимі).
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: ангіоедема, анафілактичні реакції.
Метаболічні порушення: гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту, підвищення рівня холестерину у сироватці крові, загальні набряки, порушення метаболізму ліпідів.
З боку психіки: депресія, тривожність, нервозність, дратівливість.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, погіршення пам’яті, дизестезія, парестезії, гіпостезії, порушення смакових відчуттів, інсульт, зап’ястковий тунельний синдром.
З боку органів зору: катаракта, подразнення ока, затьмарення зору, тромбоз сітківки, відшарування сітківки.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття; тахікардія; тромбофлебіт, у тому числі тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен; артеріальна гіпертензія, випадки серцевої ішемії; легенева емболія, артеріальний тромбоз, цереброваскулярний інфаркт, легенева гіпертензія, інсульт, аритмія, перикардит. При ад’ювантній терапії незалежно від причинного зв’язку у групах, де пацієнти приймали летрозол та тамоксифен, спостерігалися тромбоемболічні явища, стенокардія, інфаркт міокарда і серцева недостатність. Після стандартної ад’ювантної терапії тамоксифеном із тривалістю лікування 60 місяців для летрозолу та 37 місяців для плацебо відзначали такі побічні реакції для препарату та плацебо відповідно (виключаючи всі випадки переходу на прийом летрозолу): вперше діагностована стенокардія або погіршення її перебігу; стенокардія, що потребувала хірургічного втручання; інфаркт міокарда, тромбоемболічні порушення, інсульт/транзиторні порушення мозкового кровообігу.
З боку дихальної системи: задишка, кашель, інтерстиціальні захворювання легень.
З боку травного тракту: нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея, абдомінальний біль, стоматит, сухість у роті.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція; посилене потовиділення; висипання, у тому числі еритематозні, плямисто-папульозні, псоріазоподібні та везикулярні; свербіж; сухість шкіри; кропив’янка; токсичний епідермальний некроліз; мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: артралгія, біль у м’язах, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток, артрит, синдром «клацаючого пальця».
З боку сечовидільної системи та нирок: підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи: вагінальні кровотечі, виділення або сухість, біль у молочних залозах.
Загальні розлади та реакції: припливи, стомлюваність (включаючи астенію, нездужання), периферичний набряк, підвищення температури, сухість слизових оболонок, відчуття спраги, генералізований набряк.
Лабораторні показники: збільшення або зменшення маси тіла.
5 років.
Не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері із полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої, з маркуванням українською мовою.
По 3 блістери у картонній пачці.
За рецептом.
Отзывы (0)
Оценка:
діюча речовина: letrozole;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить летрозолу 2,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль ку-курудзяний; натрію крохмаль гліколят (тип А); кремнію діоксид колоїдний без-водний; магнію стеарат;
плівкова оболонка: Опадрай жовтий 02B38014: гіпромелоза (Е 464), заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий (E 172), тальк, макрогол, титану діоксид (E 171).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглої форми двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки жовтого кольору.
Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ароматази. Летрозол. Код АТХ L02B G04.
Фармакодинаміка.
Летрозол – нестероїдний інгібітор ароматази (інгібітор біосинтезу естрогену); протипухлинний препарат.
У разі, якщо ріст пухлинної тканини залежить від наявності естрогенів, усунення опосередкованого ними стимулюючого впливу є передумовою пригнічення росту пухлини. У жінок у постменопаузі естрогени утворюються переважно за участю ферменту ароматази, який перетворює андрогени, що синтезуються у надниркових залозах (у першу чергу андростендіон і тестостерон), на естрон (Е1) та естрадіол (Е2). Тому за допомогою специфічної інгібіції ферменту ароматази можна досягти пригнічення біосинтезу естрогенів у периферичних тканинах і в пухлинній тканині.
Летрозол пригнічує ароматазу шляхом конкурентного зв’язування з субодиницею цього ферменту – гемом цитохрому P450, що призводить до зниження біосинтезу естрогенів у всіх тканинах.
У здорових жінок у постменопаузі одноразова доза летрозолу, яка становить 0,1 мг, 0,5 мг та 2,5 мг, знижує рівень естрону та естрадіолу в сироватці крові (порівняно з початковим рівнем) на 75-78 % і на 78 % відповідно. Максимальне зниження досягається через 48-78 годин.
