0
Viridis Bot
Производитель
АЛКОН-КУВРЬОР
*Цена действительна при заказе на сайте
упаковка
Характеристики
Условия отпуска
По рецепту;
Производитель
АЛКОН-КУВРЬОР;
Форма выпуска
упаковка;
Инструкция
Инструкция к препарату предназначена исключительно для ознакомления. Для получения полной информации смотрите инструкцию производителя.
діюча речовина: 1 мл суспензії містить 10 мг бринзоламіду;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, маніт (E 421), карбомер 974Р, тилоксапол, динатрію едетат, натрію хлорид, кислота хлористоводнева концентрована та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.
Краплі очні.
Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору однорідна суспензія.
Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази.
Код АТХ S01E C04.
Фармакодинаміка.
Карбоангідраза (КА) – це фермент, виявлений у багатьох тканинах організму людини, у тому числі і в тканинах ока. Карбоангідраза каталізує зворотну реакцію гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти.
Пригнічення карбоангідрази у циліарному тілі ока, знижує секрецію внутрішньоочної рідини, головним чином уповільнюючи утворення іонів бікарбонату з наступним зменшенням транспорту натрію та рідини. У результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ), який є головним фактором ризику у патогенезі ураження зорового нерва та втрати поля зору внаслідок глаукоми. Бринзоламід - інгібітор карбоангідрази ІІ (КА-ІІ), домінуючого ізоферменту ока, має показники in vitro IC50 = 3,2 нМ та Ki= 0,13 нМ відносно КА-II.
При застосуванні АЗОПТ®у з аналогом простагландинів травопростом у якості комбінованої терапії був вивчений ефект зниження ВОТ. Після застосування травопросту протягом 4 тижнів пацієнти з ВОТ ≥ 19 мм рт. ст. додатково рандомінізовано отримували бринзоламід або тимолол. Спостерігалося додаткове зниження добового значення середнього ВОТ від 3,2 до 3,4 мм рт. ст. у групі, де застосовували бринзоламід, та від 3,2 до 4,2 мм рт. ст. у групі, де застосовували тимолол. У групах бринзоламід/травопрост найчастіше спостерігалися несерйозні офтальмологічні побічні реакції, що головним чином пов’язані з ознаками місцевого подразнення. Побічні ефекти були помірними та не впливали на загальний рівень рішення про завершення участі в дослідженні (див. також розділ «Побічні реакції»).
У 32 дітей віком до 6 років з діагнозом глаукома та очна гіпертензія було проведено клінічне дослідження застосування препарату АЗОПТ®. Деякі пацієнти раніше не проходили лікування з приводу ВОТ, у той час коли інші пацієнти вже застосовували інші препарати для зниження ВОТ. Пацієнти, які застосовували препарати для зниження ВОТ, не припиняли застосовувати свої лікарські засоби до початку монотерапії препаратом АЗОПТ®.
При лікуванні АЗОПТ®ом пацієнтів, які раніше не застосовували препарати для зниження ВОТ (10 пацієнтів), ефективність була аналогічною тій, що спостерігалася при застосуванні у дорослих, середнє зниження ВОТ становило до 5 мм рт. ст. від початкового рівня. Середнє значення ВОТ мало тенденцію до незначного збільшення у групі пацієнтів, які місцево приймали лікарські засоби для зниження ВОТ (22 пацієнти), від початкового рівня групи де застосовували АЗОПТ®.
За результатами традиційних доклінічних досліджень з безпеки, токсичності при багаторазовому застосуванні, генотоксичності та канцерогенної дії, особливого ризику для людини при застосуванні бринзоламіду не виявлено.
У ході досліджень токсичності на кролях при пероральному введенні бринзоламіду у дозі до 6 мг/кг/день (у 125 разів більше рекомендованої терапевтичної дози для офтальмологічного застосування) не було виявлено будь-якого впливу на розвиток плода, незважаючи на значний токсичний вплив на самку. Аналогічні дослідження на щурах виявили незначне зменшення осифікації кісток черепа та груднини плода у самок, які одержували бринзоламід у кількості 18 мг/кг/день (у 375 разів більше рекомендованої терапевтичної дози для офтальмологічного застосування), але у самок, які одержували 6 мг/кг/день, цього ефекту не спостерігалось. Ці результати були одержані при дозах, що викликали метаболічний ацидоз зі зменшенням приросту маси тіла самок та зменшенням маси плода. Спостерігалось залежне від дози зниження маси плода у самок, які одержували бринзоламід перорально: від незначного зниження (приблизно 5-6 %) при дозі 2 мг/кг/день і приблизно до 14 % при дозі 18 мг/кг/день. Під час годування груддю рівень, який не викликає негативної дії на плід, склав 5 мг/кг/день.
