Склад
діюча речовина: azithromycin;
1 капсула містить азитроміцин (у перерахуванні на азитроміцину дигідрат) 250 мг (0,25 г) або 500 мг (0,5 г);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;
оболонка капсули містить: желатин, гліцерин, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), титану діоксид (Е 171), діамантовий блакитний (Е 133) - лише у Азитроміцин-КР 0,5 г, вода очищена.
Лікарська форма
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
0,25 г – тверді желатинові капсули білого кольору;
0,5 г – тверді желатинові капсули синього кольору.
Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин.
Код АТХ J01F A10.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Азитроміцин є представником нової групи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії: активний відносно ряду як грампозитивних (стафілококів), так і грамнегативних (кишкова і гемофільна палички, шигели, сальмонели) мікроорганізмів, а також мікоплазм, легіонел, бактероїдів.
Порівняно з еритроміцином препарат більш ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів, більш стійкий у кислому середовищі шлунка, повільніше виділяється з організму, діє триваліший час і краще переноситься. Більшою мірою забезпечує бактерицидний ефект. Інгібує синтез білка рибосомами мікроорганізмів, пригнічуючи пептидтранслоказу на стадії трансляції. Є ефективним засобом при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками.
Фармакокінетика.
Азитроміцин стійкий у кислому середовищі, ліпофільний, швидко всмоктується з травного тракту. Після одноразового прийому препарату внутрішньо біодоступність становить близько 37 %. Зберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищі інфекційного запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволяє використовувати короткі (3-5 днів) курси лікування. Не зв'язується з ферментами комплексу цитохрому Р450.
Максимальна концентрація (0,4 мг/л) досягається через 2-3 години при прийомі внутрішньо 500 мг препарату. Легко проходить крізь гістогематичні бар'єри та мембрани клітин. Концентрація препарату у тканинах в 10-15 разів вища, ніж у плазмі крові, а у вогнищі інфекції – на 24-34 % вища, ніж у здорових тканинах, і корелює зі ступенем запального процесу. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин суттєво не впливає на їхню функцію. Прийом їжі змінює його фармакокінетику. Близько 35 % препарату метаболізується у печінці. Виводиться із плазми крові за 2 етапи: період напіввиведення становить 14-24 години (в інтервалі 8-24 години після прийому препарату) та 41 годину (в інтервалі 24-72 години). З організму виводиться у незміненому вигляді з жовчю (близько 60 %) і сечею (близько 5 %).
Показання
Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:
- інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
- інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
- інфекції шкіри та м’яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози;
- інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших макролідних антибіотиків; підвищена чутливість до еритроміцину, до кетолідних антибіотиків.
Не призначати дітям з масою тіла менше 45 кг. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.
Особливі заходи безпеки
З обережністю застосовувати при порушеннях функцій печінки, нирок, серцевій недостатності. Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких випадках можуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Враховуючи недостатність даних щодо безпеки застосування препарату, не рекомендується призначати азитроміцин у період вагітності або годування груддю, за винятком випадків, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик від застосування препарату для плода або немовляти.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дані про вплив азитроміцину на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами відсутні. Необхідно враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій як запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості і дезорієнтація.
Спосіб застосування та дози
Азитроміцин застосовувати 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, оскільки одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину.
Дорослі, включаючи пацієнтів літнього віку і діти з масою тіла понад 45 кг.
При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми): 500 мг (2 капсули по 250 мг або 1 капсула по 500 мг за 1 прийом) на добу протягом 3 днів.
При мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день – 1 г (4 капсули по 250 мг або 2 капсули по 500 мг), потім по 500 мг (2 капсули по 250 мг або 1 капсула по 500 мг) з 2-го по 5-й день.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г одноразово (4 капсули по 250 мг або 2 капсули по 500 мг).
У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалом у 24 години.
У людей літнього віку немає необхідності змінювати дозування.
Ниркова недостатність. У пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну >40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.
Печінкова недостатність. Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з серйозними захворюваннями печінки.
Діти.
Дітям з масою тіла менше 45 кг не рекомендується призначати Азитроміцин у вигляді капсул.
Передозування
Типові симптоми передозування: оборотне порушення слуху, виражені нудота, блювання, діарея.
Крім того, можуть виникнути виражені алергічні реакції. Токсичні реакції з боку печінки (розвиток холестатичної жовтяниці), запаморочення, сонливість, слабкість.
У такому випадку варто припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря.
Лікування.
У разі передозування необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєвих функцій організму.
Побічні реакції
Азитроміцин добре переноситься, побічні реакції виникають з низькою частотою.
З боку кровотворної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, гемолітична анемія, зменшення кількості лімфоцитів.
У клінічних дослідженнях були повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.
З боку психіки: агресивність, неспокій, тривожність, збудженість, нервозність, психомоторна гіперактивність, деперсоналізація, а у хворих літнього віку – марення.
З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, сонливість, слабкість, підвищена втомлюваність, синкопе (втрата свідомості), головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками); безсоння, спотворення смаку (агевзія, дисгевзія) та відчуття запахів (аносмія); парестезії, астенія, гіпестезії. У пацієнтів літнього віку – делірій.
З боку органів слуху: повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють пошкодження слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялося про порушення слуху, виникнення глухоти та дзвону у вухах. Більшість із цих випадків пов’язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження, більшість із цих проблем мали оборотний характер.
З боку органів зору: порушення зору.
З боку серцевої діяльності: пальпітація, біль у грудях, подовження інтервалу PQ на ЕКГ (AV-блокада).
Повідомлялося про сильне серцебиття, пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует», аритмію, пов’язану зі шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками). Повідомлялося про подовження QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків, артеріальну гіпотензію.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття у животі (біль/спазми); рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія, диспепсія; печіння в ділянці ротової порожнини, спотворення смаку та відчуттів запахів; запор, зміна кольору язика, панкреатит, зміна кольору зубів, кандидоз ротової порожнини, гастрит. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт.
З боку печінки і жовчного міхура: повідомлялося про печінкову недостатність, гепатит, фульмінантний гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональної проби печінки, а також про випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки, що рідко призводило до летального наслідку.
Відхилення від норми результатів печінкових проб (підвищення активності печінкових ферментів – АсАТ, АлАТ та білірубіну крові).
З боку шкіри: алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання, гіперемія, фоточутливість; алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме – поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м’язової системи: артралгія, міастенія гравіс.
З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність, підвищення залишкового азоту сечовини та креатиніну в крові.
З боку репродуктивної системи: вагініт.
Системні порушення: анафілаксія, включаючи набряк (призводить рідко до летального наслідку), кандидоз, астенія.
Інше: зміни вмісту калію у крові, зменшення кількості бікарбонатів крові.
Крім цього, у дітей можуть з’являтися гіперкінезія, нервозність, безсоння, кон’юнктивіт, збудження. Змінені показники повертаються до норми через 2-3 тижні після припинення лікування.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Несумісність
Фармацевтично несумісний з гепарином.
Упаковка
0,25 г – по 6 капсул у блістері. По 1 блістеру у пачці з картону.
0,5 г - по 3 капсули у блістері. По 1 блістеру у пачці з картону.
Категорія відпуску
За рецептом.
Виробник/заявник
ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника та/або представника заявника.
61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1
(AZITHROMYCIN-KR)
Viridis Bot