У жінок із поширеною формою раку молочної залози у постменопаузі щоденне застосування летрозолу у дозі від 0,1 мг до 5 мг знижує рівні естрадіолу, естрону та естрону сульфату у плазмі крові на 75-95 % від початкового рівня. При застосуванні препарату у дозі 0,5 мг і більше у багатьох випадках концентрації естрону та естрону сульфату виявляються нижче межі чутливості методу, що використовується для визначення гормонів. Це вказує на те, що за допомогою даних доз препарату досягається більш виражене пригнічення синтезу естрогенів. Супресія естрогенів підтримувалася протягом лікування в усіх пацієнток.
Летрозол – високоспецифічний інгібітор активності ароматази. Порушення синтезу стероїдних гормонів у надниркових залозах не виявлено. У пацієнток у постменопаузі, яким проводили терапію летрозолом у добовій дозі 0,1-5 мг, клінічно значущих змін концентрацій у плазмі крові кортизолу, альдостерону, 11-деоксикортизолу, 17-гідроксипрогестерону, АКТГ, а також активності реніну не було виявлено. Проведення тесту стимуляції АКТГ через 6 і 12 тижнів терапії летрозолом у добовій дозі 0,1 мг; 0,25 мг; 0,5 мг; 1 мг; 2,5 мг і 5 мг не виявило будь-якого помітного зменшення синтезу альдостерону чи кортизолу. Таким чином, немає необхідності призначати глюкокортикоїди та мінералокортикоїди.
У здорових жінок у постменопаузі після одноразового застосування летрозолу у дозах 0,1 мг, 0,5 мг і 2,5 мг змін концентрації андрогенів (андростендіону та тестостерону) у плазмі крові не виявлено. У пацієнток у постменопаузі, які отримували летрозол у добовій дозі від 0,1 мг до 5 мг, змін рівня андростендіону у плазмі крові також не відзначено. Все це вказує на те, що блокада біосинтезу естрогенів не призводить до накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів. У пацієнток, які отримували летрозол, не було відзначено змін концентрацій лютеїнізуючого та фолікулостимулючого гормонів у плазмі крові, а також не було відзначено змін функцій щитовидної залози, яку оцінювали за рівнями тиреотропного гормону T4 і T3.
Ефективність препарату для пацієнток з гормононегативним раком молочної залози не доведена.
Дорослі, у т. ч. пацієнти літнього віку. Рекомендована доза летрозолу становить 2,5 мг 1 раз на добу. В ад’ювантній та розширеній ад’ювантній терапії лікування летрозолом повинно тривати протягом 5 років або поки не настане рецидив захворювання. У хворих із метастазами терапію летрозолом слід продовжувати доти, доки ознаки прогресування захворювання не стануть очевидними. В умовах ад’ювантного лікування також слід розглядати можливість застосування схеми послідовної терапії (летрозол протягом 2 років з подальшим переходом на прийом тамоксифену протягом 3 років).
В умовах неоад’ювантного лікування терапію препаратом Аралет слід продовжувати протягом 4-8 місяців, щоб досягнути оптимального зменшення пухлини. Якщо відповідь на лікування недостатня, слід припинити терапію препаратом і призначити планове хірургічне втручання та/або обговорити з пацієнткою варіанти подальшого лікування.
Під час передопераційного лікувального періоду рекомендований регулярний нагляд за прогресуванням захворювання. Для пацієнток літнього віку корекція дози препарату не потрібна.
Діти. Для лікування дітей препарат не застосовують. Безпека та ефективність застосування препарату Аралет дітям не встановлені. Наявні дані обмежені, тому неможливо розробити рекомендації стосовно дозування.
Пацієнтки з порушенням функції печінки та/або нирок.
Для пацієнток з ураженням печінки від легкого до середнього ступеня (клас А та В за шкалою Чайлд-П’ю) або нирок (при кліренсі креатиніну ³ 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Наявні дані стосовно пацієнтів із нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну < 10 мл/хв або тяжким порушенням функції печінки недостатні. Пацієнти з тяжким порушенням функції печінки (клас С за Чайлд-П’ю) потребують ретельного нагляду.
Спосіб застосування
Аралет слід приймати перорально незалежно від вживання їжі, оскільки їжа не впливає на ступінь абсорбції препарату.