АЗОПТ® призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при:
▪ очній гіпертензії,
▪ відкритокутовій глаукомі,
у якості монотерапії у дорослих пацієнтів, нечутливих до бета-блокаторів, або у дорослих пацієнтів, яким бета-блокатори протипоказані, або як додаткова терапія при застосуванні бета-блокаторів або аналогів простагландинів.
▪ Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
▪ Відома підвищена чутливість до сульфонамідів (див. також розділ «Особливості застосування»).
▪ Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
▪ Гіперхлоремічний ацидоз.
Спеціальні дослідження взаємодії АЗОПТ®у з іншими лікарськими засобами не проводили. У ході клінічних досліджень АЗОПТ® застосовували у комбінації з аналогами простагландинів та тимололом у вигляді очних крапель, доказів несприятливої взаємодії не виявлено. При комбінованій терапії глаукоми взаємодія між препаратом АЗОПТ® та міотиками, або агоністами адренергічних рецепторів не оцінювалася.
АЗОПТ® є інгібітором карбоангідрази, і хоча препарат застосовували місцево, він абсорбується системно. Повідомлялося про порушення кислотно-лужного балансу при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати такий прояв взаємодії у пацієнтів, які застосовують АЗОПТ®.
Ізоферментами цитохрому Р450, що відповідають за метаболізм бринзоламіду, є CYP3A4 (головний), CYP2A6, CYP2С8 та CYP2С9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, будуть пригнічувати метаболізм бринзоламіду ферментом CYP3A4. Слід бути обережними при супутньому застосуванні інгібіторів CYP3A4. Оскільки бринзоламід головним чином виводиться нирками, його накопичення є малоймовірним. Бринзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р450.
АЗОПТ® має мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Тимчасове затуманення зору або інші розлади зору можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами (див. також розділ «Особливості застосування»). Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнт має зачекати, доки зір не відновиться, і лише потім керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.
Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть погіршити здатність виконувати діяльність, що потребує розумової зосередженості та/або фізичної координації (див. також розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Дози
При застосуванні АЗОПТ®у в якості монотерапії або додаткової терапії доза складає 1 краплю в кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 2 рази на добу. У деяких пацієнтів можливе досягнення кращих результатів при закапуванні 1 краплі 3 рази на добу.
У разі заміни іншого офтальмологічного протиглаукомного засобу на АЗОПТ® слід припинити застосування іншого засобу і розпочати застосовувати АЗОПТ® з наступного дня.
Якщо застосовувати більше одного офтальмологічного засобу місцево, інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі застосовують в останню чергу.
Якщо доза була пропущена, лікування необхідно продовжити, застосовуючи наступну дозу згідно схеми лікування. Доза не повинна перевищувати однієї краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу.
Спосіб застосування
Для офтальмологічного застосування.
Рекомендується притиснути у ділянці нососльозового отвору або обережно закрити повіки після закапування. Це знижує системну абсорбцію лікарських засобів, введених в око, що зменшує ймовірність системних побічних ефектів.
Слід проінформувати пацієнта про необхідність добре збовтувати флакон перед застосуванням препарату. Після першого відкриття флакона слід зняти захисне кільце, що призначене для контролю першого відкриття.
Для попередження забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона необхідно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих та інших поверхонь кінчиком флакона крапельниці. Слід проінформувати пацієнта про необхідність тримати флакон щільно закритим під час його зберігання.
Особливі групи пацієнтів
Застосування людям літнього віку
Немає необхідності в коригуванні дози людям літнього віку
Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.
Застосування АЗОПТ®у для лікування пацієнтів з печінковою недостатністю не вивчали, тому препарат не рекомендується для лікування таких пацієнтів.
Не проводилися дослідження застосування АЗОПТ®у пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або пацієнтів із гіперхлоремічним ацидозом. Оскільки бринзоламід та його основний метаболіт виводяться переважно нирками, АЗОПТ® протипоказаний для лікування таких пацієнтів (див. також розділ «Протипоказання»).
Діти
Безпека та ефективність препарату АЗОПТ® для дітей (віком до 18 років) не встановлені.
Існуючі на сьогодні дані щодо застосування цій категорії пацієнтів представлені у розділах «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка». Застосування препарату АЗОПТ® дітям не рекомендується.
Про випадки передозування не повідомлялося.
При передозуванні лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Можуть виникнути електролітний дисбаланс, ацидоз, а також можливі прояви з боку нервової системи. Необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці (особливо калію) та рН крові.
2 роки. Термін зберігання після першого відкриття флакона – 4 тижні.
Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
По 5 мл у флаконах-крапельницях «Дроп-Тейнер®».
За рецептом.
Алкон-Куврьор/Alcon-Couvreur.
Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгія/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.
