Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
Состав
действующее вещество: dexketoprofen;
2 мл раствора (1 ампула) содержат 50 мг декскетопрофена (в виде декскетопрофена трометамола);
вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол 96 %, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Декскетопрофена трометамол – это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Было обнаружено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности было изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов. Клинические исследования показали, что применение декскетопрофена трометамола позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфин с помощью прибора для обезболивания, контролируемого пациентом, также назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось гораздо меньше морфина (на 30–45 %), чем пациентам, получавшим плацебо.
Фармакокинетика.
После введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация (Cmax) достигается через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мг препарата площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и Cmax после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения – 1–2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), принимавших участие в исследовании, была значительно выше (до 55 %), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в Cmax и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.
Показания
Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационной болях, почечных коликах и боли в пояснице (боль в спине).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к декскетопрофену, к любому другому НПВС или к вспомогательным веществам препарата;
если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют у пациента развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
наличие в анамнезе пациента фотоаллергических или фототоксических реакций во время лечения кетопрофеном или фибратами;
активная фаза язвенной болезни или кровотечение, подозрение на них или рецидивирующая язвенная болезнь или кровотечение в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы, кровотечения или перфорации) или хроническая диспепсия;
желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВС;
болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
бронхиальная астма в анамнезе;
тяжелая сердечная недостаточность;
нарушения функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин);
тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью);
геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
тяжелая дегидратация (вызванная рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);
III триместр беременности и период кормления грудью;
применение с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения (из-за содержания этанола).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий (см. полную инструкцию производителя)
Особенности по применению (см. полную инструкцию производителя)
Способ применения и дозы
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу следует вводить через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или тяжелой степени препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако, из-за физиологического снижения функции почек у пожилых пациентов, в случае незначительного нарушения функции почек рекомендуется меньшая доза препарата (максимальная суточная доза составляет 50 мг).
Нарушения со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда – Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью).
Нарушения со стороны почек. Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушениях функции почек средней или тяжелой степени (кліренс креатинина < 50 мл/мин) препарат противопоказан.
Внутримышечное введение.
Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.
Внутривенная инфузия.
Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или лактатном растворе Рингера. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 минут.
Ауксилен®, разведенный в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Ауксилен® нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.
Внутривенная инъекция (болюсное введение).
При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) следует вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд.
Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Ауксилен® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.
Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.
При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.
При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для ввода изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат Ауксилен® предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.
Как открыть ампулу:
1) Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.
2) Ампулу открывать обеими руками: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавить на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).
Дети.
Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных о эффективности и безопасности его применения.
Передозировка
Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.
Побочные эффекты (см. полную инструкцию производителя)
Срок годности
3 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Ауксилен® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.
Разбавленные растворы для инфузий, полученные как указано в разделе «Внутривенная инфузия», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Упаковка
По 2 мл в ампуле из коричневого светозащитного стекла I гидролитического класса с маркировочными кольцами и точкой разлома.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки.
По 1 контурной ячейковой упаковке (поддону) в пачке из картона.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель
Производитель, ответственный за выпуск серии:
АО «Калцекс».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Ул. Крустпилс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.
Заявитель.
АО «Калцекс».
Местонахождение заявителя.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Viridis Bot
