АЗИМЕД ТАБ. 500МГ №3

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

№ UA/7234/02/01 от 08.05.2015 до 08.05.2020 По рецепту

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина A. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и в угнетении транслокации пептидов.
Механизм резистентности. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, β-гемолитических стрептококков группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.
Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для отдельных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.
Спектр антимикробного действия азитромицина
Обычно чувствительные виды:

• аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus(метициллинчувствительный); Streptococcus pneumoniae(пенициллинчувствительный); Streptococcus pyogenes;
• аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida;
• анаэробные бактерии: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.(виды) Prevotella spp.; Porphyromonas spp.;
• другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae.

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемной:

• аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинрезистентный).

Врожденнорезистентные организмы:

• аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis;стафилококки MRSA, MRSE* (метициллинрезистентный золотистый стафилококк);
• анаэробные бактерии: группа бактероидов Bacteroides fragilis.

*Метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь из-за очень редкой чувствительности к азитромицину.
Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата. При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями. Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от концентрации в плазме крови и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составил 31,1 л/кг массы тела.
Конечный T½ в плазме крови полностью отражает T½ из тканей в течение 2–4 дней.
Примерно 12% дозы азитромицина выводятся неизмененными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции:

• вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину;
• ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
• кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы; нетяжелые формы акне вульгарис;
• передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Азимед таблетки 500 мг следует применять в однократной дозе независимо от приема пищи. Таблетки глотать не разжевывая. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Взрослым и детям с массой тела ≥45 кг
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей(кроме хронической мигрирующей эритемы): общая доза азитромицина 1500 мг (500 мг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения — 3 дня.
При акне вульгарис рекомендуемая общая доза азитромицина составляет 6 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 таблетка 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, после чего — 1 таблетку по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 нед. Дозу 2-й недели следует принимать через 7 дней после первого приема таблетки, а 8 последующих доз — с интервалами в 7 дней.
При мигрирующей эритеме: общая курсовая доза азитромицина составляет 3 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг однократно) в 1-й день, после чего — по 500 мг 1 раз в сутки с 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем, рекомендуемая доза азитромицина составляет 1000 мг (2 таблетки по 500 мг).
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–80 мл/мин) можно применять в той же дозировке, что и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. Исследований, связанных с лечением этих пациентов с применением азитромицина, не проводили.
Дети. Препарат применяют у детей с массой тела >45 кг. Детям с массой тела ≤45 кг рекомендуется назначать азитромицин в других лекарственных формах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, к любому макролидному или кетолидному антибиотику, к любому другому компоненту препарата. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

следующие побочные реакции, возможно и вероятно, связаны с приемом азитромицина. Побочные реакции, которые наблюдались при применении всех лекарственных форм азитромицина, указаны по классам систем и органов.
Инфекции и инвазии: кандидоз, оральный кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, нарушение функции дыхания, ринит, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: анорексия.
Со стороны психики: нервозность, бессонница, возбуждение, агрессивность, беспокойство, делирий, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, дисгевзия, обморок, судороги, психомоторная повышенная активность, аносмия, паросмия, агевзия, миастения гравис, гипестезия.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения.
Со стороны органа слуха: нарушение слуха, вертиго, ухудшение слуха, включая глухоту и/или звон в ушах.
Со стороны сердца: пальпитация, трепетание/фибрилляция желудочков (torsade de pointes), аритмия, включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, боль в животе, тошнота, гастрит, запор, метеоризм, диспепсия, дисфагия, сухость во рту, отрыжка, язвы в ротовой полости, гиперсекреция слюны, панкреатит, изменение цвета языка, частый жидкий стул.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (редко приводившая к летальному исходу), гепатит, фульминантный гепатит, некротический гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, боль в почках, ОПН, интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: маточное кровотечение, тестикулярные нарушения.
Общие нарушения и местные реакции: боль в груди, отек, недомогание, астения, повышенная утомляемость, отек лица, гипертермия, боль, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение уровня бикарбоната крови, повышение уровня базофилов, моноцитов, нейтрофилов, АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубина в крови, повышенный уровень мочевины, креатинина в крови, изменения показателей калия в крови, повышение уровня хлорида, глюкозы, тромбоцитов, снижение уровня гематокрита, повышение уровня бикарбоната, отклонение уровня натрия.
Поражения и отравления: осложнения после процедуры

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме в дозах выше рекомендуемых, подобны тем, которые наблюдаются при применении препарата в обычных терапевтических дозах, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, оборотную потерю слуха. В случае передозировки при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.