Отзывы (0)
Оценка:
діюча речовина: 1 мл суспензії містить 10 мг бринзоламіду;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, маніт (E 421), карбомер 974Р, тилоксапол, динатрію едетат, натрію хлорид, кислота хлористоводнева концентрована та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.
Краплі очні.
Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору однорідна суспензія.
Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Інгібітори карбоангідрази.
Код АТХ S01E C04.
Фармакодинаміка.
Карбоангідраза (КА) – це фермент, виявлений у багатьох тканинах організму людини, у тому числі і в тканинах ока. Карбоангідраза каталізує зворотну реакцію гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти.
Пригнічення карбоангідрази у циліарному тілі ока, знижує секрецію внутрішньоочної рідини, головним чином уповільнюючи утворення іонів бікарбонату з наступним зменшенням транспорту натрію та рідини. У результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ), який є головним фактором ризику у патогенезі ураження зорового нерва та втрати поля зору внаслідок глаукоми. Бринзоламід - інгібітор карбоангідрази ІІ (КА-ІІ), домінуючого ізоферменту ока, має показники in vitro IC50 = 3,2 нМ та Ki= 0,13 нМ відносно КА-II.
При застосуванні АЗОПТ®у з аналогом простагландинів травопростом у якості комбінованої терапії був вивчений ефект зниження ВОТ. Після застосування травопросту протягом 4 тижнів пацієнти з ВОТ ≥ 19 мм рт. ст. додатково рандомінізовано отримували бринзоламід або тимолол. Спостерігалося додаткове зниження добового значення середнього ВОТ від 3,2 до 3,4 мм рт. ст. у групі, де застосовували бринзоламід, та від 3,2 до 4,2 мм рт. ст. у групі, де застосовували тимолол. У групах бринзоламід/травопрост найчастіше спостерігалися несерйозні офтальмологічні побічні реакції, що головним чином пов’язані з ознаками місцевого подразнення. Побічні ефекти були помірними та не впливали на загальний рівень рішення про завершення участі в дослідженні (див. також розділ «Побічні реакції»).
У 32 дітей віком до 6 років з діагнозом глаукома та очна гіпертензія було проведено клінічне дослідження застосування препарату АЗОПТ®. Деякі пацієнти раніше не проходили лікування з приводу ВОТ, у той час коли інші пацієнти вже застосовували інші препарати для зниження ВОТ. Пацієнти, які застосовували препарати для зниження ВОТ, не припиняли застосовувати свої лікарські засоби до початку монотерапії препаратом АЗОПТ®.
При лікуванні АЗОПТ®ом пацієнтів, які раніше не застосовували препарати для зниження ВОТ (10 пацієнтів), ефективність була аналогічною тій, що спостерігалася при застосуванні у дорослих, середнє зниження ВОТ становило до 5 мм рт. ст. від початкового рівня. Середнє значення ВОТ мало тенденцію до незначного збільшення у групі пацієнтів, які місцево приймали лікарські засоби для зниження ВОТ (22 пацієнти), від початкового рівня групи де застосовували АЗОПТ®.
За результатами традиційних доклінічних досліджень з безпеки, токсичності при багаторазовому застосуванні, генотоксичності та канцерогенної дії, особливого ризику для людини при застосуванні бринзоламіду не виявлено.
У ході досліджень токсичності на кролях при пероральному введенні бринзоламіду у дозі до 6 мг/кг/день (у 125 разів більше рекомендованої терапевтичної дози для офтальмологічного застосування) не було виявлено будь-якого впливу на розвиток плода, незважаючи на значний токсичний вплив на самку. Аналогічні дослідження на щурах виявили незначне зменшення осифікації кісток черепа та груднини плода у самок, які одержували бринзоламід у кількості 18 мг/кг/день (у 375 разів більше рекомендованої терапевтичної дози для офтальмологічного застосування), але у самок, які одержували 6 мг/кг/день, цього ефекту не спостерігалось. Ці результати були одержані при дозах, що викликали метаболічний ацидоз зі зменшенням приросту маси тіла самок та зменшенням маси плода. Спостерігалось залежне від дози зниження маси плода у самок, які одержували бринзоламід перорально: від незначного зниження (приблизно 5-6 %) при дозі 2 мг/кг/день і приблизно до 14 % при дозі 18 мг/кг/день. Під час годування груддю рівень, який не викликає негативної дії на плід, склав 5 мг/кг/день.
АЗОПТ® призначений для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при:
▪ очній гіпертензії,
▪ відкритокутовій глаукомі,
у якості монотерапії у дорослих пацієнтів, нечутливих до бета-блокаторів, або у дорослих пацієнтів, яким бета-блокатори протипоказані, або як додаткова терапія при застосуванні бета-блокаторів або аналогів простагландинів.