Пропущену дозу слід прийняти одразу, як тільки пацієнтка згадає про це. Однак, якщо пацієнтка згадає про це незадовго до прийому наступної дози (за 2-3 години), пропущену дозу слід пропустити та прийняти наступну дозу згідно з графіком. Не слід приймати подвійну дозу, оскільки при прийомі добової дози, вищої від рекомендованої 2,5 мг, спостерігалася системна експозиція, вища від пропорційної.
Діти.
Препарат не застосовують дітям, оскільки ефективність та безпека застосування летрозолу для цієї категорії пацієнтів не вивчалися в межах клінічних досліджень.
Немає клінічного досвіду передозування. У ході клінічних досліджень найвищою одноразовою та багаторазовою дозами, які тестували у здорових добровольців, були відповідно 30 мг та 5 мг, до того ж доза 5 мг – найвища, яку досліджували у пацієнток у постменопаузальному віці із раком молочної залози. Усі ці дози добре переносилися. Відсутні клінічні дані щодо конкретної дози летрозолу, що може спричинити появу загрозливих для життя симптомів.
Лікування: підтримувальна та симптоматична терапія; регулярний моніторинг основних показників життєдіяльності організму. Специфічний антидот відсутній.
Інфекції та інвазії: інфекції сечовидільної системи.
Доброякісні, злоякісні та нез’ясовані новоутворення, включаючи кісти та поліпи: біль у пухлинних вогнищах (тільки при метастатичному ураженні/неад’ювантному режимі).
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: ангіоедема, анафілактичні реакції.
Метаболічні порушення: гіперхолестеринемія, анорексія, підвищення апетиту, підвищення рівня холестерину у сироватці крові, загальні набряки, порушення метаболізму ліпідів.
З боку психіки: депресія, тривожність, нервозність, дратівливість.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, погіршення пам’яті, дизестезія, парестезії, гіпостезії, порушення смакових відчуттів, інсульт, зап’ястковий тунельний синдром.
З боку органів зору: катаракта, подразнення ока, затьмарення зору, тромбоз сітківки, відшарування сітківки.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття; тахікардія; тромбофлебіт, у тому числі тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен; артеріальна гіпертензія, випадки серцевої ішемії; легенева емболія, артеріальний тромбоз, цереброваскулярний інфаркт, легенева гіпертензія, інсульт, аритмія, перикардит. При ад’ювантній терапії незалежно від причинного зв’язку у групах, де пацієнти приймали летрозол та тамоксифен, спостерігалися тромбоемболічні явища, стенокардія, інфаркт міокарда і серцева недостатність. Після стандартної ад’ювантної терапії тамоксифеном із тривалістю лікування 60 місяців для летрозолу та 37 місяців для плацебо відзначали такі побічні реакції для препарату та плацебо відповідно (виключаючи всі випадки переходу на прийом летрозолу): вперше діагностована стенокардія або погіршення її перебігу; стенокардія, що потребувала хірургічного втручання; інфаркт міокарда, тромбоемболічні порушення, інсульт/транзиторні порушення мозкового кровообігу.
З боку дихальної системи: задишка, кашель, інтерстиціальні захворювання легень.
З боку травного тракту: нудота, блювання, диспепсія, запор, діарея, абдомінальний біль, стоматит, сухість у роті.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція; посилене потовиділення; висипання, у тому числі еритематозні, плямисто-папульозні, псоріазоподібні та везикулярні; свербіж; сухість шкіри; кропив’янка; токсичний епідермальний некроліз; мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк.
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: артралгія, біль у м’язах, біль у кістках, остеопороз, переломи кісток, артрит, синдром «клацаючого пальця».
З боку сечовидільної системи та нирок: підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи: вагінальні кровотечі, виділення або сухість, біль у молочних залозах.
Загальні розлади та реакції: припливи, стомлюваність (включаючи астенію, нездужання), периферичний набряк, підвищення температури, сухість слизових оболонок, відчуття спраги, генералізований набряк.
Лабораторні показники: збільшення або зменшення маси тіла.
5 років.
Не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері із полівінілхлоридної плівки та фольги алюмінієвої, з маркуванням українською мовою.
По 3 блістери у картонній пачці.
За рецептом.
Новый покупатель?
Уже зарегистрирован?
Вы успешно зарегистрированы
Введите свой промокод при создании заказа и получите свою персональную скидку
*Обращаем ваше внимание, что скидки действуют на онлайн-заказы, оформленные в аптеке по адресу: П.Тычины, 2