▪ Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
▪ Відома підвищена чутливість до сульфонамідів (див. також розділ «Особливості застосування»).
▪ Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
▪ Гіперхлоремічний ацидоз.
Спеціальні дослідження взаємодії АЗОПТ®у з іншими лікарськими засобами не проводили. У ході клінічних досліджень АЗОПТ® застосовували у комбінації з аналогами простагландинів та тимололом у вигляді очних крапель, доказів несприятливої взаємодії не виявлено. При комбінованій терапії глаукоми взаємодія між препаратом АЗОПТ® та міотиками, або агоністами адренергічних рецепторів не оцінювалася.
АЗОПТ® є інгібітором карбоангідрази, і хоча препарат застосовували місцево, він абсорбується системно. Повідомлялося про порушення кислотно-лужного балансу при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Слід враховувати такий прояв взаємодії у пацієнтів, які застосовують АЗОПТ®.
Ізоферментами цитохрому Р450, що відповідають за метаболізм бринзоламіду, є CYP3A4 (головний), CYP2A6, CYP2С8 та CYP2С9. Очікується, що інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, будуть пригнічувати метаболізм бринзоламіду ферментом CYP3A4. Слід бути обережними при супутньому застосуванні інгібіторів CYP3A4. Оскільки бринзоламід головним чином виводиться нирками, його накопичення є малоймовірним. Бринзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р450.
АЗОПТ® має мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Тимчасове затуманення зору або інші розлади зору можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами (див. також розділ «Особливості застосування»). Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнт має зачекати, доки зір не відновиться, і лише потім керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.
Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть погіршити здатність виконувати діяльність, що потребує розумової зосередженості та/або фізичної координації (див. також розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Дози
При застосуванні АЗОПТ®у в якості монотерапії або додаткової терапії доза складає 1 краплю в кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 2 рази на добу. У деяких пацієнтів можливе досягнення кращих результатів при закапуванні 1 краплі 3 рази на добу.
У разі заміни іншого офтальмологічного протиглаукомного засобу на АЗОПТ® слід припинити застосування іншого засобу і розпочати застосовувати АЗОПТ® з наступного дня.
Якщо застосовувати більше одного офтальмологічного засобу місцево, інтервал між їхнім застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі застосовують в останню чергу.
Якщо доза була пропущена, лікування необхідно продовжити, застосовуючи наступну дозу згідно схеми лікування. Доза не повинна перевищувати однієї краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу.
Спосіб застосування
Для офтальмологічного застосування.
Рекомендується притиснути у ділянці нососльозового отвору або обережно закрити повіки після закапування. Це знижує системну абсорбцію лікарських засобів, введених в око, що зменшує ймовірність системних побічних ефектів.
Слід проінформувати пацієнта про необхідність добре збовтувати флакон перед застосуванням препарату. Після першого відкриття флакона слід зняти захисне кільце, що призначене для контролю першого відкриття.
Для попередження забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона необхідно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих та інших поверхонь кінчиком флакона крапельниці. Слід проінформувати пацієнта про необхідність тримати флакон щільно закритим під час його зберігання.
Особливі групи пацієнтів
Застосування людям літнього віку
Немає необхідності в коригуванні дози людям літнього віку
Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.
Застосування АЗОПТ®у для лікування пацієнтів з печінковою недостатністю не вивчали, тому препарат не рекомендується для лікування таких пацієнтів.
Не проводилися дослідження застосування АЗОПТ®у пацієнтам із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або пацієнтів із гіперхлоремічним ацидозом. Оскільки бринзоламід та його основний метаболіт виводяться переважно нирками, АЗОПТ® протипоказаний для лікування таких пацієнтів (див. також розділ «Протипоказання»).
Діти
Безпека та ефективність препарату АЗОПТ® для дітей (віком до 18 років) не встановлені.
Існуючі на сьогодні дані щодо застосування цій категорії пацієнтів представлені у розділах «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка». Застосування препарату АЗОПТ® дітям не рекомендується.
Про випадки передозування не повідомлялося.
При передозуванні лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Можуть виникнути електролітний дисбаланс, ацидоз, а також можливі прояви з боку нервової системи. Необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці (особливо калію) та рН крові.
2 роки. Термін зберігання після першого відкриття флакона – 4 тижні.
Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
По 5 мл у флаконах-крапельницях «Дроп-Тейнер®».
За рецептом.
Алкон-Куврьор/Alcon-Couvreur.
Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгія/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.
Новый покупатель?
Уже зарегистрирован?
Вы успешно зарегистрированы
Введите свой промокод при создании заказа и получите свою персональную скидку
*Обращаем ваше внимание, что скидки действуют на онлайн-заказы, оформленные в аптеке по адресу: П.Тычины, 2